КОФАЛЬГИН

Состав

Действующие вещества: метамизол натриевой соли, кофеин-бензоат натрия;

1 таблетка содержит метамизола натриевой соли (в пересчете на 100% сухое вещество) –

300 мг, кофеин-бензоата натрия (с 40% содержанием кофеина) (в пересчете на 100% сухое вещество) – 50 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого или желтовато-белого цвета со скошенными краями (с фаской) и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B B52.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофальгин – комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.

Метамизол натрия – анальгетик-антипиретик, производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов в основном в центральной нервной системе.

Кофеин – производное метилксантина, стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект метамизола натрия, устраняет сонливость и усталость, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика

Не изучали.

Показания

Умеренно выраженный болевой синдром, головные боли, невралгии, артриты, миозиты, ревматизм; как жаропонижающее средство при горячке разного происхождения.

Противопоказания

· повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

· гиперчувствительность к производным пиразолона, другим производным ксантинов (теофиллин, эуфиллин, теобромин);

· артериальная гипертензия;

· глаукома;

· повышенная возбудимость;

· нарушение сна;

· выраженные нарушения функции печени и почек;

· угнетение кроветворения, заболевания крови: анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения;

· бронхиальная астма;

· подозрение на острую хирургическую патологию;

· органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, некомпенсированная сердечная недостаточность, пароксизмальная тахикардия);

· гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;

· дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

· пожилой возраст;

· детский возраст до 14 лет.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Барбитураты , кодеин , парацетамол , Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов , анаприлин: усиление их эффектов.

Сарколизин, мерказолил, тиамазол, препараты, подавляющие активность костного мозга, в т. ч. препараты золота: увеличение вероятности гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении.

Кетоконазол, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин, эноксацин, пипемидиновая кислота: возможно замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови.

Пероральные противодиабетические средства: повышение их гипогликемической активности.

Алкоголь:Повышение его седативного действия

Метамизол может индуцировать метаболические ферменты, включая CYP2B6 и CYP3A4 .

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцем, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом и сертралином может привести к снижению концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому рекомендуется осторожность при одновременном применении метамизола; может потребоваться контроль клинического ответа на лечение и/или уровня препарата.

Эрготамин:Кофеин может усилить его действие.

Флувоксамин:Повышение уровня кофеина в плазме крови.

Мексилетин:Снижение выведения кофеина на 50%.

Никотин:Увеличение скорости выведения кофеина.

Метоксален:Уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Клозапин:Повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Теофиллин и другие ксантины: снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Литий:Увеличение выведения лития с мочой.

Другие препараты, действие которых может быть изменено при взаимодействии с кофеином: идроциламид , фенилпропаноламин , фенитоин , пентобарбитал , диазепам .

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин: возможно опасное повышение АД.

Анальгетики-антипиретики:Кофеин усиливает их эффект (улучшает биодоступность).

Психостимулирующие средства, α- и β-адреномиметики: потенцирование их эффектов.

Циметидин , гормональные контрацептивы , изониазид: усиление действия кофеина.

Опиоидные анальгетики , анксиолитики , снотворные и седативные средства: кофеин снижает их эффект.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, подавляющих центральную нервную систему (ЦНС) , конкурентным антагонистом препаратов аденозина , аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) .

Тиреотропные средства: повышение тиреоидного эффекта.

Напитки и содержащие кофеин лекарственные средства при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая .

Взаимодействия, которые могут быть обусловлены наличием метамизола натрия

Метамизол может снизить антитромботическое действие ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе при их сопутствующем применении. В этой связи метамизол следует применять с осторожностью пациентам, принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.

При сопутствующем применении с препаратами, угнетающими функции костного мозга (препараты, содержащие соли золота, противоопухолевые препараты, хлорамфеникол и др.), существует вероятность повреждения лейкоцитов.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина: возможно развитие выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества , коллоидные кровезаменители и пенициллин: не следует применять при лечении метамизолом натрия.

Косвенные антикоагулянты , глюкокортикостероиды и индометацин: метамизол натрия увеличивает активность этих препаратов путем вытеснения из связи с белком.

Фенилбутазон , другие гепатоиндукторы: уменьшение эффективности метамизола натрия.

Трициклические антидепрессанты , гормональные контрацептивы и аллопуринол: возможно усиление токсичности метамизола натрия.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин), валокордин: усиление обезболивающего действия метамизола натрия.

Ненаркотические анальгетики , другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Метотрексат:Метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (прежде всего на пищеварительный тракт и систему кроветворения).

Сульфониламидные пероральные гипогликемические препараты: возможно усиление их гипогликемического действия при применении вместе с НПВС, в т. ч. с метамизолом натрия.

Диуретики (фуросемид): возможное снижение диуретического эффекта.

Особенности применения

Не рекомендуется длительное применение. Не применять препарат для снятия острой боли в животе (до выяснения причины).

Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

Медикаментозное поражение печени

Сообщалось о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, у пациентов, получавших метамизол, возникающий в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Симптомы включали повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто в комплексе с другими реакциями гиперчувствительности (например, кожная сыпь, расстройства со стороны крови, лихорадка и эозинофилия) или с признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом; однако в редких случаях сообщалось о прогрессировании острой печеночной недостаточности, требующей трансплантации печени. Механизм поражения печени, вызванный метамизолом, четко не выяснен, но данные указывают на иммуноаллергический механизм. Пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении симптомов, свидетельствующих о поражении печени. В этих случаях следует прекратить прием метамизола и оценить функцию печени. Метамизол не следует повторно применять пациентам с эпизодом поражения печени во время лечения метамизолом, если не было установлено других причин поражения печени.

Тяжелые кожные реакции

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут угрожать жизни или роковыми, регистрировались при лечении метамизолом.

Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и следить за ними.

Если появляются признаки и симптомы, указывающие на такие реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать повторно (см. раздел «Противопоказания»).

С осторожностью назначать препарат пациентам с гипертиреозом, эпилепсией, хронической инфекцией дыхательных путей, нарушениями функции почек, заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит), с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона; с выраженной артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью, при повышенной чувствительности к анальгетикам и НПВС, с аллергическими реакциями (в т. ч. поллинозом) или с предыдущей историей этих заболеваний (повышается риск аллергических реакций), при одновременном применении цитостатических лекарственных средств под контролем врача), при алкоголизме.

При длительном применении препарата (более 7 суток) необходимо контролировать состав периферической крови (из-за миелотоксичности метамизола), функции почек и печени.

При приеме препарата возможна окраска мочи в красный цвет из-за выведения метаболита метамизола натрия.

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных средств, содержащих кофеин.

В случае длительного использования препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

Кофеин может стать причиной ошибочного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.

Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче, что может привести к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью пищеварительного тракта в анамнезе.

Пациентов следует предупредить к началу лечения, что при появлении немотивированного озноба, лихорадки, боли в горле, затрудненного глотания, кровоточивости десен, побледнении кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита препарат следует немедленно отменить. Также прием препарата необходимо прекратить при первой сыпи на коже и слизистых. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации врача!

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Кофальгин назначать взрослым и детям от 14 лет по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Таблетки не разжевывать, запивать небольшим количеством воды. Максимальная суточная доза – 3 таблетки.

Продолжительность лечения составляет не более 3 дней.

Если симптомы заболевания не исчезают в течение 3 дней, следует обратиться к врачу для дальнейшего приема препарата.

Дети.

Детям младше 14 лет препарат не назначать.

Передозировка

Передозировка метамизола натрия: гипотермия, сердцебиение, дрожь, выраженное снижение АД, тахикардия, дисфагия, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия/гастрит, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, олигурии, анурии, ОПН, паралича дыхательной мускулатуры.

Передозировка кофеина: гастралгия, тревожность, возбуждение, нервозность, головокружение, бессонница, раздражительность, состояние аффекта, покраснение лица, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, гипертермия, повышение частоты мочи повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесями крови; боль в эпигастральном участке; звон в ушах, судорожные приступы (при острой передозировке – тонико-клонические судороги).

Лечение:Промывание желудка, форсированный диурез, назначение энтеросорбентов, поддержка вентиляции легких и оксигенация; при судорожных приступах – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса воды и солей. В тяжелых случаях возможен гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ. Симптоматическая терапия направлена на поддержание жизненно важных функций.

Побочные реакции

Сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS ) при применении метамизола (см. раздел «Особенности применения»).

Иммунная система, нарушения кожи и подкожной клетчатки: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в т. ч. сыпь на коже и слизистых оболочках, конъюнктивит, зуд, крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, индуцированная лекарственными средствами.

Пищеварительная система: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, обострение язвенной болезни, обострение гастрита.

Сердечно-сосудистая система: ощущение тиснения в груди, сердцебиение, тахикардия, пальпитация, аритмии, повышение/снижение артериального давления.

Нервная система: головокружение, тревожность, повышенная возбудимость, тремор, беспокойство, головная боль, нарушение сна, мышечные подергивания, судорожные приступы, усиление рефлексов, тахипное; при внезапной отмене – усиление торможения центральной нервной системы с появлением ощущения повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.

Мочевыделительная система: обычно у пациентов с нарушением функции почек и/или при применении чрезмерных доз наблюдается развитие ОПН, транзиторная олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, протеинурия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция. Возможна окраска мочи в красный цвет.

Гепатобилиарная система: нарушение функций печени, холестаз, медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровней печеночных ферментов (см. «Особенности применения»).

Система кроветворения: при длительном применении возможны лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения/агранулоцитоз, временная пурпура.

Лабораторные показатели: ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемое методом Bittner, гипогликемия/гипергликемия, незначительное повышение 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче.

Другие:Заложенность носа, при длительном применении – снижение эффекта кофеина, что связано с образованием новых аденозиновых рецепторов, медикаментозная зависимость.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

ООО "Агрофарм".

Адрес

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины