ЛАЗОЛВАН® МАКС

Состав

Действующее вещество: амброксол гидрохлорид;

1 капсула содержит гидрохлорида амброксола 75 мг;

Другие составляющие: кросповидон, воск карнаубский, спирт стеариловый, магния стеарат;

Оболочка капсулы: желатин, очищенная вода, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172); чернила для маркировки капсул: шеллак, спирт n-бутиловый, пропиленгликоль (Е 1520), диоксид титана (E 171).

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным действием.

Основные физико-химические свойства: продолговатые желатиновые твердые капсулы, состоящие из оранжевого непрозрачного корпуса и красной непрозрачной крышечки с надписью «МUC01» белого цвета. Содержимое капсулы: круглые желтовато-белого цвета пеллеты с гладкой блестящей поверхностью, смешанные с незначительным количеством порошка.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения болезней респираторной системы. Препараты от кашля и средства для лечения простудных болезней. Отхаркивающие препараты, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами. Муколитики. Амброксол.

Код ATX R05C B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доклинически доказано, что действующее вещество капсул ^{Лазолван} Макс – амброксола гидрохлорид – повышает долю серозного бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего снижается вязкость мокроты и улучшается ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано в клинико-фармакологических исследованиях.

Активация секреции, снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают отхаркивание мокроты.

У пациентов с ХОБЛ, получавших гидрохлорид амброксола, капсулы пролонгированного действия, по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений, по сравнению с плацебо, в конце 2 месяца лечения. У пациентов, лечившихся амброксолом гидрохлоридом, болезнь продолжалась значительно меньше дней, и им потребовалось меньше дней антибиотикотерапии. По сравнению с плацебо лечение амброксола гидрохлоридом, капсулами пролонгированного действия показало статистически значительное улучшение состояния пациента относительно проблем выделения мокроты, кашля, одышки и аускультативных данных.

На модели кроличьего глаза наблюдали местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует потенциалзависимые нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro . Таким образом, амброксол гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении гидрохлорида амброксола.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте. Клиническая значимость этого еще не установлена.

Противовирусные свойства in vitro и в экспериментальных моделях на животных

В исследованиях in vitro на клетках эпителия трахеи человека наблюдалось уменьшение репликации риновируса (RV 14). У модели дыхательных путей мышей после предварительного применения амброксола наблюдалось уменьшение репликации вируса гриппа А.

На сегодняшний день клиническая значимость этого эффекта не подтверждена.

Фармакокинетика

Абсорбция . Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 ч при применении форм медленного высвобождения.

Распределение . При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90% препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дня перорального приема около 6% дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, в то время как примерно 26% дозы – в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% от общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

^{Лазолван} Макс нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлорида или к другим компонентам препарата.

^{Лазолван} Макс не предназначен для применения детям до 12 лет в связи с количеством действующего вещества , содержащегося в капсуле.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В случае одновременного применения препарата ^{Лазолван} Макс и средств, подавляющих кашель, у пациентов с уже существующими респираторными заболеваниями, связанными с гиперсекрецией слизи, такими как кистозный фиброз (муковисцидоз) или бронхоэктатическая болезнь, возможно значительное накопление секрета вследствие угнетения каш.

Особенности применения

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если присутствуют симптомы или признаки прогрессирования сыпи на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат ^{Лазолван} Макс следует применять с осторожностью из-за риска содействия накоплению секрета.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать ^{Лазолван} Макс только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Во время доклинических исследований не было выявлено какого-либо непосредственного или косвенного вредного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. На основе значительного клинического опыта применения препарата после 28 недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод. Однако следует соблюдать привычные меры предосторожности при приеме лекарства во время беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять ^{Лазолван} Макс.

Кормление грудью. По результатам доклинических исследований амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. ^{Лазолван} Макс не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность . Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы

Если не указано иное, рекомендуется такой режим приема препарата ^{Лазолван} Макс:

Взрослые и дети от 12 лет: 1 капсула 1 раз в сутки (эквивалентно 75 мг/сут гидрохлорида амброксола).

^{Лазолван} Макс можно принимать независимо от приема пищи, капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (воды, чая, фруктового сока).

В общем нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.

^{Лазолван} Макс не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Дети. Препарат не применяют детям до 12 лет в связи с количеством действующего вещества , содержащегося в капсуле.

Передозировка

На сегодняшний день нет сообщений о специфических симптомах передозировки у людей.

Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарственных средств, отвечают известным побочным эффектам препарата ^{Лазолван} Макс в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

Со стороны иммунной системы:

Редко – реакции гиперчувствительности;

Неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко – сыпь, крапивница;

Неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона/ токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта :

Часто – тошнота;

Нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе;

Очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Неизвестно – диспноэ (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие нарушения:

Нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия /

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH&Co. KG, Германия.

Дельфарм Реймс, Франция /

Delpharm Reims, Франция.

Местонахождение производителей и адреса места их деятельности.

88397, Биберах/Рисс, Биркендорфер Штрассе, 65, Германия /

88397, Biberach/Riss, Birkendorfer Strasse 65, Германия.

10 рю Колонель Шарбонно, 51100 Реймс, Франция /

10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, Франция.

Заявитель

ООО "Санофи-Авентис Украина".

Местонахождение заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины