Цефтазобак

На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Цефтазобак»
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 28.03.2024

Состав и форма выпуска

Состав

действующие вещества: сеftriaxone и tazobactam;

1 флакон содержит цефтриаксон натрия эквивалентно цефтриаксона 1,0 г, тазобактам натрия эквивалентно тазобактама 0,125 г.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций (во флаконах из стекла, закупоренных резиновой пробкой и алюминиевым обжимным колпачком, снаряженным крышкой флип-офф, что обеспечивает контроль вскрытия. По 1 флакону в пачке из картона для потребительской тары).

Основные физико-химические свойства

Кристаллический порошок от белого до желто-белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефтазобак - антибактериальное лекарственное средство, фиксированная комбинация цефалоспоринового антибиотика третьего поколения для парентерального применения - цефтриаксона натрия и ингибитора бета-лактамаз - тазобактама натрия.

Цефтриаксон - это стерильный полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин третьего поколения с пролонгированным действием. Имеет широкий спектр действия. Предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Обладает бактерицидным эффектом, механизм действия которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Тазобактам - это стерильный ингибитор бета-лактамаз Ричмойда Сайкес ΙΙΙ класса: пенициллиназы и цефалоспориназы. Есть производной «пенициллинового ядра», сульфон- пенициллановой кислоты. Тазобактам необратимо подавляющее большинство бета-лактамаз, продуцируемых клинически важными грамотрицательных и грамположительных аэробными и анаэробными бактериями, ковалентно связываясь с их ферментами. В частности тазобактам характеризуется высокой степенью способности к связыванию с плазмидопосередкованимы бета-лактамаз, которые часто являются причиной развития резистентности к пенициллиновых и цефалоспориновых антибиотиков. Тазобактам в рекомендуемых дозах не стимулирует хромосомы бета-лактамазы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер, поэтому все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

После введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100%. После однократного введения 1 г препарата максимум концентрации в плазме крови определяется через 2-3 ч и составляет 80 мг / л; при внутривенном введении соответственно через 30 мин максимальная концентрация составляет 100-150 мг / л.

Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), с повышением концентрации препарата в крови связь с белками уменьшается.

Препарат не гидролизуется Н-плазмидными бета-лактамаз и большинством хромосомнозумовлених пенициллиназ и цефалоспориназ, может влиять на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам и цефалоспоринам первого и второго поколения и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена ​​продукцией бета-лактамазы, инактивирует цефтриаксон.

Препарат имеет высокую степень стабильности в организме и длительный период полувыведения. Стабильная концентрация достигается через 4:00. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови более 24 часов.

После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, препарат определяется также в костной ткани, проходит через плаценту. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций в тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также секрете простаты).

После введения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в небольшом количестве выделяется в грудное молоко (3-4%).

Период полувыведения при введении препарата в дозе 0,15-3 г составляет 5,8-8,7 часа, объем распределения - 5,8-15,5 л, клиренс - 0,58-1,45 л / час , почечный клиренс - 0,32-0,73 л / час.

В кишечнике под влиянием микробной флоры препарат превращается в неактивный метаболит, а не подвергается системному метаболизму.

Период полувыведения удлиняется у лиц старше 75 лет (до 16 часов) у детей (до 6,5 суток), у младенцев (до 8 дней). При недостаточной функции почек и печени выведение цефтриаксона замедляется, возможна кумуляция.

Тазобактам хорошо проникает в ткани и жидкости организма благодаря своим гидрофильным свойствам.

Примерно 30% тазобактама связывается с плазмой крови.

Незначительным является связывание тазобактама с белками.

Тазобактам метаболизируется до единого метаболита, не проявляет фармакологической и антибактериальной активности.

Тазобактам и его метаболит выводятся, главным образом, почками; 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде, а остальные - как единственный метаболит. Период полувыведения тазобактама растет примерно на 18% у пациентов с циррозом печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако это различие не является основанием для корректировки дозы.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Применяется также для профилактики инфекций, которые могут возникнуть в хирургии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным веществам или к ингибиторам бета-лактамазы, или к антибиотикам, которые относятся к группам цефалоспоринов и пенициллинов. При наличии у больного повышенной чувствительности к пенициллину следует учесть возможность перекрестной аллергической реакции.

Из-за риска возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в коем случае нельзя применять Цефтазобак с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера и другие). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения препарата.

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и кальцийсодержащих препаратов.

Цефтазобак противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона .

Цефтазобак противопоказан у недоношенных детей 41 неделю с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).

Печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, особенно язвенный неспецифический колит или энтерит.

Период беременности (особенно первый триместр), если для этого нет экстренных показаний.

Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет : обычно назначают 1-2 г в пересчете на цефтриаксон 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г в пересчете на цефтриаксон.

Дети до 2 недель: 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. При определении дозы препарата для доношенных и недоношенных детей различий нет.

Дети в возрасте от 15 дней до 12 лет 20-80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.

