АКСОТИЛИН

Состав

Действующее вещество: citicoline;

1 таблетка содержит цитиколина (в виде цитиколина натрия) – 500 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, масло касторовое гидрогенизированное, тальк, магния стеарат;

Оболочка:Спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, гидрокарбонат натрия, полиэтиленгликоль (4000) (макрогол), метакрилатный сополимер (тип А).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальной формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства.

Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин стимулирует функционирование таких мембранных механизмов как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин оказывает противоотечные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие на модели фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального восстановления у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, ослабляет когнитивные и неврологические нарушения, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика

Цитиколин хорошо абсорбируется при пероральном применении. После применения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и внутривенном пути введения практически одинакова.

Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением холиной фракции в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, становясь частью фракции фосфолипидов.

Лишь незначительное количество дозы выявляется в моче и фекалиях (менее 3%). Приблизительно 12% дозы выводится из выдыхаемой СО2. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза - 36 часов, в течение которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза - в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 уменьшается быстро примерно в течение 15 часов, затем снижается гораздо медленнее.

Показания

- инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и их неврологические последствия.

- черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.

- когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цитиколину или другим компонентам лекарственного средства.

- высокий тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Цитиколин усиливает эффект леводопы.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения

Лекарственное средство содержит рициновое масло гидрогенизированное, что может вызвать расстройства желудка и диарею. Поэтому пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника следует применять препарат с особой осторожностью.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Нет достаточных данных о применении цитиколина беременным женщинам. Цитиколин не следует применять в период беременности, кроме случаев необходимости. В период беременности лекарственный препарат назначают только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза превосходит потенциальный риск. Данных о проникновении цитиколина в грудное молоко и о его действии на плод нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет от 500 до 2000 мг/сут (1–4 таблетки) в зависимости от тяжести симптомов и состояния пациента.

Дозы препарата и сроки лечения устанавливаются врачом.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.

Дети. Опыт применения цитиколина детям ограничен, поэтому лекарственное средство назначают только тогда, когда ожидаемая польза преобладает на любом потенциальном риске.

Передозировка

Случаи передозировки не отмечены.

Побочные реакции

Побочные реакции возникают очень редко.

Со стороны психики галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, эпизодическая диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, покраснение, крапивницу, экзантему, пурпуру.

Общие нарушения : озноб, отек.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Адрес

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины