Упаковка / 5 шт.
ампула
| Торговое название | Беталок |
| Действующие вещества | Метопролол |
| Количество действующего вещества | 1 мг/мл |
| Форма выпуска | раствор для инъекций |
| Количество в упаковке | 5 ампул по 5 мл |
| Первичная упаковка | ампула |
| Способ применения | Внутривенное |
| Взаимодействие с едой | Не имеет значения |
| Температура хранения | от 5°C до 30°C |
| Чувствительность к свету | Не чувствительный |
| Признак | Импортный |
| Происхождение | Химический |
| Рыночный статус | Брендированный дженерик |
| Производитель | СЕНЕКСИ |
| Страна производства | Франция |
| Заявитель | AstraZeneca |
| Условия отпуска | По рецепту |
| Код АТС |
C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C07 Средства для лечения сердечной аритмии и гипертонии (Бета-адреноблокаторы) C07A Блокаторы бета-адренорецепторов C07AB Селективные блокаторы бета-адренорецепторов C07AB02 Метопролол |
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. беталок. в/в терапия метопрололом при инфаркте миокарда позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома в грудной клетке, снизить частоту возникновения фибрилляции и трепетания предсердий. раннее начало терапии (в течение 24 ч после появления первых симптомов) позволяет ограничить развитие и распространение зоны инфаркта миокарда. раннее начало терапии увеличивает преимущества лечения.
При пароксизмальной предсердной тахикардии и фибрилляции/трепетании предсердий наблюдается снижение частоты сокращения желудочков сердца.
Метопролол — селективный блокатор β1-рецепторов, то есть, он влияет на β1-рецепторы сердца при более низких дозах по сравнению с необходимыми для влияния на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. При повышении доз препарата β1-селективность может уменьшаться.
Метопролол уменьшает действие катехоламинов при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к сокращению ЧСС, снижает сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным выбросом адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол оказывает меньший сократительный эффект на мышцы бронхов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Это свойство позволяет проводить лечение метопрололом в комбинации со стимуляторами β2-адренорецепторов у пациентов с БА или другими выраженными обструктивными болезнями легких. Метопролол влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен в меньшей степени, чем неселективные блокаторы β2-адренорецепторов, и поэтому его можно также применять у пациентов с сахарным диабетом. Сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, например тахикардия, менее выражены при применении метопролола, а возвращение уровней глюкозы в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем при применении неселективных блокаторов β2-адренорецепторов.
Беталок Зок. Метопролол – селективный блокатор β1-адренорецепторов. Метопролол влияет на β1-рецепторы сердца в более низких дозах, чем дозы, необходимые для влияния на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Селективность Беталок Зок является дозозависимой, поскольку максимальная концентрация в плазме крови при использовании лекарственной формы с замедленным высвобождением значительно ниже, чем при приёме такой же дозы в форме обычной таблетки. Более высокая степень β1-селективности достигается благодаря дозированию в лекарственной форме Зок.
Метопролол не имеет бета-стимулирующего эффекта и проявляет незначительный мембраностимулирующий эффект. Блокаторы β-рецепторов оказывают отрицательный инотропный и хронотропный эффект.
Лечение метопрололом уменьшает действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке и приводит к уменьшению ЧСС, сердечного выброса, а также снижает повышенное АД. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным высвобождением адреналина из надпочечниковых желёз, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол меньше влияет на мышцы бронхов, чем неселективные β-блокаторы. Это свойство обеспечивает условия для лечения пациентов с БА или другими выраженными обструктивными заболеваниями лёгких метопрололом в сочетании со стимуляторами β2-рецепторов. Метопролол в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов, поэтому он может также назначаться пациентам с сахарным диабетом. Метопролол меньше влияет на сердечно-сосудистую реакцию в словиях гипогликемии, например, тахикардию, и возвращение уровня глюкозы в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем в случае применения неселективных блокаторов β-рецепторов.
При АГ Беталок Зок значительно снижает АД в течение более 24 ч как в положении лежа, так и в положении стоя, а также во время физической нагрузки. В начале лечения метопрололом наблюдается повышение общего периферического cопротивления сосудов (ОПСС). Однако при длительном лечении снижение АД может происходить путем уменьшения ОПСС на фоне неизмененного сердечного выброса.
В 4-недельном исследовании с участием 144 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с эссенциальной АГ Беталок Зок в дозе 1 и 2 мг/кг снижал откорректированное относительно плацебо систолическое АД на 4–6 мм рт. ст. Диастолическое АД показало откорректированное относительно плацебо снижение показателей на 5 мм рт. ст. при применении препарата в более высоких дозах, а также дозозависимое снижение показателей АД при применении препарата в дозах 0,2; 1 и 2 мг/кг. Значительных различий между возрастом, показателями шкалы Таннера (шкала физического развития подростков) или расой не выявлено.
Метопролол снижает риск сердечно-сосудистых летальных исходов у мужчин с умеренной/тяжелой АГ. Нарушений со стороны электролитного баланса не отмечено.
Эффект при хронической сердечной недостаточности: в исследовании MERIT-HF (исследование выживаемости, в котором принимали участие 3991 пациент с хронической сердечной недостаточностью (II–IV функциональный класс по NYHA) и сниженной фракцией выброса (≤40)) Беталок Зок показал повышение показателей выживаемости и уменьшение количества случаев госпитализации. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классификации NYHA и шкале общей оценки лечения).
Кроме того, показано, что лечение препаратом Беталок Зок увеличивает фракцию выброса и уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объемы левого желудочка.
При тахиаритмии эффект повышенной симпатолитической активности блокируется, и это приводит к более низкой ЧСС, прежде всего за счет снижения автоматической функции в клетках водителя ритма, а также за счет удлиненного времени суправентрикулярной проводимости. Метопролол снижает риск повторного инфаркта и летального исхода, особенно внезапного, после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика. Беталок. Метопролол метаболизируется в печени, в основном с участием CYP 2D6. Были выявлены три основных метаболита, при этом каждый из них не оказывает какого-либо клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Т½ из плазмы крови составляет 3–5 ч. Приблизительно 5% метопролола выделяется почками в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Беталок Зок.
Таблетка Беталок Зок с замедленным высвобождением состоит из микрокапсул, содержащих гранулы метопролола сукцината, и каждая капсула является отдельной единицей содержания. Каждая капсула покрыта полимерной мембраной, которая контролирует скорость высвобождения препарата. Таблетка быстро разрушается при контакте с жидкостью, и после этого капсулы распределяются по значительной поверхности пищеварительного тракта. Высвобождение не зависит от рН окружающей жидкости и продолжается почти с постоянной скоростью в течение 20 ч. Эта форма дозирования обеспечивает равномерную концентрацию метопролола сукцината в плазме крови и продолжительность действия в течение 24 ч.
Беталок Зок полностью всасывается после приема внутрь, и вещество абсорбируется во всем пищеварительном тракте, а также в толстой кишке. Биодоступность препарата Беталок Зок составляет 30–40%. Метопролол метаболизируется в печени, в основном при участии CYP 2D6. Выявлены 3 основных метаболита, при этом ни один из них не оказывает какого-либо клинически значимого β-блокирующего эффекта. Примерно 5% метопролола выделяется почками в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Фармакокинетика метопролола у детей и подростков (6–17 лет) напоминает фармакокинетику у взрослых. Клиренс при пероральном приеме метопролола повышается с линейной зависимостью относительно массы тела.
Показания
Беталок р-р для инъекций. лечение тахиаритмии, в частности суправентрикулярной тахиаритмии. острый инфаркт миокарда. раннее применение препарата беталок с целью уменьшения зоны инфаркта и снижения частоты случаев фибрилляции желудочков. уменьшение выраженности болевых симптомов, что может также снизить потребность в опиоидных анальгетиках. снижение летальности у больных с острым инфарктом миокарда.
Беталок Зок. АГ. Стенокардия. Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка. Предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. Сердечные аритмии, включая суправентрикулярную тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистол. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением. Профилактика мигрени.
Применение
Беталок р-р для инъекций
Парентеральное введение препарата Беталок следует проводить под наблюдением специально подготовленного персонала в местах, где можно осуществить измерение АД, провести ЭКГ и реанимационные мероприятия.
Суправентрикулярная тахиаритмия. На начальном этапе 5 мг (5 мл) необходимо вводить в/в со скоростью 1–2 мг/мин. Введение препарата в такой дозе может повторяться каждые 5 мин до достижения необходимого эффекта. Обычно общая доза 10–15 мг (10–15 мл) является достаточной. Рекомендуемая максимальная доза для в/в введения составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахиаритмии и боли в случае подозреваемого или диагностированного инфаркта миокарда. Острое состояние: препарат следует вводить в/в в дозе 5 мг (5 мл). Введение дозы препарата можно повторять каждые 2 мин; максимальная доза составляет 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции следует назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 ч в течение 48 ч. Для длительного перорального применения следует назначать таблетки Беталок или таблетки с замедленным высвобождением препарата Беталок Зок.
Разведенный р-р для инъекций следует использовать в течение 12 ч.
Беталок Зок
Беталок Зок применяют 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетки с замедленным высвобождением можно делить, но их не следует разжевывать или крошить. Таблетки запивают не менее 0,5 стакана жидкости. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Дозу подбирают индивидуально. Чтобы избежать развития брадикардии, дозу препарата следует корректировать. Рекомендуется следующее дозирование.
АГ. 50–100 мг 1 раз в сутки. Если доза 100 мг недостаточна для достижения терапевтического эффекта, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными лекарственными средствами, желательно диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, или же повысить дозу препарата.
Стенокардия. 100–200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости Беталок Зок можно комбинировать с нитратами или повысить дозу.
Дополнительная терапия при лечении ингибитором АПФ, диуретиком и, возможно, препаратами наперстянки в случае стабильности симптоматической сердечной недостаточности. Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов декомпенсации в течение минимум 6 нед и без существенных изменений базисной терапии в течение последних 2 нед.
Лечение сердечной недостаточности блокаторами β-адренорецепторов может привести ко временному ухудшению симптомов. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы препарата, иногда может потребоваться отмена препарата. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) начинать терапию препаратом Беталок Зок должен только опытный специалист.
Стабильная сердечная недостаточность, II функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок Зок в первые 2 нед составляет 25 мг 1 раз в сутки. После 2 нед дозу можно повысить до 50 мг 1 раз в сутки, и далее дозу можно удваивать каждые 2 нед. Целевая доза препарата Беталок Зок для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.
Стабильная сердечная недостаточность, III–IV функциональний класс. Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Дозу препарата корректируют индивидуально. В период повышения дозы пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача, поскольку у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 1–2 нед приема препарата Беталок Зок дозу можно повысить до 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 нед доза может быть повышена до 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг/сут.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может возникнуть необходимость снизить дозу сопутствующего препарата или препарата Беталок Зок. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что дозу препарата Беталок Зок необходимо снизить. Однако дозу не следует повышать, пока состояние пациента не стабилизируется. Также может возникнуть необходимость тщательно контролировать функцию почек.
Сердечная аритмия. 100–200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением. 100 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить.
Профилактика мигрени. 100–200 мг 1 раз в сутки.
Нарушение функции почек. Функция почек лишь незначительно влияет на скорость выведения препарата, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функций печени. Обычно пациентам с циррозом печени можно назначить такую же дозу, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае наличия признаков очень тяжелого нарушения функции печени (например у пациентов с операцией шунтирования в анамнезе) необходимо рассмотреть возможность снижения дозы препарата.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы препарата не требуется.
Противопоказания
Кардиогенный шок. синдром слабости синусного узла. av-блокада ii и iii степени. сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия); длительная или периодическая инотропная терапия, направленная на стимулирование β-адренорецепторов. симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия. нелеченная феохромоцитома.
Метаболический ацидоз. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС 45 уд./мин, P–Q-интервале 0,24 c, систолическом АД 100 мм рт.ст., AV-блокаде I степени и/или тяжелой сердечной недостаточности. Серьезное заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены. Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим блокаторам β-адренорецепторов.
Беталок. При суправентрикулярной тахиаритмии Беталок не следует назначать пациентам, систолическое АД крови которых 110 мм рт. ст.
Беталок Зок. В случае наличия симптомов сердечной недостаточности состояние пациента с повторяющимися показателями АД 100 мм рт. ст. в положении лежа перед началом лечения необходимо оценить повторно.
Побочные эффекты
Побочные реакции, обычно дозозависимые, отмечают примерно у 10% пациентов. нежелательные реакции, связанные с применением метопролола, приведены ниже в зависимости от класса систем органов и частоты. частоту определяют следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥1/1000, 1/100); редко (≥1/10 000, 1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).
