ТАНИЗ ЕРАС®

Состав

Действующее вещество тамсулозин гидрохлорид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит гидрохлорида тамсулозина 0,4 мг;

Другие составляющие гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия

Основные физико-химические свойства круглые таблетки без насечки, белого цвета с гравировкой T9SL с одной стороны и 0 4 с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы Антагонисты альфа-адренорецепторов

Код ATX G04C A02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи Тамсулозин, уменьшая тонус гладкой мышцы предстательной железы и уретры, улучшает мочеиспускание, одновременно уменьшая симптомы обструкции

Препарат также способствует устранению неприятных симптомов раздражения, в которых нестабильность мочевого пузыря играет немаловажную роль

Терапевтические эффекты устранения неприятных симптомов раздражения и опорожнения сохраняются в течение длительного времени при длительной терапии Данные наблюдения показывают, что применение тамсулозина может значительно отложить необходимость хирургического вмешательства или катетеризации

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать АД путем уменьшения периферической резистентности сосудов В исследованиях тамсулозина не наблюдалось никакого клинически значимого понижения артериального давления

Фармакокинетика

Абсорбция

Лекарственная форма тамсулозина (таблетки с пролонгированным высвобождением) обеспечивает медленное высвобождение тамсулозина, что приводит к адекватной экспозиции с незначительными колебаниями в течение 24 часов

Тамсулозин, применяемый в виде таблеток с пролонгированным высвобождением ТАНИЗ ЭРАС, всасывается в кишечнике Предполагается, что около 57% принятой дозы абсорбируется

Скорость и степень абсорбции тамсулозина, применяемая в виде таблетки с пролонгированным высвобождением гидрохлорида тамсулозина, не зависит от употребления пищи

Тамсулозину свойственна линейная кинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через около 6 часов после однократного приема тамсулозина натощак В стабильном состоянии, достигаемом через 4 дня многократного применения препарата, максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови наблюдается через 4-6 часов В стабильном состоянии максимальная концентрация в плазме крови увеличивается около 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в стабильном состоянии

Благодаря свойствам пролонгированного высвобождения остаточная концентрация тамсулозина в плазме крови составляет 40% максимальной концентрации после приема препарата натощак или после еды Существуют значительные расхождения уровней тамсулозина в плазме крови как после однократной, так и после многократной дозировки у разных пациентов

Распределение

Связывание с белками плазмы крови в организме составляет около 99% Объем распределения незначителен (около 0,2 л/кг)

Биотрансформация

Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененном виде Препарат метаболизируется в печени

У животных не наблюдалось развитие микросомальных ферментов печени, связанных с приемом тамсулозина

Ни один из метаболитов не активнее исходного соединения

Вывод

Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма с мочой Около 4-6% дозы таблеток с пролонгированным высвобождением ТАНИЗ ЭРАС выводится в неизмененном виде

Период полувыведения тамсулозина составляет около 19 часов после разового приема и

15 часов – в стабильном состоянии

Показания

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к гидрохлориду тамсулозина (включая ангионевротический отек, обусловленный действием лекарственного средства) или к любому из вспомогательных веществ препарата

- ортостатическая гипотензия в анамнезе

- тяжелая печеночная недостаточность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Исследования взаимодействия проводились только среди взрослых пациентов

При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека

Однако диклофенак и варфарин могут повысить скорость элиминации тамсулозина из плазмы крови

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению концентрации AUC и Сmax гидрохлорида тамсулозина до 2,8 и 2,2 соответственно

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект

Особенности применения

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов

Перед тем как начать лечение тамсулозином, пациенту следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы Перед началом лечения необходимо провести пальцевое ректальное обследование предстательной железы и при необходимости анализ на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения

При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСВР, разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, применявших тамсулозин во время операции или в предоперационный период ИСОР может увеличить риск осложнений, связанных с повреждением глаза, во время или после операции

Обычно за 1-2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты рекомендуется прекратить лечение тамсулозином Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином до сих пор точно не установлены Интраоперационный синдром дряблой радужки также возникал и у больных, не принимавших тамсулозин в течение длительного времени до хирургического вмешательства по поводу катаракты

Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, для которых планируется операция по поводу катаракты

Перед операцией хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанные с ИСВР

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)

Остатки таблетки могут наблюдаться в кале

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды

Применение в период беременности и кормлении грудью

Таниз Эрас не предназначен для применения женщинам

Фертильность

В ходе клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции Случаи нарушения эякуляции, ретроградной и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились Однако пациентам необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения

Способ применения и дозы

Дозировка

1 таблетка ежедневно

Тамсулозин можно принимать независимо от еды

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется

Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной или средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см также раздел «Противопоказания»)

Способ применения и дозы

Перорально

Таблетку следует проглатывать целиком, не разгрызая и не разжевывая, поскольку это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества

Дети

Соответствующих показаний по применению Таниз Эрас детям нет

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей до 18 лет не изучались

Передозировка

Симптомы

Передозировка гидрохлорида тамсулозина может привести к серьезным гипотензивным эффектам Выраженное гипотензивное действие наблюдалось при разных степенях передозировки

Лечение

В случае внезапного снижения давления в результате передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение) Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить пациенту вазопрессорные средства Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли будет целесообразным

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать рвоту При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия

Побочные реакции

Во время послерегистрационного наблюдения регистрировались случаи интраоперационного синдрома атонической радужки (синдром узкого зрачка) во время операций по поводу катаракты у больных, получавших тамсулозин (см раздел «Особенности применения»)

Опыт послерегистрационного использования

Кроме указанных выше побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ при применении тамсулозина Поскольку эти спонтанные сообщения являются результатом всемирного послерегистрационного опыта, их частота возникновения и роль тамсулозина в их развитии нельзя окончательно установить

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет немаловажное значение Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза/риск лекарственного средства Информацию о любых предполагаемых побочных реакциях следует подавать в соответствии с требованиями законодательства

Срок годности

3 года

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света

Хранить в недоступном для детей месте

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной коробке

Категория отпуска

По рецепту

Производитель

КРКА, д д, новое место, Словения

Тад Фарма ГмбХ, Германия

Адрес

Облако цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Хайнц-Лохманн-Штрассе 5, 27472 Куксхавен, Германия

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины