РАПАМУН / RAPAMUNE®

Описание препарата Рапамун и показания для его использования

Рапамун содержит действующее вещество сиролимус, которое относится к группе лекарственных средств, называемых иммунодепрессантами. Препарат помогает контролировать иммунную систему организма после пересадки почки.

Рапамун назначается взрослым пациентам для профилактики отторжения трансплантата почки и обычно используется вместе с другими иммуносупрессивными препаратами, называемыми кортикостероидами, и сначала (первые 2-3 месяца) с циклоспорином.

Рапамун также используется для лечения пациентов со спорадическим лимфангиолейомиоматозом (S-LAM) с умеренным заболеванием легких или нарушением функции легких. S-LAM — редкое прогрессирующее заболевание легких, поражающее преимущественно женщин репродуктивного возраста. Наиболее распространенным симптомом S-LAM является затрудненное дыхание.

Что нужно знать, прежде чем принимать Рапамун

Не принимайте Рапамун:

• Если у вас аллергия на сиролинус или любое другое вещество этого препарата (указанное в главе 6).

Предупреждения и меры предосторожности

Перед тем, как принимать Рапамун, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом.

• Если у вас есть проблемы с печенью или у вас было заболевание, которое могло поразить печень, сообщите об этом своему врачу, поскольку от этого зависит установление оптимальной для вас дозы препарата Рапамун и определение необходимости проведения дополнительных анализов крови.
• Рапамун, как и другие иммуносупрессивные препараты, может уменьшить способность вашего организма бороться с инфекциями и увеличить риск развития рака в лимфоидных тканях и на кожу.
• Если ваш индекс массы тела (ИMT) превышает 30 кг/м², у вас может быть повышен риск осложнений заживления ран.
• Если вы считаетесь пациентом с высоким риском отторжения почки, например, если вы перенесли предварительную трансплантацию почки, которая была отторгнута организмом.

Ваш врач проведет анализы для проверки уровня препарата Рапамин в крови. Также он проводит обследование для проверки функции почек, определения уровня липидов в крови (холестерина и/или триглицеридов) и, возможно, функции печени при лечении препаратом Рапамун.

Из-за повышенного риска рака кожи следует ограничить влияние на вас солнечных лучей и ультрафиолетового излучения, защищать кожу соответствующими элементами одежды и использовать солнцезащитный крем с высоким коэффициентом защиты.

Дети и подростки

Опыт применения пpeпapaта Рапамун у детей и подростков младше 18 лет ограничен. Не рекомендуется использовать Рапамун в этой группе пациентов.

Прием препарата Рапамун с другими лекарственными средствами

Сообщите своему врачу a6o фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или можете принимать любые другие лекарственные средства.

Некоторые лекарственные средства могут препятствовать действию препарата Рапамун, поэтому может потребоваться коррекция дозы. В частности, вы должны сообщить своему врачу или фармацевту, если вы принимаете любое из следующих лекарственных средств:

• Любой другой иммуносупрессивный лекарственный препарат;
• антибиотики или противогрибковые препараты, используемые для лечения инфекций, например кларитромицин, эритромицин, телитромицин, тролеандомицин, рифабутин, клотримазол, флуконазол и итраконазол. Не рекомендуется принимать Рапамун вместе с рифампицином, кетоконазолом или вориконазолом;
• любой лекарственный препарат, используемый при повышенном артериальном давлении или сердечных заболеваниях, включая никардипин, верапамил и дилтиазем;
• противоэпилептические лекарственные препараты, включая карбамазетин, фенобарбитал и фенитоин;
• лекарственные препараты, используемые для лечения язв или других проблем желудочно-кишечного тракта, такие как цизаприд, циметидин или метоклопрамид;
• бромокриптин (используется для лечения болезни Паркинсона и различных гормональных нарушений), даназол (используется для лечения гинекологических заболеваний) или ингибиторы протеазы (например, для лечения ВИЧ и гепатита С, такие как ритонавир, индинавир, боцепревер и телопровер);
• зверобой (Hypericum perforatum).

Во время лечения Рапамуном следует избегать введения живых вакцин. Перед вакцинацией сообщите врачу или фармацевту, что вы принимаете препарат Рапамун. Применение Рапамуна может привести к повышению уровня холестерина и триглицеридов в крови (жиров в крови), что может потребовать лечения. Лекарственные препараты, известные как «статины» и «фибраты», используемые для лечения высокого уровня холестерина и триглицеридов, были связаны с повышенным риском разрушения мышечных волокон (рабдомиолиз). Сообщите своему врачу, если вы принимаете лекарственные препараты для снижения уровня жира в крови.

Одновременное применение Рапамуна и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (тип лекарственных средств, применяемых для снижения артериального давления) может вызвать аллергические реакции. Сообщите врачу, если вы принимаете эти препараты.

Прием Рапамун с едой и напитками

Принимайте Рапамун всегда одинаково: с едой или без нее. Если вы предпочитаете прием Рапамуна вместе с едой, вы всегда должны принимать препарат с ней. Если вы предпочитаете прием Рапамуна без пищи, всегда следует принимать препарат без пищи. Пища может изменить количество действующего вещества лекарственного препарата, поступающего в кровь, и поэтому, принимая лекарства всегда одинаковым образом, уровень препарата Рапамун в крови остается более стабильным.

Не принимайте рапамун с соком грейпфрута.

Беременность, лактация и фертильность

Рапамун не следует применять во время беременности, если это не является крайней необходимостью. Вы должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения Рапамуном и в течение 12 недель после прекращения лечения. Если вы беременны или кормите грудью, или думаете, что можете быть беременной или планируете забеременеть, перед применением этого препарата проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.

Неизвестно, проникает ли препарат Рапамун в грудное молоко. Пациенткам, принимающим Рапамун, следует прекратить кормление грудью.

Есть сведения об уменьшении количества сперматозоидов во время применения препарата Рапамун, обычно возвращающегося к нормальному уровню после прекращения курса лечения препаратом.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Хотя ожидается, что лечение препаратом Рапамун не повлияет на вашу способность управлять транспортным средством, если у вас возникнут сомнения, обратитесь к врачу.

Рапамун содержит лактозу и сахарозу

Препарат Рапамун содержит 86,4 мг лактозы и до 215,8 мг сахарозы. Если ваш врач сообщил вам, что у вас есть непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к нему за получением консультации, прежде чем принимать этот препарат.

Как принимать Рапамун

Точно следуйте инструкциям по применению этого препарата, указанным вашим врачом. Если вы сомневаетесь, обратитесь к своему врачу или фармацевту еще раз. Ваш врач определит точную дозу препарата Рапамун, которую вы должны принимать, и частоту, с которой вы должны это делать. Точно следуйте указаниям вашего врача и никогда не изменяйте дозу самостоятельно.

Рапамун предназначен только для перорального применения. Не раздавливайте, не разжевывайте и не разламывайте таблетки. Сообщите врачу, если у вас возникли трудности с приемом таблетки.

Не следует принимать несколько таблеток Рапамун 0,5 мг вместо таблеток 1 мг и 2 мг, поскольку они не прямо взаимозаменяемы.

Рапамун всегда следует принимать одинаковым образом: с едой или без нее.

Пересадка почки

Ваш врач назначит начальную дозу — 6 мг как можно скорее после операции по трансплантации почки. Затем вам нужно будет принимать по 2 мг препарата Рапамун каждый день, пока врач не назначит вам другое. Ваша доза будет скорректирована в зависимости от уровня препарата Рапамун в крови. Ваш врач должен будет сделать анализ крови для определения концентрации препарата Рапамун.

Если вы также принимаете циклоспорин, вам нужно сделать перерыв в приеме двух лекарственных препаратов примерно в 4 часа.

Рекомендуется сначала применять Рапамун в сочетании с циклоспорином и кортикостероидами. Через 3 месяца ваш врач может прекратить прием Рапамуна или циклоспорина, поскольку не рекомендуется принимать это лекарство вместе по истечении этого срока.

Спорадический лимфангиолейомиоматоз (S-LAM)

Ваш врач назначит 2 мг препарата Рапамун в день, пока не будет назначено другое. Ваша доза будет корректироваться в зависимости от уровня препарата Рапамун в крови. Ваш врач должен будет провести анализы крови для определения концентрации препарата Рапамун.

Если вы приняли большую дозу препарата Рапамун, чем нужно

Если вы приняли большую дозу, чем вам было назначено, как можно скорее свяжитесь с вашим врачом или обратитесь в самое большое отделение скорой помощи.

Всегда носите с собой этикетированный блистер лекарственного препарата, даже если он пуст.

Если вы забыли принять Рапамун

Если вы забыли принять Рапамун, примите его, как только вы упомянете, но не в течение 4 часов после приема дозы циклоспорина. После этого продолжайте принимать препарат в обычном режиме. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу, и всегда принимайте Рапамун и циклоспорин с 4-часовым интервалом. Если вы совершенно забыли принять дозу Рапамуна, вам следует сообщить об этом своему врачу.

Если вы прекратите прием препарата Рапамун

Не прекращайте прием препарата Рапамун, пока ваш врач не уведомит вас об этом, поскольку существует риск отторжения трансплантата.

Если у вас возникнут дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь за консультацией к вашему врачу или фармацевту.

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные средства этот препарат может вызвать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

Аллергические реакции

Вам следует немедленно обратиться к врачу, если у вас есть такие симптомы как отек лица, языка и/или задней части рта (глотки) и/или затрудненное дыхание (ангиодема), или шелушение кожи (эксфолиативный дерматит). Это могут быть симптомы тяжелой аллергической реакции.

Повреждение почек с низким содержанием клеток крови (тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром)

В случае приема препарата вместе с лекарственными средствами, которые называются ингибиторами кальциневрина (циклоспорин или такролимус), Рапамун может увеличить риск заболевания, сочетающего повреждение почек с низким содержанием тромбоцитов и эритроцитов, с раздражением кожи или без нее (тромбоцитопеническая пурпура/гемолитически-уренический синдром). Если вы чувствуете такие симптомы как гематомы (синяки), кожные высыпания, изменения в моче, перепады настроения или любые другие симптомы, которые вы считаете серьезными, необычными или длительными, обратитесь к вашему врачу.

Инфекции

Рапамун снижает защитные механизмы вашего организма. Как следствие, во время борьбы с инфекциями ваш организм будет не столь сильным, как раньше. Поэтому, если вы принимаете Рапамун, вы можете подхватить больше инфекций, чем обычно, таких как инфекции кожи, рта, желудка и кишечника, легких и мочевыводящих путей (см. список ниже). Вам следует обратиться к вашему врачу, если вы чувствуете симптомы, которые вы считаете серьезными, необычными или длительными.

Частота побочных эффектов

Очень часто: возникают у более чем 1 из 10 пациентов.

• Скопление жидкости вокруг почки
• отек тела, включая кисти и стопы
• боль
• лихорадка
• головная боль
• повышение артериального давления
• боль в желудке, диарея, запор, тошнота
• уменьшение количества эритроцитов, уменьшение количества тромбоцитов
• повышение уровня жира в крови (холестерина и/или триглицеридов), снижение уровня калия в крови, снижение уровня фосфора в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови, повышение уровня креатинина в крови
• боль в суставах
• акне
• инфекции мочевыводящих путей
• пневмония и другие бактериальные, вирусные и грибковые инфекции
• снижение количества клеток крови, что борются с инфекцией (лейкоцитов)
• сахарный диабет
• отклонения в исследованиях, измеряющих показатели функции печени, повышение уровня печеночных ферментов ACT и/или АЛТ
• сыпи на коже
• повышение уровня белков в моче
• нарушения менструального цикла (включая отсутствующие, редкие или обильные месячные)
• медленное заживление ран (разделение слоев хирургической раны или шва)
• увеличение частоты сердечных сокращений
• существует общая тенденция накопления жидкости в различных тканях

Частые: возникают у от 1 до 10 из 100 пациентов

• Инфекции (включая потенциально опасные инфекции)
• сгустки крови в ногах
• сгустки крови в легких
• язвы во рту
• скопление жидкости в брюшной полости
• поражение почек со снижением количества тромбоцитов и эритроцитов, с сыпью на коже или без нее (гемолитико-уремический синдром)
• уменьшение количества типа лейкоцитов, которые называются нейтрофилами
• ухудшение состояния костей
• воспаления, которое может привести к повреждению легких, накопление жидкости вокруг легких
• носовое кровотечение
• рак кожи
• инфекция почек
• кисты в яичниках
• накопление жидкости в мембране, окружающей сердце, что в некоторых случаях может уменьшить способность сердца перекачивать кровь
• воспаления поджелудочной железы
• аллергические реакции
• гepпec
• цитомегаловирусная инфекция

Нечастые: возникают у от 1 до 10 пациентов на 1000

• Рак лимфатической ткани (лимфома/посттрансплантационное лимфопролиферативное расстройство), одновременное снижение эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов
• легочное кровотечение
• белок в моче, иногда в большом количестве и связанный с побочными эффектами, такими как отек
• рубцевание почек, что может уменьшить функцию почек
• избыток жидкости в тканях из-за нарушения функций лимфы
• уменьшение количества тромбоцитов в крови с сыпью на коже или без нее (тромбоцитопеническая пypпypa)
• тяжелые аллергические реакции, которые могут вызвать шелушение кожи
• туберкулез
• инфекция, вызванная вирусом Эпштейна-Барр
• инфекционная диарея, вызванная бактериями Clostridium difficile
• тяжелое поражение печени

Редкие: возникают у от 1 до 10 пациентов на 10000

• Отложение белка в воздушных мешках легких, что может препятствовать дыханию
• тяжелые аллергические реакции, которые могут повлиять на кровеносные сосуды (см. раздел об аллергических реакциях)

Частота неизвестна: невозможно оценить их частоту по имеющимся данным

• Синдром задней обратной энцефалопатии (PRES), который является серьезным поражением нервной системы, имеющей следующие симптомы: головные боли, тошнота, рвота, спутанность сознания, судороги и потеря зрения. Если у вас есть больше одного из этих симптомов, обратитесь к вашему врачу.

Пациенты с S-LAM испытывали подобные побочные эффекты, как и пациенты с трансплантацией почки, с добавлением потери веса, что может возникать у более чем 1 из 10 человек.

Сообщения о побочных эффектах

Если вы чувствуете какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, даже если речь идет о возможных побочных эффектах, не указанных в настоящей инструкции для медицинского применения. Вы также можете сообщить о них через Испанскую систему фармаконадзора за лекарственными средствами для медицинского применения: www.notificaRAM.es. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь предоставить больше информации о безопасности применения этого лекарственного средства.

Правила хранения Рапамуна

Хранить этот препарат в недоступном для детей месте.

Не использовать этот препарат по истечении срока годности, указанного на блистере и картонной упаковке после слова «EXP». Сроком и годности считается последний день указанного месяца.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить блиcтер в наружной упаковке для защиты от действия света.

Не выбрасывайте лекарственные средства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите фармацевта, как утилизировать упаковки и лекарственные средства, которые вы больше не применяете. Таким образом вы поможете защитить окружающую среду.

Состав упаковки и дополнительная информация

Состав препарата Рапамун

Действующее вещество – сиролимус.

Каждая таблетка Рапамуна, покрытая оболочкой, по 0,5 мг содержит 0,5 мг сиролимуса. Каждая таблетка Рапамуна, покрытая оболочкой, по 1 мг содержит 1 мг сиролимуса.

Каждая таблетка Рапамуна, покрытая оболочкой, по 2 мг содержит 2 мг сиролимуса.

Другими компонентами препарата являются

Ядро таблетки: лактозы моногидрат, макрогол, этеарат магния, тальк.

Покрытие таблетки (оболочка): макрогол, моноолеат глицерина, фармацевтическая глазурь, сульфат кальция, микрокристаллическая целлюзоза, сахароза, диоксид титана, полоксамер 188, α-токоферол, повидон, карнаубский воск, типографская краска (шелак, красный оксид железа, пропиленгликоль [Е1520], концентрированный раствор аммиака, симетикон). Таблетки по 0,5 мг и 2 мг содержат желтый оксид железа (Е172) и коричневый оксид железа (E172).

Внешний вид продукта и содержимое упаковки

Препарат Рапамун 0,5 мг представляет собой таблетки треугольной формы, покрытые оболочкой, светло-коричневого цвета с гравировкой «RAPAMUNE 0,5 mg» на одной стороне.

Препарат Рапамун 1 мг представляет собой таблетки треугольной формы, покрытые оболочкой, белого цвета, с гравировкой «RAPAMUNE 1 mg» на одной стороне.

Препарат Рапамун 2 мг представляет собой таблетки треугольной формы, покрытые оболочкой, желтого или бежевого цвета, с гравировкой «RAPAMUNE 2 mg» на одной стороне. Таблетки упакованы в блистеры по 30 и 100 таблеток. В продаже могут быть не все размеры упаковки.

Владелец регистрационного удостоверения и ответственный за производство

Владелец регистрационного удостоверения:

Пфайзер Еypoп МА ЭЭИГ (Pfizer Europe МА EElG)

Бульвар де ла Плейн, 17

1050 Брюссель, Бельгия

Ответственный за производство:

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ (Рfizer Manufacturing Deutschland GmbH)

Бетрибштетте Фрайбург, Мусвальдаль 1, 79090 Фрайбург,

Германия

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины