Митомицин

Состав

действующее вещество: mitomycin;

1 флакон содержит 2 мг, 10 мг или 20 мг митомицина [(1aS,8R,8aR,8bS)-6-амино-4,7-дион-1,1a,2,6,8a,8b-гексагидро-8a-метокси-5-метил азирино[2,3,3,4]пирроло]-индол-8-илметилкарбамат];

молекулярная формула C₁₅H₁₈N₄O₅;

вспомогательные вещества: натрия хлорид.

Форма выпуска

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного р-ра (10 флаконов по 2 мг в коробке по 1 или 5 флаконе 10 мг или 20 мг в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Пурпурно-голубые кристаллы или кристаллический порошок. Слаборастворимый в воде, метаноле или ацетоне, почти нерастворимый в этилацетате или хлороформе и практически нерастворимый в эфире или углерода тетрахлориде.

Противоопухолевое средство, антибиотик.

Фармакодинамика

Противоопухолевый эффект: Митомицин С Киово имеет широкий спектр противоопухолевой активности и сильного действия против пересаженных опухолевых клеток, например, карцинома Эрлиха, саркома 180, Лейкемия РЗ88, саркома Йошида.

Механизм действия.

Митомицин С Киово способен комбинироваться с ДНК в раковых клетках и замедлять репродукцию ДНК с помощью образования перекрестной связи с двойной скрученной ДНК, обеспечивает противоопухолевый эффект (ингибирует синтез ДНК, при высоких концентрациях подавляет синтез белка и РНК). Было доказано, что клетки во второй половине пребиосинтетичного периода (G 1) и в первой половине биосинтетического периода (S) ДНК высокочувствительные к этим препаратам.

Фармакокинетика

Изменения уровня в сыворотке у онкологических больных, получивших Митомицин С Киово однократно внутривенно при различных дозировках препарата, были такими: на ранней стадии после введения препарата поддерживается высокий уровень его концентрации и оказывается выраженный дозозависимый характер. При введении митомицина С в дозе 2 мг он оказывается в сыворотке в течение 30 мин в дозе 10 мг - 60 мин, а при дозировке 20 мг и 30 мг - в течение 120 мин после введения.

Период полувыведения митомицина С Киово из сыворотки составляет 54 мин.

Вывод.

При однократном введении митомицина С онкологическим больным через 4:00 было выведено с мочой 4,3 - 3,8% неметаболизованного препарата. Выводится митомицин в основном почками (около 10% в неизмененном виде). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Уменьшение субъективных и объективных симптомов, связанных с такими заболеваниями: хроническая лимфатическая лейкемия, хроническая миелоидная лейкемия, рак желудка, рак толстой и прямой кишки, колоректальный рак, рак легких, поджелудочной железы, печени, шейки матки, эндометрия, молочной железы, головы и шеи, мочевого пузыря.

Повышенная чувствительность к митомицину. Тромбоцитопения, нарушение свертываемости крови и повышенная кровоточивость. Выраженное угнетение функции костного мозга. Выраженные нарушения функции почек. Период беременности и кормления грудью.

При одновременном применении митомицина с препаратами, вызывающими миелотоксическое и нефротоксическое действие, а также в сочетании с лучевой терапией возможно усиление токсичности.

При предварительном или одновременном введении митомицина С Киово и алкалоидов барвинка розового возникает одышка и выраженный бронхоспазм. Нарушение дыхания могут отмечаться через несколько минут или часов после введения алкалоидов барвинка. Лечение симптоматическое.

Описаны случаи острых нарушений дыхания у пациентов, получавших препарат совместно с другими химиопрепаратами перед хирургической операцией, в случае применения во время операции дыхательной смеси, содержание кислорода в которой превышал 50 %. В связи с этим к оксигенотерапии таких больных следует подходить с осторожностью, назначая кислород в концентрации, необходимой для обеспечения достаточного насыщения артериальной крови.

При применении митомицин С Киово в комбинации с тамоксифеном усиливается риск развития уремического гемолитического синдрома.

Винбластин усиливает легочную токсичность митомицина.

Антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты, тромболитические средства повышают риск кровотечений при одновременном применении с митомицином.

Митомицин следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

В/в следует вводить медленно, с большой осторожностью (тщательно избегая попадания раствора в экстравазальное пространство).

На протяжении курса лечения и в течение 8 недель после его окончания необходим контроль за показателями периферической крови (количество лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобина) и концентрацией креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Определение уровня азота мочевины и креатинина в плазме следует проводить до начала и периодически в процессе терапии. Частота проведения контроля лабораторных показателей зависит от клинического состояния больного, режима дозирования и применяемой схемы лекарственной терапии.

Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 3 мес после окончания терапии Митомицином следует использовать надежные способы контрацепции.

Митомицин-С Киова несовместим с низким значением рН в процессе приготовления р-ра препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан, поскольку есть сообщения о возможном эмбриотоксическом влиянии митомицина.

В период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Детям препарат не назначают.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Применяют взрослым в условиях специализированных лечебных учреждений. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, состояния и возраста пациента.

Периодическое применение.

Обычно назначают внутривенно 4 - 6 мг митомицина С Киово 1 - 2 раза в неделю.

Последовательное применение.

Обычно назначают внутривенно 2 мг митомицина С Киово 1 раз в сутки.

Периодическое применение большой дозы.

Обычно назначают внутривенно 10 - 30 мг митомицина С Киово 1 - 3 (или более) раза в неделю.

Одновременное применение с другими антинеопластическими средствами.

Обычно применяют 2 - 4 мг митомицина С Киово 1 - 2 раза в неделю в комбинации с другими антинеопластическими средствами.

Приготовление раствора для инъекций.

Препарат растворяют непосредственно во флаконе в соотношении 5 мл дистиллированной воды для инъекций 2 мг митомицина С Киово. Вводят в виде медленной инъекции.

Рак мочевого пузыря.

Обычно для профилактики рецидивов назначают 4 - 10 мг митомицина С Киово в мочевой пузырь ежедневно или каждые 2 дня. С лечебной целью вводят 10 - 40 мг митомицина С в мочевой мухир 1 раз в сутки. Доза может быть откорректирована в соответствии с возрастом пациента и выраженности симптомов.

При необходимости Митомицин С Киово может быть также применен внутриартериально, интрамедуллярно, внутриплеврально и внутрибрюшинно при дозировке 2 - 10 мг ежедневно. Доза может быть разделена в зависимости от возраста пациента и тяжести симптомов.

Митомицин – инструкция прилагается к каждому флакону препарата и содержит подробные рекомендации по применению.

Купить Митомицин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Митомицин: цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Митомицин в наличии в ряде аптек, подробности уточняйте на сайте.

Возможно усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

Гематологические осложнения: лейкопения, тромбоцитопения, кровоизлияния, анемия (редко - микроангиопатическая гемолитича анемия). Наибольшее снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в среднем наблюдается через 4 недели, восстановление показателей крови в среднем через 10 недель после введения препарата. Митомицин вызывает кумулятивную миелосупрессию.

Печень: редко - нарушение функции печени. Почки: гемолитический уремический синдром или протеинурия, гематурия, отеки. Пищеварительный тракт: анорексия, тошнота и рвота, стоматит.

Аллергические реакции: сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократимости миокарда, развитие или усугубление течения сердечной недостаточности (у больных ранее получавших доксорубицин).

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, цистит, гематурия или атрофия мочевого пузыря, вызванное инстиляцийной терапией мочевого пузыря.

Дыхательная система: интерстициальная пневмония и легочный фиброз.

Другие: редко - симптомы недомогания, алопеция, ощущение онемения или покалывания в пальцах рук и ног.

Хранить при комнатной температуре (15 - 25°С).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 4 года.