ЭСПЕРАЛЬ®

Состав

Действующее вещество: дисульфирам;

1 таблетка содержит дисульфирам 500 мг;

Другие составляющие: магния стеарат, повидон К30, натрия кармелоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: кремово-белого цвета круглые таблетки с перекрестной распределительной линией с одной стороны и гравировкой «ЕSРЕRАL» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при алкогольной зависимости.

Код АТН N07B B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дисульфирам ингибирует действие многих ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболита этилового спирта, который приводит к возникновению неприятных симптомов, таких как интенсивное покраснение лица, тошнота, рвота, дискомфорт, тахикардия и артериальная гипотензия.

Фармакокинетика

При пероральном применении дисульфирам быстро, но полностью не абсорбируется (от 70 до 90%). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который затем выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируется и выводится с мочой.

Показания

Адъювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дисульфираму или любому компоненту препарата и тиурамовым соединениям. Тяжелая печеночная недостаточность. Эпилепсия. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Психоневрологические расстройства. Сердечно-сосудистые расстройства. Употребление алкогольных напитков или содержащих спирт лекарственных средств в течение последних 24 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется применять комбинации.

Алкоголь (как напиток или вспомогательное вещество). Развитие антабусной реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и содержащих спирт лекарственных средств, пока препарат не выведен полностью из организма. В таких случаях следует руководствоваться данными о периоде полувыведения.

Изониазид. Нарушение поведения и расстройство координации движений.

Метронидазол. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, проходящих после отмены препарата.

Фенитоин (по экстраполяции и фосфенитоину). Существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с признаками токсичности (из-за угнетения метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, показан клинический надзор и контроль уровня фенитоина в плазме крови во время и после прекращения лечения дисульфирамом.

Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Кратковременное психотическое расстройство, спутанность сознания.

Гепатотоксические препараты. Необходимо избегать одновременного применения с дисульфирамом в связи с вероятностью поражения печени.

Варфарин (и другие антикоагулянты на основе экстраполяции данных). Усиление антикоагулянтного действия при пероральном приеме и повышении риска кровоизлияния (из-за снижения метаболизма в печени).

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Учитывая это, необходимо откорректировать дозировку теофиллина (уменьшить его дозу), ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови.

Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативные эффекты бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм (особенно для хлордиазепоксида и диазепама). Дозу бензодиазепина необходимо откорректировать, ориентируясь на клинические признаки.

Трициклические антидепрессанты. Потенцирование антабусной реакции.

Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении.

Антагонисты витамина К. Увеличение эффекта антагониста витамина К и повышение риска кровотечения. Необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношение (МНО). Необходимо скорректировать дозу антагониста витамина К на период лечения дисульфирамом и в течение 8 дней после его отмены.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Кокаин. Дисульфирам может ингибировать метаболизм кокаина, что приводит к выраженному увеличению концентрации кокаина в плазме крови и к увеличению риска удлинения интервала QT.

Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам, принимающим кокаин.

Особенности применения

Применение дисульфирама в качестве монотерапии.

Были зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности, которые приводили к необходимости трансплантации печени или летальному исходу. Если появляются предупреждающие признаки (астения, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха), необходимо немедленно провести общее медицинское обследование и оценить показатели функции печени (см. «Побочные реакции»).

Применение дисульфирама с алкоголем.

Пациент необходимо сообщить о риске развития антабусного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») при одновременном применении препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациенты должны быть внимательны относительно содержания спирта в некоторых других лекарственных средствах (особенно в пероральных растворах) или в пищевых продуктах, а также при использовании парфюмерно-косметических средств, таких как лосьоны после бритья и духов.

Неприятные симптомы (приливы, эритема, тошнота и рвота, общее недомогание, тахикардия и артериальная гипотензия) развиваются через 10 минут после употребления алкоголя и продолжаются от 30 минут до нескольких часов.

Реакции при употреблении алкоголя могут возникать в течение периода до 2 нед после прекращения лечения дисульфирамом. Были зарегистрированы более тяжелые реакции: сердечные аритмии, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапное летальное последствие, угнетение дыхательной функции и неврологические явления (спутанность сознания, энцефалопатия и судороги).

Не рекомендуется применение дисульфирама с такими веществами:

- спиртными напитками и лекарственными средствами, в состав которых входит спирт;

- изониазидом;

- метронидазолом;

- фенитоином, фосфенитоином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Меры предосторожности при применении.

Это лекарственное средство следует применять только после углубленного медицинского обследования (общего медицинского осмотра и лабораторных анализов). Оценку показателей функции печени, включая определение уровней трансаминаз, следует проводить до начала лечения дисульфирамом (см. раздел «Противопоказания»), а затем через регулярные промежутки времени, по крайней мере, один раз в месяц, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. Если повышенные уровни трансаминаз в три раза превышают верхнюю границу нормы, необходимо немедленно и окончательно отменить препарат. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, пока показатели функции печени не нормализуются.

Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам с экземой, вызванной никелем, из-за повышенного риска развития гепатита (см. «Побочные реакции»).

Дисульфирам никогда не следует применять пациентам без их ведома.

Применение дисульфирама не рекомендуется в период беременности, независимо от его срока, и женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся противозачаточным средством (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно.

Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим противозачаточные средства.

Развитие антабусной реакции при одновременном применении препарата с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.

Кормление грудью. Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Управление автомобилем или работа с другими механизмами могут быть опасны в связи с риском развития сонливости в начале лечения.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сутки. Таблетку нужно запросить водой (половина стакана), принимать утром во время завтрака после удержания алкоголя по крайней мере в течение 24 часов. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Дети. Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Передозировка

Симптомы. Передозировка только дисульфирамом может вызвать неврологические расстройства: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания (кома, судороги, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.

В результате передозировка дисульфирам в комбинации с алкоголем может вызвать запятую или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Нежелательные эффекты были классифицированы по частоте по следующим критериям: ≥ 1/10 – очень часто; от ≥ 1/100 до

Побочные эффекты,’связанные с применением дисульфирама

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: дисгевзия (металлический привкус во рту после приема препарата)

Частота неизвестности: тошнота, рвота, боль в желудке, диарея; неприятный запах из полости рта (галитоз); необычный запах кала.

Со стороны печени

Частота неизвестна: часто отмечаются повышенные уровни трансаминаз. Были зарегистрированы случаи гепатита (преимущественно цитолитического): в некоторых серьезных случаях гепатит сопровождается печеночной недостаточностью или фульминантным гепатитом, что может быть основанием для трансплантации печени или иметь летальное последствие (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: головная боль;

Часто: сонливость;

Нечасто: полиневрит нижних конечностей;

Частота неизвестна: неврит зрительного нерва, потеря памяти, судороги, которые, возможно, ассоциируются с энцефалопатией и, как правило, обратимы при прекращении лечения.

Со стороны сосудов

Частота неизвестна: артериальная гипертензия.

Со стороны психики

Частота неизвестна: спутанность сознания, психоневрологические расстройства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частота неизвестна: аллергическая сыпь на коже, возможно, вследствие перекрестной чувствительности к резине.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Очень часто: астения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Побочные эффекты, связанные с одновременным применением дисульфирама и алкоголя

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна: неврологические симптомы (спутанность сознания, отек головного мозга, кровоизлияния в мозговые оболочки, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги).

Со стороны сердца

Частота неизвестна: тахикардия, нарушение сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, внезапное летальное последствие.

Со стороны сосудов

Частота неизвестна: гиперемия лица, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Частота неизвестна: угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частота неизвестна: эритема.

Общие расстройства и реакции в городе

Частота неизвестна: чувство недомогания.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

Упаковка

№20: по 20 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Софаримекс – Индустриа Кимика е Фармасеутика, С. А., Португалия.

Адрес

Авеню Дас Индастриас, Алто в Коларид, Какем, 2735-213, Португалия.

Заявитель

ООО «Санофи-Авентис Украина», Украина.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины