АМОКСИЛ® ДТ

Состав

Действующее вещество: amoxicillin;

1 таблетка содержит тригидрата амоксициллина в пересчете на амоксициллин – 500 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; диспергируемая целлюлоза; кросповидон; ванилин; ароматизатор мандарина; ароматизатор лимон; сахарин; стеарат магния.

Лекарственная форма

Диспергируемые таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, с выпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки. Допускается незначительная шероховатость и мраморность поверхности.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения.

Бета-лактамные лекарства. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код ATX J01C A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

^{Амоксил} ДТ – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов.

Данные in vitro относительно чувствительности к амоксициллину некоторых клинически значимых микроорганизмов.

Активность in vitro	Средняя минимальная ингибирующая концентрация (МИК)
	0,01 – 0,1 мкг/мл	0,1 – 1 мкг/мл	1 – 10 мкг/мл
Грамположительные микроорганизмы	Streptococci группы А Streptococci группы B Str. pneumonie Cl.welchii Cl. tetani	Staph. aureus ( бета-лактамазонегативные штаммы ) B. anthracis L.subtilis L. monocytogenes	Str. faecalis
Грамотрицательные микроорганизмы	N. gonorrhoeae N. meningitidis	H. influenzae Bordetella pertussis	E. coli P. mirabilis S. typhi Sh. sonnei V.cholerae

Амоксициллин неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих b-лактамазы, например, таких как Pseudomonas, Klebsiella, индол-положительных штаммов Proteus и штаммы Enterobacter. Уровень резистентности чувствительных к амоксициллину микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и почти полностью (85-90%), препарат кислотостойкий. Прием пищи почти не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа. После приема внутрь 375 мг амоксициллина максимальная концентрация активного вещества в плазме крови составляет 6 мкг/л. При удвоении (или снижении в 2 раза) дозы препарата максимальная концентрация в плазме крови также варьируется (увеличивается или уменьшается) в 2 раза.

Деление. Приблизительно 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает ее концентрацию в крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингите) концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.

Вывод. Амоксициллин преимущественно элиминируется почками, примерно 80% - путем канальцевой экскреции, 20% - путем клубочковой экстракции. Приблизительно 90% амоксициллина элиминирует через 8 часов, 60-70% выводится в неизмененном состоянии почками. При отсутствии нарушений функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 часа. У недоношенных, новорожденных детей и младенцев до 6 месяцев период полувыведения амоксициллина составляет 3-4 часа.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15 мл/мин) период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8,5 часа.

Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

− органов дыхания;

− органов мочеполовой системы;

− органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);

− кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим пенициллинам или к любому из вспомогательных веществ.

Тяжелая немедленная реакция гиперчувствительности (например, анафилаксия) к другому бета-лактамному антибиотику (например, цефалоспорину, карбапенему или монобактаму) в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении аллопуринола и амоксициллина может повышаться риск возникновения кожных аллергических реакций.

Описаны частные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может возникать необходимость коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может вызвать рост токсичности последнего.

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку неферментные методы могут давать ложноположительные результаты.

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон угнетают тубулярную секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови.

Как и другие антибиотики, амоксициллин может повлиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Препараты, имеющие бактериостатическую функцию (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол) могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Параллельное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Особенности применения

Гиперчувствительность.

Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Серьезные, а иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции и тяжелые кожные побочные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятно возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или наличии гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности (синдром Коуниса)

При лечении амоксициллином в редких случаях сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности, см. раздел «Побочные реакции»); при возникновении таких реакций необходимо применять соответствующее лечение.

Нечувствительные микроорганизмы

Амоксициллин не подходит для лечения некоторых инфекций, если патогенные возбудители нечувствительны или вероятно резистентны к амоксициллину; к лечению амоксициллином следует рассмотреть чувствительность предполагаемого возбудителя (см. раздел «Фармакологические свойства»). Это касается, в частности, лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и серьезными инфекциями уха, горла и носа.

Инфекционный мононуклеоз.

У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто (в 60-100% случаях) отмечалась экзантема, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллинам. Таким образом, антибиотики класса ампициллина не следует применять у пациентов с мононуклеозом.

Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.

Перекрестная резистентность. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.

Резистентность.

Длительное применение препарата иногда может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия могут возникать суперинфекции.

Псевдомембранозный колит.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до представляющей угрозу жизни. При возникновении антибиотикоассоциированного колита следует принять соответствующие меры. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.

Лекарственные средства, подавляющие перистальтику, в данном случае противопоказаны.

Почечная недостаточность.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина может снижаться в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности необходимо снижать дозу амоксициллина.

Судороги

У пациентов с нарушением функции почек в единичных случаях могут возникать судороги. Особенно это касается пациентов, принимающих высокие дозы и/или больных с факторами риска (например эпилепсия в анамнезе, склонностью приступов судорог, при сопутствующем лечении эпилепсии или заболеваниях ЦНС) (см. раздел «Побочные реакции»).

Кристаллурия

При применении высоких доз необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может привести к выпадению осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени ( см. разделы «Побочные реакции» и «Передозировка»).

Реакции со стороны кожи

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может являться симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.

Амоксициллин может вызвать тяжелые кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). При возникновении тяжелых кожных реакций применение амоксициллина следует прекратить, назначить соответствующее лечение и/или принять соответствующие меры.

Реакция Ярыша-Герксгеймера

После начала терапии амоксициллином болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Побочные реакции»). Это непосредственно обусловлено бактерицидным действием амоксициллина на бактерии, вызывающие болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi . Пациенты должны быть проинформированы, что это распространенное последствие лечения болезни Лайма антибиотиками; обычно симптомы исчезают при выздоровлении.

При лечении длительное время рекомендуется периодически оценивать функцию систем организма, включая почечную, печеночную и гемопоэтическую систему. При терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови. Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов и изменении количества клеток крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Предостережение недоношенных детей и в неонатальном периоде: следует контролировать функцию почек, печени и крови.

Антикоагулянты

Изредка у пациентов, получавших амоксициллин, было зарегистрировано продление протромбинового времени.

При параллельном применении антикоагулянтов необходим надлежащий мониторинг.

Для поддержания желаемого уровня свертывания крови может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori : при применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению других лекарственных средств, применяемых для комбинированной терапии.

Воздействие на результаты диагностических тестов

Увеличение уровня амоксициллина в сыворотке крови и моче может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче, химические методы часто дают ложноположительные результаты.

При определении глюкозы в моче при лечении амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.

Наличие амоксициллина может оказывать влияние на результаты теста эстриола у беременных женщин.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Результаты исследований на животных не указывают на прямую или опосредованную репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск врожденных нарушений. Амоксициллин может применяться во время беременности, если потенциальная польза превышает возможные риски лечения.

Кормление грудью

Амоксициллин в незначительном количестве выделяется в грудное молоко, что составляет потенциальный риск сенсибилизации. Это может привести к диарее или грибковой инфекции слизистой у детей и потребовать прекращения грудного вскармливания. Амоксициллин можно применять при грудном вскармливании только после оценки врачом соотношения риска и пользы.

Фертильность

Нет данных о влиянии амоксициллина на фертильность человека. Исследования репродукции на животных не показали никакого влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не проводили исследования влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако могут возникать побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами (см. «Побочные эффекты»).

Способ применения и дозы

При инфекциях умеренной или средней степени тяжести рекомендуются следующие дозы:

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста): внутрь 500-750 мг 2 раза в сутки или

500 мг 3 раза в день.

Дети с массой тела 40 кг

Суточная доза для детей составляет 40-90 мг/кг/сутки, разделив на 2-3 приема (не превышать дозу 3 г/сутки), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов (см. разделы «Особенности применения», «Фармакологические» свойства»).

Данные фармакокинетики и фармакодинамики показывают, что применение трижды в сутки обладает лучшей эффективностью, чем при приеме дважды в сутки (рекомендуется, если дозы составляют верхнюю границу рекомендуемых доз).

Детям с массой тела более 40 кг следует применять в рекомендованных взрослых дозах.

Специальные рекомендации.

Тонзиллит : 50 мг/кг/сут, разделив на 2 приема.

Острый средний отит : в зоне высокой распространенности пневмококка с пониженной чувствительностью к пенициллинам, дозовый режим должен соответствовать национальным/локальным рекомендациям.

Ранняя стадия болезни Лайма (изолированная эритема мигрантов): 50 мг/кг/сут, распределив на 3 приема в течение 14-21 дней.

Профилактика эндокардита : 50 мг амоксициллина/кг массы тела при приеме разовой дозы за 1 час до плановой хирургической процедуры.

Гонорея (острая, неосложненная): прием разовой дозы 3 г.

При лечении инфекций с тяжелодоступными очагами, например острый средний бактериальный отит, предпочтительным является трехкратный прием препарата.

При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого течения рекомендуется прием препарата 3 раза в сутки в дозах по 750-1000 мг; детям – до 60 мг/кг/сутки (распределенных на 3 приема).

Продолжительность применения .

При инфекциях легкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого хода дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания.

Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с нарушениями функции почек .

Необходимо снизить дозу препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется увеличивать интервал между приемом препарата и уменьшать суточную дозу (см. раздел «Особенности применения», «Фармакологические свойства»).

Почечная недостаточность у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста)

Клиренс креатинина, мл/мин	Доза	Интервал между приемом
>30	Отсутствует необходимость в коррекции дозы	-
10-30	500 мг	12 лет
500 мг	24 год

Гемодиализ: в конце процедуры гемодиализа необходимо принять 500 мг амоксициллина.

Почечная недостаточность у детей с массой тела менее 40 кг

Клиренс креатинина, мл/мин	Доза	Интервал между приемом
>30	Обычная доза	Отсутствует необходимость в изменении
10-30	Обычная доза	12 часов (соответственно 2/3 дозы)
Обычная доза	24 часов (соответственно 1/3 дозы)

Пациенты с нарушением функции печени.

Нарушение функции печени не влияет на период полувыведения.

Способ применения . Препарат назначать независимо от еды (до еды, во время еды, после еды). Амоксил ДТ можно проглотить, запив 1 стаканом воды; можно также развести в воде (в 20 мл – ½ стакана), с образованием сладковатой суспензии, имеющей приятный лимонно-мандариновый вкус.

Дети.

Детям с массой тела 2-3 приема (не превышать дозу 3 г/сут) в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов.

Данные фармакокинетики/фармакодинамики показывают, что отмечается лучшая эффективность при приеме 3 раза в сутки, поэтому прием дважды в сутки рекомендован только, если применяется доза верхнего рекомендуемого предела.

Детям с массой тела более 40 кг следует применять в рекомендованных для взрослых дозах.

Передозировка

Симптомы : при передозировке возникают нарушения функции пищеварительного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея; следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, иногда приводивших к почечной недостаточности.

Лечение : следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство (сульфат натрия). Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин можно удалить из кровотока путем гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции

Чаще сообщалось о таких побочных реакциях: диарея, тошнота и рвота.

Побочные реакции, полученные при проведении клинических исследований и послерегистрационного наблюдения амоксициллина, представлены ниже в соответствии с классификацией MEdDRA.

Побочные реакции классифицированы по частоте их возникновения:

Очень часто (≥1/10),

Часто (≥1/100 и

Нечасто (≥1/1000 и

Редко (≥1/10 000 и

Очень редко (

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии
Очень редко	Кандидоз кожи и слизистых, чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко	Лейкопения (в том числе тяжелая, обратная; Нейтропения или агранулоцитоз), обратная тромбоцитопения и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны иммунной системы
Очень редко	Тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит (см. раздел «Особенности применения»).
Частота неизвестна	Реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Особенности применения») и острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности (синдром Коуниса) (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны нервной системы
Очень редко	Гиперактивность, головокружение, судороги (в случаях нарушения функции почек или в случаях передозировки).
Частота неизвестна	Асептический менингит.
Со стороны пищеварительного тракта
Данные клинических испытаний
* Часто	Диарея и тошнота
* Нечасто	Рвота
Данные постмаркетинговых наблюдений
Очень редко	Антибиотикоассоциированный колит, включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит. Черный волосатый язык Обесцвечивание языка # Изменение цвета зубов
Со стороны печени и желчевыделительных путей
Очень редко	Гепатит, печеночные расстройства, холестатическая желтуха, умеренное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Данные клинических испытаний
* Часто	Сыпь кожи
* Нечасто	Крапивница и зуд
Данные постмаркетинговых наблюдений
Очень редко	Реакции со стороны кожи, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, пузырчатый эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, реакция фоточувствительности и реакция на лекарственное средство.
Со стороны почек и мочевыделительного тракта
Очень редко	Интерстициальный нефрит, Кристаллурия (см. разделы «Особенности применения» и «Передозировка»).
* Частота указанных нежелательных реакций была получена в результате оценки данных клинических исследований, в которых в общей сложности принимали участие около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. # У детей появилось поверхностное изменение цвета зубов. Соответствующий уход за зубами может помочь избежать изменения цвета зубов, так как налет обычно снимается щеткой для зубов.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Киевмедпрепарат".

Адрес

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины