ПРОМЕДОЛ КАЛЦЕКС

Состав

Действующее вещество: тримеперидин;

1 мл раствора (1 ампула) содержит тримеперидина гидрохлорида 20 мг;

Вспомогательное вещество: вода для инъекций .

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Код АТХ N02А Х.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тримеперидин оказывает влияние главным образом на центральную нервную систему (ЦНС), а также на гладкую мускулатуру внутренних органов. Замедляя деятельность ЦНС, тримеперидин ингибирует ощущение боли, а также дыхательный, кашлевой и рвотный центры. В свою очередь, центрами, возбуждающими тримеперидин, являются: центр блуждающего нерва (замедляется частота сердечных сокращений), глазодвигательного нерва (зрачки сужаются), а также рвотный центр в первой фазе действия препарата (возможна также тошнота). Тримеперидин усиливает действие средств анестезии, также облегчает наступление сна в случаях, когда это затруднено из-за боли. По влиянию на ЦНС тримеперидин слабее морфина. По влиянию на гладкую мускулатуру внутренних органов тримеперидин значительно отличается от морфина, поскольку расслабляет мышцы, то есть действует спазмолитически. Тримеперидин способствует возникновению регулярных сокращений матки при дискоординированной родовой деятельности, таким образом, ускоряя процесс родов, и уменьшает родовые боли. Из-за эйфорического и вызывающего абстиненцию действия тримеперидин может вызвать психическую и физическую зависимость, в связи с этим – наркоманию.

Фармакокинетика

После подкожного и внутримышечного введения тримеперидин быстро всасывается в кровь. Его действие начинается через 10-20 минут и после однократного введения длится более 3-4 часов. Связь с белками плазмы крови составляет 40%. Тримеперидин метаболизируется в печени и выделяется главным образом с мочой. При в/в введении препарата период полувыведения составляет 1-2 часа. Преодолевает плацентарный барьер и проникает также в грудное молоко.

Показания

- для уменьшения сильной боли в случае ранений, переломов костей, ожогов, инфаркта миокарда, острого панкреатита, почечных, печеночных и кишечных колик, при злокачественной опухоли, а также после хирургических операций.

– для уменьшения родовых болей и для содействия родовой деятельности в случае дисфункции шейки матки, при отсутствии возможности проводить эпидуральную анестезию и если рождение ребенка прогнозируется не ранее чем через 2 часа.

- премедикация перед операцией.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу.

- угнетение дыхания.

– обструктивные заболевания дыхательных путей, в том числе приступы бронхиальной астмы.

- паралитический илеус или риск его развития.

- боли неясного происхождения в животе.

- повышенное внутричерепное давление или травма головы.

- интоксикация алкоголем.

- судороги.

- состояние комы.

- феохромоцитома.

- Тримеперидина гидрохлорид нельзя назначать одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также в течение 2 недель после прекращения их применения.

- детский возраст до 2 лет.

- возраст более 65 лет.

- период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тримеперидина гидрохлорид нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (включая моклобемид) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО (см. «Противопоказания»).

При одновременном применении с антидепрессантами возможен возбуждающий или угнетающий эффект на ЦНС.

Угнетающий эффект на ЦНС усиливает также одновременное применение средств анестезии и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами усиливается седативный и гипотензивный эффект гидрохлорида тримеперидина.

Тримеперидин гидрохлорид усиливает действие седативных и снотворных средств.

На фоне систематического применения барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно ослабление анальгетического действия наркотических обезболивающих средств.

Опиоиды замедляют всасывание антиаритмического мексилетина.

Если пациент применяет ципрофлоксацин антибиотик, в случае премедикации опиоидом может снизиться его концентрация в плазме.

При одновременном применении гидрохлорида тримеперидина с цизапридом, метоклопрамидом или домперидоном наблюдают антагонизм относительно влияния на желудочно-кишечный тракт.

Средство против язвы циметидина ингибирует метаболизм опиоидов.

