ОЛОДРОПС

Состав

Действующее вещество: олопатадин;

1 мл раствора содержит гидрохлорида олопатадина эквивалентно олопатадину 1 мг;

Другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфат безводный, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.

Код ATX S01G X09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминым средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает индуцированное гистамином выделение цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, часто сопровождающие сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системное лечение олопатадином в дозах, превышавших максимальную рекомендованную дозу для офтальмологического применения человеку. Олопатадин оказывался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика

Олопатадин абсорбируется системно, как другие лекарственные средства для местного применения. Однако системная абсорбция олопатадина при местном применении низкой с концентрациями в плазме крови в пределах от значения ниже уровня количественного определения (

Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина – 13 мл/мин) в 2-3 раза. здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после приема препарата перорально в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при приеме пероральной дозы 10 мг молодым людям (средний возраст – 21 год) и людям пожилого возраста (средний возраст - 74 года) любой существенной разности концентрации в плазме, связывании с белком, выведении с неизмененной мочой. лекарственного вещества и метаболитов не обнаружено.

Были проведены исследования олопатадина при пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что в некоторой степени можно ожидать более высокую концентрацию олопатадина в плазме крови при применении препарата этой категории пациентов. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозировку для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушением функции печени.

Показания

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к олопатадину или любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Исследования по изучению взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не влияет на метаболическое взаимодействие с другими активными веществами в случае их сопутствующего применения.

При применении других офтальмологических средств см. См. раздел «Способ применения и дозы».

Особенности применения

ОЛОДРОПС является противоаллергическим/антигистаминым средством, применяемым местно, но абсорбируется системно. При каких-либо признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

ОЛОДРОПС содержит хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаза.

Сообщалось также, что хлорид бензалкония может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с «синдромом сухого глаза» или повреждениями роговицы, которые часто или длительно применяют препарат.

Контактные линзы

Бензалкония хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания и только тогда снова надеть контактные линзы.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные по офтальмологическому применению олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного применения. Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим контрацептивные средства. Кормление грудью

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения. Нельзя исключать риск новорожденных/детей грудного возраста. Олопатадин не следует применять в период кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследования оценки эффекта олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

ОЛОДРОПС не имеет или незначительно влияет на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении других глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза следует закапывать по 1 капле препарата ОЛОДРОПС два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). В случае необходимости лечение может длиться до 4 месяцев.

После открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия.

Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы. После каждого использования плотно закрывайте флакон-капельницу.

Если местно применять более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Применение пациентам пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозировки для этой категории пациентов.

Применение детям и подросткам

Олопатадин можно применять в педиатрии (детям от 3 лет) в той же самой дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата ОЛОДРОПС детям до 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек.

Исследований олопатадина в форме глазных капель с участием пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводилось. Однако нет необходимости в корректировке дозировки при нарушении функции печени или почек.

Дети. Применяют детям от 3 лет.

Передозировка

При местном применении передозировка маловероятна. При попадании в глаза избытка препарата рекомендуется промыть теплой водой.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или умышленном глотании. Случайное проглатывание всего флакона препарата ОЛОДРОПС приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100% абсорбции.

В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, пожилых людей, применявших 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. В данном исследовании установлены уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме крови (35 до 127 нг/мг), по меньшей мере, в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина относительно влияния на сердечную реполяризацию.

При передозировке необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции

Частым побочным эффектом при применении препарата была глазная боль.

Со стороны нервной системы: головные боли, дисгевзия, головокружение, гипестезия, сонливость.

Со стороны иммунной системы : повышенная чувствительность, припухлость лица.

Инфекции и инвазии : ринит.

Офтальмологические нарушения: боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз, эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окраска роговицы, выделение из глаза, светобоязнь, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаза, конъюнктивальные фолликулы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство постороннего тела в глазу, усиленное слезотечение, зуд век, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза, отек роговицы, отек глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образование чешуек по краям век.

Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения:

Сухость в носу, диспноэ, синусит.

СоСтороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи, дерматит, эритема.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: повышенная утомляемость, астения, недомогание.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Предоставление сообщений о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированное лекарственное средство очень важно. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать согласно действующему законодательству о подозреваемых побочных реакциях на препарат, возникших у пациента во время терапии.

Срок годности

3 года.

Срок годности после первого открытия – 28 суток.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

В недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Микро Лабс Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес деятельности/местонахождение заявителя и/или представителя заявителя

Участок №113-116, Фейз 4, К. И. А. Д. Б. Индастриал Эриа, Боммассандра, Бангалор, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины