ОЛМЕСАР 10

Состав

Действующее вещество: олмесартан медоксомил;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит олмесартану медоксомила 10 мг (mg)/20 мг (mg)/40 мг (mg);

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; гидроксипропилцеллюлоза; стеарат магния; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмальгликолят (тип В); покрытие «Instacoat Universal White A05G10022»: гипромелоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне "С 52" и гладкие с другой стороны;

Таблетки по 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне "C 53" и гладкие с другой стороны;

Таблетки по 40 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне "С 54" и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты ангиотензина II.

Код ATX C09CA08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Олмесартан медоксомил – это селективный блокатор рецепторов ангиотензина II (типа AT1), предназначенный для применения внутрь. Ангиотензин II – основной вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии. Он приводит к сужению сосудов, индуцирует синтез и секрецию альдостерона, стимулирует сердечную деятельность и реабсорбцию натрия почками. Олмесартан ингибирует эффекты ангиотензина II, направленные на сужение сосудов и секрецию альдостерона, блокируя AT1-рецептор в тканях, в том числе в гладкой мускулатуре сосудов и надпочечниках. Действие олмесартана не зависит от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное связывание олмесартана с рецепторами AT1 ангиотензина II приводит к повышению уровня ренина и концентрации ангиотензина I и ангиотензина II в плазме крови, а также к определенному снижению концентрации альдостерона в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией олмесартана медоксомил обеспечивает стойкое снижение АД, степень которого зависит от дозы. Признаков артериальной гипотензии после первого применения (эффекта первой дозы), тахифилаксии на фоне длительного применения и рикошетной артериальной гипертензии после резкой отмены препарата выявлено не было.

Прием 1 раз в сутки олмесартана медоксомила обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 часов до следующего приема. При применении препарата 1 раз в сутки его антигипертензивный эффект был примерно таким же, что и в результате его применения дважды в сутки в той же суточной дозе.

В случае непрерывного лечения максимальное снижение АД достигается через 8 недель после начала лечения; при этом существенный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 2 нед лечения.

Влияние олмесартана медоксомила на смертность и частоту осложнений не установлено.

Рандомизированное исследование применения олмесартана и профилактики диабетической микроальбуминурии (ROADMAP), проведенное с участием 4447 пациентов с диабетом 2 типа с нормальным уровнем альбуминурии и как минимум одним дополнительным фактором риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, проводилось с целью выяснить, время появления микроальбуминурии. Во время среднего отслеживания продолжительностью 3,2 года пациенты получали олмесартан или плацебо в дополнение к другим антигипертензивным средствам, за исключением ингибиторов АПФ или БРА.

В конечной точке исследования было продемонстрировано значительное снижение риска появления микроальбуминурии при применении олмесартана. После корректировки различий в показателях АД данное снижение риска перестало быть статистически значимым. У 8,2% (у 178 из 2160) пациентов группы олмесартана и у 9,8% (у 210 из 2139) – группы плацебо развилась микроальбуминурия.

Во вторичной конечной точке сердечно-сосудистые явления отмечались у 96 пациентов (4,3%), получавших олмесартан, и у 94 пациентов (4,2%), получавших плацебо. Частота смертности от сердечно-сосудистых заболеваний была выше в группе олмесартана, чем в группе плацебо (15 пациентов (0,7%) и 3 пациента (0,1%)), несмотря на подобную частоту возникновения инсульта без летального исхода (14 пациентов (0,6%) и 8 пациентов (0,4%)), инфаркта миокарда без летального исхода (17 пациентов (0,8%) и 26 пациентов (1,2%)) и смертности, не связанной с сердечно- сосудистыми причинами (11 пациентов (0,5%) и 12 пациентов (0,5%)). Общая смертность в группе олмесартана была численно выше (26 пациентов (1,2%) и 15 пациентов (0,7%)), главным образом, за счет более высокой смертности по сердечно-сосудистым причинам.

В испытании ORIENT изучали влияние олмесартана на результат почечных и сердечно-сосудистых заболеваний у 577 рандомизированных пациентов в Японии и в Китае с диабетом 2 типа и ярко выраженным. Во время среднего отслеживания продолжительностью 3,1 года пациенты получали олмесартан или плацебо в дополнение к другим антигипертензивным средствам, включая ингибиторы АПФ.

Первичная объединенная конечная точка (время первого появления удвоения сывороточного креатинина, почечные заболевания в терминальной стадии, смерть по всем причинам) была достигнута у 116 пациентов группы олмесартана (41,1%) и у 129 пациентов, получавших плацебо (45,4 %) (HR 0,97 (95% ДИ от 0,75 до 1,24); p = 0,791). Вторичная объединенная сердечно-сосудистая конечная точка была достигнута у 40 пациентов, получавших олмесартан (14,2%), и у 53 пациентов, получавших плацебо (18,7%). Данная объединенная сердечно-сосудистая конечная точка включала смертность вследствие сердечно-сосудистых заболеваний у 10 (3,5%) пациентов, получавших олмесартан, и у 3 (1,1%) пациентов, получавших плацебо; общий показатель смертности был равен 19 (6,7%) и 20 (7,0%), инсульт без летального исхода – 8 (2,8%) и 11 (3,9%), инфаркт миокарда без летального исхода – 3 (1 , 1%) и 7 (2,5%) соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Олмесартан медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием эстераз в слизистой кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта.

В плазме или в продуктах выделения не был обнаружен олмесартан нераспавшийся медоксомил или неизмененная боковая цепь медоксомильной группы. Среднее абсолютное значение биодоступности олмесартана в форме таблеток составляет 25,6%.

Средняя пиковая концентрация олмесартана медоксомила в плазме крови (Cmax) достигается через 2 ч после внутреннего применения препарата, концентрация его в плазме крови увеличивается почти линейно с увеличением однократной пероральной дозы до 80 мг.

Пища практически не влияет на биодоступность олмесартана, поэтому медоксомил можно применять независимо от приема пищи.

Не наблюдалось никакой клинически значимой разницы в зависимости от пола в фармакокинетике олмесартана.

Связывание олмесартана медоксомила с белками плазмы составляет 99,7%, но потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана медоксомила с другими лекарствами, имеющими высокую степень связывания с белками, является низким (это подтверждается. , что отсутствует клинически значимое взаимодействие между олмесартаном (медоксомилом и варфарином). Связывание олмесартана с клетками крови незначительно. Средний объем распределения после внутривенного введения малый (16–29 л).

Метаболизм и выведение. Общий плазменный клиренс обычно составлял 1,3 л/ч (коэффициент вариации (КВ) 19%) и был относительно медленным по сравнению с кровообращением в печени (примерно 90 л/ч). После введения однократной пероральной дозы ¹⁴ C-замеченного олмесартана медоксомила 10–16 % введенной радиоактивности выводилось с мочой (большинство – в течение 24 ч после введения дозы), а остаток восстановленной радиоактивности выводился с калом. Опираясь на системную доступность 25,6%, можно подсчитать, что абсорбированный олмесартан выводится как почками (около 40%), так и через печень и желчевыводящие пути (около 60%). Вся восстановленная радиоактивность определена как олмесартан. Не было обнаружено ни одного значимого метаболита. Кишечно-печеночная рециркуляция олмесартана минимальна.

Конечный период полувыведения олмесартана имел диапазон 10-15 часов после многократного перорального применения. Стабильное состояние достигалось после первых нескольких доз. После 14 дней повторного использования кумуляции не наблюдалось. Почечный клиренс составил примерно 0,5-0,7 л/ч и не зависел от дозы.

Фармакокинетика в особых популяциях

Дети . Фармакокинетику олмесартана изучали у детей с гипертонией в возрасте от 1 до 16 лет. Клиренс олмесартана у педиатрических пациентов был похож на взрослых пациентов с учетом массы тела.

Нет фармакокинетической информации о детях с почечной недостаточностью.

Пожилые люди (возрастом от 65 лет). У пациентов с артериальной гипертензией площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) в стабильном состоянии увеличивалась примерно на 35% у пациентов в возрасте 65–75 лет и примерно на 44% у пациентов в возрасте от 75 лет по сравнению с группой младшего возраста. Это, по меньшей мере, может быть связано со снижением функции почек в данной группе пациентов.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек AUC в стабильном состоянии увеличивалась на 62%, 82% и 179% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Нарушение функции печени. После однократного перорального применения значение AUC олмесартана у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени было соответственно на 6% и 65% выше, чем у здоровых добровольцев. После повторного применения у пациентов с умеренным нарушением функции печени AUC олмесартана была на 65% больше, чем у здоровых добровольцев. Средние значения Cmax олмесартана были похожи у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев. Действие олмесартана медоксомила не оценивалось у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Показания

Применять для лечения:

- эссенциальной гипертензии у взрослых;

Гипертензии у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу.

• Второй и третий триместры беременности.

• Билиарная непроходимость.

• Одновременное применение медоксомила олмесартана с продуктами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 2).

Особые меры безопасности

Уменьшение внутрисосудистого объема крови

У пациентов с дисбалансом объема циркулирующей крови и/или натрия вследствие лечения высокими дозами диуретиков в случае ограничения употребления соли с пищей или диареи и/или рвоты может развиться симптоматическая гипотензия, в основном после приема первой дозы лекарственного средства. Перед началом лечения олмесартаном медоксомилом следует устранить возможную гиповолемию.

Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями или с основной болезнью почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими препаратами, влияющими на эту систему, приводило к возникновению острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии, изредка — ОПН. Возникновение схожих последствий нельзя исключать при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Реноваскулярная артериальная гипертензия

Существует повышенный риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции почек и трансплантация почки

При применении медоксомила олмесартана пациентам с нарушением функции почек рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Нарушение функции печени

Нет опыта применения олмесартана медоксомила пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому в этой группе пациентов применение препарата не рекомендуется.

Гиперкалиемия

Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать гиперкалиемию.

Риск гиперкалиемии, которая может быть летальной, повышается у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов, сопутствующих другим лекарственным средствам, которые могут повысить уровень калия, и у пациентов с интеркуррентными явлениями.

Перед принятием решения о сопутствующем приеме лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение пользы и риска и рассмотреть другие альтернативы.

Основными факторами риска возникновения гиперкалиемии являются:

– сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст > 70 лет;

– комбинация с другими лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, или с добавками калия. Некоторые лекарственные средства или терапевтический класс лекарственных средств могут спровоцировать гиперкалиемию: солевые заменители, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм;

– интеркуррентные явления, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), целлюлярный лизис (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Рекомендуется тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском гиперкалиемии.

Литий

Не рекомендуется применение лития с олмесартаном медоксомилом, как и с другими антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия.

Следует быть особенно осторожным при назначении олмесартана медоксомила, как и других вазодилататоров, пациентам, страдающим стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому для таких пациентов применение олмесартана медоксомила не рекомендуется.

Спруобразная энтеропатия

В очень редких случаях у пациентов, применявших олмесартан медоксомил, в течение периода от нескольких месяцев до года после начала приема препарата возникала тяжелая хроническая диарея с существенной потерей массы тела, что, возможно, было вызвано локализованной реакцией гиперчувствительности замедленного типа. Кишечная биопсия таких пациентов часто указывала на атрофию ворсинок. Если у пациента возникают соответствующие симптомы при лечении олмесартаном медоксомилом, необходимо исключить другую этиологию. Следует прекратить прием олмесартана медоксомила в тех случаях, когда другая этиология не определена. Если симптомы диареи не прекращаются через неделю после прекращения приема лекарственного средства, следует обратиться к врачу.

Этнические особенности

Как и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, олмесартан медоксомил может быть менее эффективным при снижении АД у пациентов негроидной расы, чем у других больных, возможно из-за более высокой распространенности состояний с низким уровнем ренина у пациентов негроидной расы.

Другое

Чрезмерное снижение АД при применении любого антигипертензивного препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Доказано, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижение функции почек (в том числе ОПН). Поэтому двойная блокада РААС, связанная с одновременным применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, не рекомендована.

Если терапия с применением двойной блокады считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста при тщательном мониторинге функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией.

Олмесартан Маклеодс содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозным нарушением всасывания не следует принимать это лекарственное средство.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Калийные добавки и калийсберегающие диуретики

Как известно из опыта применения других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, солевых заменителей, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому такой сопутствующий прием не рекомендуется.

Другие антигипертензивные препараты

Гипотензивный эффект олмесартана медоксомила может усилиться при сопутствующем приеме других антигипертензивных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе > 3 г/сут, а также ингибиторы ЦОГ-2) и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергически благодаря уменьшению клубочковой фильтрации. При сопутствующем применении нестероидных противовоспалительных лекарственных средств и антагонистов ангиотензина II существует риск появления ОПН. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек в начале лечения, а также обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

Также сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов может снизить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере эффективности.

Другие вещества

После лечения антацидами (магния алюминия гидроксидом) наблюдалось умеренное уменьшение биодоступности олмесартана. Сопутствующий прием варфарина и дигоксина не оказывал никакого влияния на фармакокинетику олмесартана.

Секвестрант желчных кислот.

Одновременное применение секвестранта желчных кислот колесевелому гидрохлориду снижает системное влияние на пиковые концентрации олмесартана в плазме крови и сокращает период полувыведения. Применение олмесартана медоксомила не менее чем за 4 часа до приема колесевелого гидрохлорида уменьшает их взаимодействие. Поэтому следует применять олмесартан медоксомил не менее чем за 4 часа до приема колесевелого гидрохлорида.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Клинически доказано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалием. в том числе ОПН) по сравнению с отдельным применением препаратов, действующих на РААС.

Влияние олмесартана медоксомила на другие лекарственные средства

Литий

Обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность наблюдались при сопутствующем приеме лития и ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Поэтому не рекомендуется применение олмесартана медоксомила и лития в комбинации. Если применение такой комбинации считается нужным, то рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Другие вещества

Не наблюдалось никакого клинически значимого взаимодействия с варфарином, дигоксином, антацидами (магния алюминия гидроксид), гидрохлоротиазидом и правастатином, в частности олмесартан медоксомил не оказывал никакого значительного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или фармако.

В исследованиях in vitro олмесартан не ингибировал клинически значимое ферменты цитохрома P450 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 у человека и не оказывал значимого стимулирующего влияния на активность цитохрома. Поэтому исследований in vivo по взаимодействию с известными ингибиторами и стимуляторами ферментов цитохрома P450 не проводили. Никакого клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и метаболизируемыми препаратами с участием вышеуказанных ферментов цитохрома P450 не ожидается.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Неизвестно, отличается ли взаимодействие у детей от взаимодействия у взрослых.

Особенности применения

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Применение антагонистов ангиотензина II не рекомендуется в течение первого триместра беременности. Применение антагонистов ангиотензина II противопоказано во ІІ и ІІІ триместре беременности.

Эпидемиологические доказательства риска тератогенности вследствие действия ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не были убедительными; однако некоторое увеличение риска не исключается. Пока нет контролируемых эпидемиологических данных по тератогенности антагонистов ангиотензина II, подобные риски не исключены.

Пациенткам, планирующим беременность, следует заменить терапию блокаторами рецепторов ангиотензина альтернативными антигипертензивными методами лечения, которые имеют установленный профиль безопасности для применения при беременности, если только продолжение такой терапии не считается необходимым. Если диагностирована беременность, следует немедленно прекратить лечение антагонистами ангиотензина II и при необходимости начать альтернативную терапию.

Известно, что терапия антагонистами ангиотензина II во втором и третьем триместрах вызывает фетотоксичность человека (снижение почечной функции, олигогидрамниоз, задержку оссификации черепа) и неонатальную токсичность (почечную недостаточность, гипотензию, гиперкалиемию).

Если влияние антагонистов ангиотензина II произошло со второго триместра беременности, рекомендуется ультразвуковая проверка функции почек и черепа. За младенцами, матери которых во время беременности принимали антагонисты ангиотензина II, нужно тщательно наблюдать гипотонию.

Лактация. Олмесартан выводится с молоком крыс, но неизвестно, выделяется ли олмесартан с молоком человека. Поскольку нет информации о применении олмесартана медоксомила в период кормления грудью, лекарственное средство не рекомендуется назначать матерям в этот период. Лучше применять альтернативные методы лечения с установленным профилем безопасности при грудном вскармливании, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Олмесартан оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Головокружение или усталость могут периодически возникать у пациентов, принимающих антигипертензивную терапию, что может ухудшить скорость реакции.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать таблетки олмесартана медоксомил примерно в одно и то же время ежедневно, с пищей или без нее, например, во время завтрака. Таблетку следует проглотить с достаточным количеством жидкости (например, одним стаканом воды). Таблетку не следует жевать.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза медоксомила олмесартана составляет 10 мг один раз в день. Для пациентов, у которых АД недостаточно контролируется при этой дозе, доза олмесартана медоксомила может быть увеличена до оптимальной дозы 20 мг один раз в сутки. Если требуется дополнительное снижение АД, дозу олмесартана медоксомила можно увеличить до максимум 40 мг в день или можно добавить терапию гидрохлоротиазидом.

Антигипертензивный эффект олмесартана медоксомила, как правило, присутствует в течение 2 нед от начала терапии и является максимальным приблизительно через 8 нед после начала терапии. Это следует иметь в виду при рассмотрении схемы изменения дозы для любого пациента.

Пожилые люди (более 65 лет)

Обычно не нужно корректировать дозировку для людей старшего возраста. Если требуется повышение до максимальной дозы 40 мг/сут, следует тщательно контролировать артериальное давление.

Нарушение функции почек

Максимальная доза для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 20–60 мл/мин) составляет 20 мг олмесартана медоксомила один раз в сутки из-за ограниченного опыта применения высших доз в данной группе пациентов.

Применение олмесартана медоксомила пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина этой группы пациентов).

Нарушение функции печени

Не требуется корректировать дозировку для пациентов с легким нарушением функции печени. Пациентам с умеренным нарушением работы печени рекомендуется начальная доза 10 мг медоксомила олмесартана один раз в день, а максимальная доза не должна превышать 20 мг один раз в день. Тщательный мониторинг АД и почечной функции рекомендуется пациентам с гепатитом, уже получающим диуретики и/или другие антигипертензивные средства. Нет опыта лечения олмесартаном медоксомил пациентов с выраженным нарушением работы печени, поэтому применение лекарственного средства для этой группы пациентов не рекомендуется. Олмесартан медоксомил не следует применять пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.

Дети

Пациенты в возрасте от 6 до 18 лет. Рекомендуемая начальная доза медоксомила олмесартана для детей в возрасте от 6 лет составляет 10 мг олмесартана медоксомила один раз в день. У детей, у которых АД недостаточно контролируется при этой дозе, дозу олмесартана медоксомила можно увеличить до 20 мг один раз в сутки. Если требуется дополнительное снижение АД, для детей с весом ≥ 35 кг доза олмесартана медоксомила может быть увеличена до максимум 40 мг. Для детей с весом

Остальные педиатрические пациенты. Олмесартан медоксомил не следует применять детям до 6 лет из-за проблем безопасности и отсутствия данных по данной возрастной группе.

Передозировка

Доступна только ограниченная информация о передозировке у человека. Наиболее вероятным эффектом при передозировке является артериальная гипотензия. При передозировке за пациентом следует установить тщательное наблюдение, а терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.

Данных о выведении олмесартана медоксомила путем диализа нет.

Побочные реакции

Побочные реакции, наиболее часто возникающие в ходе лечения олмесартаном медоксомилом, — головные боли (7,7%), гриппоподобные симптомы (4,0%) и головокружение (3,7%).

В плацебоконтролируемых исследованиях монотерапии единственной побочной реакцией, связанной с лечением, было головокружение (частота 2,5% при применении медоксомила олмесартана и 0,9% в группе плацебо).

Частота отклонений лабораторных параметров была несколько выше при применении олмесартана медоксомила по сравнению с плацебо: гипертриглицеридемия - 2,0% при применении олмесартана медоксомила по сравнению с 1,1% при применении плацебо, повышение уровня креатинфосфокиназы - 3 7% при применении плацебо.

Нежелательные эффекты по результатам клинических исследований олмесартана медоксомила, постмаркетинговых исследований безопасности препарата и спонтанных сообщений приведены в таблице. Побочные реакции распределяются по частоте возникновения следующим образом: очень часто (1/10); часто (³ 1/100, ³ 1/1000, ³ 1/10000,

Системы органов По классификации MedDRA	Побочные реакции	Частота
Со стороны системы крови и лимфатической системы	Тромбоцитопения	Нечасто
Со стороны иммунной системы	Анафилактическая реакция	Нечасто
Со стороны метаболизма и пищеварения	Гипертриглицеридемия	Часто
	Гиперхолестеринемия	Нечасто
	Гиперурикемия	Часто
	Гиперкалиемия	Редко
Со стороны нервной системы	Головокружение	Часто
	Головная боль	Часто
Со стороны органов слуха	Вертиго	Нечасто
Со стороны сердца	Стенокардия	Нечасто
	Тахикардия	Нечасто
Со стороны сосудов	Артериальная гипотензия	Редко
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения	Бронхит	Часто
	Фарингит	Часто
	Кашель	Часто
	Ринит	Часто
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Гастроэнтерит	Часто
	Диарея	Часто
	Боль в животе	Часто
	Тошнота	Часто
	Диспепсия	Часто
	Рвота	Нечасто
	Спруобразная энтеропатия (см. «Особенности применения»)	Очень редко
Со стороны кожи и подкожных тканей.	Экзантема	Нечасто
	Аллергический дерматит	Нечасто
	Крапивница	Нечасто
	Сыпь	Нечасто
	Зуд	Нечасто
	Алопеция	Неизвестно
	Ангионевротический отек	Редко
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	Артрит	Часто
	Боль в спине	Часто
	Боль в костях	Часто
	Миалгия	Нечасто
	Артралгия	Нечасто
	Мышечные судороги	Редко
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Гематурия	Часто
	Инфекция мочевыводящих путей	Часто
	Острая почечная недостаточность	Редко
	Нарушение функции почек	Редко
Общие нарушения	Боль	Часто
	Боль в грудной клетке	Часто
	Периферический отек	Часто
	Гриппозные симптомы	Часто
	Повышенная утомляемость	Часто
	Отек лица	Нечасто
	Астения	Нечасто
	Общее недомогание	Нечасто
	Летаргическое состояние	Редко
Изменения лабораторных параметров	Повышение уровня ферментов печени	Часто
	Повышение уровня мочевины в крови	Часто
	Повышение уровня креатинфосфокиназы в крови	Часто
	Повышение уровня креатинина в крови	Редко

Сообщалось об единичных случаях рабдомиолиза, связанных по времени с применением блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Особые группы пациентов

Педиатрическая популяция

В ходе двух клинических исследований с участием детей и подростков (361 человек) в возрасте от 1 до 17 лет был проведен мониторинг безопасности олмесартана медоксомила. В то время как природа и тяжесть побочных реакций были подобными у взрослых пациентов, частота нижеследующих побочных реакций у детей была выше, чем у взрослых:

- носовое кровотечение у детей является распространенной побочной реакцией (от ≥ 1/100 до

- в течение 3 нед двойно слепого исследования частота возникновения головокружения и головных болей, требовавших лечение, была почти в два раза выше у детей от 6 до 17 лет в группе, применявшей олмесартану медоксомил в высоких дозах.

В общем, профиль безопасности олмесартана медоксомила у педиатрических пациентов не отличался в значительной степени от профиля безопасности взрослых пациентов.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

У пациентов пожилого возраста гипотензия может наблюдаться несколько чаще (редко или нечасто).

Сообщения о возможных побочных реакциях

Сообщения о возможных побочных реакциях очень важны в послерегистрационный период применения лекарственного средства. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы/риска применения лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых возможных побочных реакциях.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места ведения деятельности

Виледж Тхеда, ПО Лодхимайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины