Липофен

Состав

действующее вещество: фенофибрат;

1 капсула содержит фенофибрата 250 мг

вспомогательные вещества: нейтральные микропелеты * (№ 30), акрилатный сополимер, метакрилатный сополимер (тип А), тальк

* состав нейтральных микропелеты (№ 30): крахмал кукурузный, сахар сферический;

желатиновая капсула содержит желтый закат FCF (E 110), титана диоксид (Е 171), желатин.

Форма выпуска

Капсулы (по 15 капсул в блистере. По 2 или 6 блистеров в картонной упаковке).

Основные физико-химические свойства

Твердые желатиновые капсулы №1 с матовой крышечкой желто-оранжевого цвета и прозрачным корпусом оранжевого цвета, содержащие сферические микропелеты белого или кремового цвета.

Фармакодинамика

Фенофибрат является производной веществом фиброевой кислоты. Его эффекты на липидный профиль, которые отмечались у человека, опосредованные активацией рецептора, который активируется пролиферирующим фактором пероксисом типа альфа (PРАRα).

Через активацию PРАRα фенофибрат увеличивает интенсивность липолиза и выведение из плазмы частиц, богатых ТГ, путем активации липопротеиновой липазы и уменьшения образования аполипопротеина СИII. Активация PРАRα также приводит к увеличению синтеза апопротеинам АИ и АИI.

Вышеупомянутые эффекты фенофибрата на липопротеины приводят к снижению фракций липопротеинов очень низкой и низкой плотности (ЛПОНП и ЛПНП), которые содержат апопротеин В, и увеличение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), которые содержат апопротеины АИ и АИI.

Кроме того, путем модификации синтеза и катаболизма фракции ЛПОНП фенофибрат увеличивает клиренс ЛПНП и уменьшает количество ЛПНП низкой плотности, уровень которых повышен у пациентов с риском коронарной болезни сердца (атерогенный профиль липидов).

Благодаря значительному эффекту на ЛПНП-холестерин и триглицериды лечения фенофибратом имеет положительный эффект как у пациентов с гиперхолестеринемией в комбинации с гипертриглицеридемией, так и без нее, включая вторичную Гиперлипопротеинемия, такую ​​как, например, наблюдается при сахарном диабете II типа.

Экстраваскулярные отложения холестерина (xanthoma tendinosum et tuberosum) могут существенно уменьшаться или даже полностью исчезать во время терапии фенофибратом.

Фармакокинетика

Фенофибрат метаболизируется в печени. Основные метаболиты - фенофиброевая кислота и ее конъюгат с глюкуроновой кислотой. В плазме активное вещество оказывается в виде фенофиброевой кислоты, максимальная концентрация проявляется в течение 5:00 после приема препарата. Средняя концентрация в плазме составляет 15 мкг / мл при приеме препарата в дозе 250 мг.

Выводится из организма преимущественно с мочой и в меньшей степени - через кишечник. В течении 24 часов с мочой выводится до 70% активного вещества, а через кишечник - около 25% активного вещества. При длительном приеме препарата не наблюдалось накопление активного вещества. Период полувыведения фенофиброевой кислоты из плазмы составляет около 20 часов.

Фенофиброевая кислота не выводится при гемодиализе.

Препарат показан как дополнение к диете и других немедикаментозных методов лечения (например, физических упражнений, снижение массы тела) при:

• тяжелая гипертриглицеридемия, в том числе с низким уровнем холестерина липопротеинов высокой плотности;
• смешанная гиперлипидемия в случаях, когда применение статинов противопоказано или есть непереносимость статинов;
• смешанная гиперлипидемия у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском в дополнение к терапии статинами, когда уровень триглицеридов и холестерина липопротеинов высокой плотности адекватно не контролируется.

Диабетическая ретинопатия: показан для уменьшения прогрессирования диабетической ретинопатии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и существующей диабетической ретинопатией.

Печеночная недостаточность (включая билиарный цирроз печени и невыясненные персистирующие нарушение функции печени).

Установленные заболевания желчного пузыря.

Тяжелые хронические заболевания почек.

Хронический или острый панкреатит, кроме случаев острого панкреатита, вызванного тяжелой гипертриглицеридемией.

Установлена ​​фотоалергия или фототоксические реакции в период лечения фибратами или кетопрофеном.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.

Также препарат не следует применять пациентам с аллергией на арахис, арахисовое масло или соевый лецитин, или подобные продукты из-за риска возникновения реакций гиперчувствительности.

Назначают внутрь в сочетании со стандартной гипохолестериновую диету - по 1 капсуле (250 мг) в сутки во время одного из основных приемов пищи.

Препарат назначается на длительное время (годами). Эффективность необходимо периодически контролировать.

Диетотерапию, начатую до назначения препарата, необходимо продолжить.

Если после применения препарата в течение нескольких месяцев (например 3 мес) уровень липидов в сыворотке крови недостаточно снизился, необходимо рассмотреть вопрос о назначении дополнительного лечения или других видов терапии.

Сообщалось лишь об отдельных случаях передозировки фенофибрата. В большинстве случаев никаких симптомов передозировки не было указано.

Специфический антидот неизвестен. При подозрении на передозировку следует проводить симптоматическое лечение и необходимые поддерживающие мероприятия. Фенофибрат не выводится с помощью гемодиализа.

Чаще всего отмечены нежелательные реакции в течение терапии фенофибратом - это расстройства пищеварения, нарушения со стороны желудка или кишечника.

Со стороны крови: снижение уровня гемоглобина, снижение количества белых клеток крови.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сосудистой системы: тромбоэмболии (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен).

Со стороны пищеварительного тракта: симптомы со стороны органов пищеварения (боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм) панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз, желчекаменная болезнь, гепатит, желтуха, осложнения желчекаменной болезни (например, холецистит, холангит, желчная колика).

Со стороны кожи: кожные реакции гиперчувствительности (например, сыпь, зуд, крапивница) алопеция, фотосенсибилизация, кожные реакции (например, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные расстройства (например, миалгия, миозит, мышечные спазмы и слабость), рабдомиолиз.

Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция.

Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина в крови повышенный уровень мочевины в крови.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная болезнь легких.

Другие: повышенная утомляемость, головокружение.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Нет достаточных данных относительно применения фенофибрата у беременных женщин. Не было выявлено никаких тератогенных эффектов. Эмбриотоксические эффекты наблюдались при применении препарата в дозах, токсичных для материнского организма. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому препарат в период беременности следует применять только после тщательной оценки пользы / риска.

Период кормления грудью.

Неизвестно, фенофибрат и / или его метаболиты проникают в грудное молоко. Нельзя исключать наличие риска для грудных детей, поэтому фенофибрат не следует применять в период кормления грудью.

Дети

Безопасность и эффективность применения фенофибрата детям не установлены и соответствующие данные отсутствуют, поэтому препарат Липофен СР не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Никаких эффектов не отмечалось.

Пероральные антикоагулянты.

Фенофибрат усиливает действие пероральных антикоагулянтов и может повышать риск кровотечения. Рекомендуется уменьшить дозу антикоагулянтов приблизительно на 1/3 в начале лечения и в дальнейшем постепенно корректировать ее в соответствии с МЧС (международного нормализованного соотношения).

Циклоспорин.

На фоне одновременного применения фенофибрата и циклоспорина было отмечено несколько тяжелых случаев оборотного нарушения функции почек. Итак, следует тщательно контролировать функцию почек у пациентов, принимающих такую ​​комбинацию, и в случае тяжелых изменений лабораторных показателей прекратить применение фенофибрата.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.