Препарат - это готовый к использованию раствор с концентрацией 10 мг/мл, рекомендованной для внутривенного введения.
Наджелудочковая тахиаритмия
Эффективная доза БИБЛОКу для лечения желудочковой тахиаритмии составляет от 50 до 200 мкг/кг / мин, хотя применяли и дозы до 300 мкг/кг / мин. Для некоторых пациентов достаточно было дозы 25 мкг/кг / мин. При наджелудочковой тахиаритмии дозу можно подобрать индивидуально путем титрования, при котором каждый следующий шаг состоит из нагрузочной дозы и последующего введения поддерживающей дозы.
Схема начала лечения и поддерживающей терапии
Введение нагрузочной дозы 500 мкг/кг / мин в течение 1 минуты, далее - введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг / мин в течение 4 минут *
Положительный ответ
Введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг / мин.
Недостаточная ответ в течение 5 минут
Повторить введения дозы 500 мкг/кг / мин в течение 1 минуты.
Повысить поддерживающую дозу до 100 мкг/кг / мин в течение 4 минут.
Положительный ответ
Введение поддерживающей дозы 100 мкг/кг / мин.
Недостаточная ответ в течение 5 минут
Повторить введения дозы 500 мкг/кг / мин в течение 1 минуты.
Повысить поддерживающую дозу до 150 мкг/кг / мин в течение 4 минут.
Положительный ответ
Введение поддерживающей дозы 150 мкг/кг / мин.
Недостаточная ответ в течение 5 минут
Повторить введения дозы 500 мкг/кг / мин в течение 1 минуты. Повысить поддерживающую дозу до 200 мкг/кг / мин в течение 4 минут.
* После достижения желаемого безопасного значения частоты сердечных сокращений (например, при снижении артериального давления) нагрузочную инфузию прекращают и снижают базовый интервал доз поддерживающей инфузии с 50 до 25 мкг/кг / мин или ниже. В случае необходимости можно увеличить интервал между шагами титрования с 5 до 10 минут.
Примечание: при введении поддерживающих доз выше 200 мкг/кг / мин не наблюдалось значительной пользы, а безопасность введения доз, превышающих 300 мкг/кг / мин, не изучалась.
Погрузочная и поддерживающая дозы БИБЛОК, которые вводят пациентам с различной массой тела, приведены в таблице 1 и таблице 2 соответственно.
Таблица 1
Объем препарата БИБЛОК 10 мг/мл, необходим как начальная нагрузочная доза 500 мкг/кг / мин
|
Объем (мл)
|
Масса тела пациента (кг)
|
|
40
|
50
|
60
|
70
|
80
|
90
|
100
|
110
|
120
|
|
2
|
2,5
|
3
|
3,5
|
4
|
4,5
|
5
|
5,5
|
6
|
Таблица 2
Объем препарата БИБЛОК 10 мг/мл, необходимый для поддерживающих доз при скорости инфузии от 12,5 до 300 мкг/кг / мин
|
Масса тела пациента (кг)
|
Скорость инфузии (мкг/кг / мин)
|
|
12,5
|
25
|
50
|
100
|
150
|
200
|
300
|
|
Количество вводимого за один час для достижения уровня дозы (мл/ч)
|
|
40
|
3
|
6
|
12
|
24
|
36
|
48
|
72
|
|
50
|
3,75
|
7,5
|
15
|
30
|
45
|
60
|
90
|
|
60
|
4,5
|
9
|
18
|
36
|
54
|
72
|
108
|
|
70
|
5,25
|
10,5
|
21
|
42
|
63
|
84
|
126
|
|
80
|
6
|
12
|
24
|
48
|
72
|
96
|
144
|
|
90
|
6,75
|
13,5
|
27
|
54
|
81
|
108
|
162
|
|
100
|
7,5
|
15
|
30
|
60
|
90
|
120
|
180
|
|
110
|
8,25
|
16,5
|
33
|
66
|
99
|
132
|
198
|
|
120
|
9
|
18
|
36
|
72
|
108
|
144
|
216
|
Режимы дозирования при периоперационной применение при тахикардии и артериальной гипертензии
- При интраоперационной лечении - во время анестезии, когда необходим немедленный контроль, болюсно вводят дозу 80 мг в течение 15-30 секунд, а затем вводят дозу 150 мкг/кг / мин. Титруют скорость инфузии, как указано выше, до 300 мкг/кг / мин. Объем инфузии, необходимый для пациентов с различной массой тела, приведены в таблице 2.
- После пробуждения от анестезии БИБЛОК вводят в дозе 500 мкг/кг / мин в течение четырех минут, далее - в дозе 300 мкг/кг / мин. Объем инфузии, необходимый для пациентов с различной массой тела, приведены в таблице 2.
- В послеоперационных ситуациях, когда есть достаточно времени для титрования, перед каждым этапом титрования вводят нагрузочную дозу 500 мкг/кг / мин в течение одной минуты для получения быстрого действия. Используют шаги титрования 50, 100, 150, 200, 250 и 300 мкг/кг / мин в течение четырех минут и останавливаются после достижения желаемого терапевтического эффекта. Объем инфузии, необходимый для пациентов с различной массой тела, приведены в таблице 2.
Потенциальные эффекты, которые следует учитывать при дозирования БИБЛОК
В случае побочных реакций дозу можно уменьшить или отменить лечение. Фармакологические побочные реакции проходят в течение 30 минут.
Если на участке введения развивается местная реакция, следует изменить участок на альтернативную и соблюдать осторожность, чтобы предупредить кровоизлияние.
Применение препарата более 24 часов полностью не изучено. Поэтому инфузии продолжительностью более 24 часов следует проводить с осторожностью.
Инфузию желательно прекращать постепенно из-за риска развития рикошетной тахикардии и рикошетной гипертензии. Как и в случае применения других бета-блокаторов, учитывая невозможность исключения развития эффектов отмены, следует проявлять осторожность при внезапном прекращении введения препарата БИБЛОК пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС).
Замена препарата альтернативными средствами
После достижения желаемого контроля частоты сердечных сокращений и стабильности клинического состояния пациентов возможен переход на альтернативные антиаритмические препараты или антагонисты кальция.
Уменьшение дозы
Когда препарат БИБЛОК заменяют на альтернативные средства, врач должен тщательно изучить инструкцию для медицинского применения выбранного альтернативного лекарственного средства и уменьшить дозировку препарата БИБЛОК:
в течение первого часа после введения первой дозы препарата скорость инфузии БИБЛОКу снижают наполовину (на 50%); после второй дозы альтернативного препарата проверяют ответ пациента и в случае достижения в течение первого часа удовлетворительного контроля инфузии препарата БИБЛОК прекращают.
Дополнительная информация по дозированию
При достижении терапевтического эффекта или конечной безопасной точки (например, снижение артериального давления), сразу же исключают нагрузочную дозу, а базовую дозу снижают до 12,5-25 мкг/кг / мин. Также можно увеличить интервалы между шагами титрования с 5 до 10 минут.
Если частота сердечных сокращений или артериальное давление быстро достигают безопасной границы или переходят ее, препарат следует отменить, а по возвращении частоты сердечных сокращений или артериального давления до приемлемого уровня лечения начинают снова с низкой дозы без введения нагрузочной дозы.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью, начиная с более низкой дозы.
Специальные исследования с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Однако анализ данных 252 пациентов в возрасте от 65 лет продемонстрировал отсутствие различий фармакодинамических эффектов по сравнению с данными пациентов в возрасте до 65 лет.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нужна осторожность при введении препарата путем инфузии пациентам с почечной недостаточностью, поскольку кислотный метаболит препарата БИБЛОК выводится из организма в неизмененном виде почками. Вывод кислотного метаболита значительно снижается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности с примерно десятикратным увеличением периода полувыведения по сравнению с нормальным показателем, а также значительным повышением плазменных уровней.
Пациенты с печеночной недостаточностью
В случае печеночной недостаточности особые меры предосторожности не нужны, поскольку главную роль в метаболизме препарата БИБЛОК играют эстеразы эритроцитов.
Инструкция по использованию контейнеров
Препарат БИБЛОК - раствор для инфузий в контейнере с двумя ПВХ-отверстиями (портами): порт для извлечения первичной нагрузочной дозы и порт для инфузий препарата.
Порт для извлечения первичной нагрузочной дозы используют исключительно для получения первичной нагрузочной дозы, он не предназначен для инфузий последовательных погрузочных или поддерживающих доз. При изъятии первичной нагрузочной дозы необходимо строгое соблюдение правил асептики.
Не следует добавлять другие лекарственные средства в контейнер.
Содержимое контейнера предназначен для одноразового использования. После снятия защитного колпачка и начала инфузии раствор необходимо использовать в течение 24 часов. Неиспользованные остатки препарата следует утилизировать. НЕ подключать повторно к инфузионной системы частично использованы контейнеры.
Оговорки. Не использовать контейнеры для последовательного соединения, поскольку это может вызвать воздушной эмболии вследствие попадания остаточного воздуха из одного контейнера до того, как введение препарата пациенту с другой контейнера завершено. Не открывать вакуумированный пакет из ламинированной фольги до начала применения препарата. Не использовать, если вакуумированный пакет был поврежден. Пакет защищает от проникновения влаги при хранении. Стерильность раствора обеспечивается за счет целостности контейнера.
Вскрытия упаковки
Открыть вакуумированный пакет из ламинированной фольги и получить контейнер с раствором. Между контейнером и пакетом возможно образование конденсата, а также участков потемнение пакета и контейнера. Это не является отклонением от нормы и не влияет на качество и безопасность применения препарата.
Сжимая контейнер, необходимо проверить его целостность. Если обнаружены механические повреждения, контейнер следует утилизировать из-за возможного нарушения стерильности.
Не рекомендуется использовать раствор в случае выявления дополнительных включений и при изменении его цвета.
Подготовка к инфузии соблюдая асептических условий, установить контейнер с раствором на опору, снять защитный колпачок из порта и подсоединить систему для введения препарата.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей (в возрасте до 18 лет) не установлены, поэтому невозможно предоставить рекомендации по дозирования для этой популяции.