Внутривенные дозы 50 мг / кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 мин.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения Цефтазобак зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется, кроме этого, данными бактериологических исследований. Как принято при терапии антибиотиками, больным следует продолжать принимать Цефтазобак еще в течение минимум 48-72 часов после того, как температура нормализуется и анализы покажут отсутствие возбудителей.

В случае лечения инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes , терапия препаратом Цефтазобак может быть продлена до 10 дней.

Комбинированная терапия

Есть данные о том, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa . Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.

Приготовление растворов

Необходимо готовить растворы непосредственно перед их применением.

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6:00 при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Инъекция

Для инъекции содержимое флакона Цефтазобаку растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Внутривенная инъекция

Для инъекции содержимое флакона Цефтазобаку растворяют в 10 мл воды для инъекций вводят внутривенно медленно (2-4 мин).

Внутривенное вливание

Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора для вливания растворяют содержимое двух флаконов Цефтазобаку в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% хлорид натрия, 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза, 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированного крахмал, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при вводе.

Нельзя применять растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения Цефтазобаку во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтазобаку с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе введения. Цефтазобак нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций (например, парентеральное питание).

Передозировка

Симптомы : усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение : симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Побочные действия

При применении препарата Цефтазобак возможны такие побочные явления, которые регрессировали спонтанно или после отмены препарата.

Со стороны пищеварительного тракта : диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса; редко - боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, панкреатит, стоматит, глоссит; в отдельных случаях псевдомембранозный колит

Со стороны системы крови и лимфатической системы : возможные изменения показателей периферической крови, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, увеличение протромбинового и тромбопластинового времени; редко -уменьшение ПВ, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения в отдельных случаях - агранулоцитоз (<500 клеток / мкл), который преимущественно развивался после 10 дней применения кумулятивной дозы 20 г и более, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), носовое кровотечение, желтуха;

Со стороны центральной нервной системы : головная боль, озноб, головокружение редко - повышенное потоотделение, приливы, судорожные припадки, сердцебиение;

Аллергические реакции : крапивница, зуд, сыпь, аллергический дерматит, отеки редко - лихорадка, озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, аллергический пневмонит; отдельные случаи тяжелых побочных эффектов - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические или анафилактоидные реакции; в единичных случаях - анафилактический шок

Местные : боль или инфильтрат в месте введения (при введении) в единичных случаях - воспалительные реакции стенки вены (при внутривенном введении), которых можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 мин)

Биохимические : повышение активности ферментов печени и билирубина в плазме крови

Другие : повышение уровня креатинина сыворотки и уровня креатинина в моче, оказываются цилиндры, гематурия, олигурия, анурия, возможны острая почечная недостаточность, аритмии, затмение на эхограмме желчного пузыря, преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, микозы половых путей, кандидоз , вагинит.

Описанные крайне редкие случаи образования конкрементов в почках, главным образом у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы цефтриаксона (≥ 80 мг / кг в сутки) или кумулятивные дозы более 10 г, а также в тех, которые имели дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может иметь бессимптомный характер или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения препарата Цефтазобак у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности, особенно в первом триместре. Применение препарата в период беременности возможно только по строгим показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон в малых концентрациях выделяется в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат применяют детям в соответствии с дозировкой, указанным в разделе «Способ применения и дозы».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии Цефтазобаку на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Следует информировать пациентов о таких возможных побочных реакциях при применении препарата Цефтазобак: головная боль, головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Из-за риска возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в коем случае нельзя применять Цефтазобак с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера и другие). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и кальцийсодержащих препаратов .

При применении Цефтазобаку в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, но необходимый выбор их оптимальных доз. Нет указаний на то, что цефтриаксон повышает почечную токсичность аминогликозидов.

Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимексин В) могут привести к нарушению функции почек.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксону.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольнои группы, которая могла вызвать непереносимость этанола или кровотечения, собственно некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Как и другие антибиотики, цефтриаксон может снижать терапевтический эффект вакцины против тифа , однако такой эффект распространяется только на ослабленный штамм Ty21.

Диуретики могут ухудшать вывода цефалоспоринов.

Как и другие цефалоспорины, цефтриаксон может повышать антикоагулянтный эффект антагонистов витамина К (таких как варфарин).

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Известно, что цефтриаксон не совместим с амзакрином , ванкомицином , флуконазолом и аминогликозидами .

несовместимость

Ни в коем случае нельзя применять Цефтазобак с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера, раствор Гартмана и другие). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

Цефтриаксон, входящий в состав препарата Цефтазобак, физически несовместим с аминогликозидами. Их необходимо вводить отдельно в рекомендованных дозах.

Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при вводе.

Есть данные, что цефтриаксон несовместим с амсакрин , ванкомицином , флуконазолом, аминогликозидами, пентамидином и Лабеталол .

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор хранить не более 6:00 при комнатной температуре и не более 24 часов при температуре 2-8°С.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Цефтазобак на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Промокод скопирован!
Загрузка