Левоайнекст

Состав

действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат;

1 мл левофлоксацина гемигидрата 5.12 мг в пересчете на левофлоксацин 5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидроксид 1N или соляная кислота 1N, вода для инъекций.

Форма выпуска

Капли глазные, раствор.

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Фармакодинамика

Левофлоксацин является L-изомер рацемической лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие имеет преимущественно L-изомер офлоксацина.

механизм действия

Левофлоксацин - антибактериальное средство из группы фторохинолонив, подавляет активность бактериальных топоизомеразам II типа - ДНК-гиразу и топоизомеразам IV. Действие левофлоксацина у грамотрицательных бактерий направлена ​​преимущественно на ДНК-гиразу, а у грамположительных бактерий - на топоизомеразу IV.

Механизм возникновения резистентности

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу ( gyrA and gyrB ) и топоизомеразу IV ( parC и parE ; grlA и grlB в Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения Окунитесь внешней мембраны (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторохинолонив внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, способствуют оттоку веществ. Резистентность из-за оттока веществ описана в пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщается о резистентности к хинолонов через плазму крови (что определяется геном qnr ) в Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Фармакокинетика

После применения левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. 

Средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6:00 после местного дозирования, составили 17 и 6,6 мкг / мл соответственно. Через 4:00 после введения дозы в пяти из шести исследуемых добровольцев концентрации составили 2 мкг / мл и выше в четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6:00 после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли в 15 здоровых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного курса применения препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1:00 после применения дозы варьировалась от 0,86 нг / мл в 1-й день до 2,05 нг / мл на 15-й день. Самую высокую максимальную концентрацию левофлоксацина - 2,25 нг / мл - было зафиксировано на 4-й день после 2 дней приема каждые 2:00 (всего 8 доз в сутки).

Максимальные концентрации левофлоксацина росли от 0,94 нг / мл в 1-й день до 2,15 нг / мл на 15-й день, что в 1000 раз меньше, чем в известность концентрации после стандартных доз при приеме левофлоксацина внутрь.

Концентрация левофлоксацина в плазме крови после применения в пораженный глаз пока неизвестна.

Местное лечение бактериальных наружных глазных инфекций у пациентов от 1 года, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацина, в других хинолонов или к любому другому компоненту препарата.

Возраст до 1 года.

Офтальмологическое применение.

По 1-2 капли в пораженный глаз (глаза) каждые 2:00 до 8 раз в сутки в течение первых двух дней после пробуждения, а затем 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день.

Продолжительность лечения зависит от тяжести расстройства и от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно курс лечения составляет 5 дней.

При одновременном применении различных местных глазных лекарственных средств, интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут. Глазные мази следует применять последними.

Для предотвращения загрязнения пипетки и раствора край пипетки не должен контактировать с веками или окружающей участком глаза.

Безопасность и эффективность препарата при лечении язв роговицы и бленнореи новорожденных не установлены.

Дети.

Дозы препарата для таких пациентов подобные тем, что применяют для взрослых и детей от 1 года.

Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте от 1 года установлены.

Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 1 года еще не установлены.

Нет соответствующих данных.

Количество левофлоксацина во флаконе капель глазных слишком мала, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного приема внутрь. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающих мероприятий.

После местного передозировки глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Примерно у 10% пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно слабые или умеренные, являются временными и в основном ограничиваются участком глаза.

Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, может возникнуть телефона экзема и / или раздражение, вызванное активным веществом или этим консервантом.

Ниже приведены побочные реакции, определенные как точно, вероятно или возможно связанные с лечением, о которых сообщали во время клинических исследований и послерегистрационного применения глазных капель, содержащих левофлоксацин:

Со стороны иммунной системы

Редко (> 1/10000 до <1/1000): экстраокулярных глазные аллергические реакции, включая внешние аллергические реакции, в том числе высыпания на коже.

Очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить, исходя из существующих данных): анафилаксия, включая анафилактические реакции и анафилактический шок.

Со стороны нервной системы

Нечасто (> 1/1000 до <1/100): головная боль.

Со стороны органов зрения

Часто (> 1/100 до <1/10): жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи.

Нечасто (> 1/1000 до <1/100): матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, блефарит с симптомами отека и эритемы век, дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела, зуд в глазах, боль в глазах, отек кон "юнктивы, гиперемия конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз и фотофобия.

Отложения на роговице при клинических исследований не наблюдалось.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто (> 1/1000 до <1/100): ринит, фарингит.

Очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить, исходя из существующих данных): отек гортани.

Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения

Очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить, исходя из существующих данных): лихорадка.

У пациентов, получающих терапию системными фторхинолонами, были зарегистрированы разрывы сухожилий плеча, руки, ахиллова или других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или привели к длительной инвалидизации.

Исследования и послерегистрационный опыт применения хинолонов для системного применения показывают, что риск этих разрывов может повышаться у пациентов, одновременно с ними применяют кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста и в случае тяжелой нагрузки на сухожилия, включая ахиллово сухожилие.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Соответствующих данных по применению левофлоксацина в период беременности нет. Опыты на животных недостаточны о влиянии на течение беременности и развитие плода и эмбриона, родов и постнатального развития. Возможный риск для человека неизвестен. Препарат следует применять в период беременности только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

кормление грудью

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако в терапевтических дозах ЛевоНекст не влияет на ребенка. Глазные капли ЛевоНекст в период кормления грудью следует применять только в случае, если потенциальная польза превышает возможный риск для ребенка.

Дети

Дозы препарата для таких пациентов подобные тем, что применяют для взрослых и детей от 1 года.

Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте от 1 года установлены.

Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 1 года еще не установлены.

Нет соответствующих данных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы.

Если наблюдается любое временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

Не проводили специальных исследований по взаимодействию этого препарата с другими лекарствами.

Тем не менее, системное применение некоторых хинолонов продемонстрировало увеличение плазменной концентрации теофиллина, интрерферування метаболизма кофеина, усиление влияния перорального антикоагулянта варфарина и его производных, а также ассоциировалось с временным увеличением креатинина в сыворотке крови у пациентов, которые одновременно получают системный циклоспорин.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза минимум в 1000 раз меньше тех, что наблюдались после стандартных пероральных доз, то взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении глазных капель ЛевоНекст.

При одновременном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона раствор использовать в течение 28 дней.