ФЕКСОФАСТ

Состав

Действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 120 мг или 180 мг фексофенадина гидрохлорида;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (Е 110) (таблетки 180 мг) .

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химическиес войства:

• Таблетки 120 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые.
• Таблетки 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, продолговатые.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X26.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фексофенадина гидрохлорид - неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н₁. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует выделению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихание, ринорея, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект фексофенадина гидрохлорида, который предназначался 1 и 2 раза в сутки, проявился в течение 1 часа, достигнув максимума через 6 часов и продолжался в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было обнаружено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект наблюдался после однократного приема доз от 10 до 130 мг. Доза в 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, что в 32 раза превышали терапевтические концентрации, фексофенадин не проявлял воздействия на медленные калиевые канальцы сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид (5-10 мг/кг перорально) купирует бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных и при концентрации выше терапевтической (10-100 мкмоль) вызывает высвобождение гистамина из перитонеальных тучных клеток.

Фармакокинетика

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 494 нг/мл.

60-70% фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизируется (как в печени, так и вне ее): в моче и кале человека и животных в значительных количествах обнаружены только фексофенадин.

Вывод фексофенадина из плазмы происходит с биэкспоненциальным снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного применения. Кинетика одноразовой и многоразовой доз линейная при пероральных дозах до 120 мг дважды в сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг 2 раза в сутки вызывали увеличение АUС, которое было несколько больше к пропорциональному (8,8%). Это указывает на то, что при суточных дозах 40-240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейная.

Большая часть выводится с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится до 10%.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Различные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили наличия у фексофенадина гидрохлорида мутагенных свойств.

Исследования канцерогенности фексофенадина гидрохлорида проводили на основании исследований, в которых экспозиция фексофенадином была определена (с применением показателей плазменной АUС) после назначения терфенадина в ходе вторичных фармакокинетических исследований. При применении терфенадина крысам и мышам (до 150 мг/кг массы тела в сутки) признаков канцерогенности не обнаружено.

Показания

Таблетки 120 мг: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет.

Таблетки 180 мг: симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фексофенадину гидрохлориду или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Фексофенадин не метаболизируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими лекарственными средствами путем этого механизма.

При одновременном назначении с эритромицином или кетоконазолом наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации фексофенадина в плазме крови. Влияние на QT-интервал не было связан с этим изменением; частота побочных реакций не увеличивалась по сравнению с назначением каждого из этих веществ отдельно.

Взаимодействие с омепразолом не отмечено.

Применение антацидов, содержащих гидроксиды алюминия или магния, за 15 минут до приема препарата «Фексофаст» по 180 мг снижает эффективность фексофенадина гидрохлорида из-за его связывания в желудочно-кишечном тракте. Следует соблюдать двухчасовой интервал между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих гидроксиды алюминия или магния.

Особенности применения

«Фексофаст» следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста и при наличии заболеваний печени или почек на основании отсутствия достаточного опыта применения фексофенадина гидрохлорида у пациентов этих групп.

Пациентам, что перенесли в прошлом или имеют сейчас сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты класса антигистаминных могут способствовать возникновению таких побочных эффектов как тахикардия и усиленное сердцебиение (см. раздел «Побочные реакции»).

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Данные о приеме беременными женщинами недостаточны. Немногочисленные исследования на животных не указывают на наличие прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Фексофенадина гидрохлорид можно применять в период беременности, в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период кормления грудью.

Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, препарат нельзя применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

На основании фармакодинамического профиля и имеющихся в настоящее время данных о побочных эффектах негативного влияния фексофенадина гидрохлорида на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не выявлено. Пациентам можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую концентрации внимания. Однако поскольку у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций, таких как сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Перед тем как приступать к управлению транспортным средством, больным, принимающим «Фексофаст», рекомендуется проверить индивидуальную реакцию на препарат.

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые оболочкой, следует глотать целиком, перед едой, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым и детям старше 12 лет применять для:

• Симптоматического лечения сезонного аллергического ринита по 1 таблетке 120 мг 1 раз в сутки
• симптоматического лечения хронической идиопатической крапивницы по 1 таблетке 180 мг 1 раз в сутки.

Группы риска.

Необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек или печени нет.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Дети.

Детям до 12 лет препарат не применять.

Передозировка

Сообщалось о возникновении головокружения, сонливости и сухости во рту в результате передозировки фексофенадина гидрохлорида. По сравнению с плацебо одноразовые дозы до 800 мг и дозы по 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца, а также по 240 мг 1 раз в сутки в течение 1 года применяли здоровым добровольцам без каких-либо существенных с клинической точки зрения побочных эффектов. Максимально переносимая доза фексофенадина гидрохлорида не установлена.

В случае передозировки препарата «Фексофаст» следует употреблять стандартные меры (промывание желудка) для выведения препарата. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ не эффективен для вывода фексофенадина из крови.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), единичные (> 1/10000, < 1/1000), очень редкие (< 1/10000).

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота.

Общие нарушения и реакции в месте введения. Нечасто: повышенная утомляемость.

Во время постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных эффектах у взрослых (частота возникновения этих эффектов неизвестна):

Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, проявлявшиеся в виде ангионевротического отека, чувство сжатия в груди, одышки, ощущение приливов и системной анафилаксии.

Со стороны психики. Бессонница, повышенная возбудимость нервной системы, расстройства сна или ночные кошмары/необычные сновидения (болезненные сновидения).

Со стороны сердца. Тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь, крапивница, зуд.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

В недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в коробке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Микро Лабс Лимитед/Micro Labs Limited.

Адрес

92, Сипкот Индастриал Комплекс, Хосур, Тамил Наду, ИН-635126, Индия/92, Sipcot Industrial Complex, Hosur, Tamil Nadu, IN-635126, India.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины