Строфантин-г раствор для инъекций 0,25 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт

Действующее вещество: g-strophanthin;

1 мл раствора содержит уабаина (строфантина Г) 0,25 мг;

Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Кардиотонические средства. Сердечные гликозиды. Код АТХ C01A C01.

Фармакодинамика

Строфантин представляет собой сердечный гликозид, выделенный из strophanthus gratus, это один из главных «полярных» сердечных гликозидов. Препарат оказывает кардиотоническое действие, повышает силу и скорость сократимости миокарда (положительный инотропный эффект), снижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), уменьшает AV-проводимость (отрицательный дромотропный эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к улучшению кровообращения.

Механизм действия строфантина заключается в частичном подавлении натрий / калий-АТФ-азы в мембранах клеток миокарда, в результате чего уменьшается возвращения калия в кардиоциты, а также выход из них натрия. Стимулирует возникновение ваготропного эффекта (брадикардии) за счет задержки проведения импульсов через проводящую систему сердца. Изменения ЭКГ при применении строфантина выглядят удлинение интервала QT, снижение интервала ST ниже изолинии, увеличение интервала РР, увеличение интервала PQ, Т-зубец сглаживается и может инвертировать.

Фармакокинетика

После введения примерно 40% введенного количества препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови находится в интервале 0,5-2 часа. Биотрансформацию почти не проходит. На 70-90% выводится почками в неизмененном виде, остальное - с желчью через кишечник. Период полувыведения (Т½)в среднем составляет 23 часов, действие препарата длится 2-3 суток. У больных с хронической почечной недостаточностью Т½ препарата увеличивается.

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность IIb,-III стадии (III-IV стадии по классификации NYHA), суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гликозидная интоксикация, констриктивный перикардит, острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, выраженная брадикардия, AV блокада II и III степеней, синдром слабости синусового узла, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, перикардит, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта.

Симпатомиметики, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты, блокаторы фосфодиэстеразы (например, теофиллин) - при одновременном применении с строфантином повышается риск развития нарушений ритма сердца.

Метилдопа, клонидин, спиронолактон, верапамил, хинидин, амиодарон, каптоприл, антагонисты кальция, эритромицин, тетрациклин - при одновременном применении повышается концентрация строфантина в плазме крови.

Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), глюкокортикоиды, катехоламины, инсулин, препараты кальция - при одновременном применении с строфантином повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Глюкокортикоиды и диуретики - при одновременном применении с строфантином повышается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Блокаторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина - при одновременном применении с строфантином снижается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

ß-адреноблокаторы и антиаритмические лекарственные средства Ia класса, верапамил, магния сульфат - при одновременном применении с строфантином более выражено снижается AV-проводимость.

Препарат имеет малую терапевтическую широту, из-за чего необходимо тщательно подбирать индивидуальную дозу.

Во время введения препарата и в течение 1 час после этого необходимо проводить ЭКГ-контроль. При возникновении частой групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу необходимо уменьшить в 2 раза.

При почечной недостаточности для предотвращения гликозидной интоксикации дозу препарата необходимо несколько уменьшить. При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии повышается вероятность относительного передозировки препарата.

При выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе для больных пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозы препарата, чтобы предотвратить передозировки.

При нарушении AV проводимости I степени введение препарата должно обязательно сопровождаться ЭКГ-контролем.

Если больному ранее назначали другие препараты сердечных гликозидов, перед применением строфантина необходимо сделать перерыв, поскольку его действие может присоединиться к эффекту гликозидов наперстянки, накопившихся в организме. Продолжительность перерыва - 5 дней, но если применяли препараты с сильным кумулятивным эффектом (дигитоксин), перерыв должен быть увеличена до 10-14 дней.

Больным с нарушением функции почек, а также больным пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в несколько сниженных дозах, начиная с 0,125-0,15-0,2 мг, а в дальнейшем не превышать дозу 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний ).

С особой осторожностью применять препарат больным тиреотоксикоз и предсердную экстрасистолию.

При быстром введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV-блокады, остановки сердца. Для профилактики этого эффекта дозу следует распределять на 2-3 введения или одну из доз вводить внутримышечно.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Препарат применять взрослым внутривенно в дозе 1-2 мл, растворенной в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводить медленно в течение 5-6 минут. Назначать введения 1 или 2 раза в сутки. Если есть возможность, лучше вводить препарат внутривенно капельно, для этого 1 мл препарата растворить в 100 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Капельное введение уменьшает вероятность токсических проявлений. Через 1 час после введения необходимо осуществлять ЭКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение препарата необходимо прекратить, а следующую дозу уменьшить в 2 раза. Больным с функциональной недостаточностью почек и больным пожилого возраста препарат рекомендуется вводить в пониженных дозах, начиная с 0,125 мг, а в дальнейшем не превышать 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний).

При необходимости разовую дозу можно увеличить, для чего с интервалом 0,5-2 часа вводить дополнительно 0,1-0,15 мг (0,2-0,3 мл), при этом максимальная разовая доза не должна превышать 0,25 мг, а суточная - 1 мг (4 мл).

Дети. Опыта применения препарата у детей нет, поэтому его нельзя назначать этой возрастной категории пациентов.

Клиническая картина передозировки препаратом (гликозидной интоксикации) может проявляться различными клиническими симптомами:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:блокада и сердечные аритмии, в том числе брадикардия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, бигеминия, политопная желудочковая тахикардия, синоатриальная блокада, фибрилляция желудочков, в тяжелых случаях возможно развитие мерцания желудочков и остановка сердца;

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, некроз стенок кишечника;

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезии, неврит, радикулит, окраска окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мерцание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; очень редко возможны спутанность сознания, синкопальные состояния, маниакально-депрессивный синдром.

Лечение:Прекращение применения препарата, назначение препаратов калия и магния, парентеральное введение унитиола. Дальнейшее лечение - симптоматическое, при эктопических аритмиях назначать антиаритмические лекарственные средства (лидокаин, дифенин, амиодарон).

Развитие побочных реакций связан преимущественно с передозировкой препарата, слишком быстрым внутривенным введением или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечных гликозидов. Проявляется следующими клиническими симптомами:

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение сна, психические расстройства (депрессия, галлюцинации, делириозное психоз)

Со стороны органов зрения: нарушение зрения;

Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях -бриджевый инфаркт;

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужчин (в редких случаях);

Со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, петехии, носовые кровотечения

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия) и проводимости (блокада)

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница

ДругиеАллергические реакции, изменения в месте введения.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат несовместим при введении в одном шприце или капельнице с такими растворами: натрия гидрокарбонат, аминазин. Такие комбинации уменьшают фармакологическую активность строфантина.

По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10 № 5×2 в блистерах в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС ».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Адрес

Украина, Харьковская обл., Город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС »)

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22

(Общество с ограниченной ответственностью« Фармацевтическая компания «Здоровье»)