ГАБАНТИН 300

Состав

Действующее вещество : габапентин;

1 капсула содержит 300 мг габапентина в пересчете на 100% безводное вещество;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк;

Состав капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: желатиновые твердые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета; допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A Х12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Известно, что габапентин легко проникал в мозг и предупреждал судороги при проведении ряда моделирующих эпилепсию исследований на животных.

Габапентин не изменяет метаболизм ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), а также не имеет сродства к ГАМК А- или ГАМК В-рецепторам. Он не связывается с другими нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин с высокой степенью сродства связывается с α2-δ (альфа2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, что предположительно вызывает противосудорожный эффект у животных. Широкий спектр скрининговых исследований не установил, что габапентин связывается с другими мишенями, кроме α2-δ.

Известно, что данные нескольких доклинических исследований свидетельствуют о том, что фармакологическая активность габапентина может быть опосредована связыванием с α2-δ субъединицей из-за снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в различных отделах центральной нервной системы (ЦНС). Такая активность может лежать в основе противосудорожного эффекта габапентина, однако ее роль в достижении этого эффекта у людей еще не изучена.

Габапентин также проявлял эффективность в ряде доклинических исследований на животных с моделированием боли. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2-δ вызывает несколько различных эффектов, которые могли обеспечивать анальгезирующее действие при моделировании боли у животных. Габапентин может оказывать анальгезирующее действие как на уровне спинного мозга, так и высших центров головного мозга путем взаимодействия с нисходящими тормозными путями болевой чувствительности. Роль этих свойств в клинической эффективности препарата у человека не изучена.

Клиническая эффективность и безопасность

Известно, что клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей от 3 до 12 лет показали численно большее, но статистически незначимое различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post-hoc частоты респондеров в зависимости от возраста не показал наличия значимого эффекта возраста при использовании как непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и 6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1.

Таблица 1

Частота ответа на лечение (³ 50% улучшения) по категориям лечения и группам. Популяция MITT*

Возрастная категория	Платебо	Габапентин	Значение P
4/21 (19,0%)	4/17 (23,5%)	0,7362
6-12 лет	17/99 (17,2%)	20/96 (20,8%)	0,5144

* MITT (модифицированная популяция пациентов, принимавших хотя бы одну дозу того или иного препарата) включает всех пациентов, рандомизированных в исследования, которые смогли в достаточной степени для оценки степени восполнить дневники приступов в течение 28 дней во время начальной и двойно-слепой фазы.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь габапентин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта независимо от еды. Время достижения максимальной концентрации составляет 2 – 3 часа. Наблюдается тенденция снижения биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет около 60%. Употребление пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Хотя плазменная концентрация в рамках клинических исследований варьировала от 2 до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность применения препарата.

Фармакокинетические параметры указаны в таблице 2.

Таблица 2

Резюме средних (%CV) равновесных фармакокинетических параметров после

Введение препарата каждые 8 часов

Фармакокинетический параметр	300 мг (N=7)		400 мг (N=14)		800 мг (N=14)
Среднее	%CV	Среднее	%CV	Среднее	%CV
Cmax (мкг/мл)	4,02	(24)	5,74	(38)	8,71	(29)
tmax (час)	2,7	(18)	2,1	(54)	1,6	(76)
T1/2 (год)	5,2	(12)	10,8	(89)	10,6	(41)
AUC (0-8) мкг·ч/мл	24,8	(24)	34,5	(34)	51,4	(27)
Ae% (%)	солнце	солнце	47,2	(25)	34,4	(37)

Cmax = максимальная равновесная плазменная концентрация;

tmax = время до достижения Cmax;

T1/2 = элиминационный период полувыведения;

AUC (0-8) = равновесная площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" с момента времени 0 до 8 часов после введения препарата;

Ae% = процент выведенной с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата;

НД = недоступно.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Проходит через гематоэнцефалический барьер: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Габапентин почти не метаболизируется в организме человека, не приводит к индукции или торможению ферментов печени. Препарат не препятствует метаболизму противоэпилептических препаратов, применяемых в общей практике.

Вывод

Выводится почками в неизмененном виде. ^T1 /2 не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функцией почек. Выводится из крови при гемодиализе. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорционально уровню клиренса креатинина.

Рекомендуется корректировать дозу пациентам с нарушениями функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Известно, что фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых добровольцев от 1 месяца до 12 лет. В целом при расчете дозы на килограмм массы тела (мг/кг) плазменные концентрации габапентина у детей от 5 лет не отличались от таковых у взрослых.

В фармакокинетическом исследовании 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев была установлена площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) примерно на 30% меньше, ниже Cmax и более высокий клиренс при расчете на единицу массы тела по сравнению с данными, полученными у детей от 5 лет.

Линейность/нелинейность

Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) снижается с повышением дозы, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно – параметров биодоступности (F): Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T1/2), имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предполагается исходя из данных однократного приема препарата.

Показания

Эпилепсия

Как монотерапия при лечении парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 12 лет.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.

Лечение периферической неврологической боли при постгерпетической невралгии или диабетической невралгии у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Были описаны случаи угнетения дыхания и/или седации, связанные с одновременным применением габапентина и опиоидов. В некоторых сообщениях авторы выражают особое беспокойство перед применением комбинации габапентина и опиоидов, особенно у пациентов пожилого возраста.

При приеме капсул морфина с контролируемым высвобождением в дозе 60 мг за 2 ч до приема капсул габапентина 600 мг средняя AUC габапентина возрастала на 44% по сравнению с AUC габапентина, который принимали без морфина. По этой причине необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента для выявления проявлений угнетения ЦНС, таких как сонливость; при этом дозу морфина или габапентина нужно должным образом снизить.

Не отмечены случаи взаимодействия габапентина с фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой или карбамазепином. Возможно одновременное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал); препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и снижают выведение габапентина почками.

Фармакокинетика габапентина одинакова у здоровых лиц и у пациентов с эпилепсией, принимавших эти противоэпилептические лекарственные средства.

Поскольку габапентин почти не связывается с белками сыворотки крови, не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты печени, вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами очень низка. Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норетистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов. При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина уменьшается примерно на 20%, в связи с этим рекомендуется принимать препарат не ранее чем через 2 ч после приема антацидных средств. Миелотоксические лекарственные средства усиливают гематотоксичность (лейкопению). Пробенецид не влияет на экскрецию габапентина почками. При совместном применении с циметидином почечная экскреция габапентина незначительно снижается, однако это не имеет клинической значимости.

Особенности применения

Медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)

Тяжелые, угрожающие жизни системные реакции гиперчувствительности, такие как медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), были зарегистрированы у пациентов, принимавших лекарственные средства, включая габапентин (см. раздел «Побочные реакции»). Важно отметить, что ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия могут появиться еще до возникновения высыпаний. При наличии таких симптомов лечение габапентином следует немедленно прекратить, если альтернативная причина появления симптомов не была установлена.

Анафилаксия

Габапентин может являться причиной анафилаксии. В зарегистрированных случаях отмечались следующие симптомы: затрудненное дыхание, отек губ, горло и язык и гипотония, требующая неотложного лечения. Следует проинструктировать пациентов, что при появлении анафилаксии необходимо немедленно прекратить применение габапентина и обратиться за неотложной помощью (см. «Побочные реакции»).

Суицидальные мысли и поведение

Суицидальные мысли и поведение были отмечены у пациентов, лечившихся противоэпилептическими средствами по нескольким показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебоконтролированных исследований противоэпилептических лекарственных средств также показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения, механизм которого неизвестен, однако имеющиеся данные не позволяют исключить возможность влияния габапентина. Следует внимательно наблюдать за появлением признаков суицидальных побуждений и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, и при необходимости проводить соответствующее лечение. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не делают возможным повышенный риск в случае применения габапентина. Необходимо посоветовать пациентам (и ухаживающим за ними) обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидального мышления и поведения.

Острый панкреатит

При возникновении острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина.

Судорожные приступы

Хотя нет доказательств возникновения обратимых приступов, внезапное прекращение приема противосудорожных препаратов может ускорить возникновение эпилептического состояния.

Как и при применении других противосудорожных препаратов, при приеме габапентина у некоторых пациентов частота приступов может увеличиться или могут появиться новые типы приступов. Попытки отказа от сопутствующей терапии противоэпилептическими средствами устойчивых к лечению пациентов, получающих более одного противоэпилептического препарата с целью перейти на монотерапию габапентином, редко успешны.

Препарат неэффективен для лечения первичных генерализованных приступов, например абсансов, и может даже ухудшить их течение у некоторых пациентов. Поэтому пациентам со смешанными приступами, включая абсансы, габапентин следует назначать с осторожностью.

Головокружение, сонливость, потеря сознания и нарушение умственной деятельности

Лечение габапентином сопровождалось головокружением и сонливостью, что могло стать причиной случайных травм (в результате падения). На основе данных постмаркетинговых исследований зарегистрированы случаи спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность, пока они не ознакомлены со всеми потенциальными эффектами препарата.

Одновременный прием с опиоидами

У пациентов, нуждающихся в дополнительном лечении опиоидами, может наблюдаться повышение концентрации габапентина. В связи с этим пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания. Доза габапентина или опиоидов должна быть соответственно уменьшена (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Угнетение дыхания

Прием габапентина связывался с тяжелым угнетением дыхания. У пациентов с нарушениями функции дыхания, заболеваниями дыхательной и нервной системы, почечной недостаточностью, одновременным применением препаратов, подавляющих ЦНС, и пациентов пожилого возраста риск тяжелого угнетения дыхания повышается. Эти пациенты могут нуждаться в коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста (65 лет)

Систематические исследования применения габапентина пациентам в возрасте от 65 лет не проводились. Известно, что в одном слепом исследовании у пациентов с невропатической болью сонливость, периферические отеки и астения встречались несколько чаще у пациентов в возрасте от 65 лет, чем у младших пациентов. Кроме этих данных, в клинических исследованиях этой группы не наблюдалось различий в профиле побочных эффектов по сравнению с младшими пациентами.

Дети

Эффекты длительного (дольше 36 недель) лечения габапентином на обучаемость, интеллект и развитие у детей и подростков не исследовались соответствующим образом. Поэтому польза от пролонгированной терапии должна быть тщательно взвешена по поводу потенциального риска такого лечения.

Злоупотребление и зависимость

Сообщалось о случаях злоупотребления и зависимости. Необходима тщательная оценка пациентов для выявления в анамнезе злоупотребления лекарственными средствами и наблюдения за появлением возможных признаков злоупотребления габапентином. Например, пациент стремится раздобыть препарат, требует увеличения дозы, возникает развитие толерантности.

Снижение дозы, отмену препарата или замену его на другой (альтернативный) нужно производить постепенно, в течение не менее 1 недели. Внезапное прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных эпилепсией может спровоцировать увеличение частоты приступов (эпилептический статус). Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с психотическим заболеванием в анамнезе. Употребление алкоголя и наркотических средств может усиливать побочные действия со стороны ЦНС, такие как обнибуляция сознания и атаксия.

Лабораторные тесты

При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены положительные ложные результаты. Поэтому при необходимости рекомендуется проводить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями) или нужно использовать эти методы в самом начале.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Период беременности.

Риски, связанные с эпилепсией и всеми противосудорожными препаратами

Риск врожденных дефектов у детей, рожденных от матерей, получавших противосудорожные препараты, возрастает в 2-3 раза. Чаще всего сообщалось о развитии «заячьей» губы, пороках сердечно-сосудистой системы и дефектах нервной трубки. Множественная противоэпилептическая терапия связана с более высоким риском врожденных пороков развития, поэтому важно применять монотерапию всегда, когда это возможно. Женщины, планирующие беременность и женщины детородного возраста, должны быть проинструктированы о том, что противосудорожная терапия должна быть пересмотрена в случае плановой беременности. Нельзя внезапно прекращать противосудорожную терапию, потому что это может спровоцировать судороги, которые могут серьезно навредить как матери, так и плоду. Задержка развития у детей, чьи матери болели эпилепсией, наблюдается редко. Невозможно выяснить, каким образом может быть вызвана задержка развития у ребенка – генетическими, социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.

Риски, связанные с терапией габапентином

Габапентин проникает через плаценту. Достаточных данных по применению габапентина беременным нет. Сообщалось, что исследования животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не следует применять в период беременности, если только возможная польза матери не превышает потенциальный риск для плода. Невозможно определить, связано ли применение габапентина с повышенным риском врожденных пороков развития при его применении в период беременности, поскольку в этот период такие пороки может вызывать как эпилепсия сама по себе, так и применение противоэпилептических средств.

Период кормления грудью

Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку его влияние на грудных младенцев неизвестно, при назначении габапентина женщинам в период лактации следует соблюдать осторожность. В этой связи необходимо прекратить грудное кормление на период лечения габапентином.

Фертильность

В исследованиях на животных влияние на фертильность не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Габапентин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или использовать другие механизмы. Габапентин действует на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение и другие схожие симптомы. Даже в случае слабой или умеренной степени эти нежелательные эффекты могут оказаться потенциально опасными для пациентов, управляющих автотранспортом или выполняющих другую потенциально опасную работу, что требует особого внимания и скорости психомоторных реакций. Особенно это касается периодов начала лечения и после повышения дозы.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Габапентин можно принимать независимо от еды, капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды (например, 1 стаканом воды).

Для всех показаний рекомендованная схема титрования дозы в самом начале лечения взрослым и детям старше 12 лет приведена в таблице 3.

Таблица 3

Схема начального титрования
1-й день	2-й день	3-й день
300 мг 1 раз в сутки	300 мг 2 раза в сутки	300 мг 3 раза в день

Инструкция по дозировке для детей младше 12 лет приведена в этом разделе ниже.

Прекращение терапии габапентином

Если лечение габапентином необходимо прекратить, это следует делать постепенно, по крайней мере, 1 неделя независимо от показаний.

Эпилепсия

Больные эпилепсией нуждаются в длительной терапии. Дозировка определяется в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью препарата.

Взрослые и дети от 12 лет

Эффективная доза препарата Габантин составляет 900-3600 мг/сут (распределена на 3 приема).

Лечение может быть начато с титрования дозы, как описано в таблице 3, или с назначения по 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день.

В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период до достижения дозы 1800 мг/сут соответствует одной неделе, дозы 2400 мг/сут – 2 недели, дозы 3600 мг/сут – 3 недели. Есть данные, что доза до 4800 мг/сут хорошо переносилась в долгосрочных исследованиях. Суточную дозу следует распределить на 3 приема. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов для предупреждения развития судорог.

Дети от 6 лет

Лечение начинать с дозы 10–15 мг/кг/сут. Эффективная доза для детей в возрасте от 6 лет составляет 25-35 мг/кг/сут, достигается путем титрования в течение примерно 3-х дней.

Имеются данные, что доза 50 мг/кг массы тела в сутки хорошо переносилась в долгосрочных исследованиях. Суточная доза делится на 3 приема, максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Нет необходимости контролировать концентрацию препарата в плазме крови. В дальнейшем габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими средствами, несмотря на изменения концентрации габапентина в плазме или концентрации других противоэпилептических лекарственных средств в сыворотке крови.

Периферическая невропатическая боль у взрослых

Лечение может быть начато либо с титрования дозы, как описано в таблице 3, либо с назначения начальной дозы 900 мг/сут, распределенной на три приема. В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период достижения дозы 1800 мг/сут соответствует одной неделе, дозы 2400 мг/сут необходимо 2 недели, дозы 3600 мг/сут — 3 недели.

При лечении периферической невропатической боли, в частности при болевой диабетической невропатии и постгерпетической невралгии, эффективность и безопасность не были изучены для лечения более 5 месяцев.

При необходимости применения габапентина при лечении периферической невропатической боли более 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.

Инструкции, касающиеся назначений по всем показаниям

Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее путем применения лекарственной формы с меньшей дозировкой препарата или увеличением интервала между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет)

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозирования в связи с возрастным понижением функции почек (см. таблицу 4).

У пациентов пожилого возраста часто могут возникать сонливость, периферические отеки и астения.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется корректировать дозу, как описано в таблице 4.

Таблица 4

Дозы габапентина у взрослых в зависимости от функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин)	Общая суточная доза (мг/сутки)
≥ 80	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150 b -600
c	150 b -300

^a Общую суточную дозу следует распределить на 3 приема. Снижение дозировки применять для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина)

^b Назначать в дозе 300 мг через день.

^c У пациентов с клиренсом креатинина

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Пациентам с анурией, которые находятся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, далее 200 - 300 мг габапентина после каждого 4 - часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, принимать габапентин нельзя.

Пациентам с нарушениями функции почек, которые находятся на гемодиализе, поддерживающую дозу габапентина следует назначать в соответствии с рекомендациями, изложенными в таблице 4. Дополнительно к поддерживающей дозе рекомендуется назначать 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Дети.

Габапентин показан как адъювантная терапия при лечении парциальных приступов с вторичной генерализацией или без нее у детей от 6 лет.

Габапентин показан как монотерапия при лечении парциальных приступов с вторичной генерализацией или без нее у детей от 12 лет.

Передозировка

Острая токсичность, угрожающая жизни, не наблюдалась при передозировке габапентином в дозах до 49 г. При этом, несмотря на развитие некоторых симптомов передозировки (головокружение, атаксия, легкая диарея, двоение в глазах, нарушение речи, дизартрия, сонливость, летаргия, , случаев угрожающего состояния для больного не было и он нормализовался после симптоматической терапии

Сниженное всасывание габапентина в высоких дозах может ограничивать абсорбцию препарата при передозировке, следовательно, это минимизирует его токсичность при передозировке.

Передозировка габапентином в сочетании с депрессантами ЦНС может привести к коме.

Лечение:Симптоматическая терапия.

В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, хотя накопленный опыт показывает, что в этом нет необходимости.

Гемодиализ может быть показан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Известно, что в процессе исследований при пероральном применении габапентина в дозе 8 г/кг летальной дозы не установлено. Сообщалось, что отмечались такие признаки острой токсичности как атаксия, затрудненное дыхание, птоз, понижение активности или возбуждение.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, ≥1/1000, ≥1/10000,

Инфекции и инвазии: очень часто – вирусные инфекции; часто – пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, средний отит.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто – лейкопения; частота неизвестна – тромбоцитопения .

Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции (например, крапивница); частота неизвестна – синдром повышенной чувствительности (системная реакция с различными проявлениями, а именно лихорадкой, сыпью, гепатитом, лимфаденопатией, эозинофилией и иногда другими признаками и симптомами), анафилаксия (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны метаболизма: часто – анорексия, повышение аппетита; нечасто – гипергликемия (чаще всего у пациентов с сахарным диабетом); редко – гипогликемия (чаще всего у пациентов с сахарным диабетом); частота неизвестна – гипонатриемия .

Со стороны психики: часто – враждебность, растерянность, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная нервная возбудимость, расстройства мышления; нечасто – возбуждение; частота неизвестна – галлюцинации .

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение, атаксия; часто – судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов; нечасто – гипокинезия, нарушение умственной деятельности; редко – потеря сознания; частота неизвестна – другие двигательные нарушения (например, хореоатетоз, дискинезия, дистония) .

Со стороны органов зрения: часто – диплопия, амблиопия.

Со стороны органов слуха: часто – вертиго; частота неизвестна – шум в ушах .

Со стороны сердца: нечасто – сердцебиение.

Со стороны сосудов: часто – артериальная гипертензия, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – ринит, фарингит, одышка, бронхит, кашель; редко – угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запор или диарея, сухость во рту или горле, диспептические явления, дентальные изменения, метеоризм; нечасто – дисфагия; частота неизвестна – панкреатит .

Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – гепатит, желтуха .

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – отек лица, пурпура, которая чаще всего описывается как кровоподтеки, возникающие в результате физической травмы, кожная сыпь, зуд, акне; частота неизвестна – мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, алопеция, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: часто – миалгия, артралгия, боли в спине, подергивание мышц; частота неизвестна – миоклонус, рабдомиолиз .

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – острая почечная недостаточность, недержание мочи .

Со стороны репродуктивной системы: часто – импотенция; частота неизвестна – гипертрофия молочных желез, гинекомастия, сексуальная дисфункция (включая изменения в либидо, нарушение эякуляции и аноргазмию) .

Общие нарушения: очень часто – повышенная утомляемость, лихорадка; часто – периферические отеки, нарушения походки, астения, боль, недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто – генерализованный отек; частота неизвестна – реакции отмены (беспокойство, бессонница, боль, тошнота, повышенная потливость), боль в груди. Сообщалось о внезапном летальном исходе, хотя причинная связь с лечением габапентином не установлена.

Исследование:Часто снижение уровня лейкоцитов в крови, увеличение массы тела; нечасто – повышение показателей печеночных проб (АСТ, АЛТ и билирубина); частота неизвестна – повышение уровня креатинфосфокиназы в крови.

Травмы, отравления и осложнения манипуляций: часто – случайные травмы, переломы, царапины; нечасто – падение.

Сообщалось о случаях острого панкреатита при лечении габапентином. Причинная связь с габапентином не выяснена.

Сообщалось о миопатии с повышенным уровнем креатинина у пациентов, находящихся на гемодиализе, с почечной недостаточностью последней стадии.

Есть данные, что респираторные инфекции, инфекции среднего уха, бронхит, судороги наблюдались только у детей, а также часто сообщалось о возникновении агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "Фарма Старт".

Адрес

Украина, 03124, г. Киев, бул. В. Гавела, 8.

В случае возникновения побочных эффектов и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «АСИНО УКРАИНА» по адресу: бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124,

Тел/факс: +38 044 281 2333.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины