Международное непатентованное наименование | Tamsulosin |
АТС-код | G04CA02 |
Тип МНН | Моно |
Форма выпуска |
таблетки пролонгированного действия по 0,4 мг; по 10 таблеток в блистере; по 3 или 9 блистеров в картонной коробке |
Условия отпуска |
по рецепту |
Состав |
1 таблетка пролонгированного действия содержит гидрохлорида тамсулозина 0,4 мг |
Фармакологическая группа | Препараты, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. |
Заявитель |
КРКА, д.д., Ново место Словения |
Производитель 1 |
КРКА, д.д., Ново место (первинне та вторинне пакування, контроль серії (хімічні/фізичні та мікробіологічні випробування) та випуск серії) / КРКА, д.д., Ново место (контроль серії (хімічні/фізичні випробування)) Словения |
Производитель 2 |
Сінтон Іспанія С.Л. (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакування, контроль серії (хімічні/фізичні та мікробіологічні випробування)) Испания |
Производитель 3 |
Квінта-Аналітіка с.р.о. (контроль серії (хімічні/фізичні випробування)) / Лабор ЛС СЕ & Ко. КГ (контроль серії (мікробіологічні випробування)) Чехия/Германия |
Производитель 4 |
Роттендорф Фарма ГмбХ (виробництво "in bulk", контроль серії (хімічні/фізичні випробування))/ІТЕСТ плюс с.р.о. (контроль серії (мікробіологічні випробування)) Германия/Чехия |
Производитель 5 |
ТАД Фарма ГмбХ (первинне та вторинне пакування, випуск серії; контроль серії (хімічні/фізичні випробування)) Германия |
Регистрационный номер | UA/17109/01/01 |
Дата начала действия | 05.12.2018 |
Дата окончания срока действия | 05.12.2024 |
Досрочное прекращение | Нет |
Срок годности | 3 года |
Действующее вещество тамсулозин гидрохлорид;
1 таблетка пролонгированного действия содержит гидрохлорида тамсулозина 0,4 мг;
Другие составляющие гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат
Таблетки пролонгированного действия
Основные физико-химические свойства круглые таблетки без насечки, белого цвета с гравировкой T9SL с одной стороны и 0 4 с другой стороны
Препараты, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы Антагонисты альфа-адренорецепторов
Код ATX G04C A02
Механизм действия
Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры
Фармакодинамические эффекты
Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи Тамсулозин, уменьшая тонус гладкой мышцы предстательной железы и уретры, улучшает мочеиспускание, одновременно уменьшая симптомы обструкции
Препарат также способствует устранению неприятных симптомов раздражения, в которых нестабильность мочевого пузыря играет немаловажную роль
Терапевтические эффекты устранения неприятных симптомов раздражения и опорожнения сохраняются в течение длительного времени при длительной терапии Данные наблюдения показывают, что применение тамсулозина может значительно отложить необходимость хирургического вмешательства или катетеризации
Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать АД путем уменьшения периферической резистентности сосудов В исследованиях тамсулозина не наблюдалось никакого клинически значимого понижения артериального давления
Абсорбция
Лекарственная форма тамсулозина (таблетки с пролонгированным высвобождением) обеспечивает медленное высвобождение тамсулозина, что приводит к адекватной экспозиции с незначительными колебаниями в течение 24 часов
Тамсулозин, применяемый в виде таблеток с пролонгированным высвобождением ТАНИЗ ЭРАС, всасывается в кишечнике Предполагается, что около 57% принятой дозы абсорбируется
Скорость и степень абсорбции тамсулозина, применяемая в виде таблетки с пролонгированным высвобождением гидрохлорида тамсулозина, не зависит от употребления пищи
Тамсулозину свойственна линейная кинетика
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через около 6 часов после однократного приема тамсулозина натощак В стабильном состоянии, достигаемом через 4 дня многократного применения препарата, максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови наблюдается через 4-6 часов В стабильном состоянии максимальная концентрация в плазме крови увеличивается около 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в стабильном состоянии
Благодаря свойствам пролонгированного высвобождения остаточная концентрация тамсулозина в плазме крови составляет 40% максимальной концентрации после приема препарата натощак или после еды Существуют значительные расхождения уровней тамсулозина в плазме крови как после однократной, так и после многократной дозировки у разных пациентов
Распределение
Связывание с белками плазмы крови в организме составляет около 99% Объем распределения незначителен (около 0,2 л/кг)
Биотрансформация
Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененном виде Препарат метаболизируется в печени
У животных не наблюдалось развитие микросомальных ферментов печени, связанных с приемом тамсулозина
Ни один из метаболитов не активнее исходного соединения
Вывод
Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма с мочой Около 4-6% дозы таблеток с пролонгированным высвобождением ТАНИЗ ЭРАС выводится в неизмененном виде
Период полувыведения тамсулозина составляет около 19 часов после разового приема и
15 часов – в стабильном состоянии
Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
- Повышенная чувствительность к гидрохлориду тамсулозина (включая ангионевротический отек, обусловленный действием лекарственного средства) или к любому из вспомогательных веществ препарата
- ортостатическая гипотензия в анамнезе
- тяжелая печеночная недостаточность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
Исследования взаимодействия проводились только среди взрослых пациентов
При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека
Однако диклофенак и варфарин могут повысить скорость элиминации тамсулозина из плазмы крови
Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению концентрации AUC и Сmax гидрохлорида тамсулозина до 2,8 и 2,2 соответственно
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6
Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4
Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым
Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект
Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов
Перед тем как начать лечение тамсулозином, пациенту следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы Перед началом лечения необходимо провести пальцевое ректальное обследование предстательной железы и при необходимости анализ на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения
При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина
Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСВР, разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, применявших тамсулозин во время операции или в предоперационный период ИСОР может увеличить риск осложнений, связанных с повреждением глаза, во время или после операции
Обычно за 1-2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты рекомендуется прекратить лечение тамсулозином Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином до сих пор точно не установлены Интраоперационный синдром дряблой радужки также возникал и у больных, не принимавших тамсулозин в течение длительного времени до хирургического вмешательства по поводу катаракты
Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, для которых планируется операция по поводу катаракты
Перед операцией хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанные с ИСВР
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6
Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)
Остатки таблетки могут наблюдаться в кале
Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды
Таниз Эрас не предназначен для применения женщинам
Фертильность
В ходе клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции Случаи нарушения эякуляции, ретроградной и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде
Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились Однако пациентам необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения
Дозировка
1 таблетка ежедневно
Тамсулозин можно принимать независимо от еды
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется
Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной или средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см также раздел «Противопоказания»)
Перорально
Таблетку следует проглатывать целиком, не разгрызая и не разжевывая, поскольку это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества
Дети
Соответствующих показаний по применению Таниз Эрас детям нет
Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей до 18 лет не изучались
Симптомы
Передозировка гидрохлорида тамсулозина может привести к серьезным гипотензивным эффектам Выраженное гипотензивное действие наблюдалось при разных степенях передозировки
Лечение
В случае внезапного снижения давления в результате передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение) Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить пациенту вазопрессорные средства Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли будет целесообразным
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать рвоту При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия
Класс систем органов по словарю MedDRA |
Часто (≥ 1/100 к |
Нечасто ( ≥ 1/1000 к |
Редко (≥ 1/10000 к |
Очень редко ( |
Частота неизвестна |
Со стороны центральной нервной системы |
Головокружение (1,3%) |
Головная боль |
Обморок |
||
Со стороны органов зрения |
Нечеткость зрения, нарушение зрения |
||||
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Чувство сердцебиения |
||||
Со стороны сосудов |
Ортостатическая гипотензия |
||||
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Ринит |
Носовое кровотечение |
|||
Со стороны пищеварительной системы |
Запор, диарея, тошнота, рвота |
Сухость во рту |
|||
Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Сыпь, зуд, крапивница |
Ангионевротический отек |
Синдром Стивенса-Джонсона |
Мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит |
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
Нарушения эякуляции, ретроградная эякуляция, недостаточная эякуляция |
Приапизм |
|||
Общие реакции и нарушения в месте введения |
Астения |
Во время послерегистрационного наблюдения регистрировались случаи интраоперационного синдрома атонической радужки (синдром узкого зрачка) во время операций по поводу катаракты у больных, получавших тамсулозин (см раздел «Особенности применения»)
Опыт послерегистрационного использования
Кроме указанных выше побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ при применении тамсулозина Поскольку эти спонтанные сообщения являются результатом всемирного послерегистрационного опыта, их частота возникновения и роль тамсулозина в их развитии нельзя окончательно установить
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет немаловажное значение Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза/риск лекарственного средства Информацию о любых предполагаемых побочных реакциях следует подавать в соответствии с требованиями законодательства
3 года
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света
Хранить в недоступном для детей месте
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной коробке
По рецепту
КРКА, д д, новое место, Словения
Тад Фарма ГмбХ, Германия
Адрес
Облако цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Хайнц-Лохманн-Штрассе 5, 27472 Куксхавен, Германия
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Аденорм капс. тверд. 0,4мг №30
Производитель: Киевский витаминный завод
Страна: Украина
Бренд: АДЕНОРМ
Тамсулид капс. с мод. высв. 0,4мг №30
Производитель: Борщаговский ХФЗ
Страна: Украина
Бренд: ТАМСУЛИД
Простазан-Виста табл. пролог. д/вия 0,4мг №30***
Производитель: Синтон
Страна: Испания
Бренд: ПРОСТАЗАН
Простазан-Виста табл. пролог. д/вия 0,4мг №30
Производитель: Синтон
Страна: Испания
Бренд: ПРОСТАЗАН
Простазан Уроплюс табл. мод. 6мг/0,4мг №30***
Производитель: Синтон
Страна: Испания
Бренд: ПРОСТАЗАН