МОКСОНИДИН ФТ

Состав

Действующее вещество: моксонидин;

1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг, или 0,4 мг

Вспомогательные вещества: (К30), кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат,

Оболочка:Гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 400, железа оксид красный (Е172) (для дозировки 0,3 мг), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (дозировка 0,2 мг)

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (дозировка 0,3 мг)

Круглые двояковыпуклые таблетки с насечкой с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (дозировка 0,4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные лекарственные средства. Агонисты имидазолиновых рецепторов.

Код АТХ С02A С05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным агентом. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что центральная нервная система является местом антигипертензивного действия моксонидина. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в Ростральная отделе вентролатеральном части продолговатого мозга - области, которая считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижает артериальное давление.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с известными α2-адренорецепторами сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.

У человека применения моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижением артериального давления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные свидетельствуют, что применение антагониста ангиотензина II вместе с моксонидином пациентам с артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка при снижении одинакового уровня артериального давления позволило достичь усиления регресса гипертрофии левого желудочка по сравнению со свободной комбинацией тиазиду и блокатора кальциевых каналов.

В терапевтических исследованиях продолжительностью 2 месяца по сравнению с плацебо моксонидин повышал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной артериальной гипертензией, ожирением и инсулинорезистентностью.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь моксонидин быстро (время достижения максимальной концентрации в плазме крови - около 1:00) и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 88%, что указывает на отсутствие значительного метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови, определенный in vitro составляет примерно 7,2%.

Метаболизм. В образцах плазмы крови человека было идентифицировано только дегидрогенизированного моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет примерно 1/10 активности моксонидина.

Вывод. В течение 24-часового периода с мочой выводится 78% общей дозы моксонидина в виде неизмененной соединения и 13% - в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют примерно 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. Период полувыведения моксонидина и его метаболита составляет примерно 2,5 часа и 5:00 соответственно.

У больных с артериальной гипертензией по сравнению со здоровыми добровольцами фармакокинетика моксонидина существенно не отличалась.

У лиц пожилого возраста наблюдались изменения фармакокинетики, вероятнее всего, через пониженный уровень метаболизма и / или несколько большую биодоступность. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.

Поскольку моксонидин не рекомендуется для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой группе пациентов не проводились.

Вывод моксонидина в значительной степени зависит от клиренса креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) - 30-60 мл/мин) стабильная концентрация в плазме и период полувыведения примерно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (СКФ> 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ полувыведения примерно в 3 раза выше. У этих больных не наблюдалось накопление моксонидина после многократного применения. У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии (СКФ моксонидина в плазме и период полувыведения примерно в 6 и 4 раз выше соответственно по сравнению с гипертензивными пациентами с нормальной функцией почек. у пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови только в 1,5-2 раза выше.

Основываясь на вышеприведенных данных, дозу моксонидина у пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин удаляется незначительно.

Доклинические данные по безопасности.

В доклинических данных не обнаружено никакого особого риска для человека на основании результатов стандартных исследований по фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.

Дoслидження на животных показали токсическое воздействие на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Токсическое воздействие на эмбриональное развитие наблюдалось у крыс при дозах ≥ 9 мг/кг / сут и кроликов при дозах выше 0,7 мг/кг / сут. В процессе исследований пери и постнатального развития у крыс отмечался влияние на развитие и жизнеспособность при дозах ≥ 3 мг/кг / сут.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата. Синдром слабости синусового узла. Брадикардия (в покое ниже 50 уд. / Мин). Блокада II и III степени. Сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивного эффекта.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия, одновременное назначение этих препаратов с моксонидином Не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин умеренно усиливает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Нельзя исключить взаимодействия с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой экскреции. Однако исследования с дигоксином и гидрохлоротиазидом не выявили каких-либо доказательств взаимодействия. Биодоступность глибенкламида при пероральном применении снижалась на 11%.

Особенности применения

В течение пострегистрационных периода зафиксировано случаи атриовентрикулярной блокады (АВ-блокады) различной степени тяжести у пациентов, получавших моксонидин. Следовательно, нельзя полностью исключить причинную роль моксонидина в задержке AV-проводимости. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с предрасположенностью к развитию АВ-блокады.

Пациентам с АВ-блокадой I степени следует применять моксонидин с особой осторожностью, чтобы избежать брадикардии. Моксонидин нельзя применять пациентам с АВ-блокадой более высокой степени (см. Раздел «Противопоказания»).

С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен.

Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушениями функции почек, поскольку моксонидин выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг в сутки дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг в сутки для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ> 30 мл/мин, но

Если Моксонидин ФТ применяют в сочетании с β-адренорецепторов и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней - Моксонидин терроризма.

До сих пор не отмечалось проявления эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приема моксонидина. Однако внезапное прекращение терапии моксонидином не рекомендуется, зато дозу следует постепенно уменьшать в течение двух недель.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к эффектам антигипертензивных средств. Поэтому следует начинать лечение с минимальной дозы и увеличивать дозу с осторожностью во избежание серьезных побочных реакций.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования на животных эмбриотоксический эффект (см. Раздел «Фармакологические свойства / Доклинические данные по безопасности»). Потенциальный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует применять во время беременности, если нет необходимости.

Кормления грудью.

Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином считается абсолютно необходимым, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследования о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились.

Лечение артериальной гипертензии данным лекарственным средством требует регулярного медицинского наблюдения. Различные реакции, о которых сообщалось в отдельных случаях (например головокружение, сонливость), могут изменять реакцию до такой степени, что способность управлять автотранспортом, работать с механизмами или работать без средств безопасности ухудшается. Это в большей степени касается периодов начала лечения, увеличение дозы, смены препарата и взаимодействия с алкоголем.

Способ применения и дозы

Стандартная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза - 0,4 мг. Максимальная суточная доза - 0,6 мг - применяется в 2 приема. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.

Моксонидин ФТ можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Нарушение функции почек

Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и в случае хорошей переносимости дозу можно повысить до 0,4 мг в сутки для пациентов с умеренной почечной недостаточностью и до 0,3 мг в сутки для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. Раздел «Особенности применения»).

Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и в случае хорошей переносимости дозу можно повысить до 0,4 мг в сутки.

Нарушение функции печени

Исследования по пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Поскольку моксонидин не поддается активному метаболизму в печени, не ожидается значительного влияния на фармакокинетику. В связи с этим рекомендуемая доза для пациентов с легкой и умеренным нарушением функции печени соответствует обычной рекомендованной дозе для взрослых.

Длительность применения не ограничивается.

Хотя в ходе ограниченного числа исследований после внезапной отмены приема моксонидина проявления контррегуляции артериального давления (эффекта отмены) не отмечалось, резкое прекращение терапии моксонидином (в случае необходимости) не рекомендуется, обычно касается всех антигипертензивных средств. Дозу моксонидина следует постепенно уменьшать в течение двух недель.

Дети.

Моксонидин ФТ не рекомендуется для применения детям и подросткам (до 18 лет) из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности препарата для этой группы пациентов.

Передозировка

Симптомы передозировки.

В отдельных случаях передозировки моксонидина, даже в дозе 19,6 мг, принятой за 1 раз, не приводило к летальному исходу. Признаки и симптомы передозировки включают головную боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, астения, брадикардии, сухость во рту, рвота, усталость, боль в верхней части живота. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг возникновения нарушений сознания и угнетение дыхания.

При случайном приеме двухлетним ребенком неизвестного количества моксонидина (возможно, 14 мг) наблюдались седативный эффект, кома, артериальная гипотензия, миоз и одышка. Промывание желудка, инфузия глюкозы, контролируемая вентиляция легких и иммобилизация привели к полному исчезновению симптомов в течение 11:00.

Учитывая исследования применения высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появление ортостатической дисрегуляции, временной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.

Необходимые меры при передозировке.

Специфические антидоты неизвестны. В случае артериальной гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозаминюючих растворов. При появлении брадикардии можно применять атропин.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

Побочные реакции

Наиболее частые побочные эффекты при приеме моксонидина включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются после первых нескольких недель лечения.

Ниже приведены сгруппированы по классам систем организма и распределены по частоте побочные реакции, которые наблюдались в течение плацебо-контролируемых клинических исследований в 886 пациентов, получавших моксонидин: очень часто (≥ 1/10), часто (от ³ 1/100 до ³ 1 / 1000 до

Со стороны нервной системы: часто - головная боль *, головокружение / вертиго, сонливость нечасто - обморок *.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, гипотензия * (включая ортостатической гипотензии).

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто - звон в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота / рвота / диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - сыпь, зуд нечасто - ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине нечасто - боль в шее.

Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения нечасто - отек.

Частота не повышена по сравнению с плацебо.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармтехнология»

Адрес

Ул. Корженевского, 22 220024, г. Минск, Республика Беларусь.

Тел. / Факс: +375 17 309 44 88; e-mail: ft@ft.by; www.ft.by.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины