КОРВИТИН®

Состав

Действующее вещество: корвитин, который представляет собой комплекс кверцетина с повидон;

1 флакон содержит корвитин, который представляет собой комплекс кверцетина с повидон, - 0,5 г, изготавливаемый по прописью: кверцетин (в пересчете на 100% сухое вещество) - 0,05 г, повидон с молекулярной массой 7100-11000 (в пересчете на безводное вещество) - 0,45 г;

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопична.

Фармакотерапевтическая группа

Капилляростабилизирующие средства. Код АТХ С05С Х.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Кверцетин, входящий в состав препарата, обладает свойствами модулятора активности различных ферментов, участвующих в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), которые влияют на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид-аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и усиление репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает региональный кровоток и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

Корвитин^®Нормализует церебральной гемодинамики при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровообращения при ишемическом инсульте.

Клинические исследования

Исследование эффективности последовательного применения лекарственных средств Корвитин и Квертин, как средств патогенетического лечения пневмонии, ассоциированной с Коронавирусная инфекцией COVID-19 на фоне базовой терапии было проведено в рамках клинического исследования: «Открытое, многоцентровое, рандомизированное исследование по изучению эффективности препарата Корвитин, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 0,5 г, производства ОАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» с последующим применением препарата Квертин, таблетки жевательные 40 мг, производства ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» у пациентов с пневмонией, ассоциированной с 2019-nCoV острой респираторной болезнью, на фоне базовой терапии ». В исследовании приняли учаcть 200 взрослых пациентов обоих полов.

По результатам исследования было доказано превосходящую эффективность по главной переменной, которую определяли как время до нормализации по большинству из симптомов заболевания. Таким образом, добавление лекарственных средств Корвитин^® и Квертин к средствам базисной терапии вызывает рост уровня сатурации и ускорения выздоровления (на 2 суток) по сравнению с контрольной группой.

За счет мембраностабилизирующими, антиоксидантной и ендотелийпротекторнои действия применения препарата Корвитин с последующим использованием препарата Квертин на фоне базовой терапии способствует стабилизации уровня D-димера в крови больных пневмонией, которая ассоциирована с Коронавирусная болезнью.

Фармакокинетика

Клинические исследования с участием здоровых добровольцев

Терапевтическая эффективность исследуемого препарата Корвитин^® обусловлено фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетин). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70% в течение 25-30 минут. Тmax общего и свободного кверцетина - 0,25 часа, Тmax свободного изорамнетин - 0,27 часа.

Т ½ свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетин - 0,18 часа, Т ½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетин, конъюгированного изорамнетин и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетин значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом Кеl кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональны значения. Самый высокий показатель максимальной концентрации зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетин и составляет 3870,9 нг / мл, самый низкий показатель максимальной концентрации наблюдался у свободного изорамнетин (251,6 нг / мл). После парентерального введения Корвитин^® исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетин.

Таким образом, фармакокинетическими параметрами препарата можно считать следующие:

Показания

· Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда.

· Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности.

· Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, преходящие ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга.

· Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующий атеросклероз брюшной аорты и периферических артерий.

· В составе комплексного лечения пневмонии, вызванной Коронавирусная инфекцией COVID-19 у взрослых.

Противопоказания

· Чувствительность к кверцетина и / или другим компонентам препарата;

· Повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;

· Выраженная артериальная гипотензия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

В комплексе с органическими нитратами корвитин ^Ò может вызвать гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не применять в качестве растворителя для препарата Корвитин ^Ò растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмические, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

При применении препарата:

· С препаратами аскорбиновой кислоты - наблюдается суммирование эффектов

· С нестероидными противовоспалительными средствами - усиливается противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;

· С дигоксином - повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;

· С циклоспорином - повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;

· С паклитакселом - воздействие на метаболизм последнего;

· С верапамилом - повышается биодоступность последнего;

· С тамоксифеном - повышается биодоступность, снижается метаболизм и вывод последнего.

Особенности применения

Вводить внутривенно капельно.

Корвитин^®Нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств!

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмические, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

При лечении больных пневмонией, вызванной Коронавирусная инфекцией COVID-19, Корвитин^® применяется в комбинации с препаратами базовой терапии с последующим переходом на прием лекарственного средства Квертин.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применять препарат в период беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата в период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Информации о способности Корвитин^® влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не поступало.

Способ применения и дозы

Приготовление раствора

Раствор готовят в два этапа:

1 этап - для первичного растворения препарата 0,9% раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитин ^®, флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.

2 этап - полученный раствор перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г Корвитин^® первично растворенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл.

Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись до этого для других лекарственных средств.

Корвитин^®Следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, поскольку с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

Схемы применения Корвитин^® в комплексной терапии

* - С последующим переходом на применение лекарственного средства Квертин по схеме.

Дети.

Опыта применения препарата у детей нет.

Передозировка

Случаи передозировки Корвитин ^Ò не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Побочные реакции

При быстром введении или при применении в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции:

· Нервная система: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, парестезии (ощущение покалывания) конечностей;

· Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, включая сыпь, в том числе уртикарные, зуд, анафилактический шок

· Сердечно-сосудистая система: тахикардия, боль за грудиной, гиперемия лица;

· Другие: затрудненное дыхание, одышка, тошнота, рвота, гипертермия, изменения в месте введения (гиперемия).

Срок годности

2 года.

Раствор препарата сохраняет стабильность при 25 ºC при разведении в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида - 12:00, в 100 мл - 6:00.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не применять в качестве растворителя для препарата Корвитин ^Ò растворы глюкозы, реополиглюкина. В качестве растворителя применяется только 0,9% раствор натрия хлорида.

Препарат Корвитин ^Ò нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств.

Упаковка

По 5 флаконов в кассете, по 1 кассете в пенале.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».

Адрес

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины