МЕТРОНИДАЗОЛ

Состав

Действующее вещество: метронидазол;

1 мл 5 мг метронидазола;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТХ J01X D01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Метронидазол - это стабильная соединение, способна проникать в микроорганизмы. В анаэробных условиях метронидазол образует с микробной пируват- ферредоксин-оксидоредуктаз нитрозорадикалы путем окисления ферредоксин и флаводоксину. Нитрозорадикалы образуют продукты присоединения с основными парами ДНК, что приводит к разрыву цепей ДНК и к гибели клеток.

Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), установленная Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, точки прерывания, отделяющие чувствительные организмы (S) от резистентных (R), следующие:

Грамположительные анаэробы (S: ≤ 4 мг/мл, R> 4 мг/мл)

Грамотрицательные анаэробы (S: ≤ 4 мг/мл, R> 4 мг/мл).

Перечень чувствительных и резистентных микроорганизмов

(По данным Центрального управления по анализу данных о резистентности антибиотиков системного действия, Германия, декабрь 2009 p.)

Чувствительные микроорганизмы

Анаэробы:

Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Clostridium perfringens ^⌂,Fusobacterium spp. , Peptoniphilus spp. , Peptostreptococcus spp. , Porphyromonas spp. , Prevotella spp. , Veillonella spp.

Другие микроорганизмы:

Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis.

Штаммы, которые могут приобретать резистентности

Грамотрицательные аэробы

Helicobacter pylori.

Природнорезистентни микроорганизмы: все облигатные аэробы.

Грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp. , Staphylococcus spp. , Streptococcus spp.

Грамотрицательные микроорганизмы:

Enterobacteriaceae, Haemophilus spp.

На момент публикации перечня доступных данных не существовало. В первичной литературе приведены возможные стандартные референтные ссылки и терапевтические рекомендации по чувствительности соответствующих штаммов.

^⌂ Можно применять только пациентам с аллергией на пенициллин.

Механизмы резистентности к метронидазолу

Механизмы резистентности к метронидазолу в настоящее время исследованы лишь частично. Резистентность к метронидазолу Н. руlori вызванная мутациями генов, кодирующих НАДФН-нитроредуктаз. Эти мутации приводят к обмену аминокислот, вызывает неактивность энзимов. Таким образом, этап активации метронидазола активным нитрозорадикалом не происходит.

Штаммы Bacteroides резистентные к метронидазолу благодаря генам, кодирующих нитроимидазолредуктазы, которые превращают нитроимидазола на аминоимидазолы, вследствие чего образование антибактериально эффективных нитрозорадикалив ингибируется. Существует полная перекрестная резистентность между метронидазолом и другими нитроимидазольного производными (тинидазолом, орнидазол, НИМОРАЗОЛОМ).

Распространенность приобретенной чувствительности отдельных штаммов может изменяться в зависимости от региона и со временем. Поэтому необходимо использовать местные данные, особенно для эффективного лечения тяжелых инфекций. Если есть сомнения относительно эффективности метронидазола, следует воспользоваться советом эксперта. Необходимо установить микробиологический диагноз, включая определение штаммов микроорганизмов и их чувствительность к метронидазолу, особенно в случае тяжелой инфекции или неэффективности лечения.

Фармакокинетика

Поскольку метронидазол следует вводить внутривенно, его биодоступность составляет 100%.

Распределение

Метронидазол после введения широко метаболизируется в тканях организма. Метронидазол обнаружено в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчь, кости, церебральный абсцесс, спинно-мозговую жидкость, печень, слюну, семенную жидкость и выделения из влагалища, где достигаются концентрации, близкие к концентрации в плазме крови. Он также проникает через плаценту и оказывается в материнском молоке в концентрациях, эквивалентных концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками составляет менее 20%, видимый объем распределения составляет 36 литров.

Метаболизм

Метронидазол Метаболизируется в печени путем окисления боковых цепей и образования глюкуронида. Его метаболиты включают продукт кислотного окисления, гидроксильную производную и глюкуронид. Основной метаболит в сыворотке крови - это гидроксилированных метаболита, а основной метаболит в моче - кислотный.

Выведение

Примерно 80% вещества выводится с мочой, из них менее 10% - в неизмененном виде. Небольшое количество выводится печенью. Период полувыведения составляет 6-10 часов.

Характеристики в специальных группах пациентов

Почечная недостаточность задерживает выделение лишь незначительно.

При тяжелых заболеваниях печени следует ожидать задержки клиренса и удлинение периода полувыведения из сыворотки крови (до 30 часов).

Показания

Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (преимущественно анаэробными бактериями).

Метронидазол активен против широкого спектра патогенных микроорганизмов, особенно видов Bacteroides, Fusobacteria, Clostridia, Eubacteria, анаэробных кокков и Gardnerella vaginalis.

Метронидазол показан взрослым и детям для:

- профилактики послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, в частности видами Bacteroides и анаэробными видами Streptococci;

- лечение септицемии, бактериемии, перитонита, абсцесса головного мозга, некротической пневмонии, остеомиелита, послеродового сепсиса, внутритазовым абсцесса, пельвиоцелюлиту и послеоперационной раневой инфекции - в случаях, когда были выделены патогенные анаэробы.

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применение антимикробных препаратов.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метронидазолу, других производных нитроимидазола или любой из вспомогательных веществ;

- органические поражения центральной нервной системы (ЦНС)

- заболевания системы крови

- печеночная недостаточность (если необходимо назначать высокие дозы лекарственного средства).

Не рекомендуется применять препарат в комбинации с дисульфирамом или алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Комбинации, не рекомендуются

Дисульфирам

Одновременное применения дисульфирама и метронидазола может вызвать спутанность сознания и психотические реакции. Метронидазол не следует назначать пациентам, которые в течение последних двух недель принимали дисульфирам.

Алкоголь

Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь. Пациентам необходимо советовать не принимать алкоголь во время лечения препаратом и по крайней мере 72 часа после окончания лечения из-за возможности дисульфирамоподобной реакции (эффект антабуса) (приливы, рвота, тахикардия).

Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении

Пероральные антикоагулянты (варфарин)

Сообщалось о некотором потенцирование антикоагулянтного действия при применении метронидазола вместе с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами и о повышении риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще контролировать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное отношение (МНО). Следует проводить наблюдение за пациентами относительно признаков и симптомов кровотечения. Рекомендуется коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены. Не возникает никакого взаимодействия с гепарином.

Наблюдалось много случаев повышение активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, одновременно лечились антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные и воспалительные заболевания, преклонный возраст и плохое общее состояние здоровья. Трудно определить, что влияет на продление ПЧ: сама инфекционная патология или ее лечения. Однако применение некоторых антибактериальных средств требует особого внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклинов, ко-тримаксазолу и некоторых цефалоспоринов.

Векуроний

Метронидазол может усиливать эффект векурония (недеполяризувальний курареподобный нейромышечными блокатор).

Комбинации, по которым есть оговорка

Фторурацил

Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила и поэтому в итоге может приводить к увеличению токсичности 5-фторурацила.

Литий

У пациентов, одновременно лечились литием и метронидазолом, наблюдалась задержка лития, сопровождавшаяся признаками повреждения почек. Перед введением метронидазола лечения литием надо ограничить или отменить. У пациентов, одновременно получающих литием и метронидазолом, необходимо проводить мониторинг концентраций лития, картонные и электролитов в сыворотке крови.

Холестирамин

Холестирамин может задерживать или уменьшать абсорбцию метронидазола.

Фенитоин и барбитураты (фенобарбитал)

На фоне применения лекарственных средств, стимулирующих активность микросомальных ферментов печени, таких как фенобарбитал или фенитоин, метаболизм метронидазола намного быстрее, поэтому период полувыведения сокращается примерно до 3:00 и, следовательно, снижается эффективность метронидазола.

Циметидин

Одновременное применение лекарственных средств, снижающих активность микросомальных ферментов печени, таких как циметидин, в отдельных случаях может снижать выведение метронидазола и, соответственно, приводить к росту концентраций последнего в сыворотке крови, что в свою очередь может вызвать увеличение токсичности метронидазола.

Субстраты CYP 3А4

При комбинированном применении метронидазола и субстратов CYP 3А4 (например, амиодарона, такролимуса, циклоспорина, карбамазепина, хинидина) возможно повышение уровней соответствующих субстратов CYP 3А4 в плазме крови. Может потребоваться мониторинг концентрации субстратов CYP 3А4 в плазме крови.

Амиодарон

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщали о продлении интервала QT и развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointes). При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

Такролимус

Одновременное применение метронидазола и такролимуса может приводить к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса происходит с помощью CYP 3А4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.

Циклоспорин

Пациенты, получающие циклоспорин в комбинации с метронидазолом, имеют риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке крови. Если комбинированное применение необходимо, следует проводить тщательный мониторинг циклоспорина и креатинина в сыворотке крови.

Карбамазепин

Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.

Бусульфан

Метронидазол способен повышать уровень бусульфана в плазме крови, что может приводить к тяжелой бусульфановои токсичности, проявлением которой могут стать синдром синусоидальной обструкции (вено-окклюзионная болезнь печени) и мукозит желудочно-кишечного тракта.

Контрацептивы

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированного стероидов, в результате чего плазменные активных стероидов снижаются. Эта необычная взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллином, амоксициллином, тетрациклином, а также метронидазолом.

Микофенолат мофетила

Вещества, изменяющие желудочно-кишечную флору (например, антибиотики) могут снижать оральную биодоступность препаратов МФК. Во время терапии противоинфекционными средствами рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг для выявления уменьшения иммуносупрессивного эффекта МФК.

Влияние на параклинические тесты

Следует помнить, что метронидазол способен зафиксировать трепонемы, что может вызвать ложноположительный результат теста Нельсона.

Особенности применения

Заболевания печени

Пациентам с тяжелыми поражениями печени метронидазол следует применять с осторожностью и только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Метронидазол обычно метаболизируется путем окисления в печени. Значительное уменьшение клиренса метронидазола может происходить у пациентов с тяжелыми поражениями печени. Следует тщательно оценивать соотношение польза / риск от применения метронидазола для лечения трихомониаза у таких пациентов (по корректировке дозы см. Раздел «Способ применения и дозы»). Необходимо внимательно следить за уровнем метронидазола в плазме крови.

У пациентов с тяжелой печеночной энцефалопатией может повышаться концентрация метронидазола в плазме крови, вследствие чего могут усиливаться симптомы энцефалопатии. Поэтому метронидазол необходимо с осторожностью вводить пациентам с печеночной энцефалопатией. В случае необходимости суточную дозу следует уменьшить до ⅓ и вводить 1 раз в сутки.

Синдром Коккейна

У пациентов с синдромом Коккейна наблюдались случаи стремительного развития тяжелой гепатотоксичности / острой печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом, при приеме лекарственных средств, содержащих метронидазол, предназначенных для системного применения. Пациентам этой группы метронидазол следует применять после проведения тщательной оценки соотношения польза / риск и только при отсутствии любого альтернативного лечения.

Контроль функции печени следует проводить непосредственно перед началом применения лекарственного средства в течение его применения и после завершения лечения к возвращению показателей функции печени до нормы или к исходным значениям. Если во время применения метронидазола анализы функции печени демонстрируют заметно повышенные показатели, применение препарата следует прекратить.

Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать в случае появления каких-либо симптомов возможного нарушения функции печени немедленно сообщить об этом своему врачу и прекратить прием метронидазола.

Заболевания нервной системы

Метронидазол следует применять с осторожностью пациентам с эпилепсией, активными или хроническими тяжелыми заболеваниями периферической или центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом из-за риска неврологического обострения.

Сообщалось о серьезных неврологические нарушения (судороги, периферическая и оптическая невропатии) у пациентов, получавших метронидазол. В случае появления аномальных неврологических симптомов, таких как атаксия, головокружение, спутанность сознания, или любых других симптомов со стороны ЦНС следует прекратить лечения препаратом.

Необходимо учитывать риск ухудшения неврологического состояния у пациентов с устойчивой или прогрессирующей парестезии, эпилепсией и заболеванием ЦНС в стадии обострения, за исключением абсцесса мозга.

Сообщалось о случаях развития энцефалопатии вследствие токсического воздействия метронидазола на мозжечок с характерными симптомами (атаксия, головокружение, дизартрия) и соответствующими изменениями на магнитно-резонансной томографии (МРТ). В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали через несколько дней или недель после отмены метронидазола.

На фоне приема метронидазола может развиться асептический менингит. Симптомы могут появиться в течение нескольких часов после введения дозы метронидазола и обычно проходят после прекращения его применения (см. Раздел «Побочные реакции»).

Тяжелые буллезные кожные реакции

Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, иногда летальных, таких как синдром Стивенса - Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) или острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЕП), при применении метронидазола (см. Раздел «Побочные реакции»). В основном ССД возникал в течение 7 недель после начала лечения препаратом. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах тяжелых буллезных кожных реакций и тщательно наблюдать за кожными проявлениями. Если имеются симптомы ССГ, ТЭН или ГГЕП (например, гриппоподобные симптомы, прогрессирующие сыпь на коже, часто с пузырями или поражениями слизистой оболочки), лечение следует немедленно прекратить.

Заболевание, вызванное Clostridium difficile

Тяжелая персистирующая диарея, появляется во время лечения или в течение следующих недель, может быть следствием псевдомембранозного колита (во многих случаях вызванного Clostridium difficile) - см. раздел «Побочные реакции». Это заболевание кишечника, вызванное антибиотиками, может угрожать жизни и требует немедленного соответствующего лечения. Нельзя принимать препараты, подавляющие перистальтику.

Порфирия

Пациентам с порфирией не рекомендуется применять метронидазол.

Нарушения гемопоэза

Пациентам с нарушенным гемопоэз метронидазол следует применять с осторожностью и только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, поскольку после применения метронидазола наблюдались случаи агранулоцитоза, лейкопении (включая гранулоцитопенией) и нейтропении.

Заболевания почек

При почечной недостаточности период полувыведения метронидазола остается неизмененным, поэтому уменьшать дозу метронидазола нет необходимости. Такие пациенты, однако, содержат метаболиты метронидазола. Клиническое значение этого в настоящее время неизвестно.

У пациентов, которые проходят гемодиализ, метронидазол и метаболиты эффективно выводятся в течение восьмичасового периода диализа. Поэтому метронидазол после гемодиализа необходимо немедленно вводить повторно.

Для пациентов с почечной недостаточностью, проходят интермиттирующий перитонеальный диализ (ИПД) или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ (АПД), коррекцию дозы метронидазола проводить не нужно.

Пациенты с почечной недостаточностью включая пациентами, которые проходят перитонеальный диализ, должны находиться под наблюдением относительно признаков токсичности через потенциальный накопления токсичных метаболитов метронидазола.

Чувствительность микроорганизмов

Метронидазол не имеет прямого действия против аэробных или факультативно анаэробных бактерий.

Существует вероятность, что после уничтожения Trichomonas vaginalis может храниться гонококковая инфекция.

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)

В случае тяжелых реакций гиперчувствительности (включая анафилактическим шоком) лечения препаратом необходимо немедленно прекратить и начать общую неотложную терапию.

Алкоголь

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от употребления алкогольных напитков или спиртосодержащих продуктов до, во время и по крайней мере 72 часа после применения метронидазола из-за возможности дисульфирамоподобной реакции (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, приливы и тахикардия) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Интенсивное или длительное лечение метронидазолом

Продолжительность лечения препаратом для внутривенного применения или другими производными нитроимидазола не должна превышать 10 дней. Из-за риска мутагенности у человека необходимо тщательно взвешивать целесообразность применения метронидазола в течение более длительного, чем обычно, срока. Лишь в особых случаях при необходимости после оценки соотношения польза / риск период лечения можно продлить под наблюдением врача и в сопровождении соответствующего клинического и лабораторного мониторинга. Повторную терапию следует максимально ограничить к частным случаям. Нужно четко придерживаться этих ограничений, поскольку нельзя исключать возможной мутагенной активности метронидазола (например, повреждение половых клеток человека), а также из-за повышения частоты развития определенных опухолей, было зафиксировано в исследованиях на животных.

В случае необходимости длительного лечения врач должен обратить особое внимание на развитие таких нежелательных реакций, как периферическая или центральная невропатия (симптомами которой являются парестезии, атаксия, головокружение, судорожные припадки) или лейкопения. Периферическая невропатия и лейкопения обычно обратимы. Если развивается лейкопения, лечение можно продолжить, только если ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск.

Применение высоких доз метронидазола связывают с развитием преходящих эпилептических припадков.

Мониторинг

В связи с повышенным риском развития побочных реакций рекомендуется проводить регулярный клинический и лабораторный мониторинг (включая общим анализом крови, особенно по количеству лейкоцитов) в следующих случаях: применение высоких доз или длительное лечение метронидазолом, нарушения гемопоэза в анамнезе, тяжелое инфекционное заболевание и тяжелые поражения печени. Если введение метронидазола продолжается более 10 дней, мониторинг является обязательным.

Пациенты пожилого возраста

Метронидазол следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Метронидазол имеет высокие значения поглощения при длине волны, на которой определяют никотинамид (NADH). Поэтому при измерении NADH методом постоянного потока, основанный на определении конечную точку снижения восстановленного NADH, метронидазол может маскировать повышенные концентрации печеночных ферментов. Могут отмечаться необычно низкие концентрации печеночных ферментов, включая нулевыми значениями.

Метронидазол влияет на результаты Энзиматическая-спектрофотометрического определения аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, триглицеридов и глюкозатексокиназы, снижая их значения (быть может, к нулю).

Другие особенности

Пациентов следует предупредить, что метронидазол может вызвать потемнение мочи (через метаболит метронидазола).

Вспомогательные вещества

Это лекарственное средство содержит 12 ммоль (или 276,61 мг) натрия на 100 мл, что следует учитывать при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Совместимость

Лекарственное средство метронидазол можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Метронидазол проникает через плацентарный барьер.

Безопасность применения метронидазола в период беременности изучена недостаточно. В частности, сообщение о его применении противоречивы. Некоторые исследования выявили повышение частоты пороков развития. В исследованиях на животных не выявлено тератогенных и фетотоксического эффектов метронидазола. Однако неограниченное введение нитроимидазолов матери может быть связано с канцерогенным или мутагенным риском для будущей или новорожденного ребенка.

В течение I триместра метронидазол следует применять только для лечения тяжелых инфекций, угрожающих жизни, при отсутствии более безопасной альтернативы. В течение II и III триместров метронидазол можно применять для лечения инфекций (например, трихомониаз), если ожидаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода, однако в этих случаях не следует использовать короткие режимы с высокой дозировкой.

Период кормления грудью

Поскольку метронидазол выводится в материнское молоко, во время лечения следует прекратить кормление грудью. Кормление следует возобновлять не ранее, чем через 2-3 дня после окончания терапии, поскольку метронидазол имеет удлиненный период полувыведения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Пациентов следует предупреждать о возможности появления сонливости, головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорог или временных расстройств зрения, что может ухудшать способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Указанные побочные реакции в основном проявляются в начале лечения.

Способ применения и дозы

Метронидазол вводить только внутривенно со скоростью 5 мл/мин.

Пред- и послеоперационная профилактика инфекций: главным образом, при абдоминальной (особенно колоректальной) и гинекологической хирургии.

Взрослые 500 мг непосредственно перед операцией, введение завершить примерно за 1:00 до операции. Дозу вводить повторно каждые 8:00.

Дети

Дети лет: разовая доза 20-30 мг/кг, введение завершить примерно за 1:00 до операции.

Новорожденные с гестационным возрастом 40 недель 10 мг/кг массы тела однократно перед операцией.

Анаэробные инфекции

Продолжительность лечения зависит от эффективности. В большинстве случаев достаточным семидневный курс. При наличии клинических показаний (например, эрадикация инфекции с недоступных для дренирования органов, при склонности к эндогенной контаминации аэробными микроорганизмами в кишечнике, ротоглотки или из половых органов) лечение можно продолжить.

Лечение установленных анаэробных инфекций

Взрослые 500 мг каждые 8:00.

Дети

Дети в возрасте от 8 недель до 12 лет рекомендуемая доза - 20-30 мг/кг / сут однократно или по 7,5 мг/кг каждые 8:00. Суточную дозу можно повысить до 40 мг/кг в зависимости от тяжести инфекции. Продолжительность лечения составляет обычно 7 дней.

Дети 15 мг/кг / сут однократно или по 7,5 мг/кг каждые 12:00.

У новорожденных с гестационным возрастом

Бактериальный вагиноз

Подростки 400 мг дважды в сутки в течение 5-7 дней или 2 00 мг однократно.

Урогенитальный трихомониаз

Взрослые и подростки: 2000 мг однократно или по 200 мг три раза в сутки в течение 7 дней, или по 400 мг дважды в сутки в течение 5-7 дней.

Дети лет 40 мг/кг однократно или 15-30 мг/кг / сут, разделенные на 2-3 дозы, в течение 7 дней превышать 20 0 мг / дозу.

Лямблиоз

Пациенты в возрасте> 10 лет 2000 мг один раз в сутки в течение 3 дней или 40 мг три раза в сутки в течение 5 дней, или 500 мг дважды в сутки от 7 до 10 дней.

Дети в возрасте от 7 до 10 лет 1000 мг один раз в сутки в течение 3 дней.

Дети в возрасте от 3 до 7 лет: от 6 0 до 800 мг один раз в сутки в течение 3 дней.

Дети от 1 до 3 лет 5 0 мг один раз в сутки в течение 3 дней.

Альтернативно назначают 15-40 мг/кг / сут, разделенные на 2-3 дозы.

Амебиаз

Пациенты в возрасте> 10 лет: от 400 до 800 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Дети в возрасте от 7 до 10 лет: от 200 до 400 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Дети от 3 до 7 лет: от 1 0 до 200 мг 4 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Дети в возрасте от 1 до 3 лет: от 1 0 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Альтернативно применяют от 35 до 50 мг/кг в сутки, разделенные на 3 дозы в течение от 5 до 10 дней, не превышая 24 0 мг/сут.

Эрадикация Helicobacter pylori в педиатрических пациентов

Применять в составе комбинированной терапии по 20 мг/кг в сутки, не превышая максимальную суточную дозу 1000 мг, разделенную на 2, в течение 7-14 дней. Перед началом лечения необходимо ознакомиться с официальными рекомендациями.

Люди пожилого возраста

Рекомендуется проявлять осторожность по отношению к людям пожилого возраста, особенно при высоких дозах.

Дети.

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка

Известно о случаях приема одноразовых пероральных доз метронидазола до 12 г при попытках суицида и при случайных передозировках. Симптомы ограничивались рвотой, атаксией и легкой дезориентацией. Не существует специфического антидота при передозировке метронидазола. В случае подозрения на передозировку следует назначать симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции

Побочные эффекты в основном связаны с длительным применением высоких доз.

При планировании длительного лечения необходимо оценить пользу по сравнению с риском развития периферической невропатии.

Побочные реакции классифицированы по системам органов согласно терминологии MedDRA. Для описания частоты нежелательных эффектов использованы следующие критерии: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 -

Частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей такие же, как у взрослых.

Инфекции и инвазии

Редко генитальные суперинфекции, вызванные грибами рода Candida.

Очень редко псевдомембранозный колит, может возникать во время или после терапии и проявляется в форме тяжелой персистирующей диареи.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто лейкопения.

Редко агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: эозинофилия, апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы

Нечасто реакции гиперчувствительности легкой и средней степени, включая кожные реакции (см. Ниже «Со стороны кожи и подкожной клетчатки»), ангионевротический отек и медикаментозную лихорадку.

Редко анафилактический шок, реакция Яриша - Герксгеймера.

Очень редко: тяжелые системные реакции гиперчувствительности: анафилаксия, кожные реакции.

Частота неизвестна: отек Квинке, крапивница, лихорадка.

Нарушение обмена веществ, метаболизма

Частота неизвестна: снижение аппетита, анорексия.

Психические расстройства

Нечасто раздражительность.

Редко галлюцинации.

Очень редко психотические расстройства, включая спутанность сознания.

Частота неизвестна: депрессивное состояние, снижение либидо.

Неврологические расстройства

Часто дисгевзия.

Нечасто: головная боль.

Редко энцефалопатия (спутанность сознания, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, чувствительность к свету, расстройства зрения и движения, кривошея) и подострого мозжечкового синдрома (например, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм и тремор), которые могут исчезать после прекращения приема лекарственного средства сонливость или бессонница головокружение судороги периферическая невропатия, проявляющаяся в виде парестезии, боли, ощущение тяжести и покалывание в конечностях; асептический менингит.

Частота неизвестна: парестезии, гипестезия, периферическая сенсорная невропатия, мимолетные эпилептоформные нападения во время интенсивной и / или длительной терапии метронидазолом. В большинстве случаев невропатия исчезала после прекращения лечения или при уменьшении дозы.

Со стороны органов зрения

Редко: оптическая невропатия; расстройства зрения, такие как диплопия и миопия, которые в большинстве случаев преходящи.

Частота неизвестна: оптический неврит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

Частота неизвестна: вертиго, нарушение слуха / потеря слуха (включая нейросенсорной), звон в ушах.

Сердечные расстройства

Очень редко: изменения ЭКГ, подобные выравнивание зубца Т.

Частота неизвестна: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто синусит, фарингит.

Частота неизвестна: одышка, удушье.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто глоссит, стоматит, сухость во рту.

Нечасто отрыжка с горьким вкусом.

Редко рвота, тошнота, диарея боль в эпигастральной области, панкреатит, что является обратимым при отмене препарата.

Частота неизвестна: расстройства вкуса, оральный мукозит, обложенный язык, изменение цвета языка, запор.

Со стороны пищеварительной системы

Редко холестатическая желтуха.

Очень редко: повышение печеночных ферментов (аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), ЩФ), холестатический или смешанный гепатит и гепатоцеллюлярной повреждения печени. Известно о случаях печеночной недостаточности, требовала пересадки печени у пациентов, которых лечили метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто аллергические кожные реакции.

Редко ССД, ТЭН, полиморфная эритема.

Очень редко: кожная сыпь, пустулезные высыпания, зуд, покраснение, ГГЕП.

Частота неизвестна: гипергидроз.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Часто: миалгия.

Очень редко боль в суставах.

Частота неизвестна: спазмы мышц.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко хроматурия.

Очень редко дизурия, цистит, недержание мочи, потемнение мочи (из метаболит метронидазола).

Расстройства репродуктивной системы и молочных желез

Часто дисменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто астения.

Часто реакции в месте введения, включая раздражение вен (до тромбофлебита) после внутривенного введения, пустулезный сыпь.

Редко: слабость, воспаление слизистых оболочек, пирексия.

Частота неизвестна: недомогание, периферические отеки, боль в груди, озноб.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза / риск для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Не замораживать.

Несовместимость

Лекарственное средство метронидазол не смешивать с цефамандола нафата, цефоксимом натрия, декстрозы 10% в / о, в сочетании с инъекцией натрия лактата, пенициллином G калием (торговое название Pfizerpen).

Упаковка

По 100 мл в бутылках или в контейнерах.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Юрия-Фарм».

Адрес

Украина, 18030, Черкасская обл., М. Черкаси, ул. Кобзарская, 108. Тел .: (044) 281-01-01.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины