ДОЛОНИКА 10 МГ

Состав

Действующее вещество: oxycodone hydrochloride;

1 таблетка, покрытая оболочкой, пролонгированного действия 10 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 9,0 мг оксикодона) или 20 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 17,9 мг оксикодона), или 40 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 35,9 мг оксикодона), или 80 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 71,7 мг оксикодона)

Вспомогательные вещества: ядро таблетки - сахар сферический, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза порошкообразная (только для таблеток по 10 мг), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

Пленочная оболочка - гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, титана диокси д (Е 171), железа оксид красный (Е172) (только для таблеток 10 мг, 20 мг и 40 мг), железа оксид коричневый (Е172) (только для таблеток 10 мг), железа оксид желтый (Е172) (только для таблеток 40 мг и 80 мг).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 10 мг продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричнево-красного цвета с линиями разлома с обеих сторон;

Таблетки по 20 мг продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с линиями разлома с обеих сторон;

Таблетки по 40 мг продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета с линиями разлома с обеих сторон;

Таблетки по 80 мг продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с линиями разлома с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Природные алкалоиды опия. Код ATХ N02A A05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Оксикодон проявляет сродство к каппа-, мю и дельта-рецепторов опиоидов в головном и спинном мозге. Он действует на эти рецепторы как агонист опиоидов без антагонистического эффекта. Терапевтический эффект является преимущественно обезболивающим и седативным. По сравнению с лекарственными формами оксикодона с немедленным высвобождением, которые применяют в виде монотерапии или в комбинации с другими веществами, таблетки пролонгированного действия обеспечивают облегчение боли в течение значительно более длительного периода без роста частоты нежелательных эффектов.

Эндокринная система

Опиоиды могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой или гонадная системы. Некоторые изменения, которые могут наблюдаться, включают повышение уровня пролактина в сыворотке крови и снижение уровня кортизола и тестостерона в плазме крови. Через такие гормональные изменения могут проявляться клинические симптомы.

Желудочно-кишечный тракт

Опиоиды могут вызвать спазм сфинктера Одди.

Другие фармакологические эффекты

В исследованиях in vitro и в исследованиях на животных выявлены различные влияния природных опиоидов, таких как морфин, на компоненты иммунной системы; клиническое значение этих результатов не определено. Имеет оксикодон, полусинтетический опиоид, иммунологические эффекты, подобные морфина, неизвестно.

Фармакокинетика

Всасывание

Относительная биодоступность оксикодона сравнима с биодоступностью оксикодона немедленного высвобождения; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4,5 часа после приема таблеток пролонгированного действия по сравнению с 1-1,5 часа после приема таблеток с немедленным высвобождением. Максимальные концентрации в плазме крови и колебания концентрации оксикодона при применении лекарственных форм с пролонгированным и немедленным высвобождением действующего вещества сопоставимы после приема одинаковых доз с интервалом 12 и 6:00 соответственно.

По сравнению с морфином, который имеет абсолютную биодоступность около 30%, оксикодон имеет высокую абсолютную биодоступность до 87% после перорального приема. Период полувыведения оксикодона составляет примерно 3:00. Оксикодон метаболизируется в нороксикодону и оксиморфону. Оксиморфон имеет некоторую обезболивающее активность, присутствующий в плазме в низких концентрациях и, как считается, не влияет на фармакологический эффект оксикодона.

Высвобождение оксикодона двухфазное: сначала относительно быстрое высвобождение, что обеспечивает раннее наступление аналгезии, затем высвобождение более контролируемое, определяющее 12-часовую продолжительность действия.

Применение богатой жирами пищи перед приемом таблеток не влияет на максимальную концентрацию или объем всасывания оксикодона.

Таблетки нельзя измельчать или жевать, поскольку это приводит к быстрому высвобождению оксикодона вследствие нарушения свойств пролонгированного высвобождения.

Распределение

Биодоступность оксикодона составляет 60-87%. В равновесном состоянии объем распределения оксикодона составляет 2,6 л/кг, а связывание с белками плазмы - 38-45%; Период полувыведения составляет 4-6 часам, а клиренс - 0,8 л/мин.

Метаболизм

Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с участием системы цитохрома Р450 с образованием нороксикодону (под влиянием CYP3A4) и оксиморфону (под влиянием CYP2D6), а также нескольких конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Исследования in vitro показывают, что терапевтические дозы циметидина, вероятно, не оказывают существенного влияния на образование нороксикодону. У людей хинидин уменьшает выработку оксиморфону, тогда как фармакодинамические свойства оксикодона остаются преимущественно без изменений. Роль метаболитов в общем фармакодинамических эффектов незначительна.

Выведение

Оксикодон и его метаболиты выводятся с мочой и калом. Оксикодон проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения оксикодона при применении таблеток пролонгированного действия составляет 4-5 часов, при этом равновесные значения достигаются в среднем после первого дня лечения.

Линейность / нелинейность

Таблетки пролонгированного действия по 10, 20, 40 и 80 мг является биоэквивалентными пропорционально количеству поглощенной действующего вещества, а также относительно скорости и объема всасывания.

Пациенты с нарушением функции почек

Предварительные данные, полученные в ходе исследования с участием пациентов с легкой или умеренной дисфункцией почек, показывают, что максимальные концентрации в плазме крови оксикодона и нороксикодону были соответственно примерно на 50% и 20% выше, а значение AUC оксикодона, нороксикодону и оксиморфону - примерно на 60%, 60% и 40% соответственно выше, чем у здоровых людей. Увеличение периода полувыведения (T½) оксикодона составило только 1:00.

Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени

У пациентов с легкой или умеренной дисфункцией печени максимальные плазменные концентрации оксикодона и нороксикодону были примерно на 50% и 20% соответственно выше, чем у здоровых добровольцев. Значение AUC были примерно на 95% и 75% соответственно выше. Максимальные плазменные концентрации и значение AUC оксиморфону были ниже на 15-50%.

Период полувыведения (T½) оксикодона был длиннее на 2,3 часа.

Пациенты пожилого возраста

AUC у пожилых людей на 15% больше по сравнению с молодыми.

Пол

У женщин в среднем концентрация оксикодона в плазме крови почти на 25% выше, чем у мужчин на основе корректируемой массы тела. Причина такой разницы неизвестна.

Показания

Выраженный болевой синдром, может адекватно контролироваться только с помощью опиоидных анальгетиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Выраженное угнетение дыхания с гипоксией и / или гиперкапнией.

Тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

Легочное сердце.

Тяжелая бронхиальная астма.

Паралитическая кишечная непроходимость.

Острый живот, задержка опорожнения желудка.

Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность.

Хронический запор.

Пациентам, имеющим такие редкие наследственные проблемы, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность цукразы-изомальтазы, не следует принимать этот препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение опиоидов с седативными лекарственными средствами, такими как бензодиазепины или подобные лекарственные средства, такие как опиоиды, увеличивает риск развития седации, угнетение дыхания, коме и летальному исходу в результате аддитивного депрессивного эффекта на центральную нервную систему (ЦНС). Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены (см. Раздел «Особенности применения»). Препараты, влияющие на ЦНС, включают, но не ограничиваются такими лекарственными средствами: габапентоноиды, такие как прегабалин, анксиолитики, алкоголь, транквилизаторы, обезболивающие средства, седативные средства, включая бензодиазепины, снотворные, фенотиазины, нейролептические средства, антидепрессанты, анестетики, миорелаксанты, антигипертензивные средства и другие опиоиды.

Одновременное применение оксикодона серотониновым средствами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСН), могут вызвать токсичность серотонина. Симптомы токсичности серотонина могут включать изменения психического состояния (например, возбуждение, галлюцинации, кома), вегетативную нестабильность (например, тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например, гиперрефлексия, нарушение координации, ригидность) и / или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Оксикодон следует применять с осторожностью, а в случае необходимости уменьшить дозы для пациентов, принимающих эти лекарственные средства.

Одновременное применение оксикодона с антихолинергическими средствами или лекарственными средствами с антихолинергическим активностью (например, антипсихотики, трициклические антидепрессанты, миорелаксанты, антигистаминные средства, противопаркинсонические средства) могут усиливать антихолинергические побочные эффекты оксикодона. Оксикодон следует применять с осторожностью - может возникнуть необходимость в уменьшении дозы для пациентов, принимающих эти средства.

Известно, что ингибиторы МАО взаимодействуют с наркотическими анальгетиками. Ингибиторы МАО, которые вызывают возбуждение или депрессию ЦНС, связанные с гипертоническим или гипотензивным кризом (см. Раздел «Особенности применения»). Следует избегать оночасного применение с ингибиторами МАО или в течение двух недель после прекращения их применения.

Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты оксикодона - следует избегать их одновременного применения.

Оксикодон метаболизируется цитохромом P450 3A4, а также CYP2D6. Действие этих метаболических путей может быть подавлена или индуцированное различными лекарственными препаратами, которые выводятся одновременно, или элементами, поступающих в организм человека с пищей. Может понадобиться соответствующая коррекция дозы оксикодона.

Ингибиторы CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (например, кларитромицин, эритромицин или телитромицин), азольные фунгициды (кетоконазол, вориконазол, итраконазол или позаконазол), ингибиторы протеазы (например, боцепревир, ритонавир, индинавир, нелфинавир или саквинавир), циметидин и грейпфрутовый сок могут вызвать снижение клиренса оксикодона, что может привести к увеличению концентрации оксикодона в плазме крови. Поэтому доза оксикодона может потребовать соответствующей коррекции.

Ниже приведены некоторые конкретные примеры ингибирования фермента CYP3A4:

• Итраконазол, мощный ингибитор CYP3A4, что применяли в дозе 200 мг перорально в течение 5 дней, увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно в 2,4 раза выше (диапазон 1,5-3,4).

• Вориконазол, ингибитор CYP3A4, что применяли в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 4 дней (400 мг в первые две дозы), увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно в 3,6 раза выше (диапазон 2,7-5,6).

• Телитромицин, ингибитор CYP3A4, что применяли в дозе 800 мг перорально в течение 4 дней, увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно в 1,8 раза выше (диапазон 1,3-2,3).

• Грейпфрутовый сок, ингибитор CYP3A4, что применяли по 200 мл 3 раза в сутки в течение 5 дней, увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно в 1,7 раза выше (диапазон 1,1-2,1).

Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин или зверобой, могут индуцировать метаболизм оксикодона и вызывать повышенный клиренс оксикодона, что может привести к снижению концентрации оксикодона в плазме крови. Поэтому доза оксикодона может потребовать соответствующей коррекции.

Некоторые конкретные примеры индуцирования фермента CYP3A4 приведены ниже:

• Зверобой, индуктор CYP3A4, что применяли по 300 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней, увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно на 50% ниже (диапазон 37-57%).

• Рифампицин, индуктор CYP3A4, что применяли по 600 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней, снижал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно на 86% ниже.

Препараты, ингибирующие активность CYP2D6, такие как пароксетин или хинидин, могут вызвать снижение клиренса оксикодона, что может привести к увеличению концентрации оксикодона в плазме крови. Одновременное применение хинидина привело к увеличению Cmax оксикодона на 11%, AUC на 13% и T½ (период полувыведения) на 14%. Также наблюдалось повышение уровня нороксикодону (Cmax выше на 50%, AUC - на 85%, T½ - 42%). Фармакодинамические эффекты оксикодона не были изменены.

Особенности применения

Угнетение дыхательной и сердечной функции

Угнетение дыхательной функции является наиболее значимым риском, вызванным опиоидами, что с наибольшей вероятностью наблюдается у пожилых и ослабленных пациентов. Подавляющее действие оксикодона гидрохлорида на функцию дыхания может привести к повышению концентрации диоксида углерода в крови, а значит, в спинномозговой жидкости. В чувствительных пациентов опиоиды могут вызвать выраженное снижение артериального давления.

Привыкание и зависимость

Оксикодон имеет профиль злоупотребления, подобный других сильных опиоидов. При длительном применении лекарственного средства Долоника может развиваться привыкание к препарату, что приводит к использованию высоких доз для достижения желаемого обезболивающего эффекта. Существует перекрестная устойчивость к действию других опиоидов. Длительное применение препарата Долоника может привести к развитию физической зависимости, характеризуется такими проявлениями: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, потливость, озноб, миалгия, мидриаз и сердцебиение. Также могут развиваться другие симптомы, в частности: раздражительность, тревожность, боль в спине, боль в суставах, слабость, спазмы в животе, бессонница, тошнота, анорексия, рвота, диарея или повышение артериального давления, повышение частоты дыхания или сердцебиения.

Перед началом лечения любыми опиоидами следует обсудить с пациентами стратегию отмены прекращения лечения оксикодоном.

После внезапного прекращения приема препарата или уменьшения дозы возможно появление симптомов отмены. Если потребности в опиоидной терапии больше нет, рекомендуется постепенно уменьшать дозу, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены. Снижение высокой дозы может занять несколько недель или месяцев.

У всех пациентов длительное использование этого препарата даже в терапевтических дозах может привести к привыканию (зависимости). Риск увеличивается у людей с расстройствами, вызванными злоупотреблением психоактивных веществ (включая злоупотребление алкоголем), либо с нарушениями психического здоровья (например, тяжелая депрессия), в том числе в анамнезе.

Возможно, потребуется дополнительная поддержка и мониторинг при назначении пациентам с риском злоупотребления опиоидами. Необходимо тщательно изучить анамнез пациента и задокументировать применение сопутствующих препаратов, включая безрецептурные лекарственные средства и лекарственные средства, которые назначаются в режиме он-лайн, а также медицинские и психиатрические состояния.

Пациенты могут обнаружить, что при хроническом применении лечения является менее эффективным, и выразить необходимость увеличить дозу для получения того же уровня контроля боли, что и раньше. Пациенты также могут дополнить лечение дополнительными обезболивающими средствами. Это могут быть признаки того, что у пациента развивается толерантность. Риски развития толерантности следует объяснить пациенту.

Злоупотребление или неправильное применение может привести к передозировке и / или летальному исходу. Важно, чтобы пациенты применяли только те препараты и в той же дозе, которая была прописана и не передавали этот препарат никому другому.

Пациентам следует тщательно следить за признаками неправильного применения, злоупотребления или зависимости.

Клиническую потребность в обезболивающем лечении следует регулярно пересматривать.

Долоника имеет потенциал первичной зависимости. Однако при применении согласно инструкции у пациентов с хроническим болевым синдромом риск развития физической или психологической зависимости значительно ниже или требует дифференцированной оценки. Данные по фактической частоты психологической зависимости у пациентов с хроническим болевым синдромом отсутствуют.

Назначение лекарственного средства пациентам с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе требует особой осторожности.

Может возникнуть гипералгезия, при которой дальнейшее увеличение дозы оксикодона не сопровождается дальнейшим увеличением эффекта, особенно при применении высоких доз препарата. Может потребоваться уменьшение дозы оксикодона или замена другим опиоидов.

Синдром отмены опиоидных препаратов характеризуется некоторыми или всеми следующими проявлениями: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, потливость, озноб, миалгия, мидриаз и сердцебиение. Также могут развиваться другие симптомы, в частности: раздражительность, тревожность, гиперкинезия, тремор, слабость, бессонница, анорексия, спазмы в животе, тошнота, рвота, диарея или повышение артериального давления, повышение частоты дыхания или сердцебиения.

Как и в случае с другими опиоидами, у младенцев, рожденных зависимыми матерями, могут проявляться симптомы отмены, а при рождении может возникнуть угнетение дыхания.

Злоупотребление

Для сохранения свойств таблеток контролируемо высвобождать действующее вещество таблетки пролонгированного действия следует глотать целиком и не следует жевать или раздроблять. После приема разжеванных или раздробленных таблеток происходит быстрое высвобождение и всасывание оксикодона гидрохлорида в потенциально смертельных дозах (см. Раздел «Передозировка»).

Лекарственное средство Долоника, таблетки пролонгированного действия по 80 мг, не следует применять для пациентов, ранее не принимавших опиоидов, так как это может привести к опасному для жизни угнетение дыхания.

Для пациентов, страдающих хроническим незлокачественных болью, в некоторых случаях опиоиды следует применять как часть комплексной программы лечения, включая другие лекарственные средства и методы лечения. Важной частью оценки состояния пациента с хроническим незлокачественных болью является наличие у пациента зависимости и злоупотребления психоактивными веществами в анамнезе.

Если лечение опиоидами считается целесообразным для пациента, то основная цель лечения заключается не в том, чтобы минимизировать дозу опиоидов, а чтобы достичь такой дозы, которая обеспечивает адекватное обезболивание с минимумом побочных эффектов. Необходимо поддерживать частый контакт между врачом и пациентом, чтобы можно было корректировать дозировку. Настоятельно рекомендуется, чтобы врач определял результаты лечения в соответствии с основными рекомендациями лечения боли. Врач и пациент могут затем согласиться прекратить лечение, если эти цели не достигнуты.

Лекарственное средство нельзя применять, если существует вероятность возникновения паралитической кишечной непроходимости. Если в течение применения подозревается или возникает кишечная непроходимость, то прием препарата следует немедленно прекратить.

Оксикодон следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим ингибиторы МАО или пациентам, которые получали ингибиторы МАО в течение предыдущих двух недель.

Гипералгезия

Гипералгезия может быть диагностирована, если у пациента, который длительное время применяет опиоиды, наблюдается усиление боли. Это может быть качественная и анатомическая отличие от боли, связанной с прогрессированием болезни или прорывным болью, возникающей вследствие развития толерантности к опиоидов. Боль, связанная с гипералгезией, имеет тенденцию быть более диффузным, чем раньше, и менее выраженным. Симптомы гипералгезии могут исчезать при уменьшении дозы опиоидов.

Алкоголь

При одновременном употреблении алкоголя и применении Долоника возможно усиление побочных эффектов препарата - одновременного применения следует избегать.

Особые группы пациентов

Необходима осторожность при лечении пожилых или ослабленных пациентов, пациентов с травмами головы (из-за риска повышения внутричерепного давления), с внутричерепными поражениями, гипотонией, гиповолемией, выраженным нарушением функции легких, печени или почек, микседемой, гипотиреозом, болезнью Аддисона (недостаточностью коры надпочечников) , интоксикационным психозом (например алкогольным), гипертрофией предстательной железы, алкоголизмом, известной опиоидной зависимостью, алкогольным делирием, панкреатитом, заболеваниями желчевыводящих путей, желчными или почечными коликами, воспалительными заболеваниями кишечника, состояниями, сопровождающимися повышением внутричерепного давления, нарушением регуляции кровообращения, эпилепсией или склонностью к судорогам, с пониженным уровнем сознания неопределенного происхождения, апноэ во время сна, а также пациентов, принимавших бензодиазепины или другие депрессанты ЦНС (в том числе алкоголь) или ингибиторы МАО в течение последних двух недель. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге.

Основным риском избытка опиоидов является угнетение дыхания.

Опиоиды могут вызвать нарушение дыхания, связанные со сном, включая апноэ во время сна и гипоксемию, связанную со сном. У некоторых пациентов употребления опиоидов может увеличить риск развития апноэ во время сна, в зависимости от дозы. Опиоиды также могут вызвать ухудшение уже существующего апноэ во время сна (см. Раздел «Побочные реакции»). Для пациентов, страдающих апноэ во время сна, необходимо рассмотреть возможность уменьшения общей дозы опиоидов.

Одновременное применение оксикодона и седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или подобные препараты, может вызвать седативный эффект, угнетение дыхания, кому и летальный исход. Учитывая эти риски, одновременное применение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные препараты, с опиоидами, следует только пациентам, для которых альтернативные варианты лечения невозможны.

Если принимается решение о назначении оксикодона одновременно с бензодиазепинами, следует применять минимальную эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Необходимо внимательно наблюдать за пациентами на предмет появления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Поэтому настоятельно рекомендуется информировать пациентов, а также лиц, осуществляющих уход за пациентами, чтобы они знали о возможности появления этих симптомов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Хирургические процедуры

Не рекомендуется применять оксикодон пациентам до операции или в течение первых 12-24 часов после операции. Особая осторожность необходима при применении оксикодона гидрохлорида пациентам, которые подлежат операции на кишечнике, в связи с известным нарушением моторики кишечника. Опиоиды следует назначать только в послеоперационном периоде после восстановления функции кишечника.

Безопасность применения препарата Долоника в предоперационном периоде не установлена, и поэтому такое применение не рекомендуется.

Антидопинговое предостережения

Спортсмены должны знать, что этот препарат может быть причиной положительного результата анализа на допинг.

Применение препарата Долоника как допингового средства может быть опасным для здоровья.

Опиоиды могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой или гонадная системы. Некоторые изменения, которые можно заметить, включают повышение уровня пролактина в сыворотке крови и снижение уровня кортизола и тестостерона в плазме крови. Клинические симптомы могут проявляться через эти гормональные изменения.

Пустая матрица (таблетки) может быть обнаружена в кале.

Вспомогательные вещества

Это лекарственное средство содержит сахарозу. Пациенты, страдающие такие редкие наследственные заболевания, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность цукразы-изомальтазы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение этого лекарственного средства не рекомендуется для пациенток в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные по применению оксикодона в период беременности ограничены. Регулярное применение во время беременности может вызвать наркотическую зависимость плода, что приводит к развитию абстинентных симптомов у новорожденных. Если беременным женщинам необходимо длительное время применить опиоиды, проинформируйте пациентку о риске возникновения синдрома отмены опиоидов у новорожденного и убедитесь, что будет применено соответствующее лечение.

Применение во время родов может привести к угнетению дыхания у новорожденного, поэтому для ребенка должен быть быстро доступен антидот.

Кормление грудью

Оксикодон выводится в грудное молоко и может вызвать седативный эффект и угнетение дыхания у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому оксикодон не следует применять женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Оксикодон может проявлять значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, изменяя скорость реакции в широких пределах в зависимости от дозировки лекарственного средства и индивидуальной чувствительности, особенно в начале терапии и после коррекции дозы.

Врач должен оценить состояние пациента в каждой отдельной ситуации.

Способ применения и дозы

Дозировка

Дозировка зависит от интенсивности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента к лечению. Необходимо соблюдать нижеследующих общих рекомендаций по дозировке.

Взрослые (старше 18 лет)

Лекарственное средство следует применять с 12-часовым интервалом. Дозировка зависит от тяжести боли и предварительного обезболивания в истории болезни пациента.

Перед началом лечения опиоидами следует провести разъяснительную работу с пациентом, чтобы разработать стратегию прекращения лечения оксикодоном и минимизировать риск развития зависимости и синдрома отмены препарата (см. Раздел «Особенности применения»).

Лекарственное средство Долоника не предназначен для обезболивания только в случае необходимости.

Усиление боли требует увеличения дозы лекарственного средства Долоника с использованием таблеток по 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг, в монотерапии или в комбинации с другими средствами для достижения облегчения боли. Правильная дозировка для каждого отдельного пациента - это дозирования, которое позволяет контролировать боль в течение 12:00 и хорошо переносится. Если нужно увеличить дозу, это следует делать с шагом 25-50%.

Цель лечения заключается в индивидуальном дозировке для каждого пациента, при котором прием лекарственного средства дважды в сутки обеспечивает достаточное обезболивание с переносимыми побочными эффектами и минимальным применением препаратов неотложной помощи в течение как можно более длительного периода, пока нужно устранения боли.

Необходимость в применении вспомогательных препаратов более двух раз в день свидетельствует о том, что дозировка лекарственного средства Долоника нужно увеличивать.

Начальная доза для пациентов, не получавших опиоиды или пациентов с сильной болью, не контролируется более слабыми опиоидами, составляет 10 мг с интервалом приема 12:00. Некоторым пациентам может быть полезна начальная доза 5 мг, чтобы минимизировать частоту побочных эффектов. Доза должна подбираться тщательно, в случае необходимости один раз в день, если это необходимо для достижения облегчения боли. Для большинства пациентов максимальная доза составляет 200 мг с интервалом приема 12:00. Однако некоторым пациентам может потребоваться применение более высоких доз. Дозы, превышающие 1000 мг в сутки, не зарегистрированы.

Переход от применения перорального морфина:

Пациенты, получавшие пероральный морфин перед терапией оксикодоном, должны получать суточную дозу, исходя из следующего соотношения: 10 мг перорального оксикодона эквивалентно 20 мг перорального морфина. Эти рекомендации касаются определения дозы таблеток лекарственного средства Долоника. Доза должна подбираться индивидуально для каждого пациента.

Прекращение лечения

Если показаний к опиоидной терапии больше нет, рекомендуется постепенно уменьшать дозу, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены.

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы при лечении пациентов пожилого возраста не требуется.

Контролируемые фармакокинетические исследования у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) показали, что по сравнению с младшими взрослыми пациентами клиренс оксикодона лишь незначительно снижен. Не было обнаружено никаких неблагоприятных побочных реакций в зависимости от возраста, поэтому этой категории пациентов подходит рекомендуемая дозировка для взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек или печени

Для начала лечения этой категории пациентов следует соблюдать консервативного подхода. Лечение взрослых пациентов следует начинать с половины рекомендуемой дозы (например, от общей суточной дозы 10 мг перорально для пациентов, ранее не принимавших опиоидов), и подбирать для каждого пациента индивидуально, в зависимости от клинических проявлений.

Таким образом, самая низкая рекомендуемая доза, а именно 10 мг, может не подходить как начальная доза.

Пациенты других групп риска

Лечение пациентов с низкой массой тела или медленным метаболизмом лекарственных средств, которые ранее не принимали опиоидов, следует начинать с половины рекомендуемой для взрослых дозы.

Таким образом, самая низкая рекомендуемая доза, а именно 10 мг, может не подходить как начальная доза.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Препарат Долоника следует принимать дважды в сутки в назначенной дозе согласно постоянной схеме.

Таблетки пролонгированного действия (цели) можно принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Распределительная риска на таблетке нанесена для разлома с целью облегчения глотания, а не для распределения дозы. Таблетки Долоника не следует жевать или раздроблять.

Дети.

Лекарственное средство Долоника не следует применять пациентам в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Симптомы

Миоз, угнетение дыхания, сонливость, снижение тонуса скелетных мышц, снижение артериального давления и галлюцинации. В тяжелых случаях могут наблюдаться коллапс кровообращения, сонливость, перерастающая в ступор, кома, гипотензия, брадикардия и некардиогенный отек легких; злоупотребление сильными опиоидами, такими как оксикодон, в высоких дозах может привести к летальному исходу.

Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах передозировки и проинформировать семью и друзей о необходимости срочно обратиться за медицинской помощью, если возникают эти симптомы.

Эффекты передозировки усиливаются при одновременном приеме алкоголя или других психотропных лекарственных средств.

Лечение

Первоочередного внимания требует восстановления проходимости дыхательных путей и применение вспомогательной или контролируемой вентиляции.

При передозировке показано введение антагониста опиатов (например введение 0,4-2 мг налоксона для взрослого и 0,01 мг/кг массы тела для детей), если пациент находится в коме или является угнетение дыхания. Введение следует повторять в зависимости от клинической ситуации с интервалами 2-3 минуты. Можно применять инфузию 2 мг налоксона в 500 мл изотонического солевого раствора или 5% раствора глюкозы (что соответствует 0,004 мг/мл налоксона). Скорость инфузии следует установить в зависимости от предыдущего болюсного введения препарата и реакции пациента. В течение инфузии обязательно частая оценка клинического состояния пациента.

Налоксон не следует вводить при отсутствии клинически значимого угнетения дыхания или кровообращения, является вторичным относительно передозировки оксикодона. Налоксон следует с осторожностью применять пациентам, которые, как известно, физически зависимыми от оксикодона или при наличии подозрений относительно такой зависимости. В таких случаях внезапное прекращение или полная нейтрализация эффектов опиоидов могут вызвать усиление боли и острый синдром отмены.

М введение налоксона является альтернативой в случае, когда введение невозможно. Поскольку продолжительность действия налоксона относительно невелика, за пациентом необходимо тщательно наблюдать, пока спонтанное дыхание надежно не восстановится. Налоксон является конкурентным антагонистом, и пациенты с серьезным отравлением могут потребовать больших доз (4 мг).

За пациентом следует наблюдать по крайней мере 6:00 после введения последней дозы налоксона.

Долоника продолжать высвобождаться и увеличивать нагрузку оксикодона в 12:00 после приема, поэтому лечение передозировки оксикодона следует соответственно модифицировать. Можно назначить промывание желудка. Если пациент проглотил значительное количество препарата не более 1:00 том, можно применить активированный уголь (50 г для взрослых, 10-15 г для детей), при условии обеспечения защиты дыхательных путей.

Есть основания предполагать, что позднее введение активированного угля может быть полезным при передозировке препаратов пролонгированного действия; однако доказательств в подтверждение этого предположения нет.

Для ускорения очистки кишечника можно применить соответствующие слабительные средства (например раствор на основе полиэтиленгликоля).

Если необходимо, следует принять поддерживающих мероприятий (искусственное дыхание, оксигенотерапия, введение сосудосуживающих средств и инфузионная терапия) для лечения сопутствующего гемодинамического шока. При остановке сердца или сердечной аритмии показан массаж сердца или дефибрилляция. Если необходимо, следует применить искусственную вентиляцию легких и поддержания водно-электролитного баланса.

Побочные реакции

Оксикодон может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхоспазм и спазмы гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс. Может возникнуть толерантность и зависимость (см. Раздел «Особенности применения»). Предотвратить запор можно соответствующими слабительными средствами. Если тошнота и рвота вызывают беспокойство, оксикодон можно сочетать с противорвотные средства.

Ниже системами и органами и по абсолютной частотой приведены нежелательные реакции, которые рассматриваются как минимум быть связано с лечением. Частота определяется согласно следующим критериям: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита нечасто - обезвоживание.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лимфаденопатия.

Со стороны эндокринной системы: редко - синдром недостаточной секреции АДГ.

Метаболические и алиментарные нарушения: редко - дегидратация.

Расстройства психики: часто - различные психологические нежелательные реакции, в том числе изменения настроения (например тревожность, депрессия, эйфория), конфузийний состояние, изменения активности (преимущественно угнетение, что иногда сопровождается инертностью, иногда усиления с возбуждением, нервозностью и бессонницей) и изменения когнитивной функции (необычные мысли, спутанность сознания, амнезия, отдельные случаи расстройств речи), аномальные сны и мышления; нечасто - изменения восприятия, такие как деперсонализация, галлюцинации, беспокойство, изменения вкуса, изменения настроения, эйфория, возбуждение, зрительные нарушения, гиперакузия, снижение либидо, дезориентация, дисфория; частота неизвестна - агрессия, наркотическая зависимость (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, головная боль часто - общая слабость, парестезии, тремор, вялость, седативный эффект; нечасто - амнезия, повышенное или пониженное мышечный тонус, непроизвольные сокращения мышц, гипестезия, нарушение координации, общее недомогание, вертиго (системное головокружение), гипертензия, расстройства речи, парестезии, синкопе, гипотония, судорожные припадки, особенно у пациентов, страдающих эпилепсией, или у пациентов со склонностью к судорогам, мышечные спазмы; частота неизвестна - гипералгезия, синдром апноэ во время сна.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение слезотечение, нарушение зрения, миоз.

Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто - вертиго.

Со стороны сердца: нечасто - наджелудочковая тахикардия, учащенное сердцебиение (в контексте абстинентного синдрома).

Со стороны сосудов: нечасто - вазодилатация, гиперемия лица; редко - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто - бронхоспазм, одышка, уменьшение кашля нечасто - угнетение дыхания, усиление кашля, икота, фарингит, ринит, изменения голоса.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, тошнота, рвота часто - сухость во рту, редко сопровождается жаждой и трудностями при глотании, такие нарушения со стороны желудка и кишечника, как боль в животе, диарея, диспепсия, отсутствие аппетита нечасто - дисфагия, отрыжка, язвы ротовой полости, гингивит, стоматит, метеоризм, кишечная непроходимость, гастрит; редко - кровоточивость десен, повышенный аппетит, дегтеобразный стул, окраски и повреждения зубов; частота неизвестна - кариес.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение уровня печеночных ферментов, желчная колика; частота неизвестна - холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд часто - поражение кожи, включая сыпь, гипергидроз, редко - усиление фоточувствительности, в отдельных случаях - крапивница или эксфолиативный дерматит нечасто - сухость кожи, эксфолиативный дерматит редко - простой герпес.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение мочеиспускания (задержка мочи, но также усиление позывов к мочеиспусканию), спазм мочевыводящих путей редко - гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - снижение либидо, импотенция, эректильная дисфункция, гипогонадизм; частота неизвестна - аменорея.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто - астения, усталость, потливость, озноб; нечасто - случайные травмы, боль (например боль в грудной клетке), отек, периферические отеки, мигрень, физическая зависимость с симптомами отмены, аллергические реакции, жажда, пирексия, озноб, синдром отмены, недомогание; редко - изменения массы тела (увеличение или уменьшение), флегмона; частота неизвестна - абстинентный синдром у новорожденных. Могут развиваться привыкание и зависимость.

Синдром отмены опиоидов

Опиоидная абстиненция, или синдром отмены, характеризуется некоторыми или всеми следующими симптомами: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, потливость, озноб, миалгия, мидриаз и тахикардия. Могут также возникать другие симптомы, в том числе: раздражительность, тревожность, боль в спине, боль в суставах, общая слабость, спазмы в животе, бессонница, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, диарея, повышение артериального давления, частоты дыхания или частоты сердечных сокращений.

Срок годности

Для таблеток по 10 мг - 3 года.

Для таблеток по 20 мг, 40 мг и 80 мг - 4 года.

Условия хранения

Для таблеток по 10 мг хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Для таблеток по 20 мг, 40 мг и 80 мг хранить в недоступном для детей месте. Не требует особых условий хранения.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров с функцией защиты от открытия детьми в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Асино Фарма АГ.

Адрес

Бирсвег 2, 4253 Лисберг, Швейцария.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины