НАЗЕХАЛЕР

Состав

действующее вещество: mometasone;

1 доза спрея содержит: мометазона фуроата 50 мкг (в форме мометазона фуроата моногидрат);

другие составляющие: бензалкония хлорид; смесь микрокристаллической целлюлозы и натрия кармелозы, кислота лимонная моногидрат, полисорбат 80, глицерин, натрия цитрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: однородная редиспергированная суспензия от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код ATX R01A D09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мометазона фуроат – синтетический кортикостероид для местного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью ингибировать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон относительно угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продукции цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее беклометазона дипропионат и бетаметазон относительно угнетения продукции IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую носа была выявлена высокая противовоспалительная активность спрея назального мометазона фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено понижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с начальным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения водного спрея назального мометазона фуроата был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 часов. Кроме того, мометазона фуроат выявил значительную эффективность в ослаблении глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В исследованиях с участием пациентов с назальными полипами мометазона фуроат продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшению размеров полипов, восстановлению обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет мометазона фуроат, который применяли по 200 мкг 2 раза в сутки, продемонстрировал высокую эффективность по ослаблению симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов. . Эффективность применения амоксициллина по 500 мг 3 раза в сутки значительно не отличалась от плацебо по ослаблению симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе мометазона фуроата было низким и сравнимым с таковым в группе амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а и небольшое количество, которое может проглотиться и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции, которая происходит преимущественно в виде метабона. в некоторой степени – с мочой.

Показания

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита с тяжелым течением и средней тяжести рекомендуется начать за 4 недели до начала сезона пыльцы.
• как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей от 12 лет.
• лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту препарата.

Препарат не следует применять при наличии нелеченной локализованной инфекции с привлечением слизистой носовой полости.

Из-за того, что кортикостероиды обладают эффектом угнетения заживления раны, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не произойдет заживление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместное применение следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов, в таком случае пациентов следует контролировать по поводу системных побочных эффектов кортикостероидов.

Мометазона фуроат применяли одновременно с неседативным оральным антигистаминным препаратом (лоратадин). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих препаратов.

Особенности применения

Препарат не следует применять при нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой носа.

Из-за того, что кортикостероиды обладают эффектом угнетения заживления ран, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не произойдет заживление.

Препарат следует применять с осторожностью или не применять совсем больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, применяющим препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр выявления возможных изменений слизистой носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лечения препаратом не возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазону фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой носа.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может являться показанием к прекращению лечения препаратом.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов. системного и местного действия

Нет доказательств угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном лечении препаратом. Однако есть возможность того, что длительное применение назальных кортикостероидов (включая фуроат мометазона) может повлиять на функцию коры надпочечников и вызвать гиперкортицизм у чувствительных к кортикостероидам пациентов и в определенных случаях. За пациентами, которые переходят на лечение после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать, поскольку у них может возникнуть недостаточность функции коры надпочечников.

Безопасность и эффективность применения препарата при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, перекрывающих носовую полость, не изучалась.

Односторонние полипы, необычные и редко возникающие, особенно в случае возникновения язв или кровотечений, должны быть исследованы подробнее.

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь пониженную иммунную реактивность и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными инфекционными заболеваниями (например ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт состоялся.

Безопасность и эффективность применения препарата при лечении назальных полипов у детей и подростков до 18 лет не исследовались.

При переходе от лечения кортикостероидами системного действия на лечение препаратом у некоторых больных, наряду с облегчением носовых симптомов, могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения.

Изменение терапии может также выявить развившиеся ранее аллергические заболевания и маскировавшиеся терапией кортикостероидами системного действия.

Применение больших доз или длительное применение глюкокортикостероидов может привести к системным эффектам, таким как угнетение роста у детей. Длительные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов у детей не вполне понятны. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребенка, который в течение длительного периода получает лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, получавших мометазона фуроат в течение года в дозе 100 мкг/сут, задержки роста не наблюдалось.

После применения интраназальных кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.

Острый риносинусит: следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или ухудшение. улучшение.

Безопасность и эффективность применения препарата при лечении симптомов риносинусита у детей до 12 лет не изучалась.

Применение в период беременности или кормления грудью

Доказано, что системные (для подкожного введения) кортикостероиды оказывают тератогенный эффект у животных. Исследований среди беременных или кормящих грудью женщин не проводили.

Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или кормящим грудью, если это не является абсолютно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Неизвестная.

Способ применения и дозы

Перед началом использования нового флакона следует провести его калибровку. Калибровку осуществляют приблизительно 10 нажатий дозировочного устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс примерно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовать в течение 14 дней или дольше, перед последующим применением необходимо повторное выпрыскивание путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывайте насадку перед началом применения.

Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон.

Если насадка забилась, нужно снять пластиковый колпачок, легко снять насадку и промыть теплой проточной водой, высушить и установить на место. Не пытайтесь прочистить насадку иглой или другим острым предметом, так как это повредит дозатор.

Регулярная очистка насадки очень важна.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза) ). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снизить дозу.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 ч после первого применения некоторым пациентам с аллергическим сезонным ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя извлечь в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей 2-11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Для взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрысков в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.

Острый риносинусит. Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе пожилого возраста) рекомендованная доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрысков в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

Дети.

В ходе исследований у детей, которым мометазона фуроат в форме спрея применяли в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.

Не исследовались безопасность и эффективность препарата при лечении назальных полипов у детей (до 18 лет), симптомов риносинусита – у детей до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита – у детей до 2 лет.

Передозировка

Поскольку системная биодоступность препарата 1% (в соответствии с результатами чувствительного метода нижней границы количественного определения составляет 0,25 пг/мл), маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения за состоянием больного с последующим применением препарата в рекомендуемой дозе.

Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции

В ходе исследований при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах отмечались следующие нежелательные явления, связанные с применением мометазона фуроата в форме спрея назального: головные боли, носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделение кровянистой слизи или сгустков крови), фарингит, ощущение жжения в носу, раздражение и язвенные изменения слизистой носа. Развитие подобных нежелательных явлений типично при применении любого назального спрея, содержащего кортикостероиды. Носовые кровотечения прекращались сами собой и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо, но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (у некоторых из них частота носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения других нежелательных явлений сравнима с частотой возникновения при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений, в том числе носовых кровотечений, головных болей, ощущения раздражения в носу и чихания, была сравнима с таковой при применении плацебо.

После интраназального применения мометазона фуроата иногда может наблюдаться аллергическая реакция немедленного типа (например, бронхоспазм, диспноэ). Очень редко возникали анафилактическая реакция и ангионевротический отек.

Сообщалось об единичных случаях расстройств вкуса и обоняния.

При применении назального спрея мометазона фуроата в качестве вспомогательного средства в лечении острых эпизодов синуситов отмечались следующие нежелательные явления (частота возникновения сравнивалась с таковой при применении плацебо): головная боль, фарингит, ощущение жжения в носу и раздражение слизистой носа. Носовые кровотечения были умеренно выражены, и частота их возникновения при применении спрея фуроата мометазона также сравнивалась с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% и 4% соответственно).

У пациентов с назальными полипами, острым риносинуситом при применении спрея мометазона фуроата общее количество приведенных выше нежелательных явлений сравнивалось с таковым при применении плацебо и было подобным количеству, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.

Возникновение инфекции верхних дыхательных путей наблюдалось у 1% пациентов, применявших фуроат мометазона для лечения назальных полипов.

Очень редко при интраназальном применении кортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

О редких случаях глаукомы и/или катаракты сообщалось при применении интраназальных кортикостероидов.

При постмаркетинговом применении мометазона фуроата сообщалось о возникновении следующей побочной реакции: нечеткость зрения.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 25 °C в оригинальной упаковке. Не замораживайтесь.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 18 г (140 доз) суспензии во флаконе с дозировочным насосом-распылителем и колпачком. По 1 флакону в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ципла Лтд.

Адрес

Юнит III, Забор № 9, 10 и 15, Индор Специал Экономик Зоне, Фаза II, Питхампур, Дистрикт Дхар, ИН-454 775, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины