ПРОПОФОЛ ФАРМЮНИОН

Состав

Действующее вещество: пропофол;

1 мл эмульсии содержит: пропофол 10 мг

Вспомогательные вещества: масло соевое, лецитин яичный, глицерин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Эмульсия для инфузий.

Основные физико-химические свойства: эмульсия белого или почти белого цвета; свободная от посторонних частиц; отсутствуют признаки разделения фаз.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для общей анестезии. Код АТХ N01A X10.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия

Пропофол (2,6-диизопропилфенол) является короткодействующим средством для общей анестезии с быстрым началом действия, наступает примерно через 30 секунд. Выход из наркоза обычно быстрый. Механизм действия пропофола, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно изучен. Однако считается, что пропофол реализует седативный и наркотический эффекты путем положительного влияния на ингибирующее функцию нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) через облегчение взаимодействия последнего с лиганд-активированными ГАМК-рецепторами.

Фармакодинамические свойства

Как правило, при применении пропофола 1% для индукции и поддержания анестезии наблюдается снижение среднего артериального давления и незначительные изменения частоты сердечных сокращений. Однако гемодинамические показатели обычно остаются относительно стабильными в течение периода поддержания анестезии, а частота возникновения нежелательных гемодинамических реакций является низкой.

Хотя после введения пропофола 1% может возникать угнетение дыхания, любые реакции качественно подобные тем, что возникают при применении других анестезирующих средств для внутривенного введения, и легко поддаются контролю в клинических условиях.

Пропофол снижает мозговое кровообращение, внутричерепное давление и метаболизм мозга. Снижение внутричерепного давления более выраженное у пациентов с повышенными начальными показателями внутричерепного давления.

Клиническая безопасность и эффективность

Выход из наркоза обычно быстрый и характеризуется быстрым восстановлением когнитивных функций с малым количеством случаев головной боли и послеоперационной тошноты и рвоты.

В общем при применении пропофола 1% послеоперационные тошнота и рвота наблюдаются реже, чем при использовании средств для ингаляционного наркоза. Это может быть связано с пониженным эметогенного потенциалом пропофола.

Пропофол 1% не угнетает синтез гормонов коры надпочечников в клинически применяемых концентрациях.

Педиатрическая популяция

Ограниченные данные исследований анестезии с применением пропофола детям указывают на сохранение безопасности и эффективности при продолжительности наркоза до 4:00. Согласно опубликованным данным, препарат можно применять детям при проведении длительных процедур.

Фармакокинетика

Всасывание

При применении пропофола 1% для поддержания анестезии концентрации в крови асимптотически приближаются к равновесному состоянию при такой скорости введения.

Распределение

Пропофол широко распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс составляет 1,5-2,0 л/мин).

Выведение

Снижение концентраций пропофола после болюсного введения дозы или завершения инфузии можно описать с помощью открытой трехкамерной модели с очень быстрым распределением (период полураспределения 2-4 минуты), быстрым выводом (период полувыведения 30-60 минут) и более медленной конечной фазой, которая характеризует перераспределение пропофола с слабкоперфузованои ткани.

Клиренс реализуется путем метаболических процессов, в основном в печени, где он находится в зависимости от кровообращения, с образованием неактивных конъюгатов пропофола и соответствующего хинол, которые выводятся с мочой.

После введения однократной дозы 3 мг/кг клиренс пропофола на 1 кг массы тела увеличивается с возрастом по такому принципу: средний клиренс значительно ниже у новорожденных в возрасте

Средний клиренс пропофола в старших детей после однократного болюсного введения дозы 3 мг/кг составлял 37,5 мл/кг / мин (4-24 месяца) (n = 8), 38,7 мл/кг / мин (11-43 месяца) (n = 6), 48 мл/кг / мин (1-3 года) (n = 12), 28,2 мл/кг / мин (4-7 лет) (n = 10) по сравнению с 23,6 мл/кг / мин у взрослых (n = 6).

Линейность

При применении пропофола 1% в рекомендуемом диапазоне скорости инфузии фармакокинетика лекарственного средства линейная.

Доклинические данные по безопасности.

Опубликованные данные исследований на животных (в том числе на приматах) с применением доз, обусловливающие анестезию легкой или средней степени, свидетельствуют, что применение анестетиков в период быстрого роста головного мозга или синаптогенезу приводит к потере клеток головного мозга, развивается, следствием чего может длительная когнитивная недостаточность. На основе сравнения данных, полученных у разных видов, установлено, что риск развития таких изменений коррелирует с экспозицией в третьем триместре беременности и в первые несколько месяцев жизни, но может сохраняться примерно до 3-летнего возраста у человека. У новорожденных приматов экспозиция анестезии в 3:00 в режиме обеспечения легкой хирургической анестезии не приводила к росту потери нейрональных клеток, однако режимы анестезии продолжительностью 5:00 или дольше обусловили рост потери нейрональных клеток. Клиническое значение этих доклинических данных неизвестно, поэтому врачам следует учитывать пользу от соответствующей анестезии для детей до 3 лет и беременных женщин, которые требуют хирургического вмешательства, и потенциальные риски, которые указывают доклинические данные.

Показания

Для общей анестезии кратковременного действия лекарственное средство вводят внутривенно:

· Индукции и поддержания общей анестезии у взрослых и детей> 1 месяца

· Седации при проведении диагностических и хирургических процедур, отдельно или в комбинации с лекарственными средствами для местной или общей анестезии, у взрослых и детей> 1 месяца

· Седации пациентов в возрасте> 16 лет, которым проводится искусственная вентиляция легких в отделении интенсивной терапии (ОИТ).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Возраст до 1 месяца (для индукции и поддержания общей анестезии).

Пропофол ФармЮнион содержит масло соевое и не предназначен для применения у пациентов с гиперчувствительностью к арахиса или сои.

Пропофол ФармЮнион не следует применять для седации пациентам в возрасте ≤ 16 лет, находятся в отделении интенсивной терапии (см. Раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Пропофол 1% применяли в комбинации с лекарственными средствами для спинальной и эпидуральной анестезии, а также средствами, которые часто применяют для премедикации, миорелаксантами, средствами для ингаляционного наркоза и анальгетиками - случаи фармакологической несовместимости не наблюдалось. При применении общей анестезии в комбинации с местными анестетиками возможно назначение меньших доз пропофола ФармЮнион. Случаи выраженной гипотензии наблюдались при применении пропофола у пациентов, принимавших рифампицин.

Совместное применение с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, например с лекарственными средствами для премедикации, средствами для ингаляционного наркоза и анальгетиками может привести к усилению седативного, анальгетического эффектов, а также угнетающего влияния пропофола ФармЮнион на функцию сердечно-сосудистой и дыхательной систем (см. раздел «Особенности применения»).

Потребность в меньших дозах пропофола наблюдалась у пациентов, получавших вальпроат. При совместном применении следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы пропофола.

Особенности применения

Пропофол ФармЮнион должен вводить специалист, имеющий опыт проведения анестезии (или, в случае необходимости, врач с опытом работы в отделении интенсивной терапии).

Следует проводить постоянный мониторинг состояния пациента. Оборудование для проходимости дыхательных путей пациента, искусственной вентиляции легких, подачи кислорода и проведение других реанимационных мероприятий должен быть всегда доступным и готовым к использованию. Пропофол ФармЮнион не должна вводить одно и то же лицо, которое проводит диагностическую или хирургическую процедуру.

Сообщалось о случаях злоупотребления и развития лекарственной зависимости от пропофола, преимущественно среди медицинских работников. Как и в случае применения других лекарственных средств для общей анестезии, введение Пропофол ФармЮнион без поддержки функции дыхания может привести к развитию осложнений со стороны дыхательной системы, которые угрожают жизни.

При введении Пропофол ФармЮнион для седации без потери сознания для проведения хирургических или диагностических процедур следует проводить непрерывный мониторинг состояния пациента по ранних признаков гипотензии, нарушение проходимости дыхательных путей и уменьшения насыщения кислородом.

Как и в случае применения других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, при применении Пропофол ФармЮнион для седации во время хирургических процедур у пациента могут возникать непроизвольные движения. При проведении процедур, которые требуют иммобилизации, данные движения могут представлять опасность для больного.

До выписки пациента должно пройти достаточно времени для убеждения в полном восстановлении функций организма после применения Пропофол ФармЮнион. Очень редко применение пропофола ФармЮнион может быть связано с послеоперационной потерей сознания, может сопровождаться повышением тонуса мускулатуры. Данному состояния может предшествовать период бессонницы. Хотя данное состояние проходит спонтанно, следует предоставлять пациенту, потерявшему сознание, необходимую помощь.

Обычно нарушения функций, вызванные применением лекарственного средства Пропофол ФармЮнион, не проявляются уже через 12:00. Следует учитывать эффекты лекарственного средства Пропофол ФармЮнион, характер проведенной процедуры, прием сопутствующих лекарственных средств, возраст и состояние пациента при оказании советов по:

· Желание покидать учреждение здравоохранения в сопровождении других лиц;

· Периода времени до восстановления деятельности, связанной с выполнением сложных или опасных задач, таких как управление транспортными средствами;

· Применение лекарственных средств, которые могут подавлять центральную нервную систему (например, бензодиазепинов, опиатов, спирта этилового).

Как и другие лекарственные средства для внутривенной анестезии, следует с осторожностью применять Пропофол ФармЮнион пациентам с нарушением функции сердца, дыхания, почек или печени, а также гиповолемическим или истощенным пациентам. Клиренс лекарственного средства Пропофол ФармЮнион зависит от кровообращения, поэтому одновременное назначение лекарственных средств, уменьшающих сердечный выброс, приведет к снижению клиренса лекарственного средства Пропофол ФармЮнион.

Пропофол ФармЮнион не имеет выраженной ваголитического активности, применение данного лекарственного средства связано со случаями развития брадикардии (в отдельных случаях - глубокой) и асистолии. Следует рассмотреть целесообразность введения антихолинергического лекарственного средства перед индукцией или в течение поддержания анестезии, особенно в случае возможного преобладание тонуса блуждающего нерва или применения лекарственного средства Пропофол ФармЮнион совместно с другими лекарственными средствами, которые могут вызвать брадикардию.

Как и в случае применения других лекарственных средств для внутривенной анестезии и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, пациентам следует подчеркнуть важность предотвращения употребления алкоголя в и в течение не менее

8:00 после введения пропофола.

Во время болюсного введения лекарственного средства в течение хирургических процедур особую осторожность следует соблюдать в отношении пациентов с острой дыхательной недостаточностью или угнетением дыхания.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, например, со спиртом этиловым, лекарственными средствами для общей анестезии и наркотическими анальгетиками, приведет к усилению эффектов угнетение центральной нервной системы. При комбинированном применении лекарственного средства Пропофол ФармЮнион с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, которые вводятся парентерально, может возникнуть тяжелое угнетение функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Рекомендуется вводить Пропофол ФармЮнион после применения анальгетиков, а дозу следует осторожно титровать с учетом клинического ответа (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Во время индукции анестезии могут возникнуть гипотензия и временное апноэ в зависимости от дозы, проведение мероприятий премедикации и применения других лекарственных средств.

В отдельных случаях для устранения гипотензии может потребоваться применение жидкостей внутривенно и снижения скорости введения лекарственного средства Пропофол ФармЮнион течение периода поддержания анестезии.

При введении лекарственного средства Пропофол ФармЮнион пациентам с эпилепсией существует риск возникновения судорог.

Пациентам с нарушением липидного обмена и с состояниями, при которых следует с осторожностью применять жировые эмульсии, следует предоставлять соответствующую помощь (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Не рекомендуется применять при проведении электросудорожной терапии.

Как и в случае применения других лекарственных средств для анестезии, в течение выхода из наркоза может наблюдаться сексуальная расторможенность.

Перед повторным или длительным (> 3:00) применением пропофола детям младшего возраста (

Рекомендации по применению пациентам в отделении интенсивной терапии (ОИТ)

Применение эмульсий пропофола для инфузий для седации в ОИТ связано с различными метаболическими нарушениями и недостаточностью различных систем органов, которые могут привести к летальному исходу. Сообщалось о развитии комбинаций таких нежелательных явлений: метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гиперкалиемия, гепатомегалия, почечная недостаточность, гиперлипидемия, сердечная аритмия, ЭКГ типа Бругада (повышение сегмента ST и выпуклый зубец Т) и сердечная недостаточность быстро прогрессирует и обычно нечувствительна к поддерживающей терапии инотроп. Комбинация данных явлений называется синдромом инфузии пропофола и обычно наблюдается у пациентов с тяжелыми травмами головы и детей с инфекциями дыхательных путей, получавших дозы превышали рекомендованные взрослым для седации в отделении интенсивной терапии.

Главные факторы риска развития данных явлений: снижение снабжения тканей кислородом; серьезная неврологическая травма и / или сепсис применение больших доз одного или нескольких из таких лекарственных средств как сосудосуживающие препараты, стероиды, инотроп и / или Пропофол ФармЮнион (обычно в дозах более 4 мг/кг / ч с продолжительностью введения более 48 часов).

Медицинские работники должны быть готовы к возможному возникновению данных явлений у пациентов с указанными выше факторами риска и должны немедленно отменить Пропофол ФармЮнион при развитии указанных признаков. Дозы всех лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, а также других препаратов, применяемых в отделении интенсивной терапии, следует титровать для обеспечения достаточного снабжения кислородом и сохранения параметров гемодинамики. Пациенты с повышенным внутричерепным давлением должны проходить соответствующее лечение, направленное на поддержание достаточного церебрального перфузионного давления в течение этих изменений в терапии.

Желательно не превышать дозу 4 мг/кг / час.

Пациентам с нарушением липидного обмена и другими состояниями, при которых следует с осторожностью применять жировые эмульсии, следует предоставлять соответствующую помощь.

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации липидов крови при применении пропофола пациентам с особым риском развития перегрузки жирами. Если результаты мониторинга указывают на нарушения выведения жиров из организма, введение пропофола следует соответственно скорректировать. Если пациенту внутривенно одновременно вводят другие жидкости, содержащие липиды, следует уменьшать дозу с учетом количества жиров, поступающих в организм в течение инфузии как компонент лекарственной формы пропофола; 1 мл пропофола ФармЮнион содержит примерно 0,1 г жиров.

Пропофол ФармЮнион содержит натрия гидроксид. Это следует учесть при лечении пациентов, находящихся на диете с контролируемым потреблением натрия.

Дополнительные меры

Следует с осторожностью лечить пациентов с митохондриальными заболеваниями. В данных больных возможно обострение заболевания при проведении анестезии, хирургических процедур и других мероприятий в ОИТ. У таких пациентов рекомендуется поддерживать нормотермии, обеспечивать их углеводами и достаточным количеством жидкости. Ранние проявления обострения митохондриальных заболеваний и синдрома инфузии пропофола могут быть подобными.

Перед применением лекарственного средства Пропофол ФармЮнион следует набирать в стерильный шприц или инфузионную систему в асептических условиях сразу после открытия ампулы. После этого следует сразу начать введение лекарственного средства. В течение инфузии следует проводить все операции с пропофолом ФармЮнион и оборудованием для инфузий в асептических условиях. Любые растворы для инфузий следует добавлять к инфузионной системы с пропофолом Фарамюнион непосредственно перед местом введения. Пропофол ФармЮнион не следует применять в системах с микробным фильтром.

Пропофол ФармЮнион и шприцы, содержащие данное лекарственное средство, предназначенные только для одноразового использования у одного пациента. Согласно принятым в ходе реализации других жировых эмульсий, одноразовая инфузия пропофола не имеет продолжаться дольше 12:00. В конце процедуры или через 12:00, в зависимости от того, какой из указанных моментов наступил раньше, емкость с пропофолом и инфузионную линию следует утилизировать и заменить новыми.

Содержание первичной упаковки следует встряхивать перед применением.

Любой объем лекарственного средства, оставшегося после применения, следует утилизировать.

Перед введением Пропофол ФармЮнион не следует смешивать с растворами для инъекций или инфузий, кроме 5% раствора глюкозы или раствора лидокаина для инъекций (см. «Способ применения и дозы»).

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Безопасность лекарственного средства Пропофол ФармЮнион при применении в период беременности не установлена. Исследования на животных репродуктивной токсичности. Пропофол ФармЮнион не следует применять беременным женщинам, за исключением случаев крайней необходимости. Однако Пропофол ФармЮнион можно применять при проведении искусственного прерывания беременности.

Роды

Пропофол ФармЮнион преодолевает плацентарный барьер и может вызвать депрессию у новорожденных. Данное лекарственное средство не следует применять для анестезии родов, за исключением случаев крайней необходимости.

Кормление грудью

Исследование при участии матерей, кормивших грудью, показали, что небольшие количества пропофола экскретируются в грудное молоко. Поэтому женщинам не следует кормить грудью в течение 24 часов после введения лекарственного средства Пропофол ФармЮнион. Молоко выделяется в данный период, следует выливать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Пропофол ФармЮнион имеет умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентов следует предупредить, что выполнение сложных задач, таких как управление транспортными средствами или работа с другими автоматизированными системами, может быть затруднено в течение некоторого времени после проведения общей анестезии.

Обычно нарушения функций, вызванные применением пропофола ФармЮнион, не проявляются уже через 12:00 (см. Раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы

Дозировка

Индукция общей анестезии

Взрослые

Независимо от того, проведено или не проведена премедикацию пациенту рекомендуется титровать дозу пропофола ФармЮнион (вводить взрослым пациентам в виде болюсной инъекции или инфузии примерно 4 мл (40 мг) каждые 10 секунд) с учетом клинического ответа до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет доза составляет 1,5-2,5 мг/кг. Необходимую общую дозу можно уменьшить путем уменьшения скорости введения [от 2 до 5 мл/мин (от 20 до 50 мг/мин)]. Пациентам старше 55 лет, как правило, необходима ниже доза для достижения общей анестезии. Пациентам 3 и 4 классов по шкале ASA (Американское общество анестезиологов) следует вводить препарат с меньшей скоростью (примерно 2 мл (20 мг) каждые 10 секунд).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста для индукции анестезии необходимы более низкие дозы препарата.

При уменьшении дозы следует учитывать состояние здоровья и возраст пациента. Уменьшенную дозу следует вводить с меньшей скоростью и титровать с учетом клинического ответа.

Дети

Пропофол ФармЮнион не рекомендуется для индукции общей анестезии детям до 1 месяца.

Для индукции анестезии детям в возрасте от 1 месяца Пропофол ФармЮнион рекомендуется вводить медленно до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и / или массы тела. Для большинства детей в возрасте от 8 лет для индукции общей анестезии нужно примерно 2,5 мг/кг массы тела. Младшим детям, особенно в возрасте от 1 месяца до 3 лет, может потребоваться введение больших доз (2,5-4 мг/кг массы тела).

Ниже доза рекомендуется для пациентов 3 и 4 классов по шкале ASA (см. Раздел «Особенности применения»).

Поддержание общей анестезии

Взрослые

Анестезию можно поддерживать путем введения лекарственного средства Пропофол ФармЮнион в виде постоянной инфузии или повторных болезненных инъекций для поддержания надлежащей глубины наркоза. Выход из наркоза обычно быстрый, поэтому важно поддерживать введение лекарственного средства Пропофол ФармЮнион до окончания процедуры.

Постоянная инфузия

Нужна скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов, но, как правило, скорость в пределах 4-12 мг/кг / ч обеспечивает поддержку надлежащей глубины анестезии.

Повторные болюсные инъекции

При повторных болезненных инъекциях целесообразно вводить дозы, постепенно растут, от 25 мг (2,5 мл) до 50 мг (5 мл), в соответствии с клинической необходимости.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста для поддержания анестезии скорость инфузии или целевую концентрацию также следует уменьшать. Пациентам 3 и 4 класса по шкале ASA необходимо дополнительное снижение дозы и скорости введения. Пациентам пожилого возраста не следует применять быстрое болюсное введение (разовое или повторное), поскольку это может привести к угнетению функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Дети

Пропофол ФармЮнион не рекомендуется для поддержания общей анестезии детям до 1 месяца.

Детям в возрасте от 1 месяца анестезию можно поддерживать путем введения препарата в виде инфузии или повторных болезненных инъекций для поддержания надлежащей глубины наркоза. Нужна скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов, но скорость в пределах 9-15 мг/кг / ч, как правило, обеспечивает поддержку надлежащей глубины анестезии.

Младшим детям, особенно в возрасте от 1 месяца до 3 лет, по сравнению с детьми могут потребоваться более высокие дозы лекарственного средства в рамках диапазона рекомендуемых доз. Дозу следует корректировать индивидуально и с особым вниманием контролировать адекватность анестезии.

Пациентам, которые относятся к 3 или 4 класса по ASA, рекомендуется применять меньшие дозы (см. Также раздел «Особенности применения»).

Седация пациентов, находящихся в отделении интенсивной терапии

Взрослые

Для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии рекомендуется вводить Пропофол ФармЮнион путем постоянной инфузии. Скорость инфузии должна зависеть от нужной глубины седативного эффекта. Для большинства пациентов достаточного седативного эффекта можно достичь при введении пропофола ФармЮнион в дозе 0,3-4,0 мг/кг / час. Рекомендуется, чтобы верхний предел скорости проведения инфузии не превышала 4 мг/кг / час. Пропофол ФармЮнион не следует применять для седации пациентам в возрасте ≤ 16 лет, находятся в отделении интенсивной терапии.

Пропофол ФармЮнион можно разводить 5% раствором глюкозы (см. Ниже таблицу 1).

Рекомендуется контролировать уровень липидов в крови при применении препарата пациентам с особым риском повышения уровней жиров. Введение препарата следует соответственно корректировать, если мониторинг указывает на нарушение выведения жиров из организма. Если пациенту одновременно вводить другие растворы, содержащие липиды, следует уменьшить дозу, учитывая количество жиров, попавшая в организм при инфузии пропофола. 1 мл пропофола ФармЮнион содержит примерно 0,1 г жиров.

Если продолжительность седации превышает 3 суток, мониторинг концентрации липидов следует проводить у всех пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Если Пропофол ФармЮнион применять для обеспечения седативного эффекта, скорость инфузии также следует уменьшить. Для пациентов 3 и 4 класса по шкале ASA требуется дополнительное снижение дозы и скорости введения препарата. Пациентам пожилого возраста не следует применять быстрое болюсное введение (разовое или повторное), поскольку это может привести к угнетению функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Дети

Пропофол ФармЮнион не следует применять для проведения седации детям в возрасте до 16 лет, которым проводится искусственная вентиляция легких в отделении интенсивной терапии.

Обеспечение седативного эффекта при проведении хирургических и диагностических процедур

Взрослые

Для обеспечения седативного эффекта при проведении хирургических и диагностических процедур скорость введения препарата следует подбирать индивидуально и титровать в зависимости от клинического ответа.

Для большинства пациентов для наступления седативного эффекта требуется введение от 0,5 до 1,0 мг/кг в течение 1-5 минут.

Поддержание седативного эффекта можно обеспечивать путем титрования инфузии препарата до необходимого уровня глубины седации, для большинства пациентов достаточным является введение от 1,5 до 4,5 мг/кг / час. Кроме инфузии можно проводить болюсное введение от 10 до 20 мг, если требуется быстрое наступление глубокого седативного эффекта. Пациентам 3 и 4 класса по ASA возможно снижение дозы и скорости введения препарата.

Пациенты пожилого возраста.

Если препарат применять для обеспечения седативного эффекта, скорость инфузии или целевую концентрацию также следует уменьшать. Для пациентов 3 и 4 класса по ASA требуется дополнительное снижение дозы и скорости введения. Пациентам пожилого возраста не следует применять быстрое болюсное введение (разовое или повторное), поскольку это может привести к угнетению функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Дети

Не рекомендуется применять Пропофол ФармЮнион при проведении диагностических и хирургических процедур детям в возрасте до 1 месяца.

Детям в возрасте от 1 месяца дозы и скорость введения следует подбирать в соответствии с нужной глубиной седации и клиническим ответом. У большинства детей индукции седации можно достичь при введении препарата в дозе 1-2 мг/кг массы тела. Поддержки седации можно достичь титрованием доз пропофола ФармЮнион во время инфузии до получения желаемой глубины седации. Большинству пациентов достаточно дозы пропофола ФармЮнион 1,5-9,0 мг/кг / час. Инфузию можно дополнить болюсным введением доз до 1 мг/кг массы тела, если необходимо быстрое увеличение глубины седации.

Пациентам 3 или 4 класса по ASA может потребоваться уменьшение дозы.

Способ применения и дозы

Ампулу перед использованием нужно взболтать.

Препарат не содержит консервантов, поэтому необходимо соблюдать асептических условий.

Одна ампула предназначена только для одного пациента.

Любое количество лекарственного средства, осталась после использования, должна быть утилизирована.

Пропофол ФармЮнион не имеет анальгетической активности, поэтому, как правило, необходимо сопутствующее введение дополнительных обезболивающих средств.

Для проведения инфузии Пропофол ФармЮнион можно применять неразбавленным, используя стеклянные контейнеры, пластмассовые шприцы или предварительно заполненные препаратом шприцы, или разведенным только 5% раствором глюкозы (для внутривенных инфузий) в мешках из ПВХ для инфузий или стеклянных флаконах для инфузий. Разведение, соотношение которого не должен превышать 1 до 5 (2 мг пропофола на 1 мл), следует проводить в асептических условиях непосредственно перед введением, разведенную эмульсию следует использовать в течение 6:00 после разведения.

Рекомендуется при применении разведенного пропофола ФармЮнион полностью замещать эмульсией пропофола ФармЮнион объем 5% раствора глюкозы, удаленный с инфузионного мешка во время проведения разведения (см. Ниже таблицу 1).

Разведенный препарат можно вводить с использованием различных техник контроля проведения инфузии, но применение только набора для инфузии не позволяет полностью избежать случайного неконтролируемого инфузии больших объемов разведенного препарата. В инфузионную линию всегда должны входить бюретки, счетчики капель или дозирующие насосы. Риск неконтролируемой инфузии следует всегда учитывать при расчете максимального объема препарата в бюретке.

При применении неразбавленного лекарственного средства для поддержания анестезии рекомендуется для контроля скорости введения всегда использовать такое оборудование, как шприцов насос или Волюметрический инфузионный насос.

Пропофол ФармЮнион можно вводить через Y-образный коннектор, установленный рядом с местом инъекции, при инфузии таких растворов:

- 5% раствор глюкозы для инфузий;

- 0,9% раствор натрия хлорида для инфузий;

- 4% раствор глюкозы с 0,18% раствором натрия хлорида для инфузий.

Предварительно заполненный стеклянный шприц имеет меньшее сопротивление поршня по сравнению с пластиковым одноразовым шприцем и легче приводится в движение. Поэтому при введении препарата вручную с помощью предварительно заполненного шприца систему для инфузии между шприцем и пациентом нельзя оставлять открытой без присмотра медицинского персонала.

При применении предварительно наполненного шприца с шприцевым насосом следует убедиться в их надлежащей совместимости. В частности, конструкция насоса должна предотвращать сифонуванню и иметь сигнализатор относительно закупорки при давлении не более 1000 мм рт. ст. Если используется программируемый или эквивалентный насос, позволяет использовать различные шприцы, то в случае применения предварительно заполненного шприца следует выбирать только режим «BD» 50/60 мл «PLASTIPAK».

Пропофол ФармЮнион можно предварительно смешивать с альфентанилом для инъекций, содержащий 500 мкг/мл альфентанила в объемном соотношении от 20: 1 до 50: 1. Смеси следует готовить в асептических условиях и использовать в течение 6:00 после приготовления.

Для уменьшения болевых ощущений в начале введения препарат можно смешать с 0,5% или 1% раствором лидокаина для инъекций, не содержит консервантов (см. Ниже таблицу 1). В таком случае следует проводить предварительные кожные пробы на переносимость лидокаина.

Инфузия по целевой концентрации

Пропофол ФармЮнион можно вводить с использованием инфузионной системы с контролем целевой концентрации препарата в крови (ИЦК), но такие системы ограничены возможностью использования только пластиковых шприц 20 мл. Их использование ограничено индукцией и поддержкой общей анестезии у взрослых и не рекомендуется для седации в отделениях интенсивной терапии (ОИТ), а также для седации при проведении хирургических или диагностических процедур.

Пропофол ФармЮнион можно вводить с использованием ИЦК с программным обеспечением. Пользователям следует ознакомиться с инструкцией по пользованию инфузионных насосов и правилам ввода пропофола ФармЮнион с использованием ИЦК. Эта система позволяет анестезиологу достичь и контролировать желаемую скорость индукции и глубины анестезии путем настройки и корректировки (прогнозируемой) концентрации препарата в крови и / или местной концентрации пропофола.

Следует учитывать различные принципы работы различных инфузионных насосов. Поскольку начальная концентрация пропофола в крови пациентов равна нулю, для пациентов, получавших пропофол ранее, может потребоваться выбирать более низкую начальную целевую концентрацию при использовании ИЦК. Также рекомендуется немедленное восстановление использования ИЦК, если насос выключен.

Рекомендации по целевой концентрации пропофола приведены ниже. Учитывая вариабельность фармакокинетических и фармакодинамических характеристик у разных пациентов целевую концентрацию пропофола для пациентов, которые получили или не получили медикаментозную подготовку, следует менять с учетом ответа у пациента, для достижения надлежащей глубины анестезии.

Индукция и поддержание общей анестезии

Взрослые пациенты в возрасте до 55 лет: как правило, анестезия может быть индуцированная целевой концентрацией пропофола в диапазоне 4-8 мкг/мл. Начальная целевая концентрация 4 мкг/мл рекомендуется для пациентов, которые получили медикаментозную подготовку (премедикацию), а пациентам, которым медикаментозная подготовка произведена не была, рекомендуемая целевая концентрация 6 мкг/мл. Время индукции при таких целевых показателях, как правило, составляет 60-120 секунд. Высшие целевые значения обеспечивают быструю индукцию анестезии, но могут быть связаны с более выраженным угнетением функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Пациенты в возрасте от 55 лет или классов 3 и 4 по критериям ASA: требуется более низкая начальная целевая концентрация. В дальнейшем целевую концентрацию можно увеличивать шагами по 0,5-1,0 мкг/мл с интервалом 1 минута для обеспечения постепенной индукции анестезии.

Поддержка анестезии: как правило, возникает потребность в дополнительной аналгезии. Величина снижения целевой концентрации для поддержания анестезии зависит от количества введенных сопутствующих обезболивающих средств. Целевая концентрация пропофола в диапазоне 3-6 мкг/мл обычно обеспечивает удовлетворительную поддержку анестезии.

Прогнозируемая концентрация пропофола при пробуждении, как правило, составляет 1,0-2,0 мкг/мл и зависит от количества анальгетиков, введенных в период поддерживающей анестезии.

Седатации пациентов в отделениях интенсивной терапии: применение ИЦК в этих случаях не рекомендуется.

Разведение Пропофола ФармЮнион и одновременное применение с другими лекарственными средствами или инфузионными растворами (см. Также р. «Особенности применения»).

Таблица 1

Метод одновременного применения	Добавка или растворитель	Приготовление	Предостережение
предварительное смешивание	5% раствор глюкозы для инфузий	Смешать 1 часть пропофола ФармЮнион с 1-4 частями 5% раствора глюкозы для инфузий в мешках из ПВХ для инфузий или в стеклянных флаконах для инфузий. При разведении в мешках из ПВХ рекомендуется, чтобы мешок был полным, а разведение проводилось путем замены определенного объема раствора для инфузий соответствующим объемом Пропофол ФармЮнион	Готовить в асептических условиях непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6:00
	Раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций (0,5% или 1% без консервантов) *	Смешать 20 частей пропофола ФармЮнион и 1 часть 0,5% или 1% раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций	Готовить смесь в асептических условиях непосредственно перед применением. Применять только для индукции
	Раствор альфентанила для инъекций (500 мкг/мл)	Смешать Пропофол ФармЮнион с альфентанилом для инъекций в объемном соотношении от 20: 1 до 50: 1	Готовить смесь в асептических условиях; применять в течение 6:00 после приготовления
Одновременное введение через Y-образный Коннектор	5% раствор глюкозы для инфузий	Одновременное введение через Y-образный коннектор	Располагать Y-образный Коннектор рядом с местом введения
	0,9% раствор натрия хлорида для инфузий
	4% раствор глюкозы с 0,18% раствором натрия хлорида для инфузий

* В случае применения лидокаина для разведения препарата необходимо учесть информацию по безопасности лидокаина.

Дети.

Не рекомендуется применять препарат новорожденным, так как применение в этой группе пациентов не полностью исследовано. Данные фармакокинетики указывают на то, что у новорожденных клиренс лекарственного средства значительно снижен и очень отличается у разных пациентов. Введение доз, рекомендованных для старших детей, может привести к относительному передозировки и развития тяжелого угнетения функции сердечно-сосудистой системы.

Пропофол не следует применять пациентам в возрасте до 16 лет для седации в отделении интенсивной терапии, поскольку безопасность и эффективность пропофола для седации в данной возрастной группе неизвестна (см. Раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Случайная передозировка с высокой вероятностью характеризуется угнетением функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Угнетение функции дыхательной системы следует лечить с помощью искусственной вентиляции легких и подачи кислорода. При угнетении функции сердечно-сосудистой системы следует опустить голову пациента и в тяжелых случаях ввести плазмозамещающие растворы и прессорные лекарственные средства.

Побочные реакции

Системные

Индукция и поддержание анестезии или седация, как правило, происходит плавно, с минимальными признаками возбуждения. Побочные реакции, о которых сообщалось чаще всего, - это фармакологически предполагаемые побочные реакции для наркоза / лекарственного средства, угнетает центральную нервную систему, например гипотензия. Характер, тяжесть и частота развития побочных реакций, наблюдаемых у пациентов, получающих препарат, могут быть связаны с состоянием пациентов и проведенными оперативными или терапевтическими процедурами.

Используются следующие определения частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Таблица 2

Системы органов	Частота	Побочные реакции
Со стороны иммунной системы	Очень редко	Анафилаксия: может включать ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема и гипотонию
Со стороны обмена веществ и питания	Неизвестно (9)	Метаболический ацидоз (5), гиперкалиемия (5), гиперлипидемия (5)
психические расстройства	Редко	Хорея, возбуждение, расстройства, бред, усталость, стоны, нарушение аппетита
	Очень редко	Сексуальное удовольствие
	Неизвестно (9)	Эйфория, сексуальная расторможенность, злоупотребления лекарственными средствами и лекарственная зависимость (8)
Со стороны нервной системы	Часто	Головная боль в фазе восстановления, подвижность, острые / замедленные судороги, подергивания, подвижная реакция, мышечный рефлекс, чрезмерная подвижность
	Редко	Эпилептиформные движения, в том числе судороги и опистотонус при индукции, поддержания и восстановления. Головокружение, озноб и чувство холода во время фазы восстановления. Сонливость, гипертония, дистония, парестезии, скованность
	Очень редко	Отсутствие сознания после операции
	Неизвестно (9)	Непроизвольные движения
Со стороны органов зрения	Редко	Амблиопия, диплопия, боль в глазах
Со стороны сердца	Часто	Брадикардия (1), тахикардия во время фазы индукции
	Очень редко	Отек легких
	Неизвестно (9)	Сердечная аритмия (5), сердечная недостаточность (5), (7)
Со стороны сосудов	Часто	Артериальная гипотензия (5), приливы крови у детей (11)
	Иногда	Тромбоз и флебит
	Редко	Преждевременное сокращение желудочков, преждевременное сокращение предсердий, обморок, депрессия сегмента ST
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Часто	Преходящее апноэ во время индукции, кашля и икоты
	Редко	Обструкция верхних дыхательных путей, одышка, хрипы, дыхательная недостаточность, жжение в горле, чихание, тахипноэ, гиперпноэ, гипоксия
	Неизвестно (9)	Угнетение дыхания (дозозависимое)
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто	Тошнота и рвота во время фазы восстановления
	Иногда	Брюшные спазмы
	Редко	Чрезмерное слюноотделение, сухость во рту, глотания
	Очень редко	Панкреатит
Со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто	Приливы
	Редко	Покраснение кожи, крапивница
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Неизвестно (9)	Гепатомегалия (5)
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани	Редко	Мышечная боль
	Неизвестно (9)	Рабдомиолиз (3), (5)
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Редко	Задержка мочи
	Очень редко	Изменение цвета мочи после длительного применения
	Неизвестно (9)	Почечная недостаточность (5)
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы	Очень редко	Сексуальная расторможенность
	Неизвестно	Приапизм
Со стороны органов слуха и равновесия	Редко	Шум в ушах
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Очень часто	Местный боль во время индукции (4)
	Иногда	Ощущение жара, раздражение, боль во время перкуссии, фригидность, апатичность
	Редко	Флебит, сыпь, зуд, воспалительная гиперемия, обесцвечивание, мелагия, боль в груди, ригидность мышц шеи
	Очень редко	Некроз тканей (10) после случайного экстравазации введение
	Неизвестно (9)	Местный боль, отек после случайного экстравазации введение
Часто	Симптомы отмены у детей (11)
Результаты исследований	Неизвестно (9)	Синдром Бругада на ЭКГ (5), (6)
Травмы, отравления и осложнения после процедур	Очень редко	Послеоперационная лихорадка

⁽¹⁾ Серьезные брадикардии редки. Поступали отдельные сообщения о прогрессе асистолии.

⁽²⁾ Иногда гипотензия может потребовать введения внутривенных жидкостей и уменьшения скорости введения лекарственного средства.

⁽³⁾ Очень редко сообщалось о рабдомиолиз, когда препарат вводили в дозах, превышающих 4 мг/кг / ч, для седации в условиях отделения интенсивной терапии.

⁽⁴⁾Может быть сведено к минимуму, если вводить лекарственное средство в большие вены предплечья и локтевой ямки. В случае инъекции препарата местный боль можно минимизировать одновременным введением лидокаина.

⁽⁵⁾ Комбинации этих явлений, которые отмечают в отчетах как "синдром инфузии пропофола", можно наблюдать у тяжелобольных пациентов, часто имеют различные факторы риска развития соответствующих явлений см. «Особенности применения».

⁽⁶⁾ Синдром Бругада на ЭКГ: повышенный сегмент ST и аномальный выпуклый подъем зубца Т на ЭКГ.

⁽⁷⁾ Быстро прогрессирующая сердечная недостаточность (в некоторых случаях с летальным исходом) у взрослых. Сердечная недостаточность в таких случаях обычно не реагировала на Инотропная поддерживающее лечение.

⁽⁸⁾ Злоупотребление и наркотическая зависимость от пропофола, преимущественно среди медицинских работников.

⁽⁹⁾ Неизвестно, поскольку не может быть оценено по имеющимся клиническим данным.

⁽¹⁰⁾ Сообщалось о некроз там, где жизнеспособность тканей была нарушена.

⁽¹¹⁾ После внезапного прекращения введения лекарственного средства во время проведения интенсивной терапии.

Сообщалось о отек легких, артериальной гипотензии, асистологию, брадикардия, судороги, случаи развития дистонии / дискинезии. Редко рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия или сердечная недостаточность, иногда с летальным исходом, при применении пропофола в дозе более 4 мг/кг / ч для достижения седативного эффекта в условиях реанимации.

Сообщение по применению лекарственного средства по незарегистрированным показаниям для индукции анестезии новорожденным указывают на то, что может развиваться угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем при применении режима дозирования для детей.

Местные

Местный боль, которая может возникнуть на стадии индукции анестезии, можно минимизировать сопутствующим применением лидокаина (см. Раздел «Способ применения и дозы») и путем введения в вены большого диаметра: вены предплечья и локтевой ямки. Случаи развития тромбоза и флебита редки. Случаи непреднамеренного экстравазации введение и исследования на животных свидетельствуют о минимальную реакцию тканей. При внутриартериальному введении животным не наблюдали местных тканевых эффектов.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза / риск применения лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции согласно требованиям законодательства по фармаконадзора.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

После открытия ампулы препарат следует использовать немедленно.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Миорелаксанты, атракурий и мивакурий не следует вводить через ту же внутривенную линию, по которой вводили Пропофол ФармЮнион, без предварительного ее промывания.

Пропофол ФармЮнион нельзя смешивать перед введением с растворами или инфузионными жидкостями, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы".

Упаковка

По 20 мл в ампуле; по 5 ампул в кассете в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Донг Кук Фармасьютикал Ко., Лтд. / Dongkook Pharmaceutical Co., Ltd.

Адрес

33-19, Йонгсо 2-вет, Квангхейвон-Муин, Джичеон-гун, Чунгчеонгбук-до, Корея /

33-19, Yongso 2-gil, Gwanghyewon-myeon, Jincheon-gun, Chungcheongbuk-do, Korea.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины