Налтрексин

Состав

действующее вещество: налтрексона гидрохлорид

1 таблетка содержит налтрексона гидрохлорида 50 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза порошкообразная, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат

состав оболочки: лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (по 7 таблеток в блистере).

Основные физико-химические свойства

Таблетки бежевого цвета в форме капсулы, покрытые оболочкой, с насечкой с обеих сторон.

Фармакодинамика

Налтрексон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов, который не имеет свойств агониста. Налтрексон ликвидирует центральную и периферическую действие экзогенно введенных опиоидов путем конкурентного связывания опиоидных рецепторов. Эту блокаду можно преодолеть введением в высоких дозах. Налтрексон подавляет физическую зависимость от опиоидов и способствует поддержанию состояния, свободного от наркотических веществ, после детоксикации пациентов с наркотической зависимостью. В результате клинических исследований установлено, что налтрексон в дозе 50 мг блокирует течение 24 часов фармакологическое действие 25 мг героина, введенного внутривенно. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект сохраняется в течение 48 часов, а тройная доза увеличивает время блокады до 72 часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь налтрексон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1:00. Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры. 95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени, превращаясь в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подлежат внутрипеченочной рециркуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; другая часть выводится в виде метаболитов, в т.ч. 38% - в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола.

В составе комплексного лечения алкоголизма у пациентов, способных воздержаться от приема алкоголя во время лечения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Одновременное лечение наркотическими анальгетиками, при наличии выраженной опиатной зависимости и синдрома абстиненции. Не применяется пациентам, которым не проведена провокационная проба с налоксоном, при остром гепатите и печеночной недостаточности, при положительном анализе мочи на наличие опиатов.

Препарат принимают внутрь. Лечение можно начать, если пациент не употреблял алкоголя в течение 7-10 дней. У пациента должно отсутствовать синдром отмены и не должно быть признаков абстиненции. Сдерживания от приема алкоголя идентифицируется на основе анализа мочи и провокационных проб с налоксоном.

Лечение препаратом начинают с осторожностью, увеличивая дозу постепенно. Сначала назначают 25 мг и наблюдают за состоянием пациента в течение 1:00. В случае отсутствия признаков абстиненции пациенту можно дать остальные (25 мг) суточной дозы. Средняя доза - 50 мг / сут.

Альтернативные схемы лечения: 50 мг в первые 5 дней недели и 100 мг - на 6-е сутки; 100 мг назначают через день или 150 мг - через 2 дня; 100 мг назначают в понедельник, 100 мг - во вторник и 150 мг в пятницу. Продолжительность курса лечения - не менее 6 месяцев.

Для лечения алкоголизма Налтрексин применяют в средней суточной дозе 50 мг каждые 24 ч или назначают перед употреблением алкоголя. Предыдущая детоксикация не нужна. Минимальная продолжительность курса лечения - 3 месяца.

До сих пор не существует достаточного количества клинических данных о возможности передозировки. При передозировке необходимо проведение симптоматического лечения и наблюдения в условиях специализированного стационара.

Со стороны нервной системы: возможны возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение редко - депрессия, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, ночные кошмары, сонливость, снижение остроты зрения, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах, головная боль, мигрень, синдром отмены алкоголя, ажитация , эйфория, делирий, ишемический инсульт, аневризмы мозговых артерий, паранойя.

Со стороны пищеварительной системы: возможно снижение аппетита, повышение аппетита, диарея, запор, редко - сухость во рту, метеоризм, ухудшение симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в желудке, потеря массы тела, периректальные абсцесс, абсцесс зуба.

Со стороны мочеполовой системы: выкидыш, замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции, повышение или снижение либидо, инфекции мочеполовых путей, боли в паховой области.

Аллергические реакции: возможно сыпь, папулезные высыпания, потница, усиление потоотделения, зуд, целлюлит, конъюнктивит, акне, боль и чувство жжения в глазах.

Со стороны дыхательной системы: редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, сухость во рту, повышение слюноотделения, синусит, ларингит, синусит, фарингит (в том числе стрептококковый), назофарингит, кашель, трахеофония, одышка, боль в горле, одышка, заложенность носа, хроническая обструктивная болезнь легких, грипп, бронхит, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : повышение артериального давления, отеки, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, приливы, тромбоз глубоких вен, легочный тромбоз, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий, флебит.

Со стороны крови и лимфы: лимфаденопатия, в том числе шейный аденит, повышение уровня лейкоцитов в крови, лимфоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: сезонная аллергия, реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : боль в конечностях, боль в суставах, артрит, скованность в суставах, боль в спине, спазм мышц, судороги, скованность в мышцах, подергивания мышц, боль в мышцах, тремор .

Со стороны обмена веществ: тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия.

Со стороны пищеварительной системы : повышение активности печеночных трансаминаз, холелитиаз, повышение уровня АЛТ и АСТ, острый холецистит.

Общие: повышение температуры тела, отечность, патологическая зевота, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не установлена ​​безопасность применения Налтрексину в период беременности и кормления грудью, поэтому назначать препарат таким пациентам не рекомендуется.

Дети

Не установлена ​​безопасность применения Налтрексину детям, поэтому назначать препарат этим пациентам не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в связи с возможными побочными реакциями.

При одновременном применении с Налтрексином снижается эффективность препаратов, содержащих агонисты опиоидных рецепторов (противокашлевые, антидиарейные средства, анальгетики).

При одновременном применении с любыми лекарственными средствами следует посоветоваться с врачом!

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.