Тебрис

Состав

• действующее вещество: гатифлоксацин;
• 1 флакон 200 мл содержит гатифлоксацина 400 мг.
• вспомогательные вещества: глюкоза безводная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий (по 200 мл во флаконе. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачный раствор от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакодинамика

Гатифлоксацин - это 8-метоксифлороквинолон, что обладает антибактериальной активностью в отношении широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомеразы IV является ферментом, который играет ведущую роль в репликации хромосом ДНК при редупликации бактериальной клетки. Оказалось, что С-8-метоксичная половина имеет большую активность и умеренное развитие резистентности по сравнению с неметоксичной С-8 половиной.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность гатифлоксацина у пациентов - 96%. Пик концентрации в плазме крови гатифлоксацину наступает через 1-2 часа после перорального применения.

Связывание с белками плазмы крови для гатифлоксацина составляет примерно 20%.

Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, коже, ткани и секрете простаты, слюне, желчи, семь " явивидний жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин в организме метаболизируется с <1% выделения дозы в мочу.

Гатифлоксацин выводится почками. Среднее удаление гатифлоксацина - от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения.

При экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Различия в фармакокинетике гатифлоксацина были обнаружены у женщин. Пожилые женщины имели 21% увеличение С _макс и 32% увеличение AUC и медленнее вывода, чем женщины младшего возраста.

Почечная недостаточность: сниженный клиренс гатифлоксацина и системное влияние более выраженный у людей с почечной недостаточностью.

Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, острый синусит, внебольничная пневмония);
• инфекции почек и мочевыделительной системы: цистит, пиелонефрит (с осложнениями и без осложнений);
• заболевания, передающиеся половым путем: уретральная и вагинальная гонорея без осложнений, ректальное гонорея без осложнений у женщин.

Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим фторхинолонам или к вспомогательным веществам препарата. Сахарный диабет, заболевания центральной нервной системы (эпилепсия, сниженный судорожный порог).

Перед применением следует провести кожный тест на переносимость.

Препарат назначать каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.

Обострение хронического бронхита - 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 суток.

Острый синусит - 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток.

Внебольничная пневмония - 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 суток.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит - 400 мг в сутки в течение 7-10 суток.

Неосложненная уретральная гонорея у мужчин и неосложненная вагинальная и ректальная гонорея у женщин - 400 мг однократно.

Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Поскольку гатифлоксацин выводится с помощью почек, доза гатифлоксацина должна быть изменена для пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин, включая пациентов на перитонеальном диализе (CAPD).

Препарат следует применять только путем инфузий, он не предназначен для внутримышечного, интраректального, внутрибрюшинного или подкожного применения. Инфузию следует проводить в течение 60 мин.

Симптомы: снижение активности и частоты дыхания, рвота, тремор и судороги спутанность сознания, головокружение, психозы, усиление других проявлений побочных реакций.

Лечение. В случае острого перорального передозировки следует опорожнить желудок с помощью рвоты или промывания. За пациентом следует тщательно наблюдать и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует поддерживать надлежащую гидратацию. Достаточно низка эффективность диализа (примерно 14% препарата удаляется в течение 4:00) и хронического амбулаторного перитонеального диализа (примерно 11% удаляется в течение 8 дней).

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, васкулит, ангионевротический отек

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, фототоксичность, экзема, повышенная потливость, сухость кожи, синдром стивенса-джонсона токсический эпидермальный некролиз

Со стороны нервной системы: ажитация, возбуждение, нарушение сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, тревожность, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, беспокойный сон, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, головокружение головная боль, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, ототоксичность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, расширение сосудов, периферические отеки, удлинение интервала qt на экг, обмороки, torsades de pointes ;

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, диарея, нарушение аппетита, тошнота, рвота, жажда, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение;

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артропатия, артралгия, миалгия, судороги мышц, нарушение суставного хряща, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий;

Со стороны пищеварительной системы: изменения печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит

Со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия, включая гипогликемическое кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную некетоценемичну гипергликемии)

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность кристаллурия, транзиторный нефрит дизурия, вагинит, гематурия

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит;

Лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня алт, аст, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение inr / пв, тромбоцитопения

Общие расстройства: повышение температуры тела, жар, озноб, астения, боль в спине, боль в груди, изменения в месте введения.

Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, брадикардия, боль в спине, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация , дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, светочувствительность глаз, желудочно-кишечные кровотечения, генерализованные отеки, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гиперестезия, гипервентиляция, гипогликемии , лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, метроррагия, мигрень, отек губ, миалгия, миастения, боль в шее, панические атаки, паранойя, паросмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло-буллезные высыпания.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети

Противопоказано детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Если во время лечения наблюдаются побочные реакции со стороны нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Существуют только ограниченные данные по совместимости гатифлоксацина с другими лекарственными средствами для внутривенного введения, поэтому одновременного введения с другими лекарственными средствами следует избегать. Если одна и та же внутривенная система используется для ввода различных лекарственных средств, ее следует промыть перед инфузией гатифлоксацина и после нее инфузионных растворов, совместимым с гатифлоксацином (5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом).

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг / кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

Параллельное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Параллельное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое время не менялся. Однако, поскольку для некоторых производных хинолина сообщалось об усилении эффекта варфарина или его производных, следует проводить соответствующие анализы коагуляции во время лечения.

Одновременное применение Тебрису с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови во время лечения Тебрисом. Если возникают такие отклонения уровня глюкозы в крови, которые опасны для здоровья пациента, Тебрис нужно отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении Тебрису растет и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин: при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, еритомицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (антиаритмические препараты класса а (например хинидин, процаинамид) или класса III (например амиодарон, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременно м применении препаратов, обладающих конкурирующие пути метаболизма и меняют концентрацию друг друга.

Параллельное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающих дигоксин, следует проверять на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке крови должна быть проверена и доза дигоксина откорректирована.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами фторхинолоны могут повышать риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судом.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.