| Со стороны крови и лимфатической системы | |
| Редко | Тромбоцитопения |
| Психические нарушения | |
| Нечасто | Депрессия, ночные кошмары, нарушение сна |
| Редко | Нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тревожность |
| Частота неизвестна | Снижение концентрации внимания |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | |
| Очень часто | Утомляемость |
| Часто | Головокружение, головная боль |
| Нечасто | Парестезии |
| Редко | Нарушения вкуса |
| Частота неизвестна | Мышечные судороги |
| Со стороны органа зрения | |
| Редко | Нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз |
| Частота неизвестна | Симптомы, напоминающие конъюнктивит |
| Со стороны органа слуха и равновесия | |
| Редко | Звон в ушах |
| Со стороны сердца | |
| Часто | Холодные конечности, брадикардия, ощущение сердцебиения |
| Нечасто | Временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда |
| Редко | Удлинение AV-проводимости, сердечная аритмия |
| Частота неизвестна | Гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями со стороны периферических сосудов |
| Со стороны дыхательной системы | |
| Часто | Одышка при физической активности |
| Нечасто | Бронхоспазм у пациентов с БА или обструктивными нарушениями |
| Частота неизвестна | Ринит |
| Со стороны пищеварительного тракта | |
| Часто | Абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, запор |
| Частота неизвестна | Сухость во рту |
| Со стороны печени и желчевыделительной системы | |
| Редко | Повышение уровней трансаминаз |
| Частота неизвестна | Гепатит |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Нечасто | Реакции гиперчувствительности кожи |
| Редко | Обострение псориаза, фотосенсибилизация, гипергидроз, выпадение волос |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | |
| Частота неизвестна | Артралгия |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | |
| Редко | Обратимая дисфункция либидо |
| Общие нарушения | |
| Нечасто | Боль в грудной клетке, отеки, увеличение массы тела |
Беталок при в/в введении может в редких случаях вызвать клинически значимое снижение АД.
Также при применении метопролола могут наблюдаться бессонница, сонливость, амнезия, AV-блокада I степени, ухудшение существующей AV-блокады, постуральные нарушения (очень редко с синкопе), феномен Рейно, усиление симптомов перемежающейся хромоты, сыпь (в форме псориатиформной крапивницы и дистрофических поражений кожи), импотенция/сексуальная дисфункция, прекардиальная боль, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой), реакции в месте введения.
Особые указания
Пациентам, получающим лечение блокаторами β-адренорецепторов, не следует вводить в/в верапамил.
Метопролол может приводить к нарушениям периферического артериального кровообращения, таким как перемежающаяся хромота. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, серьезными острыми состояниями и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.
У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии могут повышаться в результате опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Селективные блокаторы β1-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью.
При лечении пациентов с БА или другими обструктивными болезнями легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическую терапию. Возможно, будет необходимо повышение дозы стимуляторов β2-адренорецепторов.
Лечение метопрололом может влиять на метаболизм углеводов или скрывать развитие гипогликемии, хотя этот риск ниже, чем при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
Очень редко состояние пациентов с нарушением AV-проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно, до AV-блокады).
Терапия блокаторами β-адренорецепторов может снизить эффективность купирования анафилактической реакции. Лечение эпинефрином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.
Больным с феохромоцитомой при лечении препаратом Беталок/Беталок Зок необходимо одновременно назначить блокаторы α-адренорецепторов.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью, сопровождающейся острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией, были исключены из исследования, в котором устанавливали возможность применения препарата при сердечной недостаточности. Итак, эффективность и безопасность лечения при остром инфаркте миокарда, который сопровождается сердечной недостаточностью, не имеет документального подтверждения. Противопоказано применять Беталок/Беталок Зок при нестабильной, некомпенсированной сердечной недостаточности.
Внезапная отмена блокаторов β-адренорецепторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, и может ухудшать течение хронической сердечной недостаточности, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапного летального исхода. Поэтому прекращать лечение препаратом Беталок/Беталок Зок по каким-либо причинам следует, по возможности, постепенно, в течение не менее 2 нед, когда доза на каждом этапе снижается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать в течение не менее 4 дней до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.
В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает Беталок/Беталок Зок. Пациентам, у которых планируется хирургическое вмешательство, прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимой, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 ч до общей анестезии. Срочного инициирования применения метопролола в высоких дозах у пациентов, перенесших хирургические вмешательства не на сердце, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальный исход у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.
Однако у некоторых пациентов явл
Отказ от ответственноти: Описание товара составлено исключительно на основании предоставленной производителем информации и заверено Сенекси. Описание товара предоставляется потребителю во исполнение требований Закона Украины «О защите прав потребителей».
Обратите внимание!
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Беталок р-р д/ин. 1мг/1мл амп. 5мл №5 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Потребители могут оставить отзывы о товаре по собственному желанию и по собственному усмотрению. Мы не модерируем соответствующие отзывы и не влияем на их содержание. Наше мнение может отличаться от содержания соответствующих отзывов. Рекомендуем не заниматься самолечением на основе отзывов других потребителей.
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Беталок р-р д/ин. 1мг/1мл амп. 5мл №5?
Можно ли давать это лекарство детям?
Какие условия хранения у раствора Беталок (Сенекси)?
Какие аналоги у раствора Беталок №1?
Аналогами со сходным терапевтическим эффектом являются:
