Локард

Состав

действующие вещества: losartan, hydrochlorothiazide;

1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), полиэтиленгликоль 6000.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакодинамика

Локард является комбинацией лозартана и гидрохлоротиазида.

Лозартан является антигипертензивным средством, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО ₁ ). Он связывается с рецепторами типа АО ₁ , которые находятся в разных тканях, включая гладкие мышцы сосудов, кору надпочечников, почки и сердце, блокирует развитие эффектов ангиотензина II, а именно уменьшает артериальную вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, уменьшает давление заклинивания в легочных сосудах, снижает общее периферическое сопротивление, что приводит к снижению системного артериального давления. Лозартан не тормозит активность киназы II, фермента, который катализирует распад брадикинина. Максимальный эффект лозартана наблюдается через 6:00 после приема. Этот эффект сохраняется в течение суток, поэтому достаточно принимать препарат один раз в сутки. Гипотензивный эффект стабилизируется в течение первой недели лечения, а максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель.

Гидрохлоротиазид является диуретиком. Тиазидные диуретики ингибируют реабсорбцию Na + и Cl- в дистальных канальцах, усиливая выведение натрия, калия, хлора и воды. В начале лечения гидрохлоротиазидом происходит уменьшение объема циркулирующей плазмы с последующим снижением сердечного выброса и значительным уменьшением артериального давления. В ответ на снижение артериального давления и сердечного выброса происходит перераспределение жидкости из интерстициального пространства во внутрисосудистое русло, и через 3-4 месяца происходит постепенная нормализация объема плазмы. При длительном применении препарата сердечный выброс возвращается к исходной величины, а периферическое сосудистое сопротивление снижается до низших уровней по сравнению с исходной величиной. Диурез основном начинается в пределах 2:00 после приема гидрохлоротиазида, достигает максимума через 3-4 часа и продолжается в течение 6-12 часов. Гипотензивный эффект проявляется через 3-4 дня лечения и достигает максимума через 3-4 недели. Продолжительность гипотензивного эффекта: 12-18 часов. При комбинированном введении лозартана с гидрохлоротиазидом наблюдается аддитивный гипотензивный эффект, который длится более 24 часов и сохраняется в течение длительного периода лечения.

Фармакокинетика

Лозартан. После приема лозартан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он проходит значительный первичный метаболизм с образованием активных метаболитов карбоновой кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови достигается в течение 1:00, а его активного метаболита - в течение 3-4 часов после применения. С белками плазмы, в основном с альбумином, связывается более 99% лозартана и активного метаболита. Клиренс лозартана и его активного метаболита из плазмы соответственно составляет примерно 600 мл / мин. и 50 мл / мин. Клиренс лозартана и его активного метаболита из почек составляет соответственно 75 мл / мин и 26 мл / мин. При пероральном введении с мочой выводится 5% дозы лозартана в неизмененном виде и 6% - в виде активного метаболита. Период полувыведения составляет 1,5-2 ч и 6-9 ч соответственно. С мочой выводится примерно 35%, с калом - около 65%.

Гидрохлоротиазид Всасывание гидрохлоротиазида при пероральном приеме происходит быстро. Биодоступность его составляет 70%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-5 ч. Связывается с белками плазмы он примерно на 40%. 95% гидрохлоротиазида выводится почками в незминенному виде. Вывод является результатом канальцевой экскреции. Период полувыведения из организма составляет от 5,6-14,8 ч.

Лечение артериальной гипертензии у больных, которым показана комбинированная терапия.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Повышенная чувствительность к другим препаратам, которые являются производными сульфонамидов.
• Анурия.
• Выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).
• Выраженное нарушение функции печени.
• Беременность.
• Период кормления грудью.
• Детский возраст.

Начальная и поддерживающая доза - 1 таблетка Локард 1 раз в сутки. У пациентов без адекватной терапевтического ответа на прием 1 таблетки Локард (50 мг лозартана / 12,5 мг гидрохлоротиазида) в течение 2-4 недель доза может быть увеличена до 2-х таблеток Локард 50 / 12,5 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза - 2 таблетки Локард 50 / 12,5 мг один раз в сутки. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала терапии.

Подбор начальной дозы Локард для пациентов пожилого возраста не требуется, хотя начинать лечение пациентов старше 75 лет лучше с дозы 25 мг лозартана. Локард в дозе 2 таблетки 50 / 12,5 мг не следует как начальную терапию у пациентов пожилого возраста.

Дозирование при нарушении функции почек Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина более 0,5 мл / с или 30 мл / мин.) Можно принимать Локард в обычной дозе. Пациентам со значительным нарушением функции почек и пациентам, которым проводится гемодиализ, не рекомендуется принимать Локард. Рекомендуемая начальная доза лозартана для пациентов с гиповолемией является 25 мг один раз в сутки, поэтому лечение препаратом не рекомендуется начинать до окончания приема диуретиков и устранения гиповолемии.

Локард не рекомендуется применять пациентам с нарушением функции печени.

Пациенты могут принимать Локард как после еды, так и натощак. Рекомендуется принимать Локард в одно и то же время суток. При пропускании приема препарата пациент не должен удваивать дозу. В таком случае он должен принять следующую дозу в то же время. Продолжительность лечения является неограниченной.

Данные о передозировке ограничены. Наиболее вероятным следствием передозировки может быть артериальная гипотензия и тахикардия может также возникать брадикардия через парасимпатическую (Вагусные) стимуляцию. Основными симптомами передозировки гидрохлоротиазида является чрезмерный диурез, значительная гипотензия с брадикардией, другие нарушения ритма сердца, снижение уровня электролитов в сыворотке крови и нарушение кислотно-щелочного баланса. В случае передозировки лечение следует немедленно прекратить. При недавнем передозировке рекомендуется провести промывание желудка. Необходимо контролировать у пациента жизненно важные функции и при необходимости провести симптоматическое лечение. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма путем гемодиализа.

Наиболее частыми связанными с приемом препарата побочными эффектами были головокружение, общая слабость и утомляемость.

Есть сведения о таких о таких нежелательные реакции.

Гиперчувствительность: анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовой щели с развитием обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, гортани и / или языка; в некоторых из этих пациентов было отмечено развитие ангионевротического отека в анамнезе при использовании других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Есть отдельные сообщения о развитии васкулитов, включая болезнь Шенляйн-Геноха на фоне приема лозартана.

Пищеварительный тракт: сообщалось о редких случаях развития гепатита, а также диареи у пациентов, лечившихся лозартаном.

Дыхательная система: сообщалось о случаях кашля на фоне лечения лозартаном.

Кожные покровы: крапивница.

Дополнительные побочные эффекты при применении каждого из компонентов препарата и могут быть потенциальными побочными эффектами Локард, следующие:

Лозартан. Высыпания, дозозависимы ортостатические эффекты, боль в животе, астения / усталость, боль в грудной клетке, отеки / отечность, сердцебиение, тахикардия, диспепсия, тошнота, боль в спине, мышечные судороги, головная боль, бессонница, кашель, застой в носу , фарингит, синусу расстройства, инфекции верхних дыхательных путей, мигрень, нарушение функции печени, анемия, миалгия, пруритус.

Гидрохлоротиазид. Анорексия, раздражение желудка, тошнота, рвота, судороги, диарея, запоры, желтуха (внутрипеченочный холестатическая желтуха), панкреатит, сиалоаденит, вертиго, парестезии, головная боль, ксантопсия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, фотосенсибилизация , лихорадка, некротизирующий ангииты (васкулит) (кожный васкулит), респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких), токсический эпидермальный некролиз, гипергликемия, нарушение углеводного обмена, глюкозурия, гиперурикемия, эл ролитний дисбаланс, включая гипонатриемию и гипокалиемии, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, мышечные спазмы, слабость, преходящая потеря остроты зрения.

Данные лабораторных исследований. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке> 5.5 мэкв / л) наблюдается в 0,7% пациентов, но не является основанием для прекращения терапии Локард. Повышение АЛТ наблюдается редко и обычно исчезает после прекращения терапии.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности и кормления грудью. При необходимости приема препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Дети

Безопасность и эффективность Локард у детей не установлены, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако при управлении транспортными средствами и работы с механизмами следует помнить, что при лечении антигипертензивными средствами иногда может возникать головокружение или сонливость, в частности в начале лечения или при увеличении дозы.

Локард можно применять вместе с другими гипотензивными средствами. Клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не.

При одновременном применении лозартана и рифампицина может ускоряться метаболический распад лозартана и его активных метаболитов, что приводит к снижению эффективности лозартана.

Одновременное введение лозартана и спиронолактона, амилорид или триамтерен и / или препаратов калия может привести к появлению гиперкалиемии.

Как и в случае с другими гипотензивными средствами, гипотензивный эффект лозартана может снижаться при одновременном введении НПВП (например, индометацин), симпатомиметиков.

Гидрохлоротиазид снижает выведение лития. Одновременное применение лозартана с препаратами лития может приводить к усилению побочных эффектов лития из-за увеличения реабсорбции лития в проксимальных канальцах. Поэтому рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови и, по возможности, избегать одновременного применения гидрохлоротиазида и препаратов лития.

Одновременное применение барбитуратов, наркотических средств (морфин) или алкогольных напитков может усиливать гипотензивный эффект гидрохлоротиазида. Кроме того, гипотензивное действие гидрохлоротиазида может также увеличиваться при одновременном введении других гипотензивных средств.

Гидрохлоротиазид может снижать действие противодиабетических средств, включая инсулин. При таком одновременном лечении следует корректировать дозу противодиабетического средства при необходимости. Одновременное применение гидрохлоротиазида и колестипола или холестирамина приводит к снижению абсорбции гидрохлоротиазида соответственно на 43% и 85%.

Параллельное введение гидрохлоротиазида и кортикостероидов (включая АКТГ) может вызвать развитие гипокалиемии.

При одновременном применении гидрохлоротиазида и прессорных аминов может снижаться соответствующая реакция на прессорные амины, но не настолько, чтобы прекратить их применение.

Во время общей анестезии или введение недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарином) увеличивается риск гипотензии. При совместном приеме амиодарона с гидрохлоротиазидом повышается риск развитку аритмий, связанных с гипокалиемией.

НПВП могут снижать диуретический и гипотензивный эффект гидрохлоротиазида. Дифлунизал повышает концентрацию гидрохлоротиазида в плазме и уменьшает его гиперурикемичну действие. При одновременном применении с гликозидами наперстянки с увеличивается вероятность проявлений токсических эффектов гликозидов.

Влияние на результаты лабораторных исследований. В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке