АСПОРЕЛИКС 0.25

Состав

действующее вещество: цетрореликс;

1 флакон (2 мл) содержит цетрореликса ацетата эквивалентно цетрореликсу 0,25 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), кислота уксусная ледовая, вода для инъекций.

1 ампула (1 мл) с растворителем содержит воды для инъекций 1 мл.

Лекарственная форма

Порошок и растворитель для инъекций.

Основные физико-химические свойства: препарат – лиофилизированный порошок или комок от белого до почти белого цвета; растворитель – прозрачная, бесцветная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты гонадотропин-рилизинг гормонов.

Код ATH H01C C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цетрореликс – это антагонист гонадотропин-рилизинг гормона (антагонист Гн-РГ). Он связывается с мембранными рецепторами клеток гипофиза и конкурирует в связывании с эндогенным Гн-РГ. Благодаря такому способу действия цетрореликс контролирует гипофизарную секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ)), а именно ингибирует ее дозозависимым способом. Супрессия фактически начинается сразу же без исходного стимулирующего эффекта и поддерживается при удлинении введения препарата.

У женщин цетрореликс отсрочивает внезапный рост уровня ЛГ и, как следствие, овуляцию. При проведении овариальной стимуляции у женщин длительность действия цетрореликса дозозависима. Введение препарата в дозе 0,25 мг с 24-часовым интервалом позволяет поддерживать эффект цетрореликса. После лечения антагонистический гормональный эффект цетрореликса полностью исчезает.

Фармакокинетика.

Абсолютная биодоступность цетрореликса после подкожного введения составляет около 85%.

Общий клиренс из плазмы крови и почечный клиренс цетрореликса составляют 1,2 мл/(мин·кг) и 0,1 мл/(мин·кг) соответственно. Объем распределения – 1,1 л/кг. Среднее время конечного периода полувыведения после внутривенного и подкожного введения составляет примерно 12 и 30 часов соответственно, что указывает на процесс абсорбции, который происходит в месте инъекции. Подкожное введение однократных доз (от 0,25 до 3 мг цетрореликса) и повторное ежедневное введение препарата в течение 14 дней характеризуются линейной фармакокинетикой.

Показания

Предотвращение преждевременной овуляции у пациенток в рамках контролируемой овариальной стимуляции с последующим извлечением ооцитов и применением вспомогательных репродуктивных технологий.

Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любым структурным аналогам гонадотропин-рилизинг гормона (Гн-РГ), экзогенным пептидным гормонам или вспомогательным веществам препарата;
• беременность и период кормления грудью;
• тяжелое нарушение функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Официальные исследования лекарственных взаимодействий цетрореликса не проводили. В исследованиях in vitro было показано, что взаимодействие цетрореликса с препаратами, метаболизируемыми с участием цитохрома Р450 или образующих глюкурониды или конъюгаты некоторыми другими путями, маловероятно. Однако вероятность взаимодействия с гонадотропинами и препаратами, индуцирующими высвобождение гистамина, у чувствительных лиц полностью исключать нельзя.

Особенности применения

Аллергические состояния

Сообщалось о случаях аллергических/псевдоаллергических реакций, включая угрожающие жизни анафилактические реакции, которые наблюдались после введения первой дозы.

Особое внимание следует уделять женщинам с признаками и симптомами активных аллергических расстройств или с известной склонностью к аллергии в анамнезе. Цетрореликс не рекомендован для применения женщинам с тяжелыми аллергическими нарушениями.

Синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ)

Во время или после овариальной стимуляции может развиться синдром гиперстимуляции яичников, который следует рассматривать как неотъемлемый риск процедуры стимуляции с применением гонадотропинов.

Синдром овариальной гиперстимуляции следует лечить симптоматически, например, пациентке показан покой, внутривенное введение электролитов/коллоидов и терапия с применением гепарина.

Поддержание лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с обычной практикой центра репродуктивной медицины.

Повторные процедуры овариальной стимуляции

До сих пор опыт применения цетрореликса при проведении повторных курсов овариальной стимуляции ограничен, поэтому в повторных циклах лечения цетрореликс следует применять только после оценки риска и преимуществ такого применения.

Врожденные пороки

Распространенность врожденных пороков после проведения вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) вместе или без применения антагонистов Гн-РГ может быть несколько выше, чем после спонтанного оплодотворения, хотя еще не выяснено, что это связано с причинами, обусловившими бесплодие пары, или с процедурами ВРТ.

Ограниченные данные, полученные в дальнейших клинических исследованиях для 316 младенцев, матери которых применяли цетрореликс для лечения бесплодия, позволяют предположить, что цетрореликс не увеличивает риск развития врожденных пороков.

Нарушение функции печени

Применение цетрореликса при нарушении функции печени не изучалось, поэтому таким пациенткам его следует применять с осторожностью.

Нарушение функции почек

Применение цетрореликса при нарушении функции почек не изучалось, поэтому таким пациенткам его следует применять с осторожностью. Цетрореликс противопоказан пациенткам с тяжелым поражением почек.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата противопоказано в период беременности и кормления грудью.

Результаты исследований, проведенных на животных, показали, что цетрореликс дозозависимым образом влияет на фертильность, репродуктивные функции и беременность. При применении препарата в критические периоды беременности развития тератогенных эффектов не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Цетрореликс не влияет или почти не влияет на способность пациенток управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат могут назначать только специалисты, имеющие опыт работы в данной области.

Первое введение препарата следует проводить под наблюдением врача и в условиях, которые обеспечат немедленное лечение при развитии возможных аллергических/псевдоаллергических реакций (включая анафилактические реакции, угрожающие жизни). Следующие инъекции препарата пациентка может вводить самостоятельно до тех пор, пока она не заметит признаков или симптомов, которые могут указывать на развитие реакций гиперчувствительности, или последствий таких реакций, требующих немедленного медицинского вмешательства.

Содержимое одного флакона (0,25 мг цетрореликса) вводят 1 раз в сутки с 24-часовыми интервалами либо утром, либо вечером. После первого введения раствора препарата рекомендуется оставить пациентку на 30 минут под контролем, чтобы убедиться в отсутствии аллергических/псевдоаллергических реакций на введение препарата.

Пациентки пожилого возраста

Цетрореликс не показан для применения пациенткам пожилого возраста.

Цетрореликс подкожно вводят в нижнюю часть брюшной стенки, желательно в участок вокруг пупка. Для минимизации местных реакций в месте введения рекомендуется каждый раз менять участок инъекции, не вводить препарат в одно и то же место и использовать технику медленного введения инъекции для обеспечения постепенной абсорбции препарата.

Введение препарата утром: введение препарата начинают на 5-й или 6-й день цикла овариальной стимуляции (приблизительно через 96-120 часов после начала овариальной стимуляции с применением препаратов мочевого или рекомбинантного гонадотропина) и продолжают в течение периода применения гонадотропинов, включая день индукции овуляции. хорионического гонадотропина (лХГ).

Начальный день применения препарата Аспореликс 0.25 зависит от ответа яичников на лечение, то есть от количества и размера растущих фолликулов и/или количества эстрадиола в кровообращении. Начало применения препарата можно отсрочить при отсутствии фолликулярного роста, хотя в клинической практике применение препарата начинается на 5-й или 6-й день стимуляции.

Введение препарата вечером: введение препарата начинают на 5-й день цикла овариальной стимуляции (приблизительно через 96-108 часов после начала овариальной стимуляции с применением препаратов мочевого или рекомбинантного гонадотропина) и продолжают в течение периода применения гонадотропинов до вечера перед днем проведения индукции овуляции.

Начальный день применения препарата зависит от ответа яичников на лечение, то есть от количества и размера растущих фолликулов и/или количества эстрадиола в кровообращении. Начало применения препарата можно отсрочить при отсутствии фолликулярного роста, хотя в клинической практике применение препарата начинается на 5-й или 6-й день стимуляции.

Если пациентка вводит препарат самостоятельно, ей следует внимательно прочитать и следовать следующим инструкциям.

Препарат следует растворять только растворителем, который добавляется в упаковку с препаратом. Нельзя применять раствор препарата, если он содержит частицы или если он непрозрачен.

Поскольку раствор препарата перед введением инъекции должен иметь комнатную температуру, флакон с препаратом и растворитель следует извлечь из холодильника за 30 минут перед использованием.

1. Соблюдая асептические правила, набрать все содержимое ампулы с растворителем в шприц. Нажать иглой на центр резиновой пробки флакона с препаратом и медленно ввести растворитель во флакон.
2. Не вынимая иглу, осторожно перемешать содержимое флакона до полного растворения порошка и образования прозрачного раствора. Избегать энергичного встряхивания, которое приведет к образованию пузырьков.

Набрать весь раствор в шприц. Если необходимо, перевернуть флакон и потянуть иглу назад, насколько это необходимо, чтобы извлечь все содержимое флакона. Это обеспечивает введение пациенту дозу цетрореликса не менее 0,23 мг.

3. Не использовать, если раствор содержит осадок или раствор непрозрачный.
4. Раствор следует использовать сразу после растворения.
5. Место инъекции следует каждый день менять при использовании схемы многократного ввода.

Дети.

Лекарственное средство не показано для применения пациенткам педиатрической группы.

Передозировка

Передозировка может приводить к удлинению действия препарата, но маловероятно, что оно может повлечь за собой острые токсические эффекты.

Побочные реакции

Общее описание профиля безопасности

Наиболее распространенными побочными реакциями, о которых сообщалось при применении препарата, являются местные реакции в месте инъекции препарата, например эритема, отек или зуд, обычно временные по течению и легкие по степени тяжести. В клинических исследованиях после многократного введения цетрореликса такие реакции наблюдались с частотой 9,4%.

Часто сообщалось о развитии синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ) легкой или умеренной степени (степень I или II по классификации ВОЗ), который следует рассматривать как неотъемлемый риск процедуры стимуляции. В противоположность этому тяжелые случаи СХСЯ остаются нераспространенными.

Иногда сообщалось о случаях реакции гиперчувствительности, включая псевдоаллергические/анафилактоидные реакции.

Список побочных реакций

Приведенные ниже побочные реакции классифицированы в соответствии с их частотой следующим образом: очень распространены (≥ 1/10), распространены (от ≥ 1/100 до

Со стороны иммунной системы

Нераспространенные: системные аллергические/псевдоаллергические реакции, включая анафилактические реакции, угрожающие жизни.

Со стороны нервной системы

Нераспространенные: головные боли.

Желудочно-кишечные расстройства

Нераспространенные: тошнота.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Распространены: может наблюдаться синдром гиперстимуляции яичников от легкой до умеренной степени (степень I или II по ВОЗ), являющийся неотъемлемым риском процедуры стимуляции.

Нераспространены: тяжелая форма синдрома гиперстимуляции яичников (степень ІІІ по ВОЗ).

Общие расстройства и реакции в месте введения

Распространены: сообщалось о местных реакциях в месте введения инъекции (эритема, отек и зуд).

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре 2-8 ° С в защищенном от света месте. Не замораживайтесь. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Поскольку цетрореликс несовместим с некоторыми веществами, содержащимися в широко используемых растворах для парентерального введения, препарат можно растворять только растворителем, который добавляется в упаковку с препаратом (вода для инъекций).

Упаковка

По 1 флакону с порошком в комплекте с 1 ампулой с растворителем по 1 мл в контурной ячеистой упаковке.

По 1 контурной ячеистой упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Бхарат Сирамс энд Вакцинс Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Забор No: К-27, части К-27 и К-27/1, Ананд Нагар, сел.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины