РАПТЕН РЕТАРД

Состав

Действующее вещество: диклофенак;

1 таблетка содержит: диклофенак натрия 100 мг;

Другие составляющие : сахароза, спирт цетиловый, магния стеарат, тальк, повидон К-25, кремния диоксид коллоидный безводный;

Оболочка:Гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, полисорбат 80, желтый запад (E 110), кошениль красная (Е 124), краситель коричневый (желтый запад (E 110), азорубин (Е 12) черный (E151)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства : розового цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, воздействующие на опорно-двигательный аппарат. Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак натрия – нестероидный препарат с антиревматическим, противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием. Основной механизм действия диклофенака заключается в замедлении биосинтеза простагландина путем ингибиторного воздействия на изоферменты циклооксигеназы циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2). Простагландины играют важную роль в появлении воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак натрия in vitro не подавляет биосинтез протеогликана в хрящевой ткани в концентрациях, эквивалентных достигаемым у человека.

Противовоспалительное и болеутоляющее действие диклофенака при ревматических заболеваниях отражается в заметном ослаблении боли в состоянии покоя и при движении, утренней малоподвижности, общем отеке и улучшении деятельности. Диклофенак быстро успокаивает спонтанные боли и боли при движении, уменьшает воспалительный отек и отеки ран при послетравматическом и послеоперационном воспалении. Диклофенак отмечается болеутоляющим действием при умеренной и сильной боли неревматического происхождения, облегчает боль при первых болезненных менструациях и сокращает продолжительность кровотечения.

Препарат Раптен Ретард специально разработан для пациентов с клинической картиной, при которой адекватна доза диклофенака 100 мг/сут. Ежедневная доза является адекватной для длительного лечения, поскольку она повышает приспособленность пациентов и уменьшает возможность ошибки при титровании дозы.

Фармакокинетика

При применении диклофенака в виде таблеток пролонгированного действия выделяется и всасывается такое же количество активного вещества, как и в случае применения диклофенака в виде таблеток с пленочной оболочкой. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 4 часа и составляют 0,508±0,185 мкг/мл. Из-за замедленного выделения вещества его концентрации в плазме крови через 24 ч после применения лекарственного препарата достигают значений 13 нг/мл. Пища не влияет на всасывание лекарственного препарата.

Системная биологическая доступность диклофенака в виде ретард-таблеток с замедленным выделением активного вещества составляет примерно 82% показателя биологической доступности диклофенака в таблетках с пленочной оболочкой. Из-за замедленного выделения активного вещества максимальные концентрации в плазме крови ниже, чем после применения эквивалентной дозы в таблетках с пленочным покрытием. Фармакокинетические показатели не изменяются после повторного применения. Накопление лекарственного препарата не происходит, если диклофенак применяется в дозах, соответствующих рекомендуемым интервалам. Средний показатель концентрации в плазме крови ретард-формы диклофенака составляет примерно 22 нг/мл.

Диклофенак возвратно и в высокой степени связывается с протеинами плазмы крови (99,7%), главным образом с альбумином (99,4%). Проникает в синовиальную жидкость, достигая максимальных концентраций через 2-4 ч после того, как были достигнуты его максимальные концентрации в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 ч после того, как были достигнуты максимальные концентрации в плазме крови, концентрации активного вещества в синовиальной жидкости становятся выше, чем в плазме крови, и остаются выше в течение 12 часов.

Биотрансформация лекарственного препарата происходит частично путем глюкуронизации первоначальной молекулы и главным образом путем гидроксилирования и метоксилирования, после чего появляются фенольные продукты метаболизма, большая часть которых превращается в конъюгаты глюкуроновой кислоты. Два фенольных метаболита являются активными, хотя и в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Полный системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин. Конечный элиминационный период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа. Четыре продукта метаболизма, включая оба активных, также отличаются коротким конечным элиминационным периодом полувыведения из плазмы крови, составляющим 1-3 часа. Приблизительно 60% применяемой дозы выводится мочой в форме глюкуронидных конъюгатов первоначальной молекулы и продуктов ее метаболизма, которые также в значительной степени превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Меньше 1% выводится в неизмененном состоянии. Остатки применяемой дозы выводятся в форме продуктов метаболизма печенью и желчными путями с калом.

Фармакокинетика в отдельных группах больных. Воздействие возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определено.

У пациентов с нарушением функций почек, получавших терапевтические дозы, не выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания

Облегчение боли и уменьшение воспаления разной степени при разных состояниях, включая:

· патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры;

· острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит, (например, плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;

· другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боли в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

Противопоказания

· Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница и другие. аллергические симптомы.

· острая язва желудка или кишечника; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, гастроинтенстинальное кровотечение или перфорация в анамнезе после применения НПВП, острая или рецидивирующая язва желудка или кишечника в анамнезе.

· воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит).

· печеночная недостаточность.

· почечная недостаточность.

· застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).

· Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесен инфаркт миокарда.

· Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.

· заболевания периферических артерий.

· лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Последующие взаимодействия наблюдались при применении таблеток диклофенака, покрытых оболочкой и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется проверять уровни лития в плазме крови.

Дигоксин. Диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови при одновременном применении. Рекомендуется проверять уровни дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные препараты. Как и при применении других НПВП, одновременное применение Раптена Ретард может ослаблять антигипертензивное действие диуретиков или антигипертензивных препаратов (например, бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензин-преобразовательного фермента (АПФ)) путем угнетения синтеза вазодилататорных простагландив. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, и у пациентов, особенно пожилого возраста, следует регулярно проверять АД. Пациентам следует получать надлежащую гидратацию, а также следует проверять функцию почек в начале комбинированной терапии, а в дальнейшем регулярно, в частности, из-за повышенного риска нефротоксичности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение может повышать риск кровотечения.

Хотя в клинических исследованиях не было доказано, что применение диклофенака влияет на эффективность антикоагулянтов, но существуют данные о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно применявших диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, одновременно применяющими диклофенак и антикоагулянты и, в случае необходимости, коррекцию дозировки антикоагулянтов. Как и другие противовоспалительные нестероидные препараты, диклофенак в высоких дозах может обратно угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Одновременное применение диклофенака и кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций.

Антидиабетические средства. В клинических исследованиях показано, что диклофенак можно назначать вместе с антидиабетическими средствами для перорального применения без влияния на клинический эффект последних. Однако получены отдельные сообщения как о гипогликемических, так и гипергликемических реакциях после применения диклофенака, что требует корректировки дозы антидиабетических средств. По этой причине рекомендовано контролировать уровни глюкозы в крови – как предосторожность в течение комбинированной терапии.

Метотрексат. Диклофенак может ингибировать тубулярный почечный клиренс метотрексата, что повышает уровень метотрексата. Следует с осторожностью применять НПВП, включая диклофенак, при назначении менее чем за 24 ч перед лечением метотрексатом, поскольку уровни метотрексата в крови могут возрастать и токсичность метотрексата может усиливаться. Наблюдались случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, назначали менее чем за 24 часа друг от друга. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может усугублять нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины. В этой связи препарат следует применять в дозах ниже, чем для пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через механизм ингибирования почечных простагландинов как НПВП, так и ингибитора кальциневрина.

Антибиотики хинолонового ряда. Из-за взаимодействия антибиотиков хинолонового ряда и НПВП возможно появление судорог. Это может наблюдаться как у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так и без такого анамнеза. В этой связи следует с осторожностью применять антибиотики хинолонового ряда пациентам, уже получающим НПВП.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4-6 ч после применения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усугубить сердечную недостаточность, снизить скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильными ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразоном и вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС).

Сопутствующее применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Средства, применение которых может вызвать гиперкалиемию.

Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к увеличению уровня сывороточного калия, уровень которого следует контролировать.

Особенности применения

Общие. Плацебоконтролированные исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с применением определенных селективных ингибиторов ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВП. В настоящее время нет доступных данных по длительному лечению максимальной дозой диклофенака, возможность аналогичного повышенного риска не может быть исключена. Пока такие данные станут доступными, должна осуществляться тщательная оценка соотношения риска и пользы применения диклофенака пациентам с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия). В связи с этим следует применять самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения.

Следует избегать одновременного применения Раптена Ретард и системных противовоспалительных нестероидных препаратов, таких как селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта, и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Следует с осторожностью назначать лечение пациентам пожилого возраста в соответствии с рекомендациями для данной группы пациентов. В частности, рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, редко могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного применения препарата.

Как и другие НПВП, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию. С осторожностью применять у пациентов от 65 лет.

Таблетки Раптен Ретард содержат сахарозу. Следовательно, не рекомендуется их назначать пациентам с наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, синдромом пониженного всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтазы.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, молота), язва или перфорация, которые могут быть летальными, отмечались при применении НПВП, включая диклофенак, и могут возникать в любой период времени на протяжении лечения, с или без симптомов-предвестников или серьезных желудочно-кишечных. явлений в анамнезе У пациентов пожилого возраста такие осложнения имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих лечение диклофенаком, данное лекарственное средство следует отменить.

Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, тщательное медицинское наблюдение и особую осторожность нужны при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны ЖКТ или с подозреваемой язвой, кровотечением или перфорацией желудка или кишечника в анамнезе. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением доз НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненным кровотечением или перфорацией.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть летальными.

Для снижения риска желудочно-кишечной токсичности у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с кровотечением или перфорацией, и пациентам пожилого возраста лечение следует начинать с самой низкой эффективной дозы и соблюдать ее.

Следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы) у тех пациентов, а также у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК)/аспирина или других лекарственных средств. , которые могут повышать риск по ЖКТ.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, нуждаются в наблюдении относительно необычных абдоминальных симптомов (особенно желудочно-кишечного кровотечения).

Следует соблюдать осторожность пациентам, получающим сопутствующее лечение препаратами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, таких как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС) или антиагрегантные препараты, такие как АСК.

Воздействие на печень. Тщательное медицинское наблюдение нужно в случае, если препарат Раптен Ретард назначать пациентам с нарушением функций печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. В ходе длительного лечения диклофенаком регулярный контроль функций печени показан в качестве меры предосторожности.

Если изменение показателей функций печени сохраняется или ухудшается, появляются клинические признаки или симптомы заболевания печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение диклофенака следует прекратить.

Гепатит может развиться при применении диклофенака без продромальных симптомов.

Нуждается в осторожности применения диклофенака пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.

Воздействие на почки. Поскольку во время применения НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки, особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут оказывать существенное влияние. почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости по любой причине, например, до или после обширного хирургического вмешательства. В таких случаях при применении диклофенака рекомендуется в качестве меры предосторожности проводить мониторинг почечной функции. После прекращения терапии состояние пациентов, как правило, нормализуется до состояния, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу. Сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них летальны, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые наблюдались очень редко при применении НПВП. Наиболее высокий риск развития этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует прекратить применение Раптена Ретард при первых проявлениях кожной сыпи, язвах слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск асептического менингита.

Кардиоваскулярные и цереброваскулярные проявления. Соответствующее медицинское наблюдение и консультирование нуждаются в пациентах с гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени в анамнезе, поскольку во время применения НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки.

Результаты клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, может быть связано с небольшим повышением риска тромбоза артерий (например, инфарктом миокарда или инсультом).

Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием следует назначать диклофенак только после тщательного обсуждения. Такого же обсуждения требуется начало долгосрочного лечения пациентов с кардиоваскулярными факторами риска (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Гематологические проявления. В ходе длительного лечения диклофенаком, как и при применении других НПВП, рекомендованы контрольные анализы крови с определением количества форменных элементов.

Раптен Ретард может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются в тщательном наблюдении.

Применение при наличии астмы. У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком назальной слизистой оболочки (т. е. назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно при наличии связи с симптомами, подобными аллергическому). обострений астмы (так называемая аспириновая астма с непереносимостью анальгетиков), отек Квинке и крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. В этой связи таким пациентам рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов, которые имеют аллергические реакции на другие вещества, например сыпь, зуд или крапивница.

Как другие средства, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызывать бронхоспазм в случае назначения пациентам с астмой в настоящее время или в анамнезе.

Женская фертильность. Раптен Ретард может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения диклофенака женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование по бесплодию.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В I и II триместрах беременности Раптен Ретард можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть столь короткой, насколько это возможно. Как и другие НПВП, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до примерно 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается при увеличении дозы и длительности терапии. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, которым ингибиторы синтеза простагландинов назначали в период органогенеза, увеличивалась частота случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистой системы. Если диклофенак применять женщинам, стремящимся забеременеть, или в течение I триместра беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

– сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

– нарушение функций почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидромниозом;

На мать и новорожденного , а также в конце беременности могут возникать следующие явления:

– возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

– торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Так что диклофенак противопоказан во время ІІІ триместра беременности.

Период кормления грудью. Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, во избежание нежелательного воздействия на младенца диклофенак не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Как и другие НПВП, диклофенак может оказывать влияние на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, которые планируют забеременеть. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Если на протяжении лечения Раптен Ретард случаются головокружение, сонливость или другие нарушения функции центральной нервной системы, включая нарушения зрения, то в таком случае не рекомендуется управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым назначать по 1 таблетке (100 мг) 1 раз в день. Таблетки необходимо принимать в пищу, не разжевывая, запивая водой. Если симптомы становятся более интенсивными ночью или утром, то прием 100 мг таблеток Раптен Рретард рекомендуется проводить вечером.

В целом рекомендуется подбирать дозировку индивидуально. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в кратчайшие сроки, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента.

Максимальная суточная дозировка – 200 мг.

Определение дозы для пожилых пациентов.

Несмотря на то, что фармакокинетические характеристики диклофенака не привели к клинически значимым изменениям у пожилых пациентов, все НПВП должны назначаться для этой группы пациентов с соблюдением особой осторожности, поскольку они отличаются склонностью к нежелательным побочным реакциям. Наименьшая эффективная доза диклофенака рекомендуется для нетрудоспособных пожилых людей или лиц с небольшой массой тела. Длительное применение НПВП не рекомендуется для лиц пожилого возраста. Рекомендуется регулярный мониторинг пациентов в течение курса терапии. И в том случае, когда не наблюдается улучшения состояния или случаются нежелательные побочные реакции, применение лекарственного препарата следует прекратить.

Дети.

Не использовать в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы . Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах, судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны при тяжелой интоксикации.

Лечение . Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия будут эффективны для выведения НПВП, включая диклофенак, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После применения потенциально токсических доз может быть применен активированный уголь, а после применения потенциально опасных для жизни доз – проведение желудочной деконтаминации (например, рвота, промывание желудка).

Побочные реакции

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы . Тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию) и агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы . Реакции повышенной чувствительности, включая такие как астма, системная анафилактическая и анафилактоидная реакция (включая гипотензию и шок); ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны психики . дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства; спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы . головная боль, головокружение; сонливость; парестезия, расстройства памяти, судороги, беспокойство, тревожность и страх, дрожь рук (тремор), асептический менингит, нарушение чувствительности, нарушение вкусовых ощущений, нарушение мозгового кровообращения; неврит зрительного нерва.

Со стороны зрения . Нарушение зрения (диплопия, затуманенное зрение).

Со стороны слуха и центра контроля равновесия . Головокружение; шум в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы . Частое сердцебиение, боли в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; артериальная гипертензия, васкулит; артериальная гипотензия; импотенция.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения . Астма (включая диспное); пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта . Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм и анорексия; гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, гематемезис, молота (дегтевидный кал), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (иногда летальные, особенно у пожилых людей); колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), констипация, стоматит, глоссит, эзофагиальные расстройства, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит; стоматит (включая язвенный стоматит).

Со стороны гепато-билиарной системы . повышение уровня трансаминаз; гепатит, желтуха, печеночные расстройства; фульминантный (быстротечный) гепатит; некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки . Сыпь, крапивница; буллезная сыпь, экзема, эритема (покраснение), полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы . Острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, медуллярный некроз почки.

Общие нарушения. Отек; утомляемость; общее недомогание.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркте миокарда или инсульта), связанном с применением диклофенака, в частности, в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

«ХЕМОФОРМ» АД/

"HEMOFARM" AD.

Адрес

Белградский шлях б/н, 26300, г. Вршац, Сербия/

Београдский пункт bb, 26300, Vrsac, Serbia.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины