АТЕНОЛОЛ - ЗДОРОВЬЕ

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит атенолола 50 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат, тальк, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоско цилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов. Имеет антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде. Имеет отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и изотропную действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь в пищеварительном тракте всасывается 50-60% атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг/мл) достигается через 2-4 часа. Период полувыведения составляет 6-7 часов.

Менее 5% атенолола связывается с белками плазмы крови. Атенолол - гидрофильный средство, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Атенолол незначительно (менее 10%) метаболизируется в печени. Большая часть атенолола (85%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения у больных с почечной недостаточностью может быть длительным.

Удаляется при гемодиализе.

Показания

• Лечение артериальной гипертензии;
• лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в случае сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией);
• нарушение сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика желудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий вентрикулярные (желудочковые) аритмии, в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств, профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков);
• инфаркт миокарда (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторов;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• блокада II и III степеней;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• синусовая брадикардия (ЧСС менее 45 ударов в минуту);
• артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм. Рт. Ст.);
• бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-Б);
• нелеченная феохромоцитома;
• почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении атенолола и:

• Противодиабетических средств для перорального применения, таких как инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;
• Трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазиды, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например празозина)возможно усиление гипотензивного эффекта;
• Блокаторов кальциевых каналов (нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
• Блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (верапамил, дилтиазем) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями желудочковой функции и/или AV-проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола;
• Сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;
• ИндометацинаМожет снижаться антигипертензивный влияние атенолола;
• Наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативная изотропная действие обоих средств;
• Периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает атенолол;
• Эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов;
• ЛидокаинаВозможно уменьшение его выведения и повышению риска токсического действия лидокаина;
• Симпатомиметических средств (адреналин) может снижаться действие β-адреноблокаторов;
• Нитратов, периферических вазодилататоров, ингибиторов МАО возрастает их гипотензивное действие;
• ПропафенонаУсиливается эффект атенолола, входящего в состав препарата;
• Препаратов, содержащих калий, ослабляется эффект последних;
• Препаратов, угнетающих ЦНС, усиливается седативный эффект;
• Наркотических анальгетиков усиливается наркотический эффект, возникает опасная заторможенность;
• Антихолинэстеразных средств, ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл, лизиноприл) увеличивается уровень калия в крови.

Для больных, принимающих одновременно атенолол и клонидин,последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.

Атенолол усиливает гипотензивное действие празозина, их комбинация приводит к большему снижению артериального давления, чем при приеме только одного препарата.

При лечении атенололом не следует применять такие блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем или другие антиаритмические средства (например, дизопирамид).

Особенности применения

Исключение составляют больные, находящиеся на лечении в отделениях интенсивной терапии.

Во всех указанных случаях врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск, назначая атенолол.

Если у больных при лечении другими β-блокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

Следует помнить, что во время приема атенолола в крайне редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшение состояния больных с имеющимся сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушения липидного обмена: при уровне общего холестерина, остается в норме, уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение атенололом без консультации врача. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно.

С особой осторожностью и только под строгим врачебным наблюдением необходимо применять атенолол:

• При атриовентрикулярной блокаде I степени;
• при сахарном диабете с колебанием уровня сахара в крови (в связи с возможностью возникновения тяжелого гипогликемического состояния);
• в случае длительного голодания и тяжелых физических нагрузок (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний);
• при феохромоцитоме (с предварительным назначением блокаторов α₁-адренорецепторов);
• при нарушениях функции печени и/или почек (при назначении атенолола этой категории больных требуется постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек);
• при имеющемся псориазе или псориазе в личном или семейном анамнезе;
• больным с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
• больным, которые проходят десенсибилизирующее терапию или имеют тяжелые аллергические реакции в анамнезе.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать клинические признаки гипертиреоза, гипогликемии (особенно тахикардия и тремор).

β-блокаторы не рекомендуется применять при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

В случае необходимости проведения хирургических вмешательств терапию атенололом рекомендуется прекратить за 24 часа до хирургического вмешательства или подобрать анестезирующее средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардии.

При лечении атенололом возможные изменения результатов некоторых лабораторных исследований: повышение уровня калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови. Хотя связь между атенололом и депрессией полностью не установлен, препарат с осторожностью следует применять этим больным.

Пациентам пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с уменьшенных доз, особенно при нарушениях функции почек (дозу можно увеличить под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений). В случае выявления у таких пациентов с выраженной брадикардии, гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо уменьшить дозу атенолола или отменить его.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. В период беременности (особенно в I триместре) атенолол можно применять только в исключительных случаях, тщательно взвесив соотношение польза/риск, поскольку до сих пор отсутствует достаточный опыт его применения беременным, особенно на ранних стадиях. Если женщины принимали атенолол, то в связи с возможностью возникновения у ребенка брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания лечение следует прекратить не менее за 24-48 часов до родов. Если это невозможно, то младенец должен находиться под особым наблюдением в течение 24-48 часов после родов.

Атенолол выводится в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В отдельных случаях в начале лечения, при повышении дозы, при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед приемом пищи, желательно в одно и то же время.

Дозы препарата и длительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Инфаркт миокарда: после внутривенного введения, через 12 часов после инъекции назначают 50 мг перорально и 100 мг через 12 часов.

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают по 100 мг атенолола 1 раз в сутки или по 50 мг 2 раза в сутки.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают с применения 100 мг 1 раз в сутки. Некоторым пациентам достаточно 50 мг в сутки. Эффект наблюдается через 2 недели. В случае неэффективности применяют атенолол вместе с диуретиками.

Суправентрикулярные (наджелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии: препарат назначают 1-2 раза в сутки по 50-100 мг.

Максимальная суточная доза - 200 мг.

У больных со значительным нарушением функции почек дозы препарата зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10-30 мл/мин дозы снижают в 2 раза (по 50 мг в сутки или через день), а при КК менее 10 мл/мин дозы снижать в 4 раза по сравнению с обычными.

Больным, находящимся на гемодиализе, следует применять 50 мг после каждого диализа. Это необходимо делать в условиях стационара, так как может произойти заметное снижение артериального давления.

Дети. Препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушением со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к брадикардии, снижении артериального давления, сердечной недостаточности, кардиогенного шока. В тяжелых случаях наблюдается нарушение сознания и/или дыхания, бронхоспазм, рвота крайне редко - генерализованные судорожные припадки.

Лечение: в случае передозировки или при состоянии, когда есть угроза снижения частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечения атенололом необходимо прекратить. В отделениях интенсивной терапии следует проводить тщательное наблюдение за жизненными параметрами и при необходимости их корректировать.

При необходимости назначать:

• Атропин (0,5-2 мг в виде болюса), эпинефрин;
• глюкагон: начальная доза 1-10 мг (струйно), далее - 2-2,5 мг/ч в виде длительной инфузии;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин, или адреналин).

Если наблюдается рефрактерность к терапии брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначать β₂-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При генерализованных судорогах - медленное введение диазепама.

Удаляется путем гемодиализа.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости (вплоть до остановки сердца), ортостатическая гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у больных со стенокардией нельзя исключить усиление приступов.

Со стороны нервной системы: чувство усталости, головокружение, нарушение сна, головная боль, усиление потоотделения, депрессивные расстройства, ночные кошмары, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, изменения настроения, психозы.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезных желез, конъюнктивит, сухость в глазах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, нарушение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение либидо и потенции, импотенция, гинекомастия, затруднение мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперемия кожи, зуд, кожные высыпания (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, сыпь, алопеция, крапивница, повышение уровня антинуклеарных антител, фотосенсибилизация, уртикарные высыпания, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек).

Другие:Мышечная слабость, сухость во рту, синдром отмены.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 50 мг № 20 (10 × 2) в блистерах в коробке № 10 в блистерах.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины