Меросайз

На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Меросайз»
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 29.03.2024

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: meropenem;

1 флакон содержит меропенема тригидрат, эквивалентный 500 мг или 1000 мг меропенема безводного;

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций (в стеклянных флаконах с системой упаковки Flip-Off, по 1 или 10 флаконов в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Меропенем является карбапенемов антибиотиком для парентерального применения, относительно стабильным к воздействию человеческой дигидропептидазы-1 (DHP-1), поэтому не требует добавления ингибитора DHP-1.

Меропенем оказывает бактерицидное действие путем вмешательства в жизненно важный синтез стенок бактериальной клетки. Легкость, с которой он проникает в стенки бактериальной клетки, высокий уровень стабильности ко всем сериновых бета-лактамаз и выраженное сродство с белками, связывающим пенициллин (PBP), объясняют сильным бактерицидным действием меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий. Минимальные бактерицидные концентрации (МВД) обычно являются такими же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИС). Для 76% бактерий соотношение МВД: МИС составило 2 или меньше.

Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергично с различными антибиотиками. Как было продемонстрировано in vitro и in vivo , меропенем имеет постантибиотическим эффект.

Антибактериальный спектр меропенема in vitro включает большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных штаммов бактерий, как указано ниже.

Фармакокинетика

Инфузия в течение 30 мин однократной дозы Меросайзу у здоровых добровольцев приводит к пиковым плазменных концентраций, составляющих примерно 11 мкг / мл для дозы 250 мг, 23 мкг / мл для дозы 500 мг и 49 мкг / мл для дозы 1 г.

Однако не существует абсолютной фармакокинетической пропорциональности между введенной дозой и показателями максимальной концентрации в плазме (C max ) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Кроме того, наблюдалось снижение клиренса с 287 до 205 мл / мм для доз в пределах 250 мг - 2 г.

Болюсная инъекция Меросайзу в течение 5 мин у здоровых добровольцев приводит к пиковым плазменных концентраций, составляющих примерно 52 мкг / мл для дозы 500 мг и 112 мкг / мл - для дозы 1 г.

Внутривенные инфузии по 1 г в течение 2, 3 и 5 мин сравнивали в ходе трехстороннего перекрестного исследования. Эти продолжительности инфузии приводили к пиковым плазменных концентраций, составляли 110, 91 и 94 мкг / мл соответственно.

После введения дозы 500 мг уровень меропенема в плазме через 6:00 после введения снижается до 1 мкг / мл или меньше.

При многократном применении с интервалом 8:00 у пациентов с нормальной функцией почек накопления меропенема не происходит.

В субъектах с нормальной функцией почек период полувыведения меропенема составляет примерно 1:00.

Связывание меропенема с белками плазмы составляет около 2%.

Примерно 70% введенной дозы выводится в неизмененном виде меропенема с мочой за 12:00, после чего наблюдается незначительное дальнейшее выведение с мочой. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг / мл, хранятся до 5:00 после введения дозы 500 мг. Накопление меропенема в плазме или моче у добровольцев с нормальной функцией почек при режиме введения дозы 500 мг каждые 8:00 или 1 г каждые 6:00 не наблюдалось.

Единственный метаболит меропенема является микробиологически неактивным.

Меропенем хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая СМЖ у пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих уровень, необходимый для ингибирования большинства бактерий.

Исследования, проведенные с участием детей, показали, что фармакокинетика Меросайзу у детей является такой же, как у взрослых. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет равен 1,5-2,3 часа, а фармакокинетика была линейной в пределах доз 10-40 мг / кг.

Фармакокинетические исследования у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема соотносится с клиренсом креатинина. Пациентам с почечной недостаточностью необходимо корректировать дозы.

Фармакокинетические исследования у лиц пожилого возраста показали снижение клиренса меропенема, что соотносится с возрастным снижением клиренса креатинина.

Фармакокинетические исследования у пациентов с заболеванием печени не показали влияния заболевания печени на фармакокинетику меропенема.

Показания к применению

Меросайз показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к меропенема бактериями:

  • пневмонии, включая госпитальную;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • интраабдоминальные инфекции;
  • гинекологические инфекции, такие как эндометрит;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • менингит;
  • септицемия;
  • эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильной нейтропенией, в качестве монотерапии или в комбинации с антивирусными или противогрибковыми препаратами.

Доказана эффективность Меросайзу как при самостоятельном применении, так и в комбинации с другими противомикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Введение меропенема эффективно при применении у пациентов с кистозным фиброзом и хроническими инфекциями нижних дыхательных путей в качестве монотерапии или в комбинации с другими противомикробными средствами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы

Перед началом применения необходимо провести тест на переносимость препарата.

Взрослые

Дозировка и длительность терапии устанавливают в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуемая суточная доза.

При лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и мягких тканей - 500 мг Меросайзу каждые 8:00.

При лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозреваемых инфекций у пациентов с нейтропенией, септицемией - 1000 мг Меросайзу каждые 8:00.

При кистозный фиброз рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8:00.

При менингите рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8:00.

Как и в случае с другими антибиотиками, следует быть особенно осторожными при применении меропенема в качестве монотерапии тяжелобольным пациентам с известной или подозреваемой инфекцией Pseudomonas aeruginosa нижних дыхательных путей.

При лечении инфекции Pseudomonas aeruginosa следует регулярно проводить тест на чувствительность.

Дети

Для детей от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза составляет 10-20 мг / кг каждые 8:00 в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогена и состояния пациента. Детям с массой тела более 50 кг следует применять дозу для взрослых.

Детям в возрасте от 4 до 18 лет с кистозным фиброзом, а также для лечения обострения хронических инфекций нижних дыхательных путей применяют дозы в пределах 25-40 мг / кг каждые 8:00. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг / кг каждые 8:00.

Способ применения

Встряхивать приготовленный раствор перед применением.

Меросайз можно вводить болюсно в течение 5 мин или инфузионно в течение примерно 15-30 мин.

Меросайз для применения болюсно следует растворить в стерильной воде для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), в результате чего получают концентрацию 50 мг / мл. Приготовленный раствор прозрачный и бесцветный или бледно-желтого цвета.

Меросайз для инфузии можно приготовить с помощью совместимых жидкостей для инфузий (50-200 мл).

Меросайз совместим с такими жидкостями для инфузий

  • 0,9% раствор натрия хлорида
  • 5% или 10% раствор глюкозы
  • 5% раствор глюкозы с 0,02% натрия бикарбоната;
  • 5% раствор глюкозы с 0,9% натрия хлорида;
  • 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором натрия хлорида
  • 5% раствор глюкозы с 0,15% раствором калия хлорида
  • 2,5% или 10% раствор маннитола.

Передозировка

Ограничен постмаркетинговый опыт указывает, что побочные эффекты после передозировки соответствуют характеристикам побочных реакций, описанных в разделе "Побочные реакции". Лечение симптоматическое; гемодиализ.

Побочные действия

Меросайз, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции редко требуют прекращения лечения. О серьезных побочных реакциях сообщалось очень редко. Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяли следующие критерии: часто (³ 1%, <10%), редко (³ 0,1%, <1%) и очень редко (³ 0,01%, <0,1%).

Часто (³ 1%, <10%) Расстройства кровеносной и лимфатической систем Тромбоцитемия
Расстройства нервной системы Головная боль  
гастроинтестинальные расстройства Тошнота, рвота, диарея, боль в животе  
гепатобилиарной системы Повышение концентраций трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы в сыворотке  
Со стороны кожи и подкожной ткани Сыпь, зуд  
Общие нарушения и состояние места введения Воспаление, боль  
редко (³ 0,1%, <1%) Расстройства кровеносной и лимфатической систем Эозинофилия, тромбоцитопения
гепатобилиарной системы Повышение концентрации билирубина  
Очень редко (³ 0,01%, <0,1%) Расстройства нервной системы судороги
Частота не установлена Нарушение системы кровообращения и лимфатической системы Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
Нарушения иммунной системы Ангионевротический отек, проявления анафилаксии  
Нарушение нервной системы парестезии  
Со стороны ЖКТ псевдомембранозный колит  
Со стороны кожи и подкожной ткани Крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз  
Общие нарушения и состояние места введения Тромбофлебит, оральный и вагинальный кандидоз  

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Меросайз не следует применять в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

В каждом случае препарат следует применять под непосредственным наблюдением врача.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 3 месяцев и детям с нарушениями функции печени и почек.

Опыт применения у детей с нейтропенией или первичным или вторичным иммунодефицитом отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные отсутствуют, однако не ожидается влияния Меросайзу на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Меросайзу одновременно с потенциально токсичными для почек лекарствами.

Пробенецид конкурирует с меропенемом по тубулярного вывода и таким образом подавляет почечную секрецию, что приводит к увеличению периода полураспада и повышения концентрации меропенема в плазме. Несмотря на это, не рекомендуется вводить пробенецид и меропенем одновременно.

Потенциальное воздействие Меросайзу на связывание белков другими препаратами или их метаболизм не изучали.

Меросайз может уменьшить сывороточные концентрации вальпроевой кислоты. У некоторых пациентов эти уровни могут достичь субтерапевтической.

Меросайз предназначался одновременно с другими лекарственными средствами без всякой нежелательной фармакологической взаимодействия (кроме пробенецида, о котором упомянуто выше).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Приготовленный продукт следует использовать немедленно или хранить при необходимости в соответствии с условиями, приведенными ниже:

  • раствор с 0,9% натрием хлоридом: при температуре 15-25 ° С - 4:00 при температуре 4 ° С - 24 часа;
  • раствор с 5% глюкозой: при температуре 15-25 ° С - 1:00 при температуре 4 ° С - 4:00;
  • раствор с 10% глюкозой: при температуре 15-25 ° С - 1:00 при температуре 4 ° С - 2:00;
  • 5% глюкозой и 0,9% натрия хлорида: при температуре 15-25 ° С - 1:00 при температуре 4 ° С - 2:00;
  • 5% глюкозой и 0,225% натрия хлорида: при температуре 15-25 ° С - 1:00 при температуре 4 ° С - 4:00;
  • 5% глюкозой и 0,15% калия хлоридом: при температуре 15-25 ° С - 1:00 при температуре 4 ° С - 6:00;
  • 5% глюкозой и 0,02% натрия бикарбоната: при температуре 15-25 ° С - 1:00 при температуре 4 ° С - 6:00;
  • 2,5% раствором маннитола: при температуре 15-25 ° С - 2:00 при температуре 4 ° С - 16 часов.

Растворы Меросайзу не следует замораживать.

Во время приготовления раствора следует применять стандартные асептические методики.

Встряхивать приготовленный раствор перед применением.

Все флаконы предназначены только для одноразового применения.

Обратите внимание!

Описание препарата Меросайз на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Промокод скопирован!
Загрузка