Рамигамма

Состав

• действующее вещество: рамиприл;
• состав на 1 таблетку: рамиприла - 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
• вспомогательные вещества: 2,5 мг натрия гидрокарбонат, лактоза, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный (крохмаль1500), натрия стеарил фумарат, пигментная смесь 22960 желтая: лактоза, железа оксид желтый (Е172)
• 5 мг натрия гидрокарбонат, лактоза, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный (крохмаль1500), натрия стеарил фумарат, пигментная смесь РВ24877 розовая: лактоза, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)
• 10 мг натрия гидрокарбонат, лактоза, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный (крохмаль1500), натрия стеарил фумарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 10 таблеток в блистере, по 2, 5 или 10 блистеров в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

• таблетки по 2,5 мг: желтые или почти желтые капсулоподобные, без пленочной оболочки плоские таблетки с насечкой и маркировкой R2 на одной стороне.
• таблетки по 5 мг: розовые или почти розовые капсулоподобные, без пленочной оболочки плоские таблетки с насечкой и маркировкой R3 на одной стороне.
• таблетки по 10 мг: белые или почти белые капсулоподобные, без пленочной оболочки плоские таблетки с насечкой и маркировкой R4 на одной стороне.

Фармакодинамика

Антигипертензивный средство, ингибитор АПФ. Рамиприл после всасывания из ЖКТ гидролизуется до рамиприлата (активный метаболит), который является сильным и длительного действия ингибитором АПФ. Рамиприл усиливает в плазме активность ренина и снижает плазменную концентрацию ангиотензина II и альдостерона. Гемодинамический эффект ингибитора АПФ является результатом снижения концентрации ангиотензина II, что, в свою очередь, проявляется расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления.

АПФ идентичен киназы II, является одним из ферментов, который отвечает за распад брадикинин.

Есть свидетельства, что основным фактором, яки определяет гемодинамический эффект, является не циркуляторный АПФ, а тканевой АПФ, особенно сосудистой сетки.

Гипотензивный эффект проявляется через 1 - 2:00 после приема рамиприла, пик эффекта достигается через 3-6 ч после приема и сохраняется эффект в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Рамиприла быстро абсорбируется после приема. Максимальная концентрация рамиприла в плазме крови достигается в течение 1:00. Максимальная концентрация активного метаболита (рамиприлата) достигается в течение 2-4 часов. Концентрация рамиприлата в плазме снижается постепенно. Установлена концентрация рамиприлата в плазме после приема одного раза в сутки терапевтических доз рамиприла достигается в течение 4 дней лечения.

Рамиприл метаболизируется почти полностью. После приема примерно 60% активного вещества в начальной форме и в виде метаболитов выводится с мочой, остальные 40% с калом.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл / мин), вывод рамиприлата ослаблялось. Это приводит к увеличению плазменного уровня рамиприлата, который снижался медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

При ослабленной функции печени и при приеме высоких доз рамиприла может задерживаться активация рамиприла в рамиприлата.

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (II - III класс по классификации NYHA), постинфарктная дисфункция миокарда, диабетическая нефропатия.

• Повышенная чувствительность к рамиприлу, других ингибиторов АПФ или другим компонентам препарата;
• стеноз почечной артерии;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• трансплантация почки;
• первичный гиперальдостеронизм;
• диализ или при гемофильтрации с использованием отрицательно заряженных мембран с высокой пропускной способностью, полиакрилнитрильних мембран (например, AN69);
• стеноз устья аорты или стеноз митрального клапана, или гипертрофическая кардиомиопатия;
• печеночная недостаточность;
• при проведении десенсибилизации;
• нелеченная декомпенсированная сердечная недостаточность;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, при мальабсорбции, то есть нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
• беременность, период кормления грудью;
• детский возраст - из-за отсутствия соответствующего клинического опыта.

Рамигаму® применяют независимо от приема пищи, но с достаточным количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза рамиприла - 2,5 мг, если эта доза не должна терапевтического эффекта, то суточную дозу увеличивают до 5 мг в течение 3 недель. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Для пациентов с солевым дефицитом или с обезвоживанием после острого инфаркта миокарда или тяжелой гипертензией лечение должно начинаться с суточной дозы 1,25 мг (1/2 таблетки Рамигами® 2,5) утром.

Симптомами передозировки являются артериальная гипотензия, шок, брадикардия, нарушение электролитного баланса и почечная недостаточность.

Пациент должен находиться под контролем, лучше в отделении интенсивной терапии. Нужен регулярный контроль сывороточных электролитов и креатинина.

В течение 30 минут после приема препарата еще возможно промыть желудок, принять абсорбент и сульфат натрия.

Возможно введение ангиотензина II. Брадикардии или сильные ваготонические реакции лечат атропином. Возможно применение электрокардиостимулятора. Возможно использование гемодиализа (но применять мембраны с полиакрилнитрилу запрещено).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок; редко ишемический внутримозговое кровоизлияние очень редко: сердцебиение, аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда.

Со стороны кроветворных органов: очень редко агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, угнетение костного мозга.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, понос, боль в животе редко изменение вкуса, сухость во рту, стоматит, рвота, запор, панкреатит, снижение аппетита.

Со стороны иммунной системы: редко жар, серозит, васкулит, миалгия, миозит, артрит.

Со стороны нервной системы: редко парестезии, тремор, депрессия, нервозность, спутанность сознания; очень редко нейропатия.

Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница; редко ангионевротический отек, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, онихолизис, облысение; очень редко: сыпь, псориаз, пемфигус, энантема.

Со стороны мочеполовой системы: редко почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке, альбуминурия.

Со стороны дыхательных путей: кашель, редко бронхит, бронхоспазм, удушье, обострение бронхиальной астмы, ринит, синусит.

Лабораторные параметры: редко: снижение уровня натрия в сыворотке крови, увеличение мочевины и калия в сыворотке крови, снижение гемоглобина, количества эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов.

Прочее: головокружение, головная боль, утомляемость, тошнота редко: нарушение зрения, конъюнктивит, шум в ушах, нарушение равновесия и остроты слуха, рост уровня билирубина в сыворотке крови, печеночно-клеточный или холецестичний гепатит, печеночная недостаточность, мышечные судороги, миалгия, артралгия, импотенция, боль в грудной клетке, потоотделение, нарушение сна, обострение протеинурии, нейтропения; очень редко гинекомастия.

Применение в период беременности и кормления грудью

Противопоказано.

Дети

Детям принимать рамиприл запрещено, поскольку безопасность и действие препарата для этой категории не определены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

С осторожностью назначают пациентам, работа которых требует повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, поскольку возможно торможение реакции. Особенно это касается к начальному этапу лечения или при увеличении дозы или при переходе на другой препарат, или при взаимодействии с алкоголем.

Противопоказаны комбинации использования отрицательно заряженных мембран с высокой пропускной способностью, полиакрилнитрильних мембран (например, AN69).

Не рекомендованы комбинации:

• Калий: калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон).

Применять с осторожностью

• Антигипертензивные препараты (особенно диуретики) и другие препараты, которые способны снижать АД (нитраты, трициклические антидепрессанты).
• Снотворные, наркотики, обезболивающие, которые усиливают гипотензивное действие.
• Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодепрессанты, системные ГКС и другие препараты, которые могут изменять картину крови. Увеличивается вероятность гематологических реакций.
• Литий.
• Пероральные противодиабетические препараты (например, сульфонилмочевина, бигуанид) инсулин: потенциальное снижение резистентности к инсулину, усиление под действием Рамигами®.
• Гепарин: возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.
• Хлорид натрия: ослабление гипотензивного эффекта Рамигами®.

Необходимо учитывать следующее:

• НПВП, анальгетики (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) возможно ослабление гипотензивного эффекта Рамигами® и потенциальное усиление риска ослабления функции почек, повышение концентрации калия в сыворотке крови.
• Сосудосуживающие симпатомиметики агенты (например, эпинефрин), возможно ослабление гипотензивного эффекта Рамигами®.
• Антациды: ослабление биологической доступности АПФ.
• Алкоголь: усиление гипотензивного эффекта с усилением действия алкоголя.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре 15 - 25°С.

Срок годности - 2 года.