ОМЕПРАЗОЛ

Состав

Действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит пеллеты омепразола в перечислении на омепразол – 10 мг или 20 мг или 40 мг;

Другие составляющие пеллет: сахарные сферы (сахароза, крахмал кукурузный), натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат безводный, маннит, гипромелоза, макрогол 6000, тальк, полисорбат-80, метакрилатного сополимера 1 дисперсия;

Состав оболочки капсулы:

10 мг – желатин, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171);

20 мг – желатин, азорубин (кармоизин) (Е 122), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171);

40 мг – желатин, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (E171), железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

10 мг. Жесткие желатиновые капсулы. Корпус и крышечка капсулы светло-розового цвета. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до почти бело-кремового цвета, сферической формы без визуальных дефектов;

20 мг . Жесткие желатиновые капсулы. Корпус белого цвета и крышечка розовой капсулы. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до почти бело-кремового цвета, сферической формы без визуальных дефектов;

40 мг. Жесткие желатиновые капсулы. Корпус белого цвета и крышечка бежевого капсулы. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до почти бело-кремового цвета, сферической формы без визуальных дефектов.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол – рацемическая смесь двух энантиомеров, снижающая секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Представляет собой специфический ингибитор протонной помпы (ИПП) в париетальных клетках желудка. Он быстро действует и вызывает контролируемое обратимое угнетение секреции кислоты желудочного сока при применении 1 раз в сутки.

Омепразол – это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где угнетает фермент Н ⁺ /К ⁺ -АТФазу – кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока дозозависимо и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты

Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Воздействие на секрецию кислоты желудочного сока

Пероральное применение омепразола 1 раз в сутки приводит к быстрому и эффективному угнетению дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка (около 80%) происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70% через 24 часа после приема омепразола.

Пероральное применение омепразола 20 мг поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов с 24-часового периода.

Вследствие сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности в зависимости от дозы омепразол снижает/нормализует действие кислоты на пищевод у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Подавление секреции кислоты коррелирует с площадью под кривой «концентрация в плазме – время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме крови в настоящее время.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось ни одной тахифилаксии.

Воздействие на Helicobacter pylori (H. p ylori)

Пептическая язвенная болезнь, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки и язву желудка, ассоциируется с H. руlori . H. pulori рассматривается как главный фактор в развитии гастрита и вместе с кислотой желудочного сока являются решающими факторами в развитии пептической язвенной болезни. H. руlori также является основным фактором развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антибиотиков связана с высоким уровнем излечения и длительной ремиссией пептических язв.

Были проанализированы различные схемы двойной терапии и выявлено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако их применение может быть целесообразно в тех случаях, когда известная повышенная чувствительность исключает применение любой тройной комбинации.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты

В течение длительного лечения сообщалось о повышенной частоте появления в желудке гляндулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием угнетения секреции кислоты, кисты доброкачественными и обратимыми.

Вызванная любыми средствами, включая ИПП, пониженная желудочная кислотность увеличивает в желудке количество бактерий, имеющихся в норме в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter , а у госпитализированных пациентов также, возможно, и вызванных Clostridium difficile .

При лечении антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. В результате снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранина А (CgA). Увеличение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Ввиду доступных опубликованных данных предполагается, что прием ИПП следует прекратить в период от 5 до 14 дней до запланированных измерений уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень CgA, который может быть ложно повышен после приема ИПП, до референтных значений.

Во время длительной терапии омепразолом у некоторых пациентов (среди которых были как дети, так и взрослые) наблюдалось увеличение количества энтерохромафинообразных клеток (ECL), что, возможно, было вызвано повышением сывороточных уровней гастрина. Считается, что данные не имеют клинического значения.

Дети

Во время неконтролируемого исследования у детей (от 1 до 16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг/кг улучшал течение эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшал симптомы рефлюкса. Во время исследования дети от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали лечение омепразолом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг/кг массы тела. Частота эпизодов рвоты/регургитации, независимо от дозы, уменьшилась на 50% через 8 нед лечения.

Эрадикация H. pylori у детей

По данным исследований, омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным при лечении инфекции H. pylori у детей от 4 лет с гастритом. Уровень эрадикации H. pylori был 74,2% при применении омепразола + амоксициллина + кларитромицина по сравнению с 9,4% при применении амоксициллина + кларитромицина. Однако не было получено никаких доказательств каких-либо клинических преимуществ относительно диспепсических симптомов. Информация о детях до 4 лет отсутствует.

Фармакокинетика

Абсорбция

Омепразол и магниевая соль омепразола кислотоустойчивы, поэтому их следует применять перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола быстрая, с пиковыми плазменными уровнями, достигаемыми приблизительно через 1–2 ч после применения дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3-6 часов. Одновременное употребление пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) одной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного применения дозы 1 раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60%.

Распределение

Кажущийся объем распределения у здоровых добровольцев составляет примерно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол на 97% связывается с белками плазмы.

Биотрансформация

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфно экспрессированного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Другая часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. В результате высокой аффинности омепразола CYP2C19 возможны конкурентное угнетение и метаболические взаимодействия между лекарственными средствами, которые являются субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой аффинности к CYP3A4 омепразол не способен ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.

Приблизительно 3% представителей европеоидной расы и 15–20% представителей азиатской расы имеют недостаточность функционального фермента CYP2C19, поэтому их называют «медленными метаболизаторами». У таких лиц метаболизм омепразола предположительно катализируется в основном CYРЗА4. После повторного применения дозы 20 мг омепразола 1 раз в сутки показатель AUC у медленных метаболизаторов был в 5–10 раз выше, чем у субъектов с функциональным CYP2C19 ферментом (быстрых метаболизаторов). Средние пиковые плазменные концентрации также были в 3-5 раза выше. Эти данные не влияют на дозировку омепразола.

Вывод

Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 ч как после однократного, так и после повторного применения дозы 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в интервале между приемом двух доз без тенденции к кумуляции при применении 1 раз в сутки. Почти 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальные с калом путем билиарной секреции.

Линейность/нелинейность

AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Такое увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости AUC от дозы после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена сниженным метаболизмом первого прохождения и системного клиренса, вероятно, вызванным угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).

Не было обнаружено влияние метаболитов омепразола на секрецию кислоты в желудке.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал тенденцию к накоплению при применении 1 раз в сутки.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

Дети

Во время лечения детей от 1 года с применением рекомендованных доз наблюдались такие же плазменные концентрации, что и у взрослых пациентов. У детей до 6 месяцев клиренс омепразола снижен вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.

Показания

Взрослые

- лечение язв двенадцатиперстной кишки;

– профилактика рецидивов язв двенадцатиперстной кишки;

– лечение язв желудка;

– профилактика рецидивов язв желудка;

– в комбинации с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobaсter pylori (H.pylori) при язвенной болезни;

– лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки;

– профилактика НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов из группы риска;

– лечение рефлюкс-эзофагита;

- длительное лечение пациентов с вылеченным рефлюкс-эзофагитом с целью предотвращения рецидива;

– лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

– лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Дети

Дети от 1 года и массой тела ≥ 10 кг

- лечение рефлюкс-эзофагита;

- симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети от 4 лет и подростки

– В сочетании с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Омепразол, как и другие ИПП, нельзя применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Воздействие омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Угнетение желудочной секреции при лечении омепразолом может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано, поскольку применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю AUC нелфинавира примерно на 40%, а среднюю AUC фармакологически активного метаболита М8 на 75-90%. Взаимодействие может быть также обусловлено угнетением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Сопутствующее применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг или ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% AUC атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на AUC атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг или ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30% AUC атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг или ритонавиром в дозе. в сутки.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной дигоксином. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический мониторинг дигоксина.

Клопидогрель

У здоровых добровольцев отмечалось фармакокинетическое (ФК)/ фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/ суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально), что приводило к уменьшению A6 активного метаболя % и уменьшение максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.

Противоречивые данные по клиническим проявлениям этого ФК/ФД взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были получены в процессе проведения обсервационных и клинических исследований. Как мера пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства

Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, следовательно, клиническая эффективность может ослабевать. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Метаболизируемые лекарственные средства с участием CYP2C19

Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP2C19 (основной фермент, отвечающий за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизирующихся с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств – увеличиваться. Примером таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

У здоровых добровольцев применение омепразола в дозе 40 мг повышало максимальную концентрацию в плазме крови (Сmax) и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом. Если проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и последующую коррекцию дозы необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм

Саквиновир

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровня саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что ассоциировалось с надлежащей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

При одновременном применении омепразола сообщали об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Следует проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), при необходимости откорректировать дозировку такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ИПП. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется ферментами CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровня омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту AUC омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносились, коррекция дозы омепразола обычно не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае длительного лечения.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Препараты, индуцирующие активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой) могут приводить к снижению уровня омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

Особенности применения

При наличии какого-либо тревожного симптома (например, значительная потеря массы тела, не обусловленная диетой; частая рвота; дисфагия; рвота с примесями крови или молота) и при диагностированной язве желудка или подозрении на ее наличие следует исключить злокачественное заболевание, поскольку прием лекарственного средства может маскировать его симптомы и задерживать установку правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ИПП нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, ингибирующие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) через гипо- или ахлоргидрию. Это следует учитывать пациентам с низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизируемыми с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. Как мера пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У пациентов, принимавших ИПП, включая омепразол, по меньшей мере 3 месяца возникала тяжелая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около года). Гипомагниемия может проявляться такими серьезными симптомами как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение, желудочковая аритмия. Гипомагниемия может протекать бессимптомно и может быть вовремя не диагностирована. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ИПП.

У пациентов, которым планируется длительное применение ИПП или совместное применение дигоксина или других лекарственных средств, которые могут повлечь за собой уменьшение содержания магния (например диуретиков), необходимо определять концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ИПП и периодически в течение лечения.

ИПП, особенно при применении в высоких дозах и длительное время (> 1 года), несколько повышают риск переломов позвоночника, костей запястья и бедра, особенно у пожилых людей и при наличии благоприятных факторов. Согласно обсервационным исследованиям, ИПП повышают общий риск переломов на 10–40%. Частично увеличение риска может быть связано с другими факторами. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять соответствующее количество витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка (ПЖЧВ)

Применение ИПП иногда может приводить к появлению ПЖЧВ. При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подлежащих воздействию солнечного излучения, и если эти проявления сопровождаются артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения омепразола. Наличие случаев ПЖЧВ в анамнезе, развивавшемся после применения ИПП, повышает риск появления ПШЧВ при применении других ИПП.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Повышение концентрации хромогранина А (CgA) может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы получить точные результаты, необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до исследования концентрации CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после исходных измерений, измерение этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ИПП.

Некоторые дети с хроническими заболеваниями нуждаются в длительном лечении, хотя такое лечение не рекомендовано.

Лечение ИПП несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter , а у госпитализированных пациентов также, возможно, вызванных Clostridium difficile .

Пациенты, применяющие препарат в течение длительного периода (особенно когда период лечения длится более 1 года), нуждаются в регулярном медицинском надзоре.

Омепразол, капсулы по 20 мг, содержит азорубин (Е 122), который может вызвать аллергические реакции.

Лекарственное средство содержит сахарозу, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, т. е. практически свободно от натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Результаты, полученные в процессе проспективных эпидемиологических исследований, указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Омепразол можно использовать в период беременности.

Кормление грудью

Омепразол проникает в грудное молоко, однако вероятность воздействия на ребенка мала, если его применять в терапевтических дозах.

Фертильность

Пероральное применение рацемической смеси омепразола при исследованиях животных не влияло на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Маловероятно, что омепразол оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие нарушения наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы

Взрослые

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза для пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 нед. Для пациентов с плохим ответом заболевания терапией рекомендованная доза составляет 40 мг омепразола в сутки, заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточная суточная доза 10 мг. При недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

Лечение язвы желудка

Рекомендуемая дозировка составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых случаях или в случаях рецидива рекомендуется 40 мг омепразола 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидива язвы желудка

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг омепразола 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Для эрадикации H. руlori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, соответствующие национальные и местные особенности и инструкции по лечению:

• омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, 2 раза в сутки в течение 1 недели;

• омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (при необходимости – 500 мг) + метронидазол 400 мг (при необходимости – 500 мг или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели;

• омепразол 40 мг 1 раз в сутки + (амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости – 500 мг или тинидазола 500 мг)) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

При каждом режиме, если у пациента сохраняется положительный результат исследования на H. pylori , терапию можно повторить.

Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принадлежащих к группе риска (возраст > 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта в анамнезе), 2 1 раз в день.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая дозировка составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

У пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендованная доза составляет 40 мг омепразола 1 раз в сутки, обычно заживление достигается в течение 8 недель.

Длительное лечение пациентов с вылеченным рефлюксным эзофагитом

Для длительного лечения пациентов с вылеченным рефлюксным эзофагитом рекомендуемая доза составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу омепразола можно увеличить до 20–40 мг 1 раз в день.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая дозировка составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточная суточная доза 10 мг, поэтому дозу следует подбирать индивидуально.

Если после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг/сут симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Лечение синдрома Золлингера – Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная дозировка омепразола составляет 60 мг 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии омепразолом в дозах 20–120 мг/сут. Суточную дозу омепразола выше 80 мг следует распределить и применять в 2 приема.

Дети

Дети от 1 года и массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендации по дозировке:

Возраст	Масса тела	Дозировка
≥ 1 год	10–20 кг	10 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в день.
≥ 2 года	> 20 кг	20 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в день.

Рефлюкс-эзофагит: продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения – 2–4 недели. Если не достигается желаемого результата после 2–4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Подростки и дети от 4 лет.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. руlori.

Назначать комбинированную терапию необходимо с учетом государственных и местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и применение антибактериальных препаратов.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

Масса тела	Дозировка
15–30 кг	Комбинация с двумя антибиотиками: омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг массы тела и кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимают вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед.
31–40 кг	Комбинация с двумя антибиотиками: омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимают вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед.
> 40 кг	Комбинация с двумя антибиотиками: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Препараты принимают вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед.

Особые популяции

Нарушение функции почек

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Нарушение функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени достаточна суточная доза 10–20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать капсулы Омепразол утром, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды. Капсулы не следует разжевывать или раздавливать.

Для пациентов с трудностями глотания и детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу

Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например, в любом фруктовом соке, яблочном пюре или в несоленой воде. Такую смесь нужно выпить немедленно после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и попросить половиной стакана воды.

Как вариант, сами капсулы можно рассосать, а затем проглотить содержимое с половиной стакана воды. Гастрорезистентные гранулы жевать не следует.

Дети.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 1 года и массой тела более 10 кг по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки . , под контролем врача.

Передозировка

Данные по поводу эффектов передозировки омепразола у человека очень ограничены. В научной литературе описаны дозировка до 560 мг омепразола, также единичные сообщения о достижении разовой пероральной дозы в 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). Сообщали о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, диарее и головной боли. Также в редких случаях сообщали об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Но все указанные симптомы носили мимолетный характер, о серьезных последствиях не сообщали. Скорость выведения не изменялась (кинетика первого порядка) с увеличением дозы. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными эффектами (у 1–10% пациентов) являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота.

Ниже приведены побочные реакции, обнаруженные или подозреваемые во время клинических испытаний или постмаркетингового применения омепразола. Как было установлено, они не были дозозависимыми. Побочные реакции распределены по системам органов. Частота определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Частота	Побочная реакция
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко	Лейкопения, тромбоцитопения
Очень редко	Агранулоцитоз, панцитопения
Со стороны иммунной системы
Редко	Реакции повышенной чувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок
Нарушение метаболизма
Редко	Гипонатриемия
Частота неизвестна	Гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия, что может вызвать гипокалиемию
Психические нарушения
Нечасто	Бессонница
Редко	Возбуждение, спутанность сознания, депрессия
Очень редко	Агрессия, галлюцинации
Со стороны нервной системы
Часто	Головная боль
Нечасто	Головокружение, парестезии, сонливость
Редко	Нарушение вкуса
Со стороны органов зрения
Редко	Нечеткость зрения
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата
Нечасто	Вертиго
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Редко	Бронхоспазм
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто	Абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, полипы из фундальных желез (доброкачественные)
Редко	Сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна	Микроскопический колит
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто	Повышение уровня печеночных ферментов
Редко	Гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой
Очень редко	Печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с имеющимся заболеванием печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто	Дерматит, зуд, сыпь, крапивница
Редко	Алопеция, повышение чувствительности к свету (фоточувствительность)
Очень редко	Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Частота неизвестна	Подострая кожная красная волчанка
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Нечасто	Переломы бедра, запястья или позвоночника
Редко	Артралгия, миалгия
Очень редко	Мышечная слабость
Со стороны почек и мочевыделительной системы
Редко	Интерстициальный нефрит
Со стороны половой системы и молочных желез
Очень редко	Гинекомастия
Общие расстройства и расстройства в месте введения
Нечасто	Недомогание, периферический отек
Редко	Усиленное потоотделение

Дети

Безопасность применения омепразола определяли у 310 детей от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Есть некоторые данные долгосрочного исследования безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозионного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении. Данных о влиянии омепразола на рост и половое созревание по результатам длительного наблюдения нет.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Капсулы по 10 мг: по 7 капсул в блистере; по 2 или 4 блистера в пачке.

Капсулы по 20 или 40 мг: по 7 капсул в блистере; по 1 или 4 блистера в пачке; по 10 капсул в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Формак».

Адрес

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины