СЕТЕГИС®

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 1 мг или 2 мг, 5 мг или 10 мг теразозина (в виде 1,187 мг 2,374 мг 5,935 мг 11,87 мг теразозина гидрохлорида дигидрата соответственно);

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк

Таблетки 2 мг содержат хинолин желтый (Е 104)

Таблетки 5 мг или 10 мг желтый закат FCF (E 110).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 1 мг - круглые плоские таблетки белого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 451 с другой стороны, без запаха

Таблетки 2 мг - круглые плоские таблетки желтого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 452 с другой стороны, без запаха

Таблетки 5 мг - круглые плоские таблетки светло-оранжевого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 453 с другой стороны, без запаха

Таблетки 10 мг - круглые плоские таблетки оранжевого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 454 с другой стороны, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты α-адренорецепторов. Теразозин.

Код ATХ G04C A03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Теразозин избирательно блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы. Блокада этих рецепторов вызывает расширение артериальных сосудов, снижение общего периферического сопротивления, артериального давления и постнагрузки на сердце. Тонус венозных сосудов также снижается, что приводит к уменьшению венозного возврата и перегрузки на сердце. Длительное лечение теразозином обычно не сопровождается рефлекторной тахикардией; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации теразозин влияет мало. Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, повышает уровень ЛПВП. При систематическом применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц выходного отверстия мочевого пузыря, проксимальной части уретры и простаты, теразозином уменьшает сопротивление току мочи и нормализует мочеиспускание у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. На размер простаты препарат не влияет.

Фармакокинетика

Теразозин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте независимо от приема пищи. Это свидетельствует об очень низком метаболизм первого прохождения через печень. Биодоступность теразозина составляет почти 90%. Теразозин значительной степени связывается (90-94%) с белками плазмы крови. Теразозин метаболизируется в печени; один из четырех известных метаболитов фармакологически активный. Период полувыведения составляет примерно 12:00 и практически не меняется даже при нарушении функции почек. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00, максимальный эффект наступает через 2-3 часа после приема внутрь. Продолжительность действия составляет 24 часа. Почти 40% принятой дозы выводится с мочой и 60% - с калом.

Показания

Симптоматическая терапия задержки мочеиспускания, обусловленной доброкачественной гипертрофией предстательной железы.

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.

· Известная чувствительность к другим аналогичным по структуре антагонистов α-адренорецепторов.

Пациенты с анамнезом обморока во время мочеиспускания.

· Артериальная гипотензия.

· Детский возраст (из-за отсутствия достаточных клинических данных).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы, получавших теразозин одновременно с ингибиторами АПФ, адреноблокаторами, антагонистами ионов кальция или диуретики, частота развития головокружения или других побочных эффектов, связанных с лечением, была больше, чем у пациентов, принимавших только теразозином.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении теразозина с другими антигипертензивными средствами, чтобы избежать развития выраженного гипотензивного эффекта. Рекомендуется снижать дозу теразозина при дополнительном включении в схему лечения диуретиков или других гипотензивных препаратов, а дополнительный препарат целесообразно применять в низких дозах. Когда теразозином является дополнительным препаратом, его начальная доза не должна превышать 1 мг.

При применении теразозина одновременно с анальгетиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), теофиллином, сердечных гликозидов, анксиолитиками, антиангинальными, гипогликемическими, антиаритмическими, седативными, антибактериальными, гормональными, нестероидными и противоподагрическое средствами признаки взаимодействия не наблюдалось.

Сообщалось о развитии артериальной гипотензии при одновременном применении теразозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДE-5). Совместное применение теразозина с сильденафилом или варденафилом возможно только пациентам, устойчивым к теразозина. Кроме того, варденафил не следует принимать в течение 6:00 после приема теразозина, а силденафил - в течение 4:00.

Гипотензивный эффект препарата может усиливать этанол.

Особенности применения

В настоящее время недостаточно опыта по применению теразозина у детей.

Теразозин, как другие антагонисты α-адренорецепторов, не рекомендуется применять пациентам, в анамнезе которых обморок, которая сопровождалась непроизвольным мочеиспусканием.

С осторожностью следует назначать теразозином пациентам в возрасте от 65 лет со склонностью к развитию ортостатической гипотензии, при ишемической болезни сердца и при других тяжелых заболеваниях сердца, нарушении мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатии III и IV степени, инсулинзависимый сахарный диабет, печеночной или почечной недостаточности.

Для больных с почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Перед началом лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы.

С осторожностью следует назначать препарат при феохромоцитоме и при необходимости хирургического вмешательства.

В первые дни лечения и после приема первой дозы может возникнуть «эффект первой дозы» - резкое снижение артериального давления, в частности ортостатическая гипотензия (что сопровождается головокружением, нарушением координации движения, потерей сознания). При уменьшении объема жидкости в организме, гипосольовий диете может повыситься риск развития постуральной гипотензии. Подобные симптомы могут развиваться и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение необходимо со стартовой дозы (1 мг). Частота случаев потери сознания составляет примерно 1%.

Кроме «эффекта первой дозы», до потери сознания может приводить также слишком резкое повышение дозы препарата или дополнительное включение в схему лечения диуретиков или других антигипертензивных средств. Потерю сознания главным образом связывают с выраженной ортостатической гипотензии, которая иногда сопровождается тахикардией (120-160 уд. / Мин). Наиболее выраженный ортостатический эффект наблюдается сразу после приема препарата, риск потери сознания высокий через 30-90 минут после приема препарата.

При переходе из сидячего или лежачего положения в вертикальное положение, при длительном положении стоя, при чрезмерной физической стрессе, жаркой погоде или одновременном приеме алкоголя может развиваться головокружение, нарушение координации движения, потеря сознания. Если пациент потерял сознание, его следует положить в горизонтальное положение, приподнять ноги и в случае необходимости назначить симптоматическую терапию.

При добавлении диуретиков или других антигипертензивных препаратов в теразозина рекомендуется снижать дозу теразозина. Чтобы избежать чрезмерного снижения артериального давления, дополнительную терапию следует также начинать с низких доз и под пристальным контролем врача. Следует также соблюдать осторожность, в случае, если теразозином добавлять к мочегонного средства или в других антигипертензивных средств. В таких случаях начальная доза теразозина также должен составлять 1 мг.

У пациентов пожилого возраста возможно усиление чувствительности к гипотензивной действия теразозина. При назначении препарата больным с доброкачественной гипертрофией предстательной железы следует регулярно контролировать артериальное давление. Это следует также учитывать при подборе дозы, увеличении дозы, а также при назначении других антигипертензивных средств.

Эффективность теразозина при лечении доброкачественной гипертрофии предстательной железы целесообразно оценивать после 4-6 недель лечения поддерживающими дозами.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома дряблой радужки (IСДР). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α1-адреноблокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Так что IСДР может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент α1-адреноблокатор заранее к операции. Предоперационное прерывания лечения α1-блокаторами имеет преимущества перед длительной терапией.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении теразозином с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата теразозином необходимо уменьшить.

Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, в том числе силденафила, тадалафила, варденафила и препарата теразозином может привести к выраженному снижению артериального давления у некоторых пациентов. Для того чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии, перед началом применения ФДЭ-5 необходимо добиться, чтобы артериальное давление у пациента было стабильным на фоне лечения препаратом теразозин.

Поскольку таблетки Сетегис® содержат лактозу, пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и мальабсорбцией глюкозы / галактозы не следует применять этот препарат.

Пациента необходимо проинформировать о том, что при первых признаках ортостатической гипотензии (обморок, головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении, пока самочувствие не улучшится, а также об увеличении риска развития выраженного снижения артериального давления при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при высокой температуре окружающей среды.

Таблетки теразозина по 5 мг или 10 мг содержат в своем составе краситель Желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

После приема начальной дозы теразозина, при повышении дозы или при повторной терапии Сетегис® могут возникнуть головокружение, нарушение координации движения, потеря сознания. В связи с этим следует избегать управления автотранспортом или работы с опасным механизмами в течение 12:00 после приема начальной дозы или при увеличении дозы, а также после возобновления лечения после перерыва.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая, 1 раз в сутки. Срок лечения определяет врач индивидуально.

Доброкачественная гипертрофия предстательной железы.

Начальная доза составляет 1 мг. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Терапевтический эффект обычно наблюдается через 2 недели от начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения поддерживающей дозой должен составлять 4 недели.

Артериальная гипертензия

Рекомендуется индивидуальный подбор суточной дозы для каждого пациента.

Начальная доза составляет 1 мг, следует назначать на ночь. Поддерживающую дозу препарата повышать постепенно до 2 мг, 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки, удваивая ее с недельными интервалами до достижения желаемого уровня артериального давления. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому его противопоказано назначать данной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: ортостатический коллапс, артериальная гипотензия, тахикардия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса и тяжелая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая терапия. Пациента необходимо положить в горизонтальное положение и поднять ему ноги. При необходимости назначать противошоковую терапию с введением жидкостей и сосудосуживающих препаратов. Необходимо восстановить водно-электролитный баланс. Поскольку теразозином значительной степени связывается с белками, его нельзя вывести из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

Во время лечения теразозином может наблюдаться нежелательный эффект неизвестного происхождения с неизвестной частотой возникновения реакции гиперчувствительности или ангионевротический отек.

Сетегис ^®, как и другие антагонисты альфа-адренорецепторов, может вызывать обмороки. Эпизоды синкопе могут возникать в течение 30-90 минут от начальной дозы препарата.

В клинических испытаниях с артериальной гипертензией частота эпизодов синкопе составляла примерно 1%. В большинстве случаев это считалось за чрезмерного постуральный гипотензивный эффект, хотя иногда эпизода синкопе может предшествовать тахикардия с частотой сердечных сокращений от 120 до 160 ударов в минуту. Если возникает обморок пациента необходимо поместить в лежачем положении. Головокружение, легкая головная боль или обморок могут возникать при быстром подъеме из положения лежа или сидя. Пациенты должны быть предупреждены об этих состояния и предлагать им лечь, если появляются эти симптомы, затем еще в течение нескольких минут, прежде чем встать, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов. Эти побочные реакции не требуют ограничения и в большинстве случаев, не повторялись после начального периода терапии или при подборе дозы. Чтобы избежать гипотензии, лечение теразозином следует начинать с дозы 1 мг перед сном.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль и головокружение сосудистого генеза, артериальная гипотензия, ощущение жара, сердцебиение, тахикардия, особенно у лиц, принимающих вазодилататоры, усиление проявлений ишемической болезни сердца, таких как стенокардия, аритмия (неустановленный связь с применением теразозина), инфаркт миокарда, покраснение кожи, которое сопровождается ощущением жара. Ортостатическая гипотензия, вазодилатация, периферические отеки, сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина, лейкоцитов, гематокрита, общего белка, альбумина, что свидетельствует о возможности гемодилюции; очень редко наблюдалось повышение склонности к кровотечениям во время или после хирургических вмешательств.

Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, гипотонусе.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, амблиопия. Во время операции по поводу удаления катаракты у пациентов, лечившихся α1-блокаторами, наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки (IСДР). Нарушение зрения и конъюнктивит (неустановленный связь с применением теразозина).

Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах (неустановленный связь с применением теразозина).

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, одышка, синусит.

Бронхит, носовое кровотечение, симптомы гриппа, фарингит, усиление кашля (неустановленный связь с применением теразозина).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота (неустановленный связь с применением теразозина).

Со стороны мочевыделительной системы: усиление позывов к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей, недержание мочи у женщин в постклимактерическом периоде (не установлена связь с применением теразозина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, повышенное потоотделение (не установлена связь с применением теразозина).

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, боль в конечностях.

Боль в шее, плечах, артралгия, артрит, боли в суставах, миалгия (не установлена связь с применением теразозина).

Эндокринные нарушения: подагра (не установлена связь с применением теразозина).

Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, отек, увеличение массы тела.

Боль в груди, отек лица, лихорадка (не установлена связь с применением теразозина).

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, аллергические реакции, включая сыпь на коже, крапивница, возможны выраженный бронхоспазм и отек Квинке.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, приапизм.

Психические нарушения: снижение либидо, депрессия, нервозность.

Страх, бессонница (не установлена связь с применением теразозина).

К дополнительным побочных явлений, о которых сообщалось в клинических исследованиях или при маркетингового опыта, но которые не являются строго связанными с применением теразозина, относятся: отеки лица, лихорадка, боль в животе, шее и плечах, расширение сосудов, аритмия, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, подагра, артралгия, артрит, расстройства суставов, миалгия, беспокойство, бессонница, бронхит, симптомы гриппа, фарингит, ринит, симптомы простуды, усиленный кашель, потливость, нарушение зрения, конъюнктивит, шум в ушах, частота мочеиспускания (повышение мочеотделение)

Лечение теразозином в течение 24 месяцев не оказывало существенного влияния на уровень простатспецифического антигена (ПСА).

Постмаркетинговый опыт: сообщалось о тромбоцитопении, гипертензию и приапизм. Сообщалось о фибрилляции предсердий, однако причинно-следственные связи не установлены. Анафилаксия наблюдалась редко.

По данным постмаркетингового наблюдения у некоторых пациентов, которые принимали α1-адреноблокаторов, включая тамсулозин, на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома дряблой радужки (IСДР) (см. Раздел «Ocoбливocти зacтocyвaння») .

Лабораторные исследования: лабораторные результаты свидетельствуют о возможности гемодилюции (например, в контролируемых клинических испытаниях наблюдалось небольшое снижение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Адрес

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины