АФФИДА ФОРТ-НИМЕСУЛИД

Состав

Действующее вещество: нимесулид;

1 саше 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг;

Вспомогательные вещества: цетомакрогол 1000, мальтодекстрин, лимонная кислота, сахароза, ароматизатор апельсин.

Лекарственная форма

Гранулы для оральной суспензии.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС М01А Х17.

Показания

Лечение острой боли. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Нимесулид следует применять только как препарат второй линии.

Решение о назначении нимесулида должно приниматься на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата. Реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе. Гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе. Активная форма язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, наличие рецидивов язвенной болезни или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, цереброваскулярное кровотечение или другие заболевания, сопровождающиеся кровотечениями. Тяжелое нарушение свертываемости крови. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин). Печеночная недостаточность. Повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы. Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Способ применения и дозы

АФФИДА форт назначают после тщательной оценки соотношения риск/польза. Применяют минимально эффективную дозу в течение короткого времени для ослабления побочных эффектов. Максимальная продолжительность курса лечения составляет 15 суток.

Взрослые и лица пожилого возраста 1 однократной пакет, содержащий 100 мг нимесулида 2 раза в сутки (суточная доза - 200 мг).

Дети в возрасте от 12 лет коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек у пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Содержание однодозовых пакетов высыпают в стакан, разводить водой и принимают внутрь после еды.

Побочные реакции

Приведенные ниже побочные эффекты основаны на данных контролируемых клинических исследований * (около 7800 пациентов) и на данных постмаркетингового наблюдения. Частота побочных эффектов определялась так: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000 <1/100); редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в подложечной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении соответствующего поддерживающего лечения. Может наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение. Реже могут наблюдаться артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Анафилактоидные реакции наблюдались при применении терапевтических доз нестероидных противовоспалительных препаратов и могут наблюдаться при передозировке.

После передозировки НПВП препаратом пациенты должны получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота не существует. Информация о выведении нимесулида с помощью гемодиализа отсутствует, но, основываясь на высокой степени его связывания с белками плазмы (до 97,5%), можно предположить, что диализ при передозировке не будет эффективной. Больным в течение 4-х часов после приема высокой дозы нимесулида рекомендуется вызвать рвоту и/или принять активированный уголь (60-100 мг для взрослых) и/или слабительное средство осмотического типа. Усиленный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия не могут быть эффективными-за высокого уровня связывания с белком.

Необходим тщательный контроль функции почек и печени.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение АФФИДА форт противопоказано в третьем триместре беременности.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, АФФИДА форт не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, подавляющие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочной гипертензии, олигурии, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, родившихся от женщин, которые применяли нимесулид в конце беременности.

Исследования на кроликах свидетельствуют о атипической репродуктивной токсичности препарата, но достоверных данных по применению АФФИДА форт беременными женщинами не существует. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать препарат в первом и втором триместрах беременности не рекомендуется.

Поскольку не известно, выводится нимесулид в грудное молоко, не рекомендуется применение препарата АФФИДА форт в период кормления грудью.

Дети. Применение нимесулида детям до 12 лет противопоказано.

Особенности применения

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью применения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Существуют отдельные сообщения о случаях серьезных реакций со стороны печени, в редких случаях - с летальным исходом (см. Раздел «Побочные реакции»). При появлении у больных, применяют АФФИДА форт, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета), или измененных показателей функциональных печеночных проб препарат следует отменить. Таким больным и в дальнейшем запрещается назначать АФФИДА форт. После кратковременного применения препарата в большинстве случаев повреждения печени является обратимым.

Во время лечения АФФИДА форт рекомендуется избегать одновременного применения препаратов, оказывающих гепатотоксическое действие, и употребление алкоголя за повышенного риска развития печеночных реакций.

Следует рекомендовать больным воздерживаться от применения других обезболивающих средств при лечении АФФИДА форт. Одновременное применение различных НПВП не рекомендуется.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут возникнуть в любое время в течение лечения. При этом сопутствующие предупреждающие симптомы, а также наличие в анамнезе предыдущих желудочно-кишечных заболеваний не всегда присутствуют. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать АФФИДА форт больным на желудочно-кишечные нарушения, включая тех, кто имеет в анамнезе пептической язвой, язвенный колит или болезнь Крона.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У больных пожилого возраста чаще возникают такие побочные эффекты, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, нарушение функции почек, сердца и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Поскольку АФФИДА форт может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом (см. Раздел «Противопоказания»). Однако АФФИДА форт не следует назначать вместо ацетилсалициловой кислоты для профилактики в кардиологии.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут маскировать симптомы лихорадки, связанные с бактериальной инфекцией.

Применение АФФИДА форт может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать АФФИДА форт (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Влияние АФФИДА форт на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания, не изучалось. Однако пациенты, которые после применения АФФИДА форт испытывают головокружение или сонливость, должны воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Пациенты, применяющие варфарин и аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, имеют повышенный риск развития геморрагических осложнений при одновременном применении с АФФИДА форт. Поэтому такие комбинации не рекомендуются (см. Раздел«Особенности применения»), а больным на тяжелые нарушения свертывания крови - противопоказаны. Если одновременного применения указанных выше препаратов нельзя избежать, необходимо тщательно наблюдать за антикоагулянтной активностью.

Фармакодинамическая/фармакокинетическая взаимодействие с диуретиками.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия, и меньшей степени - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к снижению (примерно на 20%) AUC (площади под кривой «концентрация-время») и кумулятивной экскреции фуросемида, не влияя на его почечный клиренс. Одновременное применение фуросемида и АФФИДА форт требует осторожности при лечении чувствительных больных с нарушенной функцией почек и сердца

(см. Раздел«Особенности применения»).

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Существуют данные, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме и увеличение его токсичности. Если АФФИДА форт предназначен пациенту, получает лечение литием, необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме.

Потенциальные фармакокинетические взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными средствами (то есть с комбинацией алюминия и магния гидрохлорида) изучались также in vivo. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нимесулид подавляет активность фермента СYP2С9. Поэтому концентрация в плазме препаратов, которые являются субстратом этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с АФФИДА форт.

Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за сутки до или после лечения метотрексатом,поскольку уровень метотрексата в сыворотке крови может увеличиваться, его токсичность - повышаться.

Через влияние на почечные простагландины, ингибиторы простагландинсинтетазы, такие как нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.

Влияние других лекарственных средств на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме, эти взаимодействий не считаются клинически значимыми.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

НПВП препарат с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами действует как ингибитор фермента синтеза простагландинов циклооксигеназы.

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо абсорбируется после перорального применения. После приема препарата в дозе 100 мг максимальная концентрация нимесулида в плазме - 3-4 мг/л - достигается у взрослых по 2-3 часа. AUC составляет 20-35 мг/л/час. Не было установлено статистически достоверной разницы между этими показателями и аналогичными показателями при применении 100 мг нимесулида 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Связывание с белками плазмы - до 97,5%.

Нимесулид в значительной степени метаболизируется в печени различными путями, включая изоферменты цитохрома Р₄₅₀ (CYP) 2C9. Поэтому существует вероятность его взаимодействия с одновременно принимаемыми препаратами, которые также метаболизируются с помощью CYP2C9. Основной метаболит, парагидроксипроизводное, тоже обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (около 0,8 часа), однако константа его образования небольшая и значительно ниже константы абсорбции нимесулида.

Гидроксинимесулид почти полностью конъюгированный и является единственным метаболитом, выявленным в плазме. Период его полувыведения (Т_1/2) составляет 3,2-6 часов.

Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50% принятой дозы).

Только 1-3% выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид, основной метаболит, обнаруживается в моче только в форме глюкуронидного конъюгата. Около 29% дозы после метаболизма выводится с калом.

Кинетический профиль нимесулида не менялся при приеме разовой или повторной дозы пожилыми больными.

Как показало экспериментальное исследование, у пациентов при умеренной и начальной почечной недостаточности (клиренс креатинина - 30-80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т_1/2 были на 50% выше, но оставались в пределах кинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев.

Повторный прием не вызывает накопления.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: соломенно-желтые гранулы.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 саше или по 3, 6, 30, 999 саше, соединенных по три с линией перфорации, в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Заявитель

Дельта Медикэл Промоушнз АГ/Delta Medical Promotions AG.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

26 Отенбахгассе, Цюрих 8001, Швейцария/26 Oetenbachgasse, Zurich 8001, Switzerland.

Производитель

Файн Фудс энд Фармасьютикалз Н. Т. М. С. П. А./Fine Foods&Pharmaceuticals NTMSPA

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Виа делльАртижинато, 8/10 - 24041 Брембате (БГ), Италия/Via dell'Artigianato, 8/10 - 24041 Brembate (BG), Italy.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины