ОМЕПРАЗОЛ КРКА

Состав

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит 20 мг омепразола;

другие составляющие: гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат тяжелый, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171);

состав оболочки капсулы: железа оксид красный (Е 172), желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: двухцветные капсулы – корпус капсулы светло-розового цвета, колпачок коричнево-розового цвета; капсулы содержат гранулы от белого до светло-желтого или светло-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

Код ATH A 2В S01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочного протонного насоса в париентальных клетках. Он быстро действует и контролирует обратное подавление секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол – это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где она угнетает фермент H+К+‑AТФ-аза – кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты

Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Воздействие на секрецию кислоты желудочного сока

Пероральная дозировка 20 мг омепразола 1 раз в сутки приводит к быстрому и эффективному угнетению дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80% происходит в течение 24 ч после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70% через 24 ч после приема омепразола.

Пероральная дозировка 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный pH ≥ 3 в течение среднего времени 17 часов с 24-часового периода.

В результате сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности в зависимости от дозы омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Угнетение секреции кислоты ассоциируется с площадью кривой «концентрация в плазме – время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме в настоящее время.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось ни одной тахифилаксии.

Воздействие на H . pylori

Пептическая язва ассоциируется с H . pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. Пилори рассматривается как главный решающий фактор в развитии гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами развития пептической язвенной болезни. H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым ослаблением симптомов, с высоким процентом заживления любых поражений слизистой и длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты

В течение длительного лечения сообщалось о повышенной частоте появления в желудке грандулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием угнетения секреции кислоты, кисты являются доброкачественными и, как оказывается, обратными.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые присутствуют в норме в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

При лечении антисекреторными лекарственными средствами гастрин сыворотки увеличивается в ответ на пониженную секрецию кислоты. Также уровень CgA возрастает вследствие понижения кислотности желудка. Повышенный уровень CgA может оказывать влияние на исследование нейроэндокринных опухолей.

Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить в течение от 5 дней до 2 недель перед измерением CgA. Это позволяет уровням CgA, которые могут быть подняты после лечения ИПП, вернуться в базовый диапазон.

Применение в педиатрии

В неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом, омепразол в дозах 0,7-1,4 мг/кг улучшил уровень эзофагита в 90% случаев и значительно снизил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата детей от 0 до 24 месяцев с поставленным диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота появления эпизодов рвоты/срыгивания уменьшилась на 50% после 8 недель лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерии H. Pylori у детей

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) было выявлено, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. pylori у детей от 4 лет и у детей от 4 лет. pylori: 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразола+амоксициллин+кларитромицин по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллина+кларитромицин. Однако не было никакого доказательства клинической пользы, продемонстрированной относительно диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает информацию о детях младше 4 лет.

Фармакокинетика

Абсорбция

Омепразол и омепразол магний – это неустойчивая кислота, и поэтому вводится перорально в форме покрытых энтеросолюбильным покрытием гранул в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола является быстрой, с пиковыми уровнями в плазме крови примерно через 1-2 ч после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается через 3-6 часов. Сопутствующий прием пищи не оказывает никакого влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола из пероральной дозы омепразола составляет примерно 40%. После повторного введения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%.

Распределение

Кажущийся объем распределения у здоровых людей составляет примерно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450.

Большая часть метаболизма омепразола зависит от экспрессируемого CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. В результате высокого родства омепразола и CYP2C19 существует потенциал для конкурентного угнетения и метаболических взаимосвязей между лекарственными средствами с другими субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкого родства с CYP3A4 омепразол не имеет никакого потенциала для угнетения метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает угнетающего влияния на основные ферменты CYP.

Приблизительно 3% белокожей популяции и 15-20% азиатских популяций не имеют функционального фермента CYP2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP3A4. После повторного введения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5-10 раз больше медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние пиковые концентрации в плазме крови также были выше в 3-5 раз. Эти наблюдения не имеют никакого применения к дозировке омепразола.

Вывод

Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократной, так и после многократной пероральной дозировки 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между дозами без тенденции к накоплению при введении 1 раз в сутки. Приблизительно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные – с фекалиями, главным образом исходя из секреции желчи.

При повторной дозировке увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и AUC после повторной дозировки. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфон).

Не было обнаружено, что метаболит оказывает какое-либо влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Особые популяции

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал тенденцию к аккумуляции при дозировке один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов с пониженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75-79 лет).

Дети

Во время лечения рекомендованными дозами у детей от 1 года были получены концентрации в плазме крови, подобные концентрациям у взрослых. У детей до 6 месяцев клиренс омепразола низкий из-за низкой способности превращать омепразол.

Показания

У взрослых:

– лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);

– эрадикация H. pylori при пептической язве в сочетании с соответствующими антибиотиками;

– лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т. ч. рефлюкс-эзофагита;

– лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

У детей:

дети от 1 года и массой тела свыше 10 кг:

– лечение рефлюкс-эзофагита;

– симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети от 4 лет:

– в комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому вспомогательному веществу.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует применять вместе с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Воздействие омепразола на фармакокинетику других активных веществ

Активные вещества с зависимым от pH абсорбцией

Снижение кислотности желудка в течение лечения омепразолом может влиять на абсорбцию некоторых препаратов.

Нелфинавир, Атазанавир

Одновременное применение омепразола снижает уровни нелфинавира и атазанавира в плазме крови.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижает среднюю экспозицию нелвинавира примерно на 40%; средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижает примерно на 75-90%. Такое взаимодействие может также иметь отношение к угнетению CYP2C19.

Одновременное применение омепразола и атазанавира не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавира/ритонавира приводит к снижению на 75% экспозиции атазанавира.

Дигоксин

Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых лиц привело к 10% повышению биодоступности дигоксина. Были единичные сообщения о токсичности дигоксина. Одновременное применение омепразола и дигоксина пациентам пожилого возраста следует проводить под наблюдением врача.

Клопидогрель

Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеются спорные данные относительно снижения концентрации активного метаболита клопидогреля.

Другие активные вещества

Всасывание внеконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, поэтому одновременное их применение с омепразолом может снижать клиническую эффективность этих препаратов. Следует избегать одновременного применения омепразола с внеконазолом и эрлотинибом.

Активные вещества метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол – это умеренный ингибитор CYP2C19. Таким образом, метаболизм сопутствующих активных веществ, также метаболизирующихся с участием CYP2C19, может быть снижен, а системная экспозиция этих веществ повышается. Примерами таких препаратов являются варфарин и другие антагонисты витамина K, такие как цилостазол, диазепам и фенитоин.

цилостазол

Омепразол, который вводился в дозах 40 мг здоровым добровольцам в перекрестном исследовании, увеличил Cmax и AUC для цилостазола соответственно на 18% и 26%, а один из активных метаболитов – соответственно на 29% и 69%.

Фенитоин

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом, и если происходит корректировка дозы фенитоина, мониторинг и дополнительная корректировка дозы должна происходить после завершения лечения омепразолом.

Саквинавир

Сопутствующее введение омепразола и саквинавира/ритонавира привело к увеличению уровней саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что хорошо переносилось ВИЧ-инфицированными пациентами.

Такролимус

Одновременное применение омепразола и такролимуса может увеличить уровни такролимуса в сыворотке крови. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функций почек (клиренса креатинина) и, при необходимости, проводить корректировку дозы такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Эффекты других активных веществ на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с участием CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие CYP2C19 или CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), могут привести к увеличению уровней омепразола в сыворотке крови путем снижения скорости метаболизма омепразола. Одновременное применение омепразола и вориконазола может удвоить экспозицию омепразола или даже увеличить в разы. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносились, обычно нет необходимости в корректировке дозы омепразола. Однако следует корректировать дозы у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и в случае длительного лечения.

Стимуляторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Препараты, о которых известно, что они стимулируют CYP2C19 или CYP3A4 или оба (например, рифампицин и зверобой), могут привести к снижению уровней омепразола в сыворотке крови путем увеличения скорости метаболизма омепразола.

Особенности применения

При наличии какого-либо опасного симптома (например, значительная потеря массы тела, не обусловленная диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесями крови или молота), и когда есть язва желудка или подозрение на ее наличие, следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение правильного диагноза.

Некоторые данные показывают, что терапия ингибитором протонной помпы (ИПП) может быть связана с небольшим увеличением риска переломов, ассоциированных с остеопорозом. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между омепразолом/эзомепразолом и остеопоротическим переломом не была доказана, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротического перелома должно быть рекомендовано соответствующее клиническое наблюдение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями для этого состояния.

Одновременное применение ингибитора протонной помпы и атазанавира не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация атазанавира с ингибитором протонной помпы необходима, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в комбинации с повышением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; не следует превышать дозу омепразола 20 мг.

Омепразол, как и все кислото-ингибирующие препараты, может уменьшить уровень абсорбции витамина B12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с дефицитом витамина В12 или с риском снижения всасывания витамина В12 во время длительной терапии. В редких случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в плазме крови. Омепразол является ингибитором CYP2C19. При начале и завершении лечения омепразолом следует учитывать возможность взаимодействия с препаратами, метаболизируемыми с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У здоровых добровольцев отмечалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (погрузочная доза 300 мг/ суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, т.е. доза, которая в 4 раза превышает стандартную дневную дозу). метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшение максимального ингибирующего действия (индуцированного АДФ) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 16%.

У больных, принимающих ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение минимум трех месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям как утомляемость, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в ряде случаев проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

Воздействие на лабораторные тесты

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может оказывать влияние на результаты исследования нейроэндокринных опухолей. Во избежание такого вмешательства лечение омепразолом следует прекратить по крайней мере за 5 дней до измерения CgA (см. раздел «Фармакологические свойства»). Если после исходного измерения уровень CgA и гастрина не вернулся к референтному значению, то измерение следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.

Подострая кожная красная волчанка (ПЖЧВ)

Применение ингибиторов протонной помпы связано с очень редкими случаями ПЖЧВ. Если возникают поражения, особенно на участках кожи, находящихся на солнце, и если они сопровождаются артралгиями, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский специалист должен рассмотреть вопрос о прекращении применения омепразола. Случай ПЖЧВ после предварительного лечения ингибитором протонной помпы может увеличить риск ПЖЧВ при применении других ингибиторов протонной помпы.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять дольше, чем рекомендовано.

Длительное уменьшение кислотности желудочного сока может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter (см. раздел «Фармакодинамические свойства»).

Как и при всех длительных лечениях, особенно когда период лечения длится более 1 года, пациент должен находиться под регулярным контролем.

Омепразол КРКА содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными формами фруктозной непереносимости, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахаразо-изомальтазной недостаточности не следует принимать Омепразол КРКА.

Применение в период беременности или кормления грудью

Результаты исследований указывают на отсутствие негативного влияния на беременность, здоровье плода или новорожденного ребенка. Омепразол можно применять в период беременности, если ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. Омепразол проникает в незначительное количество в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, поэтому следует прекратить кормление грудью на период лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами маловероятно, но следует учитывать возможность возникновения таких побочных реакций как головокружение и нарушение зрения (см. «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Дозировка для взрослых

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

Рекомендованная доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H . Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточная суточная доза 10 мг*. При недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией в ответ на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в день.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВС, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском (возраст > 60, наличие в прошлом язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта) рекомендуемая доза составляет 2 омепразола 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Для эрадикации H. pylori при выборе антибиотиков следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать соответствие национальным, региональным и местным установкам и особенностям лечения.

- Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

- Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

- Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Лечение гастроэзофагеальной болезни, в т. ч. рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая дозировка составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 нед. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг*омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточная доза 10 мг, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20-120 мг/сут. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять в 2 приема.

Дозировка для детей

Дети от 1 года и массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендации по дозировке:

Возраст	Масса тела	Дозировка
≥ 1 год	10-20 кг	10 мг* 1 раз в день. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в день.
≥ 2 года	Дети с массой тела более 20 кг	20 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в день.

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения – 2-4 недели. Если не достигается желаемого результата после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети и подростки в возрасте от 4 лет

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H . pylori

Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и применение антибактериальных препаратов.

Лечение следует проводить под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

Масса тела	Дозировка
15-30 кг	Омепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимают вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед.
31-40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимают вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед.
> 40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимают вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед.

Особые группы пациентов

Нарушение функций почек

Для пациентов с нарушениями функций почек не требуется корректировка дозы (см. раздел Фармакокинетика).

Нарушение функций печени

Для пациентов с нарушениями функций печени достаточна суточная доза 10*-20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет)

Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы (см. раздел Фармакокинетика).

Способ ввода

Рекомендуется принимать капсулы Омепразол КРКА утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу

Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например, в любом фруктовом соке или яблочном пюре или в несоленой воде. Такую смесь нужно выпить немедленно после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и попросить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газировку.

Как вариант, сами капсулы можно рассосать и затем проглотить содержимое, запив половиной стакана воды. Гранулы с энтеросолюбильным покрытием не следует жевать.

* Применять омепразол в соответствующих дозировках.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 1 года и массой тела более 10 кг по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки. pylori, под контролем врача.

Передозировка

Известны очень ограниченные данные по эффектам передозировки омепразола у человека. В литературе были описаны дозировка до 560 мг омепразола и получены единичные сообщения о достижении разовой пероральной дозы в 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, диарее и головной боли. Также в редких случаях сообщали об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы носят преходящий характер. Скорость выведения не меняется при увеличении дозы. Рекомендуемое симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота.

Было обнаружено или существовало подозрение о следующих случаях побочных реакций на препарат во время проведения клинических испытаний омепразола или постмаркетингового применения. Ниже приведены побочные реакции, классифицированные в следующие группы в соответствии с их влиянием на органы или системы органов.

Со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Реакции повышенной чувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения

гипонатриемия, гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии); гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию, вертиго, микроскопический колит, недомогание.

Психические нарушения

Бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, злость, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения

Затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха

Колокол в ушах.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, микроскопический колит, железистые полипы желудка (доброкачественные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышенный уровень ферментов печени, гепатит с желтухой или без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующей болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, светочувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострая кожная красная волчанка.

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани

Артралгия, миалгия, слабость в мышцах, переломы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы и молочных желез

Гинекомастия.

Общие нарушения

Дискомфорт, периферический отек, повышенное потоотделение.

Дети

Безопасность применения омепразола определялась для 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет. Существуют ограниченные данные о долгосрочном изучении безопасности применения препарата 46 детям, получавшим поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозионного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и при длительном лечении. Нет никаких длительных данных об эффектах лечения омепразолом на половое созревание и рост.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет немаловажное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза/риск лекарственного средства. Информацию о любых предполагаемых побочных реакциях следует подавать в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности

Капсулы в блистерах: 2 года.

Капсулы в флаконах: 3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей городе.

Упаковка

По 7 капсул в блистере; по 2 или по 4 блистера в картонной коробке.

По 14 или по 28 капсул во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д. д., Новое место, Словения/

КРКА, д.д., Ново место, Словения.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Шмарьєшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Ново место, Словения.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины