УРСОДЕКС

Состав

Действующее вещество: ursodeoxycholic acid;

1 таблетка содержит урсодезоксихолевой кислоты 150 мг или 300 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172) , оксид железа желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, с линией разлома с одной стороны и гладкие - с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Код АТХ А05А А02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Небольшое количество урсодезоксихолевой кислоты обычно содержится в желчи человека. После приема она снижает насыщенность желчи холестерином, замедляя поглощение холестерина в тонком кишечнике и уменьшая секрецию холестерина в желчь. Очевидно, в результате рассеяния холестерина и образования жидких кристаллов происходит частичное растворение желчнокаменной холестерина.

Считается, что урсодезоксихолевая кислота при печеночной и холестатических заболеваниях вызывает эффект благодаря относительной замене липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот на гидрофильную цитопротекторное нетоксичное урсодезоксихолевой кислоты, а также вследствие улучшения секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Применение детям

Муковисцидоз

Пользователе из клинических отчетов, касается длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарной нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты необхвдно начать сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика

При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и верхней части подвздошной кишки путем пассивного переноса и в конечном отделе подвздошной кишки путем активного переноса. Скорость поглощения обычно составляет 60-80%. После всасывания желчная кислота подвергается почти полному печеночном конъюгации с аминокислотами глицином и таурином, после чего она выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет около 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7 кетолитохолевои и литохолевои кислот. Литохолева кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждения паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Показания

Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (нов).

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ), при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе детям в возрасте от 6 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любой вещества, входящего в состав лекарственного средства.

Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.

Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока).

Частые эпизоды печеночных колик.

Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.

Нарушение сократимости желчного пузыря.

Неудачный результат портоентеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных протоков.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Препарат нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее всасывание и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же необходимо, их нужно принимать по крайней мере за 2:00 до или после приема препарата.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Следовательно, у больных, получающих циклоспорин, необходимо проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме крови (С max) и площадь под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единого сообщения о взаимодействии с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность цитохрома Р450 3А4, что метаболизируется препарат.

Следовательно, при одновременном применении средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может возникнуть потребность в коррекции дозы.

Особенности применения

Препарат следует применять под наблюдением врача.

В течение первых трех месяцев лечения необходимо проверять параметры функции печени (АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) i ГГТ (g-GT) через каждые 4 недели, а затем - через каждые 3 месяца.

Чтобы оценить прогресс в лечении и выявить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо через 6-10 месяцев от начала лечения проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной непроходимости в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль).

Если желчный пузырь нельзя визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократительной желчного пузыря или частых желчных колик, препарат принимать нельзя.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таком случае дозу Урсодексу необходимо уменьшить, а затем постепенно повышать дозу до рекомендуемой. В случае развития диареи следует уменьшить дозировку; если диарея приобретает постоянный характер, лечение следует прекратить.

Женщинам репродуктивного возраста необходимо принимать препарат только в случае надежной контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Урсодекс для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать образование конкрементов в желчном пузыре.

Таблетки Урсодексу содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют.

Данные по применению урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Урсодекс не следует применять беременным, если в этом нет необходимости. Женщинам репродуктивного возраста можно принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Урсодекс для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразования в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящим грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в молоке был крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Никакого влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Для растворения холестериновых желчных камней

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 6-12 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, вечером перед сном, или разделить на несколько приемов. В случае необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/кг массы тела у пациентов с ожирением.

Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела.

В первые 3 месяца лечения таблетки по 300 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в сутки вечером.

Использование препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 таблетку препарата 300 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 таблетку) до достижения назначенного режима дозирования.

Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе

Применять детям в возрасте от 6 лет. Доза составляет 20 мг/кг / сут и разделяется на 2-3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг / сут в случае необходимости.

Дети.

Для растворения холестериновых желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения Урсодексу детям, но если ребенок весит менее 47 кг и / или если ребенок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе

Применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

При передозировке возможна диарея. Передозировка маловероятно, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и она в основном выводится с калом.

Если возникла диареч дозу нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение препарата.

Никаких специфических контрмер не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически, сохраняя баланс жидкости и электролитов.

Дополнительная информация по особых групп пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг / сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) было связано с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Побочные реакции

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Во время клинических исследований часто сообщалось о пастообразных стул или диарею протяжении лечения урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении ПБЦ отмечался сильный абдоминальная боль в правом подреберье.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - кальцификация желчных камней.

При терапии развитых стадий первичного желчного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировал после прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - высыпания (крапивница).

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 5 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед.

Адрес

Сурва № 259/15, Дадра, ИН - 396191, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины