Коксерин

• Активная форма легочного и внелегочного туберкулеза в составе комбинированной терапии, при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами (применяют только как препарат второго ряда).
• Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами только тогда, когда обычная терапия оказалась неэффективной и когда была определена чувствительность микроорганизмов к этому препарату.

Повышенная чувствительность к циклосерину или к любым другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушения психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, сведения в анамнезе про психические заболевания, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 250 мл/мин), сердечная недостаточность, алкоголизм.

Большинство побочных эффектов связаны с нарушениями функции центральной нервной системы или повышенной чувствительностью к лекарственному средству.

Со стороны нервной системы (в случаях приема доз более 500 мг в сутки): головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические невриты, атаксия, эпилептиформные припадки, большие и малые клонические судороги, кома.

Со стороны психики: тревожность, чувство тревоги, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражительность, нарушение сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, возможны суицидальные попытки, паранойя, изменение характера, чувство страха, нарушение речи, дизартрия , шум в ушах, психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания. Побочные реакции со стороны нервной системы возникают в основном в течение первых двух недель и преимущественно у пациентов, получающих 500 мг циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, петехиально-папулезные высыпания, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности/аллергические реакции.

Другие: мегабластна анемия, фолиевая и В12-дефицитная анемия, сидеробластная анемия, повышение температуры тела, снижение сахара в крови, обострение порфирии. Сообщалось о случаях сердечных аритмий и внезапного развития хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших циклосерин от 1 до 1,5 г в сутки.

Лечение Коксерином прекращают или уменьшают дозировку в случае возникновения аллергического дерматита или симптомов поражения нервной системы: судороги, психоз, сонливость, депрессия, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез, дизартрия.

Терапевтический индекс циклосерина низкий. Во время лечения пациентов с нарушениями функции почек, принимающих суточную дозу циклосерина 500 мг и в которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови нужно контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести следует снижать дозу циклосерина.

Больным, которые принимают более 500 мг циклосерина в сутки, следует находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.

Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата.

Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судороги, возбуждение, тремор.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глютаминовая кислота 1 г 3 раза в сутки.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести соответствующее лечение.

Содержание азокрасителей - желтый закат FCF (Е 110) и кармоизин (Е 122), может вызывать аллергические реакции.

Циклосерин снижает содержание сахара как у здоровых добровольцев, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат применяют только в случае крайней необходимости, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для матери превышает риск для плода. В случае необходимости применения препарата кормление грудью на этот период следует прекратить.

Дети

Достаточного опыта применения циклосерина детям нет, поэтому только в случае крайней необходимости и под строгим наблюдением врача с особой осторожностью назначают детям в возрасте от 5 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг. В случае применения препарата больным с нарушениями функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения».

У пациентов, получавших более 1 г циклосерина в сутки, возможно развитие наиболее серьезного побочного действия препарата - аритмии и внезапного развития застойной хронической сердечной недостаточности (редко).

Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрия, психоз. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судорог и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических припадков.

Лечение. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективно для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксического эффекта нужно вводить 200-300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, что может представлять угрозу для жизни.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.