ПОЛТЕХ ДТПА

Состав

Действующее вещество: натрия диетилентриаминпентаацетат моногидрат,

1 флакон содержит натрия диетилентриаминпентаацетату моногидрата 13,25 мг

Вспомогательные вещества: олова хлорид, дигидрат; натрия хлорид, азот.

Радионуклиды не является частью набора.

Лекарственная форма

Набор для приготовления радиофармацевтических препаратов.

Основные физико-химические свойства: белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Диагностические радиофармацевтических препаратов с технецием ^(99m Tc).

Код АТХ V09C A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

^99m Tc-ДТПА и вспомогательные вещества в дозах, используемых для диагностики, не проявляют никакого фармакодинамического эффекта.

Фармакокинетика

Распределение

Менее 5% введенной дозы связывается с белками плазмы. Существует также незначительное связывания ^99m Tc-ДТПА с эритроцитами. После введения ^99m Tc-ДТПА не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но слабо накапливается в грудном молоке.

Выведение

Клиренс мультиекспоненциальний с доминирующим быстрым компонентом. Комплекс остается стабильным in vivo, более 98% радиоактивности находится в моче в форме хелата.

Примерно 90% введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов, главным образом путем клубочковой фильтрации. В почках не наблюдается накопление радиоактивности.

Клиренс может снижаться у пациентов с заболеваниями почек. После введения ^99m Tc-ДТПА быстро высвобождается из крови.

Показания

Это лекарственное средство предназначено исключительно для диагностики.

Радиофармацевтических препаратов ^99m Tc-ДТПА предназначен для анализа почечной сцинтиграфии (динамическая почечная сцинтиграфия для измерения скорости клубочковой фильтрации каждой почки и оценки расстройств выделение мочи), измерение скорости клубочковой фильтрации из образцов плазмы, а также церебральной ангиографии и сканирования мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любой из вспомогательных веществ.

Особые меры безопасности

В случае возникновения повышенной чувствительности или анафилактических реакций применение лекарственного средства следует немедленно прекратить и при необходимости начать внутривенное лечение. Для своевременного оказания помощи в чрезвычайных случаях следует заранее подготовить необходимые лекарственные средства и оборудование, такие как интубационная трубка и аппарат искусственной вентиляции легких.

Обоснование индивидуальных польза / риск

Для каждого пациента радиационное облучение должно быть обоснованным ожидаемой пользой. Доза радиоактивности каждый раз должна быть как можно меньше для получения необходимой диагностической информации.

У больных с нарушениями функции почек необходимо внимательно рассмотреть показания, поскольку у таких пациентов возможно повышение уровня облучения. Это необходимо учитывать при расчете активности, которую будут вводить.

подготовка пациента

Пациент должен выпить много жидкости перед началом обследования и как можно чаще опорожнюваты мочевой пузырь в течение первых часов после исследования для снижения уровня облучения.

После процедуры тесный контакт с младенцами и беременными женщинами должен быть ограничен в течение 24 часов.

Содержимое флакона предназначен исключительно для приготовления радиофармацевтических препаратов ^99m Tc-ДТПА и может вводиться пациенту только после завершения процедуры мечения.

специальная оговорка

Радиофармацевтических препаратов могут быть получены, применены и предназначены только уполномоченными на это лицами, которые имеют разрешение на работу с радиофармацевтических препаратов в соответствующих клинических условиях. Их получения, хранения, применения, передача и утилизация регулируются нормами и / или соответствующими лицензиями, выданными соответствующими местными учреждениями.

Радиофармацевтических препаратов должны быть подготовлены пользователем способом, обеспечивает соответствующие условия радиологической безопасности и фармацевтического качества. Необходимо принять соответствующие асептических мер.

Содержание набора перед предварительной подготовкой не является радиоактивным. Однако после добавления натрия пертехнетата ^(99m Tc) нужно соблюдать соответствующей защиты готового препарата.

Введение радиофармацевтических препаратов создает по отношению к другим лицам опасность ионизирующего излучения или загрязнения от разливов мочи, рвоты и других биологических жидкостей. При контакте с ионизирующим излучением необходимо принять меры предосторожности для радиационной защиты в соответствии с действующими нормами.

Любой неиспользованный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с нормативными требованиями.

Дозиметрия Технеций ^(99m Tc) получается с помощью генератора радионуклидов ⁽⁹⁹ Мо / ^99m Tc) и распадается с излучением гамма-лучей с энергией 140 кэВ и периодом полураспада 6,02 часа до технеция ⁽⁹⁹ Тс), который в силу его длительный период полураспада (2,13 × 10 ⁵⁾ лет можно считать квазипостоянному. Определены дозы облучения к органам и тканям пациента после введения ^99m Tc-ДТПА приведены в таблицах 1, 2.

Данные, приведенные в таблице 1, содержатся в публикации 80 МКРЗ (Международная комиссия по радиационной защите, радиационные дозы, которые получают пациенты от радиофармацевтических препаратов, Pergamon Press, 1998).

Таблица 1

Больные с нормальной функцией почек

Поглощенная доза на единицу введенной активности (мГр / МБк)
Орган	Взрослые	Дети, 15 лет	Дети, 10 лет	Дети, 5 лет	Дети, 1 год
Надпочечники	0,0013	0,0017	0,0026	0,0038	0,007
Мочевой пузырь	0,062	0,078	0,097	0,095	0,17
Поверхность костей	0,0023	0,0028	0,004	0,0055	0,0099
Мозг	0,00084	0,001	0,0017	0,0027	0,0048
Грудь	0,00071	0,0009	0,0013	0,0021	0,004
Желчный пузырь	0,0015	0,002	0,0036	0,0046	0,006
Желудочно-кишечный тракт
Стенка желудка	0,0013	0,0016	0,0027	0,0037	0,0067
Тонкая кишка	0,0025	0,0031	0,0045	0,0057	0,0098
Толстая кишка	0,003	0,0038	0,0054	0,0064	0,011
Стенка восходящей кишки	0,0021	0,0027	0,004	0,0054	0,009
Стенка нисходящей кишки	0,0043	0,0053	0,0073	0,0077	0,013
Сердце	0,0011	0,0014	0,0021	0,0032	0,0058
Почки	0,0039	0,0047	0,0067	0,0096	0,017
Печень	0,0012	0,0015	0,0024	0,0035	0,0063
Легкие	0,00099	0,0013	0,0019	0,0029	0,0053
Мышцы	0,0016	0,002	0,0028	0,0037	0,0067
Пищевод	0,001	0,0013	0,0019	0,0029	0,0053
Яичники	0,0042	0,0053	0,0069	0,0078	0,013
Поджелудочная железа	0,0014	0,0018	0,0027	0,004	0,0072
Красный костный мозг	0,0014	0,0018	0,0026	0,0033	0,0056
Кожа	0,00085	0,001	0,0016	0,0023	0,0043
Селезенка	0,0012	0,0016	0,0024	0,0036	0,0066
Яички	0,0029	0,004	0,006	0,0069	0,013
Вилочковая железа	0,001	0,0013	0,0019	0,0029	0,0053
Щитовидная железа	0,001	0,0013	0,002	0,0032	0,0058
Матка	0,0079	0,0095	0,013	0,013	0,022
Другие органы	0,0017	0,002	0,0028	0,0037	0,0064
Эффективная доза (мЗв / МБк)	0,0049	0,0062	0,0082	0,009	0,016
Стенок мочевого пузыря достигают до 57% эффективной дозы.
Эффективная доза, если мочевой пузырь опорожняется через 0,5 или 1:00 после введения
1:00	0,0038	0,0048	0,0065	0,0077	0,014
30 минут	0,0043	0,0053	0,007	0,0079	0,014

Эффективная эквивалентная доза, полученная от введенной активности 555 МБк, для пациента весом 70 кг составляет 2,7 мЗв.

В таблице 2 показана дозиметрия, рассчитанной согласно публикации 53 МКРЗ (Международная комиссия по радиационной защите, радиационные дозы, которые получают пациенты от радиофармацевтических препаратов, Pergamon Press, 1987). Таблица 2 Больные с нарушением функции почек

Поглощенная доза на единицу введенной активности (мГр / МБк)
Орган	Взрослые	Дети, 15 лет	Дети, 10 лет	Дети, 5 лет	Дети, 1 год
Надпочечники	0,0041	0,0051	0,0078	0,012	0,021
Стенка мочевого пузыря	0,022	0,027	0,04	0,058	0,11
Поверхность костей	0,0044	0,0053	0,0079	0,012	0,021
Грудь	0,003	0,003	0,0043	0,0069	0,013
Желудочно-кишечный тракт
Стенка желудка	0,0038	0,005	0,0079	0,011	0,02
Тонкая кишка	0,0047	0,0056	0,0086	0,013	0,023
Стенка восходящей кишки	0,0044	0,0056	0,0081	0,013	0,022
Стенка нисходящей кишки	0,0047	0,0062	0,0096	0,014	0,025
Почки	0,0079	0,0096	0,0014	0,02	0,034
Печень	0,0038	0,0046	0,0071	0,011	0,019
Легкие	0,0033	0,0042	0,0062	0,0095	0,017
Яичники	0,0049	0,0063	0,0094	0,014	0,024
Поджелудочная железа	0,0043	0,0054	0,0081	0,012	0,022
Красный костный мозг	0,0052	0,0063	0.009	0,013	0,022
Селезенка	0,004	0,0048	0,0072	0,011	0,02
Яички	0,0033	0,0045	0,0069	0,011	0,02
Щитовидная железа	0,0025	0,0043	0,0068	0,011	0,019
Матка	0,0063	0,0075	0,011	0,017	0,029
Ткани	0,0033	0,004	0,0061	0,0094	0,017
Эффективная доза (мЗв / МБк)	0,0053	0,0066	0,0097	0,015	0,026

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Многие лекарственные средства могут влиять на функцию исследуемого органа и изменять поглощения ^99m Tc-ДТПА.

Диагностическое применение каптоприла. Динамическое сканирование почек, проведенное в контролируемых условиях через час после приема каптоприла (25-50 мг), может обнаружить гемодинамические изменения в почках, пораженных стенозом почечной артерии. Кровяное давление следует тщательно контролировать, поскольку пациенты с сосудистыми заболеваниями подвержены риску серьезной гипотензии и нарушению функции почек.

Диагностическое применение фуросемида. Введение фуросемида при динамическом сканирования почек ускоряет выведение ^99m Tc-ДТПА, что может помочь отличить наличие настоящей обструкции в расширенных мочевых путях от уже отрешенной.

Церебральная ангиография. Психотропные препараты увеличивают кровообращение бассейна наружной сонной артерии. Это может привести к быстрой задержки радиофармацевтических препаратов в зоне носоглотки при артериальной и капиллярной фаз (феномен «горячего носа»).

Особенности применения

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) во флаконе, то есть практически свободным от натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Женщины репродуктивного возраста

При применении радиофармпрепаратов женщинам репродуктивного возраста важно определить, беременна такая женщина или нет. Любая женщина, имеющая задержку менструации, должна считаться беременной, пока не доказано обратное.

Исследования с применением радиофармацевтических препаратов у женщин репродуктивного возраста должны проводиться в течение первых 10 дней после наступления менструального цикла.

Если есть сомнения относительно возможной беременности (когда у женщины задержка, но цикл у нее очень нерегулярный и т. д.), пациентке следует предложить альтернативные методы исследования (если таковые имеются) без применения ионизирующего излучения.

беременность

Радионуклидные процедуры, проводимые у беременных, также несут дозы радиации для плода. Поэтому следует проводить только существенные исследования во время беременности, когда вероятная польза значительно превышает риск для женщины и плода.

Введение 555 МБк ^99m Tc-ДТПА у пациента приводит к поглощению маткой дозы до 4,4 мГр. Дозы выше 0,5 мГр нужно рассматривать как потенциальный риск для плода.

кормление грудью

Прежде чем применять радиофармацевтических препаратов кормящим грудью, следует рассмотреть возможность отложить введение радионуклидов до момента завершения грудного вскармливания, а также тщательно подобрать радиофармацевтических препаратов, учитывая выделение радиоактивности с грудным молоком.

Если применение препарата необходимо, кормление грудью нужно прервать на 4:00, а сцеженное молоко следует вылить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Радиофармацевтических препаратов не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутривенного введения.

Этот радиофармацевтических препаратов может применяться только специалистом, имеющим разрешение на работу с радиофармацевтических препаратов. Необходимо тщательно соблюдать правила безопасности обращения с этим радиофармпрепаратов.

Радиоактивный ^99m Tc-ДТПА вводят после мечения раствором пертехнетата-99mTc натрия, полученного из генератора радионуклидов 99Мo / 99mTc в соответствии с инструкциями по приготовлению.

Для радиоактивного мечения одного флакона следует использовать 5 мл раствора натрия пертехнетата ^(99m Tс) (элюат с генератора радионуклидов ⁹⁹ Mo / ^99m Tc) с активностью 740-1500 МБк.

Это количество достаточно для проведения обследования в нескольких взрослых пациентов.

Получение изображений Почечная сцинтиграфия с измерением скорости клубочковой фильтрации: последовательное сканирование должно начинаться с момента инъекции. Оптимальное время статического изображения - 1:00 после инъекции.

Сканирование головного мозга: последовательное динамичное сканирования должно начинаться сразу после инъекции. Статические изображения получают через 1:00 и, если необходимо, через несколько часов после инъекции.

Дозы

Взрослые

Активность, рекомендованная для почечной сцинтиграфии у взрослого пациента, колеблется от 74-370 МБк, для измерения скорости клубочковой фильтрации из плазмы составляет 1,8-3,7 МБк, для ангиографии и диагностики сканирования мозга - 370-555 МБк, однако, в зависимости от показаний, другие виды активности могут быть оправданными.

Дети

Активность для детей регулируется в соответствии с массой тела или площади поверхнит тела: Педиатрическая (детская) активность (МБк) = доза (МБк) × детская масса тела (кг) / 70 Педиатрическая (детская) активность (МБк) = доза (МБк) × площадь поверхности тела ребенка ^(м2) / 1,73 Активность, подлежащего применению детям и подросткам, может быть рассчитана в соответствии с рекомендациями педиатрической дозировочной карточки Европейской ассоциации ядерной медицины (ЕAЯM) активность, применяется детям и подросткам, может быть рассчитана путем умножения базовой активности (в целях расчета) весового коэффициента:

3 кг = 0,10 4 кг = 0,14 6 кг = 0,19 8 кг = 0,23 10 кг = 0,27 12 кг = 0,32 14 кг = 0,36 16 кг = 0,40 18 кг = 0,44 20 кг = 0,46

22 кг = 0,50 24 кг = 0,53 26 кг = 0,56 28 кг = 0,58 30 кг = 0,62 32 кг = 0,65 34 кг = 0,68 36 кг = 0,73 40 кг = 0,76

42 кг = 0,78 44 кг = 0,80 46 кг = 0,82 48 кг = 0,85 50 кг = 0,88 52-54 кг = 0,90 56-58 кг = 0,92 60-62 кг = 0,96 64-66 кг = 0,98 68 кг = 0,99

Минимальная доза 20 МБк необходима для получения изображений достаточного качества в очень маленьких детей (до 1 года), когда лекарственное средство используется для исследования почек.

Пациенты с нарушениями функции почек

Необходимо внимательно рассчитать активность, которую следует вводить, поскольку у этих пациентов возможно усиление радиационного облучения.

Инструкция для приготовления радиофармацевтических препаратов

Радифармацевтични препараты должны готовиться специалистом способом, который удовлетворяет как требования радиационной безопасности, так и фармакологические требования. Необходимо принять соответствующие асептических мер. Как и в отношении любого фармацевтического препарата, если в любое время при приготовлении этого препарата нарушена целостность флакона, препарат не следует применять. Поэтому перед процедурой радиоактивного мечения необходимо тщательно проверить флакон на наличие повреждений, в том числе трещин.

Полтех ДТПА предназначен для мечения раствором пертехнетату- ^99m Tc натрия, полученного из генератора радионуклидов ⁹⁹ Mo / ^99m Tc. Процедура мечения должна обеспечить стерильность препарата и включать меры безопасности для минимизации облучения путем использования соответствующего экранирования.

Процедура мечения

1. Поместить флакон, содержащий порошок, соответствующий защитный свинцовый контейнер. 2. С помощью шприца ввести (с помощью прокалывания резиновой пробки) примерно 5 мл элюата натрия пертехнетата ^99m Tc (или элюат с желаемой активностью, предварительно разбавленный стерильным физиологическим раствором) во флакон, содержащий ДТПA. 3. Используя тот же шприц, снять избыточное давление во флаконе, вытянув эквивалентный объем воздуха. 4. Встряхнуть содержимое флакона до полного растворения порошка (около 2 мин). Флакон следует держать в свинцовом контейнере постоянно. 5. Полученный раствор - готов для использования раствор для инъекций. Препарат ^99m Tc-ДТПА следует использовать в течение 6:00 после завершения процедуры мечения. Во время работы с препаратом при его введении необходимо четко следовать рекомендациям по безопасности в условиях воздействия ионизирующего излучения.

Инструкция по контролю качества радиофармацевтических препаратов ^99m Tc-ДТПА

Измерение радиохимической чистоты с помощью тонкослойной хроматографии: две хроматографические системы в соответствии с Европейской фармакопеи, Монография 0642.

Примесь A

1. Пластины ITLC-SG (стеклопластиковые пленки с силикагелем).

2. Приготовление раствора: 9 г/л натрия хлорида.

3. Нанесение образца на пластину: нанести примерно 2 мкл исследуемого раствора (с радиоактивностью от 50 МБк / мл до 200 МБк / мл) на расстоянии примерно 1,5 см от нижней части хроматографической пластины размером 1,5 см × 12 см.

4. Обработка: немедленно, пока фронт растворителя не дойдет до примерно 4/5 части пластины.

5. Сушка: на воздухе.

6. Выявление: соответствующий детектор излучения.

Условия:

- несвязанные, уменьшенные коллоидные формы ^99m Tc и ^99m Tc (примесей А) остаются в начале (Rf = 0,0-0,1);

- ^99m Tc-ДТПА и свободный ион пертехнетата ^99m TcO4 ^- мигрируют с фронтом растворителя (Rf = 0,9-1,0).

Примесь B

1. Пластины ITLC-SG (стеклопластиковые пленки с силикагелем).

2. Приготовление раствора: метилэтилкетон (МЭК).

3. Нанесение образца на пластину: нанести примерно 2 мкл исследуемого раствора (с радиоактивностью от 50 МБк / мл до 200 МБк / мл) на расстоянии примерно 1,5 см от нижней части хроматографической пластины размером 1,5 см × 12 см.

4. Обработка: немедленно, пока фронт растворителя не дойдет до примерно 4/5 части пластины.

5. Сушка: на воздухе.

6. Выявление: соответствующий детектор излучения.

Условия:

- свободный ион пертехнетата ^99m TcO4 ^- (примесь В) мигрирует с первичным растворителем (Rf = 0,9-1,0);

- ^99m Tc-ДТПА и ^99m Tc-коллоидные формы остаются в начале (Rf = 0,0-0,1).

Радиохимическая чистота набора ^99m Tc-ДТПА: не менее 95% общего технеция-99м. Вычислить% радиоактивности набора ^99m Tc-ДТПА:

100 - (A + B)

Где:

A - процент радиоактивности примеси А, определенный в исследовании примеси А;

B - процент радиоактивности примеси B, определенный в исследовании примеси B.

Дети Применение детям и подросткам необходимо тщательно продумать, исходя из клинических потребностей и оценки соотношения риск / польза для этой группы пациентов, поскольку эффективная доза на МБк выше, чем у взрослых.

Передозировка

В случае радиационного передозировки ^99m Tc-ДТПА поглощенную дозу нужно по возможности уменьшить путем дефекации, форсированный диурез и частого опорожнения мочевого пузыря.

Побочные реакции

Побочные реакции, о которых сообщается после введения препарата, представлен в таблице 3.

Таблица 3

Побочные реакции	Частота
Нарушение нервной системы: головокружение	Очень редкие (
Сосудистые заболевания: гипотензия, сосудистая проницаемость	Очень редкие (
Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: одышка	Очень редкие (
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд	Очень редкие (
Опухоли доброкачественные и злокачественные (в том числе кисты и полипы): индукция рака *	Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)
Врожденные и семейные / генетические расстройства: наследственные дефекты *	Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)

* Связанные с ионизирующим излучением

Для каждого пациента воздействие ионизирующего излучения должен быть обоснованным ожидаемой пользой. Введена активность должна быть такой, чтобы полученная доза облучения была настолько низкой, насколько это возможно, с учетом получения желаемого диагностического результата.

Влияние ионизирующего излучения связан с индукцией рака и возможным развитием наследственных дефектов. Данные исследований диагностической ядерной медицины свидетельствуют о том, что эти побочные реакции, как ожидается, будут проявляться с низкой вероятностью.

Для большинства диагностических исследований, использующих процедуру ядерной медицины, доза излучения (эффективная доза) составляет менее 20 мЗв. Высшие дозы могут быть оправданы в некоторых клинических обстоятельствах.

Согласно опубликованным данным, после введения радиофармпрепарата ^99m Tc-ДТПА наблюдали такие побочные реакции: лихорадка, тошнота, рвота, покраснение, эритема, зуд, крапивница, головная боль, гипертензия, асептический менингит.

Срок годности

Набор - 1 год.

После радиоактивного мечения раствором натрия пертехнетата ^(99m Tc) - 6:00.

Условия хранения

Хранить в холодильнике при температуре от 2 °C до 8 °C. Во время транспортировки (не более 7 дней) при температуре не выше 35 °C. После радиоактивного мечения раствором натрия пертехнетата ^(99m Tc) хранить при температуре не выше 25 °C в соответствующем свинцовом контейнере.

Упаковка

Флакон стеклянный объемом 10 мл, по 6 флаконов в картонной упаковке.

Категория отпуска

Только в условиях стационара.

Поставляется только в специализированные медицинские учреждения, имеющие разрешение на работу с радиофармацевтических препаратов.

Производитель

Национальный Центр Ядерных Исследований /

National Centre for Nuclear Research.

Адрес

Ул. Анджея Солтана 7, Отвоцк, 05-400, Польша /

ul. Andrzeja Sołtana 7, Otwock, 05-400, Poland.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины