СУКСАМЕТОНИЙ-ВИСТА

Состав

Действующее вещество: суксаметония хлорид;

1 флакон содержит суксаметония дигидрата хлорида 110 мг, что соответствует суксаметонию хлорида 100 мг.

Лекарственная форма

Порошок для инъекций или инфузий.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Производные холина. Суксаметон.

Код ATX M03AB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суксаметония хлорид является миорелаксантом короткого действия деполяризующего типа. Он вытесняет ацетилхолин на холинорецепторах и путём деполяризации устраняет раздражение мышечных волокон. Состояние деполяризации также непосредственно поддерживается путем предотвращения реполяризации, так что высвобожденный впоследствии ацетилхолин связывается и, таким образом, становится неэффективным.

Фармакокинетика

Доступные данные о фармакокинетике суксаметония хлорида ограничены, главным образом из-за его чрезвычайно быстрого метаболизма. Суксаметония хлорид быстро и интенсивно метаболизируется у здоровых людей холинэстеразой плазмы, прежде всего к моносукцинилхолину, который имеет слабое расслабляющее действие, а янтарная кислота и выводимые почками холин расщепляются в организме на следующей фазе. В общей сложности 80% введенного лекарственного средства гидролизуется до достижения нервно-мышечных соединений. Около 10% суксаметония хлорида выводится в неизмененном виде с мочой. Расслабление мышц обычно происходит после введения в течение 60 секунд. Эффект исчезает в течение 3–6 минут. После внутримышечного введения расслабление мышц обычно происходит в течение 5 минут.

Показания

Лекарственное средство используется в качестве миорелаксанта под общей анестезией. Применяется в качестве мышечного релаксанта для облегчения эндотрахеальной интубации, особенно так называемой молниеносной интубации, искусственной вентиляции легких и широкого спектра хирургических и акушерских операций.

Также применяется при тяжелом ларингоспазме и уменьшении интенсивности мышечных сокращений, связанных с фармакологически или электрически индуцированными судорогами.

Противопоказания

Лекарственное средство не влияет на уровень сознания, поэтому его нельзя вводить пациентам, не находящимся под общей анестезией.

Не применять при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Суксаметония хлорид может вызвать стойкие миофибриллярные сокращения у восприимчивых лиц, поэтому этот препарат противопоказан пациентам со злокачественной гипертермией в личном или семейном анамнезе. Если это состояние возникает неожиданно, все анестетики, которые могут вызвать это состояние (включая суксаметонию хлорид), следует немедленно отменить и принять все поддерживающие меры. Как можно скорее после диагностики этого состояния в качестве основного специфического терапевтического средства следует вводить внутривенно дантролен натрий.

Лекарственное средство противопоказано пациентам с наследственной атипичной активностью холинэстеразы плазмы.

У здоровых людей после введения суксаметония часто наблюдается острое транзиторное повышение уровня калия в сыворотке крови; величина этого увеличения составляет около 0,5 ммоль/л. При определенных патологических состояниях повышение уровня калия в сыворотке крови после введения может быть экстремальным и может вызвать серьезные сердечные аритмии и остановку сердца. По этим причинам лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:

- пациентам, которые выздоравливают после тяжелой травмы или сильных ожогов. Период наибольшего риска гиперкалиемии составляет от 5 до 70 дней после травмы и может быть еще длиннее, если процесс заживления замедляется из-за стойкой болезни.

- пациентам с неврологическим дефицитом, включая острую атрофию больших мышц (поражение верхних и/или нижних двигательных нейронов). Возможность высвобождения калия возникает в первые 6 месяцев после острого начала неврологического дефицита и коррелирует со степенью и длительностью мышечного паралича. В эту же группу риска попадают пациенты, длительно находившиеся в неподвижном состоянии.

- пациентам с гиперкалиемией. При отсутствии гиперкалиемии и нейропатии почечная недостаточность не является противопоказанием к введению обычной однократной дозы, но многократные или более высокие дозы могут вызвать клинически значимое повышение уровня калия в сыворотке крови, поэтому их не следует применять.

Суксаметония хлорид приводит к значительному транзиторному повышению внутриглазного давления, поэтому его не следует применять при декомпенсированной глаукоме, при открытых повреждениях глаза или когда повышение внутриглазного давления нежелательно. Препарат следует использовать только в том случае, если потенциальная польза его применения превышает потенциальный риск для глаз.

Лекарственное средство не следует применять пациентам с наличием в личном или семейном анамнезе врожденных миотонических заболеваний, таких как врожденная миотония и миотоническая дистрофия, поскольку иногда это может быть связано с тяжелыми миотоническими судорогами и ригидностью.

Не применять пациентам с миопатией скелетных мышц, например мышечной дистрофией Дюшенна, поскольку это может быть связано со злокачественной гипертермией, желудочковой дисритмией и остановкой сердца и может вторично привести к острому рабдомиолизу с гиперкалиемией.

Нельзя применять пациентам с аневризмой внутричерепных артерий, тяжелой внутричерепной гипертензией, тяжелой брадикардией, компрессионным переломом спинного мозга, поражением спинного мозга и вывихом позвонка, параплегией, обезвоживанием с электролитным дисбалансом и нарушением функции легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Снижение действия суксаметония хлорида:

· При применении небольших доз недеполяризующих миорелаксантов наблюдается отсроченное начало действия и снижение эффекта суксаметония хлорида.

· Парасимпатомиметические эффекты суксаметония хлорида могут быть ослаблены атропином.

Усиление действия суксаметония хлорида:

· При одновременном приеме дигоксина может повыситься риск сердечных аритмий из-за повышенной возбудимости сердечной мышцы. Причиной является повышение индуцированной дигиталисом возбудимости желудочков, а также влияние на проведение и/или перемещение калия в мышечных клетках миокарда.

· Эффект действия суксаметония хлорида удлиняется, когда активность холинэстеразы и ацетилхолинэстеразы плазмы снижается клиническим состоянием или приемом лекарственных средств (например, неостигмина, физостигмина, такрина и других ингибиторов ацетилхолинэстеразы).

· применение амфотерицина В или аминогликозидных антибиотиков (таких как гентамицин, неомицин, канамицин, стрептомицин) и тиопентала может продлить действие суксаметония хлорида и усилить нервно-мышечную блокаду.

· При одновременном применении ингаляционных общих анестетиков (таких как энфлуран, десфлуран, изофлуран) нервно-мышечная блокада может быть усилена в зависимости от дозировки.

· Антиаритмические лекарственные средства: хинидин, прокаинамид, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов (верапамил) и петлевые диуретики могут усилить или продлить действие суксаметония хлорида, блокирующего нервно-мышечную систему.

· Литий может усилить или продлить действие суксаметония хлорида, блокирующего нервно-мышечную систему.

· Экспериментальные данные подтверждают, что азатиоприн потенцирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметоном хлоридом.

· Кортикостероиды могут усиливать или продолжать действие суксаметония хлорида.

· Гормональные контрацептивы и эстрогены могут удлинять или усиливать действие суксаметония хлорида путем снижения активности холинэстеразы.

Действие суксаметония хлорида также может быть продолжено при одновременном применении:

· Местные анестетики (такие как прокаин, лидокаин), поскольку они гидролизуются холинэстеразами плазмы, что приводит к конкурентному усилению эффекта суксаметония хлорида.

· Метоклопрамид (противорвотное средство), поскольку снижает активность холинэстеразы плазмы.

· тербуталин и бамбутерол (пролекарства тербуталина), поскольку они вызывают обратимое угнетение активности холинэстеразы плазмы.

· циклофосфамид (цитостатик), поскольку он приводит к снижению метаболизма суксаметония хлорида путем необратимого ингибирования активности холинэстеразы, возможно, путем алкилирования фермента.

· паратион и малатион (инсектициды), поскольку они угнетают активность ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы.

· Сульфат магния, поскольку он ингибирует высвобождение ацетилхолина и снижает чувствительность постразъемной мембраны. Поэтому прием магния следует прекратить за 20-30 минут до введения миорелаксанта.

Особенности применения

Применять только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под пристальным наблюдением опытного анестезиолога, при наличии аппаратуры для проведения немедленной интубации трахеи, ингаляции кислорода и искусственной вентиляции легких.

Сообщалось о высоких значениях перекрестной чувствительности (более 50%) между нейромышечными блокаторами. Поэтому, если возможно, перед применением суксаметония хлорида следует исключить гиперчувствительность к другим нейромышечным блокаторам. Суксаметония хлорид следует применять пациентам только при крайней необходимости. С осторожностью применять при известной гиперчувствительности к другим миорелаксантам или любому из компонентов общей анестезии.

Суксаметония хлорид не следует смешивать в одном шприце с каким-либо другим веществом, особенно с тиопенталом.

Во время длительного приема рекомендуется полное наблюдение за пациентом с помощью стимулятора периферических нервов во избежание передозировки. Суксаметония хлорид быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.

Около 0,05% населения имеет унаследованную пониженную активность холинэстеразы плазмы. Действие суксаметония может быть пролонгировано в следующих случаях, а также при состояниях, сопровождающихся снижением активности холинэстеразы: беременность и послеродовой период; тяжелое течение столбняка, туберкулеза, а также других тяжелых и/или хронических инфекционных заболеваний; массивные ожоги; злокачественные новообразования; хроническая анемия и недоедание; терминальные стадии печеночной недостаточности; острая или хроническая почечная недостаточность; аутоиммунные заболевания: микседема, коллагеновые заболевания; после массивной трансфузии плазмы; после проведения плазмафереза, сердечно-легочного шунтирования и, как следствие, одновременного применения других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). После повторного введения суксаметония возможно привыкание к лекарственному средству.

Если применять суксаметонию хлорид в течение длительного времени, характерное действие деполяризующего нейромышечного блокатора (фаза I) может измениться на действие недеполяризующего блокатора (фаза II). Хотя блокада фазы II подобна недеполяризационной блокаде, обратимый ответ ингибиторов холинэстеразы на эту блокаду не всегда может быть полным или постоянным. Когда блок фазы II полностью сформирован, его эффекты можно обычно полностью вернуть путем лечения стандартными дозами неостигмина вместе с ингибиторами холинэстеразы.

После многократного введения хлорида суксаметония может возникнуть тахифилаксия. Мышечная боль часто возникает после введения суксаметония хлорида, чаще всего у амбулаторных пациентов, перенесших малую операцию под общей анестезией. Нет прямой связи между степенью видимой фасцикуляции мышц после введения и возникновением или тяжестью боли. Использование малых доз недеполяризующих миорелаксантов, вводимых за несколько минут до введения суксаметония хлорида, оправдано для уменьшения частоты и тяжести мышечной боли, связанной с суксаметония хлоридом. Эта методика может потребовать использования доз суксаметония хлорида более 1 мг/кг для достижения удовлетворительных условий для эндотрахеальной интубации. Следует соблюдать осторожность при применении суксаметония хлорида детям, поскольку у этой категории пациентов чаще бывает недиагностированная миопатия или может быть неизвестна склонность к злокачественной гипертермии и рабдомиолизу и поэтому существует повышенный риск серьезных побочных реакций после применения суксаметония хлорида.

У пациентов с тяжелым сепсисом есть потенциальный риск гиперкалиемии, возможно, связан с тяжестью и длительностью инфекции.

Не рекомендуется назначать хлорид суксаметонии пациентам с миастенией gravis из-за высокого риска развития «двойного блока». Пациенты с миастеническим синдромом Итона-Ламберта более чувствительны к действию суксаметония, что может потребовать снижения дозы лекарственного средства.

Следует учитывать, что у больных с генетически обусловленным дефицитом холинэстеразы, а также с гипокалиемией суксаметоний может вызвать пролонгированное угнетение дыхания. Следует с осторожностью применять лекарство пациентам с заболеваниями печени, анемией, кахексией.

У здоровых пациентов (взрослых и детей) суксаметоний иногда может вызвать брадикардию, которую можно предотвратить преждевременным внутривенным введением атропина или гликопиролата.

При отсутствии гиперкалиемии редко, но могут возникнуть желудочковые аритмии, связанные с применением суксаметония. Пациенты, принимающие препараты дигиталиса, более подвержены развитию таких аритмий. Воздействие суксаметония на сердце может приводить к изменению сердечного ритма, включая остановку сердца.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Фертильность.

Исследований по влиянию суксаметония хлорида на женскую фертильность не проводилось. Беременность.

Исследований по влиянию суксаметония хлорида на беременность не проводилось. Суксаметония хлорид не оказывает прямого влияния на матку и другие гладкие мышцы. В обычных терапевтических дозах он проникает через плацентарный барьер в количестве, недостаточном для воздействия на дыхание ребенка.

При крайней необходимости можно рассмотреть возможность применения суксаметония хлорида во время беременности.

Уровень холинэстеразы в плазме крови падает в течение I триместра беременности примерно до 70-80% от уровня до периода беременности; дальнейшее снижение примерно до 60-70% ее значение до беременности происходит в течение 2-4 дней после родов. Уровни холинэстеразы в плазме крови повышаются до нормы в течение следующих 6 недель. Как следствие, у большого количества женщин в период беременности и послеродового периода может наблюдаться несколько более продолжительная нервно-мышечная блокада после введения лекарственного средства.

Грудное кормление.

Информации о применении суксаметония хлорида кормящим матерям нет, данных о способности лекарственного средства проникать в грудное молоко нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Суксаметония хлорид предназначен для применения в условиях лечебного учреждения в сочетании со средствами для общей анестезии, поэтому необходимо учитывать все оговорки относительно применения средств для общей анестезии.

Способ применения и дозы

Способ ввода.

Лекарственное средство обычно вводят путем внутривенной инъекции или инфузии или внутримышечной инъекции. При выраженном ларингоспазме лекарственное средство можно вводить внутримышечно или внутрикостно. Введение лекарственного средства допускается только при наличии всех условий для искусственной вентиляции легких. Дозы для взрослых и пациентов пожилого возраста: дозировка зависит от массы тела, необходимой степени расслабления мышц, способа введения и реакции отдельного пациента. Однократная доза суксаметония хлорида составляет 1,0–1,5 мг/кг массы тела.

Старики более склонны к возникновению сердечных аритмий, особенно если они принимают сердечные гликозиды.

При длительном приеме (прерывном или непрерывном) следует контролировать интенсивность и характер нервно-мышечной блокады с помощью нейростимулятора, поскольку существует риск блокады II фазы.

Дозы для детей от 1 года. Пациенты этой возрастной группы более устойчивы к действию суксаметония по сравнению со взрослыми. Рекомендуемая доза для введения составляет 1 мг/кг массы тела.

При введении лекарственного средства детям путем в/в инфузии дозу определять как для взрослых, но начальную скорость инфузии снижать пропорционально массе тела. Рекомендуемая доза для внутримышечного введения составляет до 4 мг/кг массы тела. Эта доза вызывает мышечную релаксацию примерно в течение 3 минут. Суммарная дозировка не должна превышать 150 мг.

Дозировка при почечной недостаточности: обычную разовую дозу суксаметония хлорида можно назначать пациентам с почечной недостаточностью при отсутствии гиперкалиемии. Многократные или более высокие дозы могут вызвать клинически значимое повышение уровня калия в сыворотке крови, поэтому их не следует назначать.

Дозировка при нарушениях функции печени: прекращение приема суксаметония хлорида зависит от холинэстеразы плазмы, которая синтезируется в печени. Хотя уровни холинэстеразы в плазме крови часто снижаются у пациентов с заболеваниями печени, за исключением тяжелой печеночной недостаточности, уровни редко бывают достаточно низкими, чтобы значительно удлинить вызванное суксаметонией апноэ. См. раздел См. также раздел «Особенности применения». Способ применения.

Для внутривенного введения содержимое флакона разводят в 4 мл воды для инъекций или стерильного физраствора до конечной концентрации 2,5%. Для инфузии проводят дальнейшее разведение до 0,1–0,2% стерильным физраствором. Скорость инфузии следует регулировать согласно реакции каждого пациента. Рекомендованная скорость инфузии должна составлять 2,5–4 мг/мин. Общая доза суксаметония хлорида, вводимая путем повторных инъекций или инфузий, не должна превышать 500 мг/час. Лекарственное средство совместимо с другими миорелаксантами и опиоидными анальгетиками.

Дети .

Лекарственное средство применять детям от 1 года. Следует проявлять осторожность при применении лекарственного средства пациентам этой возрастной группы, так как у детей чаще диагностируется миопатия, они более подвержены развитию злокачественной гипертермии и рабдомиолиза и имеют повышенный риск серьезных побочных реакций после введения суксаметония.

Передозировка

Симптомы:Наиболее серьезные последствия передозировки включают в себя остановку дыхания и длительный паралич мышц.

ЛечениеНеобходимо обеспечить доступ воздуха и искусственную вентиляцию легких к восстановлению спонтанного дыхания.

Решение о применении неостигмина для предупреждения блокады фазы II, вызванной суксаметоном хлоридом, принимается врачом в конкретном случае. Чтобы принять такое решение, необходимо контролировать состояние нервно-мышечной системы. Если применяется неостигмин, то его введение следует сочетать с приемом соответствующих доз антихолинергического средства, например атропина.

Побочные реакции

Побочные явления классифицируются в соответствии с системами органов и частотой возникновения. Частота побочных реакций была определена по опубликованным данным согласно следующим критериям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 –

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – аритмии (нарушение сердечного ритма), такие как: брадикардия (замедленный пульс); АВ-узловые аритмии; Эктопические сердцебиения могут возникнуть после первой внутривенной инъекции, особенно у новорожденных и маленьких детей. Риск этого возрастает при введении второй дозы в течение 15 минут; часто – кратковременная брадикардия, тахикардия, покраснение кожи (приливы), артериальная гипертензия или гипотензия; редко - аритмии (включая желудочковые аритмии), нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, коллапс, остановка сердца (асистолия); очень редко сообщалось о случаях остановки сердца из-за гиперкалиемии после применения суксаметония хлорида пациентам с врожденным церебральным параличом, столбняком, мышечной дистрофией Дюшенна и закрытой черепно-мозговой травмой. Подобные случаи также редко регистрировались у детей с ранее не диагностированными мышечными расстройствами; сердечно-сосудистые проблемы (гипервентиляция, нестабильное давление). нечасто – сердечные аритмии, такие как желудочковая аритмия, брадикардия с нарушением ритма AВ-узла; транзиторные нарушения АД, такие как гипертония, гипотония, тахикардия.

Со стороны органов зрения: часто повышение внутриглазного давления.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм, длительное апноэ (остановка дыхания); пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продуцирования псевдохолинэстеразы); очень редко – бронхоспазм, вследствие аллергических реакций; отек гортани и легких (скопление жидкости в гортани или легких).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – повышенное слюноотделение, повышение внутрижелудочного давления (и, как следствие, увеличение риска регургитации и попадания желудочного содержимого в дыхательные пути), повышенный риск рвоты у беременных, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы (диафрагмальная) , пациентов с растяжением желудочно-кишечного тракта, асцитом или внутрибрюшными опухолями); нечасто – повышенное слюноотделение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – кожно-аллергические реакции, покраснение кожи вследствие выделения гистамина, сыпь; частота неизвестна – системный контактный дерматит.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: очень часто – боли в мышцах, включая послеоперационные боли в мышцах; миалгия после мышечных фасцикуляций (подергивание мышц, часто в области шеи, груди, плеч и спины, что особенно поражает женщин в возрасте от 20 до 50 лет); мышечные фасцикуляции; часто - миоглобинемия, миоглобинурия (сообщалось о случаях острого рабдомиолиза, у пациентов с диагностированными или окклюзионными нервно-мышечными расстройствами); редко — тризм, мышечные сокращения (обычно связанные с существующими мышечными дистрофиями, такими как миотоническая дистрофия или генетическая миотония); миоглобинурия и последующая почечная недостаточность или острая сердечная недостаточность (преимущественно у детей и подростков, получавших суксаметонию хлорид и галотан из-за потери калия, креатининфосфокиназы и миоглобина из мышечных клеток после введения суксаметония хлорида); очень редко – злокачественная гипертермия с мышечным гипертонусом или без него (сильные судороги мышц челюсти), миоглобинурия, также с последующей почечной недостаточностью (главным образом у пациентов со скрытой мышечной дистрофией).

Со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции, покраснение кожи, крапивница, редко – анафилактический шок; очень редко – реакции гиперчувствительности, включая крапивницу; очень редко – аллергические (анафилактоидные) реакции, анафилактический шок с эритемой, с бронхоспазмом и гипотензией или без них, который может прогрессировать до полного шока; тяжелая гипотензия в результате анафилактических (аллергических) реакций.

Общие расстройства и реакции в месте введения: очень редко — злокачественная гипертермия.

Со стороны нервной системы: редко - длительный паралич (в результате развития двойного блока), особенно у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями, идиосинкразией (ферментативными и метаболическими заболеваниями) или снижением уровня холинэстеразы в плазме; нечасто – тризм (до 60 секунд); очень редко – гипертермия; частота неизвестна – повышение внутричерепного давления.

Лабораторные показатели: очень часто – миоглобинемия (повышение уровня миоглобина в крови, особенно у детей); повышение уровня калия в сыворотке крови (чаще незначительное повышение на 0,5 ммоль/л); часто – транзиторно повышенный уровень калия в крови, гипергликемия; очень редко – порфирия; выраженный ацидоз, гемоглобинурия (выделение гемоглобина (пигмента крови) с мочой); неизвестно - повышенные уровни КФК (креатинфосфокиназы), возникающие преимущественно у детей и подростков, получавших суксаметонию хлорид и галотан.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Суксаметония хлорид быстро инактивируется в щелочной среде и может образовывать осадок, поэтому его нельзя смешивать с растворами тиопентала и разбавленными щелочными растворами, такими как лактатный раствор Рингера или раствор Гартмана.

Упаковка

По 10 мг порошка во флаконе; по 1 или по 10 или по 20 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

УАБ Фарма а. с.

Адрес

Влтавская 53, Росток, 252 63, Чешская Республика

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины