ПРОМЕДОЛ-ЗН

Состав

Действующее вещество: тримеперидин;

1 мл раствора содержит промедола (тримеперидина гидрохлорида) – 20 мг;

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Код АТХ N02A Х.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синтетический агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгетическое действие, оказывает умеренные противошоковые, снотворные и спазмолитические свойства, повышает сократительную активность матки.

Механизм действия обусловлен стимулированием мю-, дельта- и капа-подвидов опиоидных рецепторов. Воздействие на мю-рецепторы приводит к супраспинальной аналгезии, эйфории, физической зависимости, угнетению дыхания, возбуждению центров блуждающего нерва. Стимуляция капа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие центральной нервной системой (ЦНС) болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли. Может вызвать развитие физической зависимости и привыкания.

По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие. При этом меньше угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия). Переносится лучше морфина.

При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10–20 минут и длится 3–4 часа и больше.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в кровь при любом способе введения. Связывание с белками плазмы крови достигает 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей их конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизменном состоянии.

Показания

Выраженный болевой синдром при злокачественных новообразованиях, ожогах, тяжелых травмах, при подготовке к операции и в послеоперационный период, при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечных, колечных, печеночных и запорах, инфаркте миокарда, кардиогенном шоке, стенокардии, острых невритах, постороннем теле мочевого пузыря, прямой кишки, уретре, парафимозе, остром простатите. В составе премедикации и во время наркоза как противошоковое средство для нейролептаналгезии (в комбинации с нейролептиками).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к гидрохлориду тримеперидина. Нарушение дыхания в результате угнетения дыхательного центра. Обструктивные заболевания дыхательных путей, включая приступы бронхиальной астмы. Общее истощение. Паралитический илеус или риск его развития. Боль в животе неясной этиологии (до установления диагноза). Повышенное внутричерепное давление или травма головы. Острая алкогольная интоксикация. Судороги. Коматозное состояние. Феохромоцитома. Одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также в течение 2 нед после прекращения их применения. Детский возраст до 2 лет. Возраст от 65 лет. Последние 3 часа перед предполагаемым сроком родов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тримеперидина гидрохлорид нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (включая моклобемид) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО (см. «Противопоказания»).

При одновременном применении с антидепрессантами (в т. ч. трициклическими) возможен возбуждающий или угнетающий эффект на ЦНС.

Угнетающий эффект на ЦНС усиливается также в случае одновременного применения средств анестезии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами усиливается седативный и гипотензивный эффект гидрохлорида тримеперидина.

Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков влечет за собой развитие перекрестной толерантности.

Промедол-ЗН совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холинолитиками, миотропными спазмолитиками, антигистаминными средствами.

Опиоиды замедляют всасывание антиаритмического мексилетина.

Если пациент применяет ципрофлоксацин антибиотик, в случае премедикации опиоидом может снизиться его концентрация в плазме.

При одновременном применении гидрохлорида тримеперидина с цизапридом, метоклопрамидом или домперидоном наблюдают антагонизм относительно влияния на желудочно-кишечный тракт.

Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов циметидина ингибирует метаболизм опиоидов.

Алкоголь усиливает седативное и гипотензивное действие опиоидов.

Взаимодействие опиоидных обезболивающих средств и ингибиторов ВИЧ-протеазы или ингибиторов обратной транскриптазы окончательно не определено; небольшое количество исследований и результаты in vivo не всегда подтверждают прогнозы характера возможного взаимодействия.

Особенности применения

При применении высоких доз и признаках интоксикации можно использовать перорально активированный уголь.

Применение высоких доз, особенно больным пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной депрессии и гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния, развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У детей от 2-х лет могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности. Судороги чаще наблюдаются у детей.

Развитие токсических эффектов зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам.

Коматозное состояние проявляется суженными зрачками, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является основной причиной летального исхода.

При повторном применении возможно развитие привыкания и медикаментозной зависимости. Возможна эйфория.

С осторожностью применять при нарушениях функций печени и почек, гипертиреозе, гипотензии, недостаточности надпочечников, гипертрофии простаты, импотенции, шока, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам от 60 лет.

Не допускать употребления алкоголя.

Пациентам с нарушениями функции печени лучше применять внутрь препараты немедленного действия или вводить парентерально опиоиды кратковременного действия, чем назначать опиоиды длительного действия, например трансдермальные препараты или лекарственные формы длительного высвобождения.

При применении лекарственного средства пациентам с нарушениями гепатобилиарной системы (также при панкреатите билиарного происхождения) следует соблюдать осторожность; в таких случаях тримеперидин гидрохлорид следует применять одновременно со спазмолитическими средствами.

Риск возникновения абстинентного синдрома. При внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида возможно развитие абстиненционного синдрома (см. раздел «Побочные реакции»).

Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения стимуляционного антагониста – налоксона, но применение опиоидного антагониста налоксона наркозависимым может привести к развитию синдрома отмены. Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счет введения налоксона. Количество введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В период лечения промедолом не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Следует тщательно оценивать необходимость применения опиоидов как до начала терапии, так и во время лечения. Следует периодически рассматривать возможность снижения дозы, прекращения лечения или замены опиоидов. Для уменьшения возникновения характерных для опиоидов побочных действий следует избегать применения других лекарственных средств.

ВзрослымВводить подкожно, внутримышечно по 0,5–1,5 мл раствора 20 мг/мл (10–30 мг гидрохлорида тримеперидина). Введение дозы можно повторять каждые 4 часа.

Самые высокие дозы для взрослых: разовая – 2 мл раствора 20 мг / мл (40 мг), суточная – 8 мл раствора 20 мг/мл (160 мг).

Дозу следует снижать пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам, лицам с нарушениями психического состояния, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Терапию следует начинать меньшими дозами, также следует соблюдать более длительные интервалы между приемами.

ДетямМладше 2 лет в зависимости от возраста:

2–3 года: разовая доза – 0,15 мл раствора 20 мг/мл (3 мг тримеперидина гидрохлорида), максимальная суточная – 0,6 мл (12 мг); 4–6 лет : разовая доза – 0,2 мл (4 мг), максимальная суточная – 0,8 мл (16 мг); 7–9 лет : разовая доза – 0,3 мл (6 мг), максимальная суточная – 1,2 мл (24 мг); 10–12 лет : разовая доза – 0,4 мл (8 мг), максимальная суточная – 1,6 мл (32 мг); 13–16 лет : разовая доза – 0,5 мл (10 мг), максимальная суточная – 2 мл (40 мг).

Дети. Препарат не рекомендуется применять детям до 2 лет.

Передозировка

Симптомы:Симптомы подобны таковым при передозировке морфина: сильное угнетение дыхания, гипотензия, суженные зрачки глаз (в случае выраженной гипоксии – расширены), повышенное внутричерепное давление и кома. Возможно возбуждение ЦНС и судороги. Сообщалось о рабдомиолезе и связанной с ним почечной недостаточности. Раннее и опасное проявление – угнетение дыхательного центра.

Лечение:Общереанимационные мероприятия, назначение антагонистов (налоксон) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налорфин), симптоматическая терапия.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и аналгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу; контактный дерматит.

Со стороны психики: галлюцинации, смены настроения; эйфория (при применении высоких доз); дисфория.

Со стороны нервной системы: нарушение сознания, головокружение, головные боли, вертиго, сонливость; коматозное состояние (при применении высоких доз).

Со стороны органов зрения: диплопия, миоз; дилатация зрачков, что свидетельствует о развитии гипоксии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, рост внутричерепного давления.

Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность, дыхательная депрессия (при применении высоких доз).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: спазм желчевыводящих путей.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная ригидность (при применении высоких доз), судороги (особенно у детей).

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность (при применении высоких доз), затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: понижение либидо.

Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, усиленное потоотделение, краснота лица, гипотермия, боль и воспаление в месте введения.

Лабораторные характеристики: изменение уровня печеночных ферментов, гипергликемия.

Зависимость . Повторное применение тримеперидина гидрохлорида может вызывать зависимость.

В случае физической зависимости при внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида может развиться синдром абстиненции (см. раздел «Особенности применения»), для которого характерны следующие симптомы: тошнота, рвота, понос, повышенное потоотделение, мидриаз, слезы в глазах, озноб, зев в животе, мышцах или суставах, тремор мышц, тревога, беспокойство, раздражительность, бессонница, а также учащенное сердцебиение, дыхание, повышенное кровяное давление. Для предотвращения развития абстиненционного синдрома пациентам с риском возникновения зависимости применения препарата следует прекращать постепенно.

Эйфорическое действие гидрохлорида тримеперидина может быть причиной злоупотребления этим препаратом.

Если в случае повторного применения лекарственного средства наблюдают тошноту, рвоту, запор, сонливость, головокружение, дезориентацию или общую слабость, дозу следует снизить.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере. По 1 или 2 или 20 блистеров в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере. По 1 или 10 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Адрес

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины