ДЕКРИСТОЛ® 500 МЕ

Состав

Действующее вещество: холекальциферол;

1 таблетка содержит холекальциферола (в виде концентрата [порошковая форма]) 12,5 мкг, что соответствует 500 МЕ витамина D3;

Другие составляющие: all-rac-альфа-токоферол, крахмал кукурузный модифицированный, триглицериды средней цепи, натрия аскорбат, сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, слегка выпуклые таблетки белого или желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Витамин D и аналоги. Холекальциферол.

Код ATX A11C C05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Холекальциферол (витамин D3) синтезируется в коже под влиянием УФ-лучей из 7-дегидрохолестерола и превращается в его биологически активную форму (1,25-дигидроксихолекальциферол) в две стадии гидроксилирования: сначала в печени (положение 25), а затем в тканях почек (положение 1). Вместе с паратгормоном и кальцитонином 1,25-дигидроксихолекальциферол играет важную роль в регулировании кальциево-фосфатного баланса. В своей биологически активной форме витамин D3 стимулирует всасывание кальция в кишечнике, включение кальция в остеоид и высвобождение кальция из костной ткани. При дефиците витамина D не происходит кальцификации скелета (рахит) или происходит декальцинация костей (остеомаляция).

Дефицит кальция и/или витамина D индуцирует обратимую повышенную секрецию паратгормона. Этот вторичный гиперпаратиреоз вызывает повышенный метаболизм костной ткани, что может привести к ломкости и переломам костей.

С точки зрения его образования, физиологической регуляции и механизма действия, витамин D3 можно рассматривать как прекурсор стероидного гормона.

В дополнение к физиологическому образованию в коже, холекальциферол может быть дополнен с пищей или как лекарственное средство. В последнем случае возможна передозировка и интоксикация, поскольку физиологически препарат не угнетает синтеза витамина D в коже.

Эргокальциферол (витамин D2) производится в растениях. У человека он метаболически активируется, подобно холекальциферолу. Эргокальциферол оказывает одинаковые эффекты как качественно, так и количественно.

Фармакокинетика

Абсорбция

Витамин D почти полностью усваивается из пищи вместе с пищевыми липидами и желчными кислотами. Более высокие дозы всасываются примерно в две трети.

Распределение и биотрансформация

Холекальциферол и их метаболиты циркулируют в крови, связываясь с белками. В печени метаболизируется микросомальной гидроксилазой до 25-гидроксихолекальциферола. Затем он превращается в почках в 1,25-дигидроксихолекальциферол.

Не метаболизирующийся витамин D сохраняется в мышечной и жировой ткани и поэтому имеет длительный биологический период полувыведения. После приема высоких доз витамина D концентрация 25-гидроксивитамина D в сыворотке крови может быть повышена в течение месяцев. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может сохраняться в течение недель (см. раздел «Передозировка»).

Вывод

Витамин D и его метаболиты выводятся с желчью/фекалиями.

Показания

− Профилактика рахита и остеомаляции у детей, подростков и взрослых.

− Профилактика дефицита витамина D у детей, подростков и взрослых с выявленным риском такого дефицита.

− Как дополнение к специфической терапии остеопороза у взрослых.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу, указанному в разделе «Состав».

- гиперкальциемия.

- гиперкальциурия.

- гипервитаминоз D.

- Псевдогипопаратиреоз (потребность в витамине D может быть ниже, чем в период нормальной чувствительности к витамину, существует риск пролонгированной передозировки).

- камни в почках.

- почечная недостаточность.

- саркоидоз.

- туберкулез.

- дополнительный прием витамина D (может привести к передозировке).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Фенитоин или барбитураты

Концентрация 25-OH D в плазме крови может снижаться, а метаболизм к неактивным метаболитам увеличивается.

Глюкокортикоиды

Из-за увеличения метаболизма витамина D его эффект может снижаться.

Рифампицин и изониазид

Метаболизм витамина D может повышаться, а его эффективность снижаться.

Ионообменные средства, слабительные средства, орлистат

Одновременное лечение ионообменными средствами, например холестирамином, слабительными средствами, например жидким парафином или орлистатом, может снизить абсорбцию витамина D.

Актиномицин и имидазол

Могут снизить конверсию метаболитов витамина D и, следовательно, снизить его эффективность.

Метаболиты или аналоги витамина D (например, кальцитриол)

Использование Decristol^® 500 МА в сочетании с этими препаратами возможно только в исключительных случаях. Следует контролировать уровень кальция в плазме.

Тиазидные диуретики

Прием тиазидных диуретиков может привести к развитию гиперкальциемии вследствие сниженного уровня кальция почками. При длительном приеме препарата необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче.

Наперстянка (сердечные гликозиды)

Пероральный прием витамина D может усилить эффективность и токсичность сердечных гликозидов вследствие повышения уровня кальция (риск сердечных аритмий). Следует контролировать состояние пациентов с помощью ЭКГ, уровень кальция в плазме и моче, а также, если необходимо, уровни дигоксина или дигитоксина.

Антациды, содержащие алюминий или магний

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими алюминий или магний, может провоцировать токсическое влияние алюминия на кости и гипермагниемию у пациентов с почечной недостаточностью.

Кетоконазол

Кетоконазол может снижать биосинтез и катаболизм 1,25(ОН)2-холекальциферола.

Лекарственные средства, содержащие высокие дозы кальция и фосфора

Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими высокие дозы кальция и фосфора, повышает риск гиперфосфатемии.

Кальцитонин, этидронат, памидронат

Витамин D может антагонизировать лекарственные средства, назначаемые при гиперкальциемии, такие как кальцитонин, этидронат, памидронат.

Особенности применения

При назначении других препаратов, содержащих витамин D, дозы витамина D Decristol^® 500 МЕ следует принимать во внимание. Дополнительные препараты витамина D или кальция следует применять только под наблюдением врача. В таких случаях необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче.

У пациентов с почечной недостаточностью, получающих Декристол® ^{500 МЕ, следует контролировать баланс фосфата кальция.}

Декристол^® 500 МЕ не следует принимать, если пациенты склонны к образованию кальциесодержащих камней в почках.

Decristol^® 500 МЕ следует использовать с особой осторожностью у пациентов с нарушенной почечной кальция и фосфата с мочой, при лечении производных бензотиадиазина и иммобилизованных пациентов (риск гиперкальциемии, гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

Decristol^® 500 МА следует использовать с осторожностью у пациентов с саркоидозом, так как существует риск увеличения конверсии витамин D в его активные метаболиты. У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

Decristol^® 500 М не должен использоваться в присутствии Pseudohypoparathyroidism (требования витамина D могут быть уменьшены иногда к нормальной чувствительности к витамину D, существует риск передозировки продлена). В таких случаях рекомендуется применять производные витамина D, дозы которых легче поддаются коррекции.

Для некоторых пациентов рекомендуется рассмотреть возможность дополнительного введения препарата кальция. Диетические добавки, содержащие кальций, следует применять под тщательным контролем для предупреждения гиперкальциемии.

Перед началом лечения витамином D требуется тщательная оценка врачом состояния пациента и учет дополнительного количества витамина D, потребляемого пациентом вместе с определенными продуктами питания.

Младенцы и дети помладше

Декристол^® 500 МЕ следует применять с особой осторожностью у младенцев и детей младшего возраста, так как они могут не проглотить таблетки и подавиться. Для таких пациентов таблетки желательно растворить в соответствии с инструкциями (см. «Способ применения и дозы») или использовать капли.

Суточные дозы, превышающие 500 МЕ

При длительном лечении с Decristol^® 500 МЕ, сыворотке и в моче уровня кальция следует контролировать и функции почек мониторинг путем определения уровня креатинина в сыворотке крови. Такой мониторинг особенно важен для пациентов пожилого возраста и пациентов, сопутствующих лечению сердечными гликозидами или диуретиками. Это касается также пациентов, которые особенно подвержены образованию кальциесодержащих камней в почках.

В случае возникновения гиперкальциемии или признаков пониженной функции почек дозу необходимо снизить или прекратить лечение. В случае развития гиперкальциурии (более 7,5 ммоль, что эквивалентно 300 мг кальция/сут), дозу следует уменьшить или прекратить лечение.

Декристол^® 500 МЕ содержит сахарозу

Пациенты с редкими наследственными состояниями непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сукразы-изомальтазы не должны принимать этот препарат.

Одна таблетка Decristol^® 500 МЕ содержит 34,47 мг моногидрата лактозы.

Пациенты с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, полной лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Одна таблетка Decristol^® 500 МЕ содержит 87 мг сахарозы.

Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Одна таблетки Decristol^® 500 М содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг).

Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Ежедневное применение в дозе до 500 МЕ/сут.

До сих пор при применении препарата в указанном диапазоне доз риски неизвестны.

Необходимо избегать передозировки витамином D во время беременности, поскольку длительная гиперкальциемия может привести к замедлению физического и умственного развития плода, стенозу аорты и ретинопатии у детей.

Ежедневное применение в дозе более 500 МЕ/сут.

В период беременности Декристол ^® 500 МЕ следует применять только при необходимости в дозах, которые действительно необходимы для коррекции дефицита витамина D.

Необходимо избегать длительной передозировки витамином D из-за возможного развития гиперкальциемии, что может привести к порокам физического и умственного развития плода, стенозу аорты и ретинопатии у детей.

Кормление грудью

Витамин D и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Случаи передозировки среди новорожденных не зарегистрированы. Однако следует помнить об этом при назначении ребенку дополнительного витамина D.

Фертильность

В исследованиях фертильности с применением холекальциферола влияния на репродуктивность не наблюдалось. Соотношение потенциальной пользы/риска для человека неизвестно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не обнаружено.

Способ применения и дозы

Дозировка.

Профилактика рахита и остеомаляции у детей, подростков и взрослых

1 таблетка Decristol ^® 500 МЕ в день (что эквивалентно 0,0125 мг, или 500 МЕ, витамин D3) (смотрите раздел «Специальные инструкции»).

Дозировку должен устанавливать врач. Обычно для профилактики рахита у недоношенных новорожденных детей:

- с массой тела при рождении> 1500 г: 1 таблетка Decristol ^® 500 МЕ в сутки (эквивалентно 0,0125 мг или 500 МЕ, витамин D3);

- с весом при рождении^® 500 МЕ в день (эквивалентно 0,025 мг, или 1000 МЕ, витамина D3)

(см. раздел «Особенности применения»).

Профилактика дефицита витамина D у детей, подростков и взрослых с выявленным риском такого дефицита

Младенцы (0 – 12 месяцев)

1 таблетка Decristol ^® 500 МЕ в день (что эквивалентно 0,0125 мг, или 500 МЕ, витамин D3) (смотрите раздел «Специальные инструкции»).

Дети, подростки и взрослые

1 – 2 таблетки Декристол ^® 500 МЕ в день (эквивалентно 0,0125 – 0,025 мг, или 500 – 1000 МЕ, витамина D3) (см. раздел «Особенности применения»).

Как дополнение к специфической терапии остеопороза у взрослых

2 таблетки Decristol ^® 500 МЕ в сутки (эквивалентно 0,025 мг, или 1000 МЕ, витамин D3) (смотри раздел «Специальные инструкции»).

При длительном использовании Decristol ^® 500 МЕ в суточных дозах, превышающих 500 МЕ, сыворотки и уровни кальция в моче следует регулярно контролировать функцию почек и мониторинг путем определения уровня креатинина в сыворотке крови. При необходимости следует откорректировать дозу в зависимости от уровня кальция в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).

Альтернативно можно соблюдать национальные рекомендации по дозировке для профилактики и лечения дефицита витамина D.

Способ применения и дозы

Младенцы и дети помладше.

Профилактика рахита у младенцев

Младенцы получают Декристол ^® 500 МЕ со второй недели жизни до конца первого года жизни. В течение второго года жизни, это может быть необходимо продолжать использовать Decristol ^® 500 МЕ, особенно в зимний период.

Таблетку растворяют в чайной ложке с водой или молоком и вводят растворенную таблетку в рот ребенку, желательно во время приема пищи. Таблетка растворяется 1-2 минуты. Для ускорения процесса растворения ложку следует слегка подвигать.

Не рекомендуется добавлять растворенную таблетку в бутылку для кормления ребенка или мягкого пюре, поскольку полное введение дозы не может быть гарантировано. Однако если таблетки нужно вводить вместе с пищей, ее следует сначала приготовить, а затем дать остыть перед добавлением таблетки.

При употреблении пищи, обогащенной витаминами, следует учитывать количество содержания в ней витамина D.

Взрослые.

Таблетки принимают, запивая достаточным количеством воды, предпочтительно во время еды.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Дети.

Для профилактики дефицита витамина D применяется детям с рождения.

Для профилактики рахита применяется на второй неделе жизни.

Передозировка

Витамин D3 регулирует метаболизм кальция и фосфатов, после передозировки возникают гиперкальциемия, гиперкальциурия, почечные кальцинаты и поражения костей, а также изменения со стороны сердечно-сосудистой системы. Гиперкальциемия возникает после применения 50000-100000 МЕ витамина D3 в сутки.

Симптомы передозировки

Острая и хроническая передозировка витамином D3 может привести к гиперкальциемии, которая может сохраняться и, возможно, угрожать жизни. Симптомы нехарактерны и могут включать сердечные аритмии, жажду, обезвоживание, адинамию и нарушение сознания. Кроме того, хроническая передозировка может привести к отложению кальция в сосудах и тканях.

Дополнительно к повышению уровня фосфора в сыворотке крови и моче, передозировка может привести к синдрому гиперкальциемии, который впоследствии приводит к отложению кальция в тканях и особенно почек (нефролитиаз, нефрокальциноз, почечная недостаточность), а также в кровеносных сосудах.

Симптомы интоксикации не очень характерны и проявляются как мышечная слабость, потеря аппетита, тошнота, рвота, начальная частая диарея, которая изменяется запором, анорексия, одышка, головная боль, миалгия, артралгия, мышечная слабость и постоянная сонливость, арит азотемия, полидипсия и полиурия, а также (на предтерминальной стадии) обезвоживание организма, фоточувствительность, панкреатит, ринорея, гипертермия, снижение либидо, конъюнктивит, гиперхолестеринемия, повышение активности трансаминаз, артериальная гипертензия, уремия. Частыми симптомами являются боли в мышцах и суставах.

Стандартными биохимическими данными являются гиперкальциемия, гиперкальциурия и повышенный уровень 25-гидроксикальциферола в сыворотке крови.

Лечение

Симптомы хронической передозировки витамином D могут потребовать принудительного диуреза, а также приема глюкокортикоидов и кальцитонина.

При передозировке необходимы мероприятия для лечения часто хронической и потенциально опасной для жизни гиперкальциемии.

В качестве начальной меры следует прекратить прием препарата с витамином D; Для нормализации состояния при гиперкальциемии в результате интоксикации витамином D необходимо несколько недель.

В зависимости от степени гиперкальциемии можно применять диету с низким содержанием кальция или бескальциевую диету, употребление большого количества жидкости, принудительный диурез с помощью фуросемида и введение глюкокортикоидов и кальцитонина.

При нормальной функции почек инфузии изотонического раствора NaCl (3-6 л за 24 часа) с фуросемидом и в некоторых случаях 15 мг/кг массы тела/ч эдетата натрия, вводимые под постоянным мониторингом уровня кальция и ЭКГ, обладают высоконадежным эффектом снижения уровня кальция.

Однако при олигоанурии показано проведение гемодиализа (с диализатом, не содержащим кальция).

Специфический антидот неизвестен.

Пациентам, находящимся на длительном лечении с применением более высоких доз витамина D, рекомендуется информировать о симптомах возможной передозировки (тошнота, рвота, прогрессирующая до запора начальная частая диарея, анорексия, апатичность, головная боль, миалгия, артралгия, мышечная слабость, сонливость, азотемия, полидипсия и полиурия)

Побочные реакции

Частота побочных реакций неизвестна, поскольку масштабные клинические исследования, которые позволили бы оценить частоту, не проводились.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например ангионевротический отек или отек гортани.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, фоточувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипертензия.

Со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциемия и гиперкальциурия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные симптомы, такие как запор, метеоризм, тошнота, боль в животе или диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение психики, депрессия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, сыпь на коже или крапивница.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности аминотрансфераз.

Со стороны психики: снижение либидо.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях очень важны. Медицинским работникам и пациентам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью системы национальной отчетности.

Срок годности

30 месяцев.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить блистер в пачке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 5 или по 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Мибе ГмбХ Арцнаймиттель.

Адрес

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины