БЕТАК

Состав

Действующее вещество: бетаксолол;

1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 10 мг или 20 мг;

Вспомогательные вещества:

Дозировка 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, натрия крахмала; кремния диоксид б/у; магния стеарат спирт поливиниловый; титана диоксид (E 171) тальк; лецитин; ксантангум;

Дозирования 20 мг: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А); магния стеарат кремния диоксид коллоидный, пленочное покрытие: тальк, Opadry white OY-B-28920 (ксантангум, лецитин, тальк; спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 10 мг - круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром ядра примерно 7,0 мм;

Таблетки по 20 мг - круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с разделяющей бороздкой диаметром ядра примерно 9,5 мм, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

• Кардиоселективным бета-адреноблокирующей действием;
• отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственной ВСА);
• слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих рекомендованные терапевтические дозы.

Фармакокинетика

Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте первого прохождения через печень и очень высокой биодоступности - примерно 85%, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови на 50%.

Метаболизм. Объем распределения составляет примерно 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15% бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации - через почки.

Выделения. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.

Показания

Артериальная гипертензия.

Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких.

Сердечная недостаточность, которая не контролируется лечением.

Кардиогенный шок.

Блокада II и III степени у больных, не имеющих водителя ритма.

Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной/типовой форме этого заболевания).

Дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду).

Брадикардия (частота сердечных сокращений <45-50 уд/мин).

Тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения.

Нелеченная феохромоцитома.

Артериальная гипотензия.

Гиперчувствительность к бетаксололу.

Анафилактические реакции в анамнезе.

Метаболический ацидоз.

Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение препарата не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиазем и верапамилом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказан пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, которые применяют для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказано одновременное применение Бетак с указанными ниже препаратами.

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять препарат Бетак с указанными ниже препаратами.

Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно у больных пожилого возраста или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Следует с осторожностью применять препарат Бетак с указанными ниже препаратами.

Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции подавления бета-адренорецепторов можно устранить с помощью бета-стимуляторов). Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимого лечения.

Препараты, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «torsades de pointes» (кроме сультопридом). Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилида, ибутилид, сотатол) некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа «torsades de pointes» (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Нужен клинический и ЭКГ-контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Нужен контроль артериального давления и коррекции дозы антигипертензивного средства.

Инсулин и противодиабетические сульфаниламиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение (см. Раздел «Особенности применения»). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Нужен регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как при лечении бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

Нестероидные противовоспалительные препараты (системного действия), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов НПВП и задержка жидкости и натрия пиразолоновыми производными).

Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридина). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.

Антидепрессанты, родственные имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).

Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-блокаторы, применяемых в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Сердечные гликозиды. Комбинация которая может продлить время AV проводимости и вызывать брадикардию.

Финголимод. Одновременное применение Финголимода с бета-блокаторами может усиливать брадикардический эффект и поэтому эта комбинация не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения нужен соответствующий мониторинг с момента начала лечения, рекомендуется минимум проводить ночной мониторинг.

Йодсодержащие контрастные вещества. В случае шока или артериальной гипотензии на введение водовмещающих контрастных веществ, бета-блокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.

Когда возможно, лечение бета-блокаторами надо остановить перед проведением радиографического исследования. Если применение необходимо, врач должен иметь возможность проведения интенсивной терапии.

Кортикостероиды и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в комбинации с кортикостероидами).

Особенности применения

Никогда не следует внезапно прекращать лечение препаратом у больных со стенокардией: резкое прекращение приема препарата может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркта миокарда или внезапной летальному исходу.

Меры предосторожности при применении. Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно для больных ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких. Бета-адреноблокаторы можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.

При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (бета₂ адреномиметики).

Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерною сердечной недостаточностью Бетак при необходимости можно применять под тщательным контролем в низких дозах, постепенно повышаются.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Блокада I Степени. Учитывая негативный дромотропный эффект бета-блокаторов, Бетак с осторожностью следует назначать пациентам с AV блокадой I степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных стенокардией Принцметала. Применение препарата возможно при заболевании средней степени тяжести и при условии, что лечение проводить одновременно с применением сосудорасширяющих средств.

Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный бета-блокатор с наличием свойств частичного агониста бета-рецепторов назначать его следует с осторожностью.

Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, нужен тщательный мониторинг артериального давления.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста обязательна строгое соответствие согласно противопоказаниями. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Больные с почечной недостаточностью. Для больных с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенная потливость (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочные реакции»).

Псориаз. Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных псориазом во время лечения бета-адреноблокаторами (см. Раздел «Побочные реакции»).

Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанных с применением флоктафенином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или при проведении десенсибилизации терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижение эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.

Общая анестезия. Бета-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиолога о том, что больной проходит лечение бета-блокаторами.

При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.

Терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать:

• У больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
• в случае ургентных операций или в случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного нужно защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые подавляют миокард наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология. Блокада бета-адренорецепторов приводит к снижению внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает бетаксолол. Пациенты, которые получают бета-блокаторы и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить надзор, учитывая возможный аддитивный эффект этих препаратов.

Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

Препарат содержит лактозу, поэтому его противопоказано применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Тератогенный аспект. До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у людей.

Неонатальный аспект. Действие бета-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения у детей, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии (см. Раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски.

Кормления грудью.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения препаратом Бетак следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии и брадикардии у новорожденных не исследовалась.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследований по изучению влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводили. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение, нарушение остроты зрения и другие побочные реакции, что может негативно повлиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Обычная доза при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения - 1 таблетка по 20 мг в сутки.

Дозировка для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением функции почек.

Дозу необходимо адаптировать к состоянию функции почек больного: при КК ≥ 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки (независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).

Для больных с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желаемый клиническое наблюдение.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому применение его этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Симптомы передозировки: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.

При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести

• 1-2 мг атропина внутривенно;
• 1 мг глюкагона (введение препарата повторять при необходимости);
• при необходимости проводить медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводить 2,5-10 мкг/кг/мин добутамина.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:

• Глюкагон в дозе 0,3 мг/кг массы тела;
• госпитализация в отделение интенсивной терапии;
• изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительное время, под наблюдением специалиста.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза (см. Раздел «Особенности применения»), крапивница, зуд, гипергидроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дистальная парестезии, летаргия.

Со стороны органов зрения: ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.

Психические расстройства: астения, бессонница, усталость, депрессия, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота).

Метаболические расстройства: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия (возможно, тяжелая), замедление AV-проводимости или усиление существующей AV-блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, одышка.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Лабораторные показатели: редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которая только в исключительных случаях сопровождалась клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, что проходили после прекращения лечения.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток по 10 мг, 20 мг в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Медокеми ЛТД (Центральный Завод) /

Medochemie LTD (Central Factory).

Адрес

1-10, ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр /

1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины