ЭСТЕЗИЯ®

Состав

Действующее вещество: dinalbuphine sebacate;

1 мл раствора содержит 75 мг диналбуфина себаката;

Другие составляющие: бензилбензоат, масло кунжутное.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: прозрачный светло-желтый маслянистый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТХ N02А F.

Фармакологические свойства

Диналбуфин себакат – относится к пролекарствам налбуфина. Лекарственная форма представляет собой стерильный масляный раствор, подходящий для внутримышечного введения. Диналбуфин себакат содержит две молекулы налбуфина, соединенные эфиром себакоила, который быстро гидролизуется к налбуфину с помощью эстеразы. Налбуфин является активным компонентом.

Налбуфин – сильный анальгетик, его обезболивающее действие эквивалентно действию морфина при сопоставлении аналогичных доз в миллиграммах. Исследования рецепторов показывают, что налбуфин связывается с мю, каппа и дельта, но не с рецепторами сигма. Он является прежде всего агонистом каппа-рецепторов и частичным антагонистом мю-рецепторов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика диналбуфина себаката отличается от налбуфина. Налбуфин может вызвать такую же степень угнетения дыхания, как и эквивалентные дозы морфина. Однако при отсутствии применения других препаратов, действующих на ЦНС и подавляющих дыхание, лекарственное средство не будет увеличивать уровень угнетения дыхания в пределах применения терапевтических доз.

Налбуфин обладает мощной активностью опиоидов антагониста в дозах, равных или меньших, чем его анальгетическая доза. При введении после или одновременно с опиоидными анальгетиками – агонистами мю-рецепторов (например морфином, оксиморфоном, фентанилом), налбуфин может частично устранять или блокировать индуцированную опиоидами депрессию дыхания. Налбуфин может вызвать абстиненцию у пациентов, имеющих зависимость от опиоидных препаратов, поэтому лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, регулярно получавшим опиоидные анальгетики, агонисты мю-рецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание

После введения лекарственного средства медленно и длительно всасывается с последующим быстрым превращением в налбуфин, пиковая концентрация (Cmax) достигается через 64,0 ± 9,3 часа. Средняя Cmax составляет 15,4±6,4 нг/мл.

Разовая инъекция масляного раствора обеспечивает стойкие уровни налбуфина в плазме в течение нескольких дней. Результаты клинических исследований указывают на то, что лекарственное средство может эффективно снимать боль и поддерживать стойкий обезболивающий эффект до 7 дней после разовой инъекции .

Метаболизм

Как только диналбуфин себакат достигает системного кровообращения, он быстро и экстенсивно гидролизуется эстеразой к активному веществу - налбуфину. Исследования биотрансформации in vitro показали, что превращение более 90% пролекарств себаката налбуфина в налбуфин в цельной крови происходит в течение 30 минут.

Налбуфин метаболизируется цитохромом P450s и ферментами II фазы UGTs (глюкуронозилтрансферазы уридинилдифосфат), в результате метаболизма производятся глюкурониды.

Распределение

До 90% диналбуфин себаката связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения диналбуфина себаката составляет примерно 10 628 ± 4 403 л после применения дозы 150 мг.

Диналбуфин себакат и налбуфин проникают в эритроциты, но не больше, чем в плазму.

Вывод

Налбуфин выводится преимущественно почками.

Период полувыведения 83,2±46,4 часа. Средний клиренс налбуфина составляет 100±11 л/ч.

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности послеоперационный период.

Противопоказания

Нельзя вводить внутривенно.

Лекарственное средство противопоказано для применения пациентам с:

- угнетением дыхания;

- острой или тяжелой бронхиальной астмой при отсутствии соответствующего наблюдения или реанимационного оборудования;

- имеющейся или подозреваемой кишечной непроходимостью, в том числе с паралитической кишечной непроходимостью;

- повышенной чувствительностью к налбуфину, кунжутному маслу или бензил бензоату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Диналбуфин себакат благодаря карбоксилестеразе быстро превращается в активное вещество – налбуфин, попадая в кровь после внутримышечного введения. Поэтому клинические фармакокинетические и фармакодинамические характеристики диналбуфина себаката подобны налбуфину.

Депрессанты ЦНС

Исследования одновременного применения диналбуфина себаката с препаратами для общей анестезии не проводились.

Хотя налбуфин обладает активностью опиоидов антагониста, есть данные, что у пациентов без опиоидной зависимости он не будет проявлять антагонизм к опиоидному анальгетику, введенному непосредственно перед, одновременно или непосредственно после инъекции налбуфина. В связи с этим у пациентов, одновременно с лекарственным средством получающих опиоидный анальгетик, общие анестетики, фенотиазины или другие транквилизаторы, седативные средства, снотворные средства или другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь), может проявляться аддитивный эффект и возрастать риск угнетения. Если предполагается такая комбинированная терапия, дозу одного или обоих средств следует снизить. Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

В исследовании III фазы себаката диналбуфина всем субъектам перед операцией вводили местный анестетик бупивакаин (99%). В 94% случаев сочетали бупивакаин с местным анестетиком лидокаином, а в 2% использовали мидазолам. Учитывая общие побочные реакции, применение местных анестетиков бупивакаина, лидокаина, пропофола и мидазолама в комбинации с диналбуфином себакатом в исследованиях III фазы не приводило к клинически значимым побочным реакциям.

Опиоиды

Исследования одновременного применения диналбуфина себаката с опиатами не проводились. Поскольку диналбуфин себакат является пролекарством налбуфина, одновременное применение с опиоидами будет сопровождаться взаимодействиями, подобными характерным для налбуфина.

При комбинированном применении диналбуфина себаката с налбуфином доза налбуфина не должна превышать 80 мг/сут или 20 мг каждые 6 часов.

Общая анестезия

Исследования одновременного применения себаката диналбуфина с препаратами для общей анестезии, включая ингаляционные анестетики, анестетики для внутривенного введения, такие как опиоиды и бензодиазепин, не проводились. Поскольку диналбуфина себакат является пролекарством налбуфина, взаимодействие при одновременном применении с общими анестетиками может быть подобным таковой налбуфину. Имеются данные об отсутствии клинически значимых проблем безопасности при одновременном применении диналбуфина себаката и анестетика в обычной дозировке.

Ингибиторы или индукторы ферментов цитохрома Р450 3А4

Одновременное применение диналбуфина себаката с ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 или прекращение применения индукторов Р450 3А4 может привести к передозировке с летальным исходом.

Серотонинергические препараты

Одновременное применение опиоидов с другими лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую нейротрансмиттерную систему, а именно: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗЗС), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норепинефрина (СИЗЗЦА), трициклические 5- НТ3, влияющих на систему нейротрансмиттеров серотонина (например, миртазапин, тразодон, трамадол), некоторые миорелаксанты (циклобензаприн, метаксалон) и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (предназначены для лечения психических нарушений, а также другие, такие как линезолид и внутривенный) , - приводило к развитию серотонинового синдрома.

Если одновременное применение таких препаратов оправдано, необходимо проводить постоянное наблюдение за пациентами, особенно в начале терапии из-за возможности возникновения серотонинового синдрома.

Миорелаксанты

Налбуфин может усиливать нервно-мышечную блокаду миорелаксантов и повышать степень угнетения дыхания. Следует наблюдать за пациентами относительно наличия признаков угнетения дыхания и при необходимости уменьшить дозу миорелаксанта.

Диуретики

Опиоиды могут снижать эффективность диуретиков, провоцируя выброс антидиуретического гормона.

Следует наблюдать за пациентами относительно признаков уменьшения диуреза и/или влияния на артериальное давление и при необходимости увеличить дозу диуретика.

Антихолинергические препараты

При одновременном приеме антихолинергических препаратов увеличивается риск задержки мочи и/или возникновения серьезного запора, что может привести к паралитическому кишечному заболеванию.

При одновременном применении диналбуфина себаката с антихолинергическими препаратами необходимо наблюдать за пациентами относительно признаков задержки мочи или снижения моторики желудка.

Ингибиторы МАО

Взаимодействие ингибиторов MAO (например, фенелзин, транилципромин, линезолид) с опиоидами может проявляться как серотониновым синдромом, так и опиоидной токсичностью (например, угнетение дыхания, кома).

Применение лекарственного средства ^{Эстезия} не рекомендуется пациентам, применяющим ингибиторы МАО, а также в течение 14 дней после прекращения такого лечения. В случае необходимости срочного применения опиоидов следует внимательно следить за артериальным давлением, симптомами со стороны ЦНС, дыханием.

Особенности применения

Травма головы и повышенное внутричерепное давление

Вероятный эффект угнетения дыхания и свойство мощных анальгетиков повышать давление спинномозговой жидкости (в результате расширения сосудов после задержки СО2) могут быть значительно усилены наличием травмы головы, внутричерепных поражений или предварительного повышения внутричерепного давления. Кроме того, сильнодействующие анальгетики могут вызвать эффекты, которые маскируют клиническую картину у пациентов с травмой головы. Поэтому диналбуфин себакат следует применять при таких обстоятельствах только в случае, когда польза превышает возможный риск, при этом вводить препарат с особой осторожностью.

Нарушение функции почек и печени

Поскольку диналбуфин себакат метаболизируется в печени и выводится почками, лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Опасное для жизни угнетение дыхания

При применении опиоидов, в том числе при соблюдении соответствующих рекомендаций, сообщалось о серьезном, опасном для жизни или летальном угнетении дыхания. Отсутствие лечения угнетения дыхания может привести к остановке дыхания и смерти. Лечение угнетения дыхания может включать тщательное наблюдение, поддерживающие меры и применение опиоидных антагонистов в зависимости от состояния пациента. Задержка углекислого газа (CO2) при опиоидном угнетении дыхания может усилить седативное действие опиоидов.

Хотя серьезное, опасное для жизни или летальное подавление дыхания может возникнуть в любое время при применении лекарственного средства ^{Эстезия} , риск является наибольшим в начале терапии и после увеличения дозы препарата. Необходимо тщательно контролировать пациентов с угнетением дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии.

Перевод пациентов на лекарственное средство ^{Эстезия} с другого опиоида может привести к передозировке, что чревато летальным исходом.

Опиоиды могут вызвать нарушение дыхания, связанное со сном, включая центральное апноэ сна (ЦАС) и гипоксемию, связанную со сном. Применение опиоидов увеличивает риск ЦАС в зависимости от дозы. Для пациентов с ЦАС необходимо рассмотреть возможность снижения дозы опиоидов.

Ингибиторы или индукторы ферментов цитохрома Р450 3А4

Лекарственное средство ^{Эстезия} метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, поэтому лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять клиренс диналбуфина себаката.

Следует быть осторожными пациентам, прекратившим применение индуктора системы цитохрома Р450 3А4 или принимающим умеренные или сильные ингибиторы Р450 3А4 из-за риска повышения концентрации диналбуфина себаката в плазме крови. Таким пациентам необходимо проводить тщательный мониторинг признаков угнетения дыхания и седации.

Риск низкой концентрации диналбуфина себаката в плазме крови возможен у пациентов при одновременном применении лекарственного средства ^{Эстезия} с индукторами Р450 3А4 или в случае прекращения применения умеренного или сильного ингибитора Р450 3А4. У некоторых пациентов может возникнуть необходимость в дополнительных или альтернативных обезболивающих средствах.

Сопутствующая терапия с бензодиазепинами и другими препаратами, подавляющими ЦНС

Сильный седативный эффект, угнетение дыхания, кома и смерть могут возникнуть в результате одновременного применения лекарственного средства ^{Эстезия} с бензодиазепинами или другими препаратами, подавляющими ЦНС (например, небензодиазепиновыми седативными средствами/снотворными средствами, анксиолитетиками, анксиолититиками, ческими средствами, другими опиоидами, алкоголем). Необходимо применять с осторожностью такую сопутствующую терапию пациентам, которым альтернативные методы лечения не подходят.

Обсервационные исследования показали, что одновременный прием опиоидных анальгетиков с бензодиазепинами увеличивает риск смерти по сравнению с применением только опиоидных анальгетиков. Из-за схожих фармакологических свойств предусматривают аналогичные риски при одновременном применении других препаратов, подавляющих ЦНС, с опиоидными анальгетиками.

При необходимости назначения бензодиазепинов или других препаратов, подавляющих ЦНС, одновременно с опиоидным анальгетиком следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода. Пациентам, уже получающим опиоидный анальгетик, назначают более низкую начальную дозу бензодиазепина или другого препарата, подавляющего ЦНС, чем дозы, применяемые без терапии опиоидными анальгетиками, с постепенным ее титрованием в соответствии с состоянием пациента. Необходимо внимательно наблюдать за пациентами по признакам и симптомам угнетения дыхания и седации.

При одновременном применении лекарственного средства ^{Эстезия} с бензодиазепинами или другими препаратами, подавляющими ЦНС (включая алкоголь и запрещенные препараты), необходимо проконсультировать как пациентов, так и лиц, которые за ними ухаживают, относительно риска угнетения дыхания и седации.

Пациентам не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с механизмами, пока не будут определены последствия сопутствующего применения бензодиазепинов или других препаратов, подавляющих ЦНС, из динабуфина себакатом. Необходимо обследовать пациентов относительно риска злоупотребления психоактивными веществами, включая злоупотребление опиоидами, и предупредить о риске передозировки и смерти, связанных с применением препаратов, подавляющих ЦНС, включая алкоголь и запрещенные препараты.

Опасное для жизни угнетение дыхания у пациентов с хроническим заболеванием легких, у пожилых, кахектических или ослабленных пациентов.

Применение лекарственного средства ^{Эстезия} пациентам с острой или тяжелой бронхиальной астмой при отсутствии соответствующего наблюдения или реанимационного оборудования противопоказано.

Пациенты с хронической болезнью легких

Пациенты с выраженным хроническим обструктивным заболеванием легких или легочным сердцем, а также с существенно пониженным дыхательным резервом, гипоксией, гиперкапнией или ранее имеющимся угнетением дыхания имеют повышенный риск угнетения дыхания, включая апноэ, даже при рекомендованных дозах диналбуфина себаката.

Пожилые, кахектические или ослабленные пациенты

Угрожающее жизнь угнетение дыхания чаще встречается у пожилых, кахектических или ослабленных пациентов, поскольку у них наблюдается изменение фармакокинетических параметров или клиренса по сравнению с более молодыми, более здоровыми пациентами. Необходимо тщательно контролировать подобных пациентов, особенно при применении лекарственного средства ^{Эстезия} , а также в случае назначения препарата одновременно с другими лекарственными средствами, подавляющими дыхание. В качестве альтернативы можно применять неопиоидные анальгетики.

Надпочечниковая недостаточность

Сообщалось о случаях надпочечниковой недостаточности при применении опиоидов, чаще при применении более 1 месяца. Надпочечниковая недостаточность может проявляться неспецифическими симптомами и признаками, включая тошноту, рвоту, анорексию, усталость, слабость, головокружение и низкое артериальное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо как можно быстрее установить диагноз. При диагностированной надпочечниковой недостаточности необходимо применение физиологически заместительных доз кортикостероидов. Необходимо прекратить применение опиоидов до восстановления функции надпочечников. Возможно применение других опиоидов, поскольку в некоторых случаях сообщалось об отсутствии рецидива надпочечниковой недостаточности.

Тяжелая артериальная гипотензия

Налбуфин может вызвать тяжелую артериальную гипотензию, включая ортостатическую гипотензию и обмороки у амбулаторных пациентов. У пациентов, у которых поддержание АД было нарушено уменьшением объема крови или одновременным введением препаратов, подавляющих ЦНС (например, фенотиазинов или анестетиков), имеется повышенный риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии. Необходимо наблюдать за пациентами по признакам артериальной гипотензии после начала применения и титрования диналбуфина себаката. У пациентов с циркуляторным шоком налбуфин может привести к расширению сосудов, что способствует снижению сердечного выброса и артериального давления. Необходимо избегать применения лекарственного средства ^{Эстезия} пациентам с циркуляторным шоком.

Применение пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями

Лекарственное средство ^{Эстезия} противопоказан пациентам с известной или подозреваемой кишечной непроходимостью, включая паралитическую кишечную непроходимость.

При применении диналбуфина себаката пациентам, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии гепатобилиарной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди.

Опиоиды могут вызвать повышение сывороточной амилазы. Необходимо наблюдать за пациентами с нарушениями гепатобилиарной системы, включая острый панкреатит, по ухудшению симптомов заболевания.

Повышение риска возникновения судорог у пациентов с эпилепсией

Налбуфин может увеличивать частоту возникновения судорог у пациентов с эпилепсией, а также повышает риск возникновения судорог, возможных в других клинических ситуациях, связанных с эпилепсией. Необходимо наблюдать за пациентами с эпилепсией в анамнезе для контроля судорог при применении лекарственного средства ^{Эстезия} .

Зависимость, злоупотребление и неправильное применение

Налбуфин является синтетическим анальгетиком, агонистом-антагонистом опиоидных рецепторов. Применение налбуфина как опиоида подвергает пациента риск зависимости, злоупотребления и неправильного применения.

Зависимость может возникнуть при применении препарата как в рекомендованных дозах, так и при злоупотреблении или неправильном его применении.

Для каждого пациента необходимо оценить риск опиоидной зависимости, злоупотребления или неправильного применения. Риск увеличивается при наличии в личном или семейном анамнезе пациента злоупотребления психоактивными веществами (включая злоупотребление лекарственными средствами, алкоголем или зависимостью) и у пациентов с психическими заболеваниями (например, тяжелая депрессия). Наличие этих рисков не должно препятствовать надлежащему лечению боли у каждого отдельно взятого пациента.

Опиоиды, применяемые пациентами с наркотической зависимостью, могут использоваться в преступных целях. Необходимо учитывать эти риски при назначении лекарственного средства ^{Эстезия} . Для снижения этих рисков препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

Абстиненция (синдром отмены)

Применение диналбуфина себаката, смешанного агониста-антагониста опиоидных рецепторов, пациентам, получающим агонисты опиоидных рецепторов, может снизить обезболивающий эффект и/или ускорить симптомы абстиненции. Необходимо избегать одновременного применения лекарственного средства ^{Эстезия} с агонистами опиоидных рецепторов.

Применение в гериатрической популяции

Нет необходимости в корректировке дозы .

Важная информация о вспомогательных веществах.

Кунжутное масло редко может вызывать тяжелые аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Сообщалось о тяжелой фетальной брадикардии при применении налбуфина во время родов. Хотя в исследованиях репродуктивной токсичности не были получены данные о токсическом влиянии на развитие эмбриона/плода, препарат следует применять во время беременности только в случае явной необходимости, если потенциальная польза превышает риск для плода.

Использование во время родов

Плацентарный перенос налбуфина высок, быстр и изменчив, соотношение матери и плода колеблется от 1:0,37 до 1:6. Побочные реакции у плода и новорожденных, матерям которых вводили налбуфин во время родов, включают брадикардию плода, угнетение дыхания у новорожденного, апноэ, цианоз и гипотонию, что может представлять угрозу жизни. Введение налоксона матери во время родов в некоторых случаях нормализовало эти эффекты. Сообщалось о тяжелой и длительной брадикардии плода и неврологических поражениях, связанных с брадикардией плода. Также сообщается о синусоидальном характере сердечного ритма плода, связанном с применением налбуфина. Лекарственное средство ^{Эстезия} следует применять во время родов, только если это крайне необходимо и только тогда, когда потенциальная польза превышает риск для младенца. Следует наблюдать за состоянием новорожденных по подавлению дыхания, апноэ, брадикардии и аритмии.

Беременность

Длительное применение опиоидных анальгетиков во время беременности может вызвать синдром отмены у новорожденных, что может представлять угрозу жизни. Поэтому необходим тщательный контроль состояния новорожденного. Если беременным женщинам необходимо длительное применение опиоидов, проинформируйте пациентку о риске возникновения синдрома отмены опиоидов у новорожденного и убедитесь, что будет применено соответствующее лечение.

Тератогенные эффекты. Результаты исследований на животных не выявили доказательств токсичности для развития, включая тератогенность или вред для плода. Нет достаточных данных по безопасности применения лекарственного средства беременным женщинам. Лекарственное средство не следует применять в период беременности, за исключением частных случаев, когда польза для беременной превышает возможный риск для плода.

Нетератогенные эффекты. Введение налбуфина подкожно самкам и самцам крыс перед спариванием, в течение всего периода беременности и лактации или беременным крысам в течение последней трети гестации и в течение всего периода лактации в дозах, примерно в 4 раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека, снижало массу тела и выживание новорожденных.

Период кормления грудью

Налбуфин проникает в грудное молоко, но в небольшом количестве (менее 1% введенной дозы), что имеет клинически незначимый эффект. Следует быть осторожными, когда диналбуфин себакат вводят кормящей грудью женщине.

Фертильность

Канцерогенез. В долгосрочных исследованиях канцерогенности, проводившихся на крысах (24 месяца) и мышах (19 месяцев), не было доказательств увеличения количества опухолей, связанных с пероральным введением налбуфина в дозах до 200 мг/кг (1180 мг/м ² ) и 200 мг/кг (600 мг/м ² ) в день соответственно.

Генотоксичность. Диналбуфин себакат не проявлял генотоксической активности в анализе микроядерных процессов периферической крови мыши in vivo .

Налбуфин не обладал мутагенной активностью в тесте Эймса с четырьмя штаммами бактерий, в анализах яичников китайского хомяка HGPRT или в анализе обмена сестринскими хроматидами. Однако налбуфин вызывал повышенную частоту мутации в анализе лимфомы мыши. Кластогенную активность не наблюдали в микроядерном тесте на мышах при анализе цитогенности костного мозга у крыс.

Нарушение фертильности. В исследованиях репродуктивной токсичности на крысах налбуфин не влиял на фертильность при подкожных дозах до 56 мг/кг/день или 330 мг/ ^м2 /день.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Лекарственное средство ^{Эстезия} может ухудшить умственные или физические способности, необходимые для потенциально опасной деятельности, такой как вождение автомобиля или управление опасными механизмами.

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Необходимо наблюдать за пациентами до полного восстановления их после применения диналбуфина себаката, которое может повлиять на управление автомобилем или работу с другими потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Дозировка

Лекарственное средство вводить только внутримышечно в дозе 150 мг однократно. Корректировать дозу по массе тела не нужно.

Эстезия^® – это лекарственное средство с пролонгированным высвобождением, поэтому следует учитывать, что для достижения терапевтической концентрации требуется 12–24 часа. При необходимости диналбуфина себакат можно применять примерно за 24 часа до запланированной операции для облегчения боли послеоперационной боли.

^{Эстезию}Не следует назначать пациентам, нуждающимся в немедленном обезболивании.

Эстезия^® – это лекарственное средство с фиксированной дозой и только для однократного применения. Безопасность и эффективность повторных доз не установлены.

Исследования одновременного применения диналбуфина себаката с другими обезболивающими препаратами, за исключением кеторолака, не проводились.

Лекарственное средство ^{Эстезия} запрещено вводить внутривенно.

Внутримышечно рекомендуется вводить медленно, поскольку раствор вязкий и маслянистый. Чтобы предотвратить утечку раствора, следует слегка нажать на место инъекции; не массируйте место инъекции.

Дети .

Безопасность и эффективность диналбуфина себаката детям не установлены, поэтому лекарственное средство не применять пациентам этой возрастной группы.

Передозировка

В клинических испытаниях с применением диналбуфина себаката случаев передозировки не наблюдалось. Препарат поставляется в 2 мл флакона для одноразового применения, что предотвращает передозировку.

В случае передозировки возможны следующие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, прогрессирующий до почечной недостаточности рабдомиолиз.

При лечении передозировки применяют:

- на ранней стадии пациентам в сознании – активированный уголь перорально;

- поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление);

- введение налоксона или налмефена (специфических антидотов).

Побочные реакции

Во время клинических испытаний чаще всего возникали побочные реакции: воспаление в месте инъекции, повышение температуры, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сонливость.

Реакции в месте инъекции обычно проходили самостоятельно на 8-й день.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: назофарингит, кашель, угнетение дыхания, уменьшение минутного объема дыхания, диспноэ, астматические приступы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, дискомфорт в животе, спазмы и боли в животе, расстройство моторики желудочно-кишечного тракта, в том числе вздутие живота, колики, метеоризм, запор, диарея, диспепсия, горький привкус, токсический мегаколон, кишечная непроходимость, синдром раздраженного кишечника, тошнота, рвота, понижение аппетита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: цистит неинфекционный, дизурия, задержка мочи.

Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, гипестезия, нарушение сна, сонливость, диплопия, возбуждение, плаксивость, враждебность, ночные ужасы, звон в ушах, парестезии, ощущение нереальности, судороги, ригидность мышц, мышечные сокращения; повышение внутричерепного давления.

Со стороны психики: тревога, бессонница, нервозность, невротические реакции, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, галлюцинации, эйфория.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального и систолического давления, повышение давления, тахикардия, сердцебиение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, сыпь, зуд, крапивница, ощущение жара; иктеричность склер и желтушность кожи.

Общие расстройства и реакции в месте введения: озноб, усталость, чувство холода, отек в месте инъекции, повышение температуры.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Упаковка

По 2 мл во флаконе; 1 флакон в комплекте с иглой для внутримышечной инъекции в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Синьчунский завод ЮБИ Фарма Инк/Hsinchu Plant of UBI Pharma Inc.

Адрес

№ 45, Гуангфу Н. Рд., пгт. Хукоу, округ Синьчжу 303036, Тайвань, ROC/

Нет. 45, Guangfu N.Rd., Hukou Township, Hsinchu Country 303036, Тайвань, ROC

Заявитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение заявителя и адрес места его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины