ДРОТАВЕРИН

Состав

Действующее вещество: drotaverinе;

1 таблетка содержит гидрохлорида дротаверина в пересчете на 100% сухое вещество 40 мг;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; магния стеарат; натрия кроскармелоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от светло-желтого до желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код ATX А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Дротаверин – производная изохинолина, оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстераза IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), и благодаря инактивации легкой цепочки. .

In vitro дротаверин ингибирует действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстераза III (ФДЭ III) и фосфодиэстераза V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеющим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического воздействия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция более быстра и полна, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95-98%) связывается с альбуминами плазмы, α- и β-глобулинами. Максимальная концентрация в крови после перорального применения достигается в течение 45-60 минут. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Полупериод биологического существования составляет 8-10 часов.

Через 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, примерно 50% выводится с мочой и примерно 30% – с калом. В основном, дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.

Показания

Применять для лечения:

− спазмов гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазом, холангиолитиазом, холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом;

− спазмов гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

− спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающийся метеором;

− головной боли напряжения;

− гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий. Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять лекарственное средство одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. После перорального применения дротаверина животным не было выявлено никаких признаков прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо осторожно назначать препарат беременным женщинам.

Кормление грудью. Из-за отсутствия данных в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Фертильность. Данных о влиянии на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как управление автомобилем и работы, требующие повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Взрослые : обычная средняя доза составляет 120–240 мг/сут в 2–3 приема.

При применении дротаверина детям:

Для детей 6 - 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг (разделить на 2 приема);

Для детей от 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг (разделить на 2-4 приема).

Дети. Детям младше 6 лет применение препарата противопоказано.

Передозировка

Симптомы:При значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая рвоту и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки №10 в блистере; №10, №10×2 в блистере в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС» или

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП», или

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Адрес

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины