Нейровин

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг или 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке из картона).

Основные физико-химические свойства

• таблетки по 5 мг - круглые, плоские, со скошенными краями, белого или почти белого цвета таблетки, не покрытых оболочкой, с насечкой с одной стороны.
• таблетки по 10 мг - круглые, плоские, со скошенными краями, белого цвета таблетки, не покрытых оболочкой, с насечкой с одной стороны.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые № ⁺ - и Са ²⁺ -каналы, а также рецепторы NМDА и АМРА. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и О ₂ и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са ²⁺ -кальмодулинзалежний фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О ₂ в тканях путем снижения афинитет В ₂ к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( «обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика

Всасывания. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение. Винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрации в крови.

Связывание с белками крови составляет 66%. Биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л / ч), что указывает на вне ее метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику. Период полувыведения составляет 4,83 ± 1,29 часа. Основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60: 40%.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой «Концентрация в плазме крови-время» AUC АВК в 2 раза превышает таковую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина.

Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в пожилом возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Обычные дозы составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки). Таблетки необходимо принимать после еды.

Для пациентов с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Случаев передозировки отмечено не было. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал каких-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения - редко; анемия, агглютинация эритроцитов - очень редко.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность - очень редко.

Нарушение метаболизма и питания: гиперхолестеринемия - нечасто; снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет - редко.

Психические нарушения: бессонница, нарушения сна, беспокойство - редко; эйфория, депрессия - очень редко.

Со стороны нервной системы: головная боль - редко; головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия - редко; тремор, судороги - очень редко.

Со стороны органа зрения: отек соска зрительного нерва - редко; гиперемия конъюнктивы - очень редко.

Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго - нечасто; гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах - редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение - редко; аритмия, фибрилляция предсердий - очень редко.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия - нечасто; артериальная гипотензия, приливы, тромбофлебит - редко; колебания артериального давления - очень редко.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота - нечасто; боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота - редко, дисфагия, стоматит - очень редко.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь - редко; дерматит - очень редко.

Общие нарушения: астения, слабость, чувство жара - редко; дискомфорт в грудной клетке, гипотермия - очень редко.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: снижение артериального давления - нечасто; повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ, увеличение / уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов - редко; увеличение / уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела - очень редко.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности и кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.

Дети

Детям препарат не применяют (ввиду отсутствия клинических данных).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось, но следует учитывать вероятность возникновения сонливости, головокружения или вертиго.

При одновременном применении винпоцетина с β-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.