Канамицин - противомикробное средство для системного применения. Аминогликозиды. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S-субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке. Связываясь с 30S-субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика. При в/м введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация удерживается на протяжении 8–12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в СМЖ достигает 30–60% таковой в плазме крови.
Выделяется почками за 24–48 ч.
Канамицин применяют в/м.
Р-р для в/м введения готовят ex tempore, прибавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25–0,5% р-р прокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы не чаще 2–3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя используют только воду для инъекций.
Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8–12 ч, суточная доза — 1–1,5 г; максимальная разовая доза — 1 г с интервалом между введениями 12 ч; максимальная суточная доза — 2 г. Продолжительность лечения — 5–7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и течения заболевания длительность лечения может быть изменена.
Детям в возрасте до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; в возрасте 1 года–5 лет — 0,1–0,3 г; старше 5 лет — 0,3–0,5 г; максимальная суточная доза — 15 мг/кг массы тела; кратность введения — 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–7 дней.
Для лечения туберкулеза канамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям — по 15 мг/кг массы тела 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая длительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.
Нарушения со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Первоначально нарушается восприятие высоких частот (выявляемое при аудиометрии); необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляется позднее.
Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.
Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галлюцинации, депрессия). Периферическая нейропатия.
Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляющаяся угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляющееся обратимой почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко - острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.
Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существуют много других факторов риска (смотрите раздел «Особенности применения»).
Нарушения электролитного баланса: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: стоматит.
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях возможно возникновение анафилактоидных реакций.
Изменения в месте введения: возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.
Со стороны системы свертывания крови: пурпура.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения).
Основанием для применения канамицина неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) обычно наблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину.
Факторами риска развития ототоксичности и/или нефротоксичности препарата являются: генетически детерминирована склонность к ототоксического действия (следует выяснить наличие случаев проявления ототоксичности аминогликозидов у родственников) пожилой возраст;первоначальное нарушение слуха (отит, менингит, родовая травма, гипоксия в родах) высокие дозы, длительный курс лечения; одновременное применение других ототоксических или нефротоксических лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); заболевания почек и сердечно-сосудистой системы, приводящие к кумуляции препарата дегидратация; сахарный диабет; ВИЧ-инфекция; почечная недостаточность.
В связи с этим до начала лечения, а также в ходе лечения необходимо осуществлять:
тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, в случае снижения этого показателя на 50% препарат следует отменить)
исследования слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю);
мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.
При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.
Следует учесть возможность возникновения нервно-мышечной блокады (инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления искусственной вентиляции легких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады при применении препарата возрастает у пациентов, больных паркинсонизмом, миастения, ботулизм, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами.
Для устранения проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальция хлорид внутривенно или антихолинэстеразные препараты.
При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
При снижении уровня калия необходимо контролировать содержание магния и кальция в сыворотке крови.
Людям пожилого возраста канамицин в ампулах следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков.
Более замедленный метаболизм препарата у пожилых пациентов ведет к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции почек, что приводит к увеличению риска ототоксических проявлений в этой категории пациентов.
В случае применения препарата, в частности в гинекологии, не следует превышать рекомендованные дозы.
Пациенты с нарушением функции печени. У больных с патологией печени уровень препарата в крови не меняется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, что приводит к большему объему распределения препарата).
Назначение канамицина больным с тяжелой патологией печени считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особую осторожность, поскольку у некоторых пациентов возможно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома. Антибиотик можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на лекарство указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.
Инструкция предупреждает, что Канамицин противопоказан в период беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
У недоношенных детей и новорожденных, в связи с недостаточно развитой функцией почек, отмечается более длительный период полувыведения, что может привести к накоплению препарата и его токсического действия. Поэтому применение канамицина этой категории пациентов и детям первого года жизни допускается только по жизненным показаниям.
Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако следует учесть возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений) и воздержаться от потенциально опасных работ.
Симптомы передозировки - усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение: специфического антидота не существует. При передозировке нужно срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.
В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.
При появлении токсических реакций - перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Канамицин на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Форма выпуска: порошок для раствора для инъекций по 1,0 г; флаконы с порошком; 10 флаконов с порошком в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке
Состав: 1 флакон содержит сульфат канамицина кислого стерильного в пересчете на канамицин 1 г
Производитель: Украина