Алкоголь усиливает седативное и гипотензивное действие опиоидов.

Взаимодействие опиоидных обезболивающих средств и ингибиторов ВИЧ-протеазы или ингибиторов обратной транскриптазы является сложным; небольшое количество исследований и результаты in vivo не всегда подтверждают прогнозы характера возможного взаимодействия.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность и применять меньшие дозы гидрохлорида тримеперидина при назначении препарата пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, с бронхиальной астмой или уменьшенными резервами дыхания, а также в случае гипотензии, гипотиреоза, недостаточности надпочечников, гипер кишечной непроходимости и миастении.

Пациентам с нарушениями функции печени лучше применять внутрь препараты немедленного действия или проводить парентеральное введение опиоидов кратковременного действия, чем назначать опиоиды длительного действия, например трансдермальные препараты или лекарственные формы длительного высвобождения.

При применении препарата пациентам с нарушениями гепатобилиарной системы (также при панкреатите билиарного происхождения) следует соблюдать осторожность; в таких случаях тримеперидин гидрохлорид следует применять одновременно со спазмолитическими средствами.

В период беременности опиоидные препараты могут применяться только после тщательной оценки потенциальной пользы для женщины и риска для плода.

Если во время родов мать получает гидрохлорид тримеперидина, следует тщательно контролировать дыхание и сердцебиение новорожденного.

Из-за эйфорического действия тримеперидина гидрохлорид может вызвать психическую и физическую зависимость, в связи с чем – наркоманию. Однако маловероятно, что кратковременное применение в послеоперационный период вызовет зависимость.

При внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида возможно развитие абстиненционного синдрома (см. раздел «Побочные реакции»).

Во время терапии тримеперидином гидрохлоридом нельзя употреблять алкоголь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Антидопинговое предупреждение. В спорте внутривенные инфузии запрещены, за исключением инфузий, легально полученных в больнице или в клинических исследованиях.

Применение в период беременности и кормлении грудью

При применении тримеперидина гидрохлорида непосредственно перед родами возможно угнетение дыхания новорожденного. В свою очередь, у новорожденного, матери которого длительно применяли гидрохлорид тримеперидина в период беременности, возможно развитие синдрома абстиненции. В период беременности опиоиды могут применяться только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы для женщины и риска для плода.

Тримеперидина гидрохлорид можно применять для уменьшения родовых болей и содействия родовой деятельности в соответствии с показаниями, однако следует тщательно контролировать дыхание и сердцебиение новорожденного (см. раздел «Показания» и «Особенности применения»).

Противопоказан в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При применении гидрохлорида тримеперидина нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Способ применения и дозы

Применяют внутримышечно, подкожно (в экстренных случаях – внутривенно).

Следует тщательно оценить необходимость применения опиоидов как в начале терапии, так и во время лечения. Следует периодически рассматривать возможность снижения дозы, прекращения лечения или замены опиоидов. Для уменьшения возникновения характерных для опиоидов побочных действий по возможности следует избегать применения других лекарственных средств.

Для взрослых средняя терапевтическая доза составляет 10-40 мг гидрохлорида тримеперидина (соответствует 0,5-2 мл препарата Промедол Калцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл). Введение дозы можно повторять каждые 4 часа. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 40 мг, суточная доза – 160 мг.

Для премедикации подкожно или внутримышечно вводят 20-30 мг гидрохлорида тримеперидина (соответствует 1-1,5 мл препарата Промедол Калцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл) вместе с 0,5 мг атропина за 30-45 минут до операции. В неотложных случаях препарат можно вводить в вену.

В послеоперационный период в качестве обезболивающего и противошокового средства вводят подкожно 20 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1 мл препарата Промедол Калцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл).

Для обезболивания родов вводят подкожно 20-40 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1-2 мл препарата Промедол Калцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл). При необходимости инъекцию повторяют через 2-3 часа.

Пожилым и ослабленным пациентам дозу препарата следует снизить. Терапию следует начинать меньшими дозами, также следует соблюдать более длительные интервалы между приемами.

Пациентам с нарушениями функции печени следует применять меньшие дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Для детей от 2 лет разовая доза (в зависимости от возраста) составляет 3-10 мг тримеперидина гидрохлорида.

Дети.

Детям младше 2 лет препарат не применяют.

Передозировка

Симптомы. Симптомы подобны таковым при передозировке морфина: сильное угнетение дыхания, гипотензия, суженные зрачки глаз (в случае выраженной гипоксии – расширены), повышенное внутричерепное давление и кома. Возможно возбуждение ЦНС и судороги. Сообщалось о рабдомиолезе и связанной с ним почечной недостаточности.

Лечение . Обеспечение должной вентиляции легких и введение специфического опиоидного антагониста – налоксона.

Побочные реакции

Обычно тримеперидин гидрохлорид переносится хорошо. Наиболее часто наблюдаемые побочные действия – тошнота, рвота, запор, сонливость, дезориентация.

Нижеследующие побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частоты возникновения (MedDRA): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до 1/100) , редко (от ≥ 1/10 000 до 1/1000), очень редко (1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко – зуд, крапивница, сыпь; анафилактические реакции (после внутривенного введения); с неизвестной частотой – контактный дерматит.

Со стороны психики: нечасто – дезориентация; редко – беспокойство, смены настроения, галлюцинации, дисфория.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, сонливость; с неизвестной частотой – головная боль.

Со стороны органов зрения : редко – миоз, двоение в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия (при применении больших доз); редко – брадикардия, трепет сердца; с неизвестной частотой – ортостатическая гипотензия, повышенное внутричерепное давление.

Со стороны дыхательной системы: редко – угнетение дыхания (при применении больших доз).

Со стороны пищеварительного тракта: часто – запор, тошнота, рвота; нечасто – ощущение сухости во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: с неизвестной частотой – спазмы желчевыводящих путей.

Со стороны костно-мышечной системы: с неизвестной частотой – ригидность мышц (при применении больших доз), судороги (особенно у детей).

Со стороны мочевыделительной системы: с неизвестной частотой – затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: с неизвестной частотой – уменьшение либидо или потенции.

Общие нарушения и реакции в месте введения: редко – общая слабость; с неизвестной частотой – усиленное потоотделение, покраснение лица, гипотермия, боль и воспаление в месте введения.

Лабораторные показатели: с неизвестной частотой – изменения показателей ферментов печени, гипергликемия.

Зависимость . Повторное применение гидрохлорида тримеперидина связано с возможным возникновением зависимости.

В случае физической зависимости при внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида может развиться синдром абстиненции (см. раздел «Особенности применения»), для которого характерны следующие симптомы: тошнота, рвота, понос, повышенное потоотделение, мидриаз, слезы в глазах, озноб в животе, мышцах или суставах, тремор мышц, тревога, беспокойство, раздражительность, бессонница, а также учащенное сердцебиение, дыхание, повышенное кровяное давление. Для предотвращения развития абстиненционного синдрома пациентам с риском возникновения зависимости применения препарата следует прекращать постепенно.

Эйфорическое действие гидрохлорида тримеперидина может быть причиной злоупотребления этим препаратом.

Если в случае повторного применения препарата наблюдается тошнота, рвота, запор, сонливость, головокружение, дезориентация или общая слабость, дозу препарата следует снизить.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с линией или точкой разлома и маркировочными кольцами.

По 5 ампул в контурной ячеистой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки.

По 1, 2 или 20 контурных ячеистых упаковок (поддонов) в пачке из картона с контролем первого открытия в виде самоклеящегося стикера на каждой открывающейся части пачки.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель, отвечающий за выпуск серии:

АО «Колцекс»

Адрес

Ул. Крустпилс, 71е, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель

АО «Колцекс»

Местонахождение заявителя.

Ул. Крустпилс 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины