ТРИМЕТАЗИДИН-ДАРНИЦА

Состав

Действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кальция стеарат, сепифилм 752 белый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиологические средства. Триметазидин.

Код АТХ С01Е В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильная: в течение 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови составляет не менее 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается самое позднее на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененной форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов для лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который напрямую коррелирует с клиренсом креатинина и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушения функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Показания

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидопонижающими лекарственными средствами, ацетилсалициловой кислотой, лекарственными средствами β-блокаторов, антагонистов кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения

Лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии, при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо повторно оценить состояние пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома беспокойных ног, тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить лекарственное средство. Такие расстройства возникают нечасто и обычно исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены лекарственного средства, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые принимают антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

• Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»);
• пациентам старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Таким пациентам рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей и при необходимости снижать дозу.

Информация по применению лекарственного средства при печеночной недостаточности отсутствует.

Больным сахарным диабетом коррекция дозы лекарственного средства не требуется.

Применение лекарственного средства не влияет на подготовку к анестезии.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать лекарственное средство. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием достаточных клинических данных лекарственное средство не рекомендуется назначать в период беременности.

В случае необходимости применения лекарственного средства кормление грудью следует прекратить, поскольку способность его проникать в грудное молоко не изучена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять внутрь по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в сутки во время еды. После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время приема пищи (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакологические свойства»). Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (20 мг) 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время приема пищи.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены. Нет данных.

Передозировка

Информация о передозировке триметазидина ограничена.

ЛечениеСимптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки), синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому и обычно проходят после прекращения лечения, расстройства сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, которые применяют антигипертензивные средства, покраснение лица.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивница, острые генерализованные экзантематозные пустулезные высыпания, ангионевротический отек.

Общие нарушения: астения.